Bula do Solução de Sulfato de Magnésio Isofarma

É indicado como fonte de reposição de magnésio, principalmente na ocorrência de hipomagnesemia (deficiência de magnésio no sangue) severa, acompanhada de sinais de tetania semelhantes aos apresentados na hipocalcemia (deficiência de cálcio no sangue).

É indicado também para tratar crises convulsivas e toxemias severas (pré-eclâmpsia e eclâmpsia gravídica).

Este medicamento tem importante papel na transmissão neuroquímica e na excitabilidade muscular, tendo em vista que o magnésio (Mg⁺⁺) é um cofator fundamental para as reações enzimáticas.

Você não deve usar este medicamento se for um paciente que apresente:

• Insuficiência renal, bloqueio cardíaco ou dano no miocárdio e depressão respiratória.

Categoria de risco C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O uso é através da administração intravenosa lenta ou intramuscular, mediante prévia diluição e conforme orientação médica.

Antes de administrar este medicamento, você deve inspecioná-lo visualmente para observar se há a presença de partículas, turvação na solução, fissuras e quaisquer violações na embalagem que contém a solução.

Na administração de sulfato de magnésio à 50%, diluir a uma concentração de até 20%, antes da infusão intravenosa. A velocidade deve ser lenta e cuidadosa para evitar hipermagnesia.

Para injeção intramuscular em crianças, a solução à 50% também deve ser diluída a uma concentração de até 20%.

Instruções de manuseio para separação e abertura das ampolas

1. Segure as ampolas com os bicos voltados para baixo, posicionando a mão de forma a proteger os twist-off;
   
2. Pressione com pequena força o polegar direito para frente (45º) e o esquerdo para trás (45º), separando as laterais das ampolas e os twist-off;
   
3. Continue o movimento contrário dos polegares até que ocorra a separação total;
    
4. Segure a ampola na posição vertical e dê leves batidas na parte superior da ampola;
   
5. Pressione o twist-off para frente (45º) e para trás (45º);
   
6. Segure firmemente o twist-off e gire-o no sentido anti-horário.
   

Posologia do Solução de Sulfato de Magnésio Isofarma

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A dosagem deve ser ajustada cuidadosamente, de acordo com as necessidades e respostas individuais de cada paciente.

Descontinuar a administração deste medicamento quando o efeito desejado for obtido.

Você deve administrar este medicamento seguindo as instruções específicas para cada via de administração:

Infusão intravenosa

• Antes de sua administração, diluir a uma concentração de até 20%.
• Os diluentes mais utilizados são: soluções injetáveis de glicose à 5% e solução injetável de cloreto de sódio à 0,9%.
• A faixa para injeção intravenosa não deve exceder a 150 mg/minuto (1,5 mL à concentração de 10% ou equivalente), exceto em eclâmpsia severa com convulsões.
• A terapêutica plasmática obtida a nível plasmático ocorre imediatamente.

Via intramuscular

• A administração em uma solução diluída à 50% resulta em uma terapêutica plasmática em 60 minutos.
• Na solução de 50% não diluída, a injeção intramuscular profunda é apropriada para adultos.
• Para administração em crianças, diluir esta solução a uma concentração de até 20%.

Além dessas instruções relativas às vias de administração, o uso deve ser realizado da seguinte forma, quando ocorrer:

Deficiência de magnésio

• A dose usual do adulto é de 1 g, equivalente a 8,12 mEq de magnésio (2 mL da solução de 50%), injetado por via intramuscular, de 6 em 6 horas para quatro doses (equivalente ao total de 32,5 mEq de magnésio por 24 horas).
• Para hipomagnesemia severa, a dose de 250 mg é o suficiente (aproximadamente 2 mEq) por quilo de peso corporal (0,5 mL da solução de 50%), podendo ser administrada por via intramuscular, por um período de quatro horas, se necessário. Como alternativa, você pode adicionar 5 g (aproximadamente 40 mEq) para um litro de solução injetável de glicose à 5% ou de cloreto de sódio à 0,9%, por infusão lenta, por um período de três horas.

Eclâmpsia

• Na infusão intravenosa, utilizar uma dose de 4 a 5 g, em 250 mL de glicose à 5% ou de cloreto de sódio à 0,9%.
• Na administração simultânea, a dose máxima é de 10 g (5 g ou 10 mL da solução à 50% não diluída para cada nádega).
• Como alternativa, você pode administrar uma dose intravenosa inicial de 4 g, diluindo a solução à 50% para uma concentração de 10% a 20%. Em seguida, injetar por via intravenosa o fluido diluído (40 mL da solução à 10% ou 20 mL da solução à 20%), por um período de 3 a 4 minutos. Após, injetar por via intramuscular, em nádegas alternadas, 4 a 5 g (8 a 10 mL de solução à 50%), a cada quatro horas, dependendo da contínua presença do reflexo patelar e função respiratória adequada.
• Saiba também que, após a dose inicial intravenosa, alguns clínicos administram 1 a 2 g/hora, via infusão intravenosa contínua. A terapia deve ser contínua até cessar as convulsões. O nível de magnésio sérico de 6 mg/100 mL é considerado ótimo para controlar convulsões. A dose diária total (24 h) de 30 a 40 g não deve ser excedida. Na presença de insuficiência renal severa, a dosagem máxima de sulfato de magnésio é de 20 g em 48 horas, e a concentração sérica deve ser alcançada.

Outros usos

• Na infusão intravenosa, em oposição aos efeitos da estimulação muscular da intoxicação por bário, a dose usual do magnésio é de 1 a 2 g.
• Para controle de convulsões associadas com a epilepsia, glomerulonefrite (estrutura responsável pela filtração do sangue) ou hipotireoidismo, a dose adulta usual é de 1 g administrado por via intravenosa ou intramuscular.
• Em taquicardia atrial paroxística, administrar magnésio somente se as medidas básicas tenham sido tomadas e que não haja dano do miocárdio. Nesse caso, a dose usual é de 3 a 4 g (30 ou 40 mL da solução à 10%), administrada cautelosamente por via intravenosa, durante 30 segundos.
• Para redução do edema cerebral, administrar uma dose de 2,5 g (25 mL de uma solução a 10%) por via intravenosa.

Uso em crianças, idosos e outros grupos de risco

Crianças

• Na hipomagnesemia, a dosagem deve ser ajustada cuidadosamente, de acordo com as necessidades e respostas individuais. Além disso, monitorar o magnésio sérico nesses pacientes.
• A administração deste medicamento deve ser descontinuada, assim que o efeito desejado for obtido.
• Em convulsões nefríticas, diluir a concentração de 50% a uma solução de 20%, para injeção intramuscular.
• Para controlar as crises, a dose é de 20 a 40 mg (0,1 a 0,2 mL de uma solução 20%) por kg de peso corporal, administrada por via intramuscular.

Idosos

• As doses devem ser reduzidas devido à função renal geralmente se apresentar enfraquecida ou prejudicada.
• Em pacientes com prejuízo severo da função renal, as dosagens não devem exceder a 20 g em 48 horas. Monitorar o magnésio sérico nesses pacientes.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Você deve tomar os seguintes cuidados antes de administrar este medicamento:

• Verificar o prazo de validade;
• Não utilizá-lo se o recipiente estiver violado e se a solução apresentar turvação;
• Descartar imediatamente o volume não usado após a abertura da ampola.

Após observar essas precauções, administrar este medicamento cuidadosamente na ocorrência de vermelhidão e transpiração.

Em pacientes digitalizados, administrar este produto com extremo cuidado, pois o sulfato de magnésio pode causar sérias mudanças na condução cardíaca, podendo resultar em bloqueio cardíaco, caso o tratamento com cálcio seja requerido para reparar a toxicidade do magnésio.

Em pacientes com problemas renais, administrar cautelosamente. Nesse caso, manter a urina liberada no nível de 100 mL (ou acima), durante quatro horas que precedem cada dose.

O monitoramento do nível de magnésio sérico e o estado clínico do paciente são essenciais para invalidar as consequências da overdose em toxemia.

Indicações clínicas de uma dosagem segura incluem o controle da presença do reflexo patelar e ausência de depressão respiratória (aproximadamente 16 respirações por minuto ou mais).

Quando repetidas doses forem administradas por via parenteral, testar o reflexo patelar antes de cada dose.

Na ausência do reflexo patelar, administrar o magnésio somente quando houver a presença do mesmo.

É importante você saber que o nível usual de magnésio sérico é numa faixa entre 3 e 6 mg/100 mL (2,5 a 5 mEq/L).

Quando o nível de magnésio excede a 4 mEq/L, os reflexos começam a diminuir. Em 10 mEq/L de magnésio, os reflexos podem ficar ausentes e a paralisia respiratória é um risco potencial.

Administrar imediatamente um injetável de sal de cálcio para neutralizar o risco potencial de intoxicação por magnésio em eclâmpsia.

Sulfato de magnésio para infusão não deve ser administrado até que haja a confirmação da hipomagnesemia e a concentração sérica de magnésio seja monitorada. O nível normal de magnésio sérico é de 1,5 a 2,5 mEq/L.

Uso durante a gravidez

Estudos em mulheres grávidas não têm demonstrado que sulfato de magnésio injetável aumenta os riscos de anormalidades fetais se administrado durante todos os trimestres da gravidez. Se esta droga for utilizada durante a gravidez, a possibilidade de um prejuízo aparecer é remota. No entanto, os estudos não podem descartar a possibilidade de um dano. Sulfato de magnésio para infusão só deverá ser utilizado na gravidez se realmente for necessário.

Para o controle da toxemia em mulheres grávidas, quando a administração ocorre por infusão intravenosa contínua (principalmente por mais de 24 horas antes do final da administração), os recém-nascidos podem apresentar sinais de toxicidade de magnésio, incluindo depressão neuromuscular e respiratória.

Categoria de risco C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso durante a amamentação

Como o magnésio é excretado para o leite materno, administrar este medicamento com cautela em mães que amamentam, durante a administração parenteral.

As reações adversas geralmente resultam da intoxicação por magnésio, ocasionando rubor, transpiração, hipotensão (pressão baixa), depressão dos reflexos, paralisia flácida, hipotermia, colapso circulatório, depressão do sistema cardíaco e nervoso seguidos de parada respiratória.

A toxicidade aguda pode surgir de superdosagem, doença intestinal ou renal. Os principais sintomas de toxicidade de magnésio são neuromusculares. Outros sinais de hipermagnesia são rubor da pele, sede, sonolência, confusão, fala arrastada, visão dupla, fraqueza muscular e hipomotilidade do intestino. Também podem surgir reações de hipersensibilidade, como urticária, anormalidades no ECG, bloqueio cardíaco, vasodilatação, coma e parada cardíaca, distúrbios da coagulação com aumento do tempo de sangramento, hiporreflexia, depressão do SNC e paralisia neuromuscular.

Hipocalcemia (redução de cálcio no sangue), com sinais de tetania secundária da terapia do sulfato de magnésio para eclâmpsia, tem sido reportada.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Solução para diluição para infusão 100 mg/mL e 500 mg/mL

Caixa com 200 ampolas plásticas de polietileno transparentes de 10 mL.

Via de administração: intravenosa ou intramuscular.

Uso adulto e pediátrico.

Sulfato de magnésio 10%

Cada mL contém:

Sulfato de magnésio heptaidratado (D.C.B. 08168)	100 mg
Conteúdo eletrolítico
Sulfato	811 mEq/L
Magnésio	811 mEq/L
Osmolaridade	811 mOsm/L

Excipiente: água para injetáveis.

Sulfato de magnésio 50%

Cada mL contém:

Sulfato de magnésio heptaidratado (D.C.B. 08168)	500 mg
Conteúdo eletrolítico
Sulfato	4057 mEq/L
Magnésio	4057 mEq/L
Osmolaridade	4057 mOsm/L

Excipiente: água para injetáveis.

Se você utilizar uma dose muito grande deste medicamento acidentalmente, pode ocorrer queda brusca da pressão sanguínea e parada respiratória. Nesse caso, a ventilação artificial deve ser providenciada, até que sais de cálcio sejam injetados, por via intravenosa, para antagonizar os efeitos do magnésio.

Diante disso, é recomendável procurar imediatamente um médico ou um centro de intoxicação. O apoio médico imediato é fundamental para adultos e crianças, mesmo se os sinais e sintomas de intoxicação não estiverem presentes.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Além dessas precauções, você deve saber que o uso simultâneo com soluções contendo:

• Álcool em altas concentrações, álcalis hidróxidos, arsenatos, bário, cálcio, fosfato de clindamicina, metais pesados, hidrocortisona sódica, succinato, fosfato, sulfato de polimixina b, salicilatos, estrôncio, tartaratos, carbonatos álcalis e bicarbonato: pode resultar na formação de precipitado;
• Estreptomicina, tetraciclina e tobramicina: pode reduzir a atividade antibiótica dessas substâncias;
• Barbitúricos, narcóticos ou outros hipnóticos (ou anestésicos sistêmicos), ou outros depressores do Sistema Nervoso Central (SNC): devem ser ajustadas cuidadosamente as dosagens em função do efeito depressor do magnésio no SNC. A depressão do SNC e os defeitos da transmissão periférica produzidos pelo magnésio devem ser antagonizados pela administração de cálcio;
• Agente bloqueador neuromuscular: pode ocorrer bloqueio neuromuscular excessivo. Por isso, administrar com cautela em pacientes que estejam recebendo sulfato de magnésio por via parenteral.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

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O uso do Sulfato de Magnésio injetável é reconhecido pelo Ministério da Saúde e faz parte da lista de medicamentos essenciais, conforme a Portaria Nº 2.475 de 13 de outubro de 2006 (Aprova a 4ª edição da Relação Nacional de Medicamentos Essenciais), para as seguintes indicações: reposição eletrolítica (item 9), reposição mineral (item 11) e anticonvulsivante (item 12.1), conforme anexo desta portaria.

Sua aplicação encontra-se concebida há mais de 60 anos e vários estudos comprovam sua eficácia, para as indicações citadas nesta bula.

O Sulfato de Magnésio injetável é a droga de escolha em eclampsia, por ser mais efetiva e apresentar menos efeitos adversos. Esta é uma droga eficaz para prevenir e controlar convulsões, que normalmente encerraram após a primeira dose de Sulfato de Magnésio . Estudos comprovam que o uso de Sulfato de Magnésio injetável oferece vantagens consideráveis como, por exemplo, rápido efeito, não apresenta riscos de toxicidade e depressão tanto para a mãe quanto para o bebê, possui uma ampla margem de segurança e, ainda, apresenta simplicidade para administração e monitoramento clínico^{[1] [2] [3]} .

Estudos sobre o uso de Sulfato de Magnésio injetável em casos de hipomagnesemia demonstram que desordens cardiovasculares, neurológicas e metabólicas causadas pela deficiência de magnésio estão associadas com um aumento na morbidade e mortalidade, porém podem ser rapidamente corrigidas com a reposição de magnésio através de terapia com Sulfato de Magnésio injetável ^[4] . Estudos demonstram a eficiência do Sulfato de Magnésio injetável no controle dos espasmos musculares e na redução da necessidade de ventilação mecânica em pacientes acometidos por tétano^{[5] [6]} .

Referências Bibliográficas

^[1] Sibai, B. M. Magnesium sulfate is the ideal anticonvulsant in preeclampsia-eclampsia. Department of Obstetrics and Gynecology, University of Tennessee, Memphis 38103.
^[2] Martindale, The Complete Drug Reference, 33a ed 2002.
^[3] Noor, S. et al. Magnesium Sulphate In The Prophylaxis And Treatment Of Eclampsia. Department of Gynaecology, Medical College, Abbottabad and Lady Reading Hospital Peshawar. Journal of Ayub Medical College Jul-Sep 2007.
^[4] Berkelhammer, C. Bear, R. A. A Clinical Approach To Common Electrolyte Problems, Hypomagnesemia. Can Med Assoc J 1985; 132:360-8, February 1985.
^[5] Attygalle D, Rodrigo N. Magnesium as first line therapy in the management of tetanus: a prospective study of 40 patients. National Hospital Sri Lanka, Colombo, Sri Lanka.
^[6] Thwaites C. L. et al. Magnesium sulphate for treatment of severe tetanus: a randomised controlled trial. Oxford University Clinical Research Unit, Centre for Tropical Medicine, Nuffield Department of Clinical Medicine, John Radcliffe Hospital, Oxford, UK. louise.

Características Farmacológicas

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O magnésio é um importante co-fator para reações enzimáticas e desempenha um papel importante na transmissão neuroquímica e excitabilidade muscular.

A deficiência acentuada de magnésio causa predominantemente sintomas neurológicos, tais como irritabilidade muscular, espasmos musculares e tremores.

Apesar de existirem grandes estoques de magnésio no interior das células e nos ossos de adultos, os mesmos não são freqüentemente mobilizados o suficiente para manter adequadamente os níveis plasmáticos. A terapia de reposição com Sulfato de Magnésio via parenteral repara o déficit plasmático do eletrólito e cessa os sintomas de deficiência.

O magnésio previne ou controla as convulsões bloqueando a transmissão neuromuscular e diminuindo a quantidade de acetilcolina liberada pelo nervo motor na placa motora terminal.

O nível normal de magnésio no plasma sanguíneo varia de 1,5 a 2,5 mEq/L. Quando o nível de magnésio supera 4 mEq/L, os reflexos dos tendões são primeiramente reduzidos e desaparecem quando os níveis se aproximam de 10 mEq/L. Neste nível pode ocorrer paralisia respiratória e bloqueio cardíaco.

O magnésio também age perifericamente produzindo vasodilatação. Com baixas doses ocorrem apenas rubor e sudorese, porém, em doses maiores, causam queda da pressão arterial. Os efeitos centrais e periféricos resultantes do envenenamento por magnésio são antagonizados em certa medida pela administração intravenosa de cálcio.

O magnésio é removido do organismo exclusivamente pelos rins.

Você deve conservar Isofarma – solução de sulfato de magnésio em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da luz e umidade.

Este produto é frágil podendo sofrer avarias se colidido com materiais e estruturas perfuro cortantes ou impactos. Com o objetivo de manter a integridade do produto, as ampolas devem ser primordialmente armazenadas em caixa de acondicionamento de uso hospitalar, devidamente organizadas em posição vertical (com o bico da ampola sempre para cima) até o momento de sua dispensação.

Número de lote, data de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Solução límpida, incolor e isenta de partículas em suspensão.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S - 1.0311.0163

Resp. Técnico:
Caroline Fagundes do Amaral Lenza
CRF-GO n° 5554

Fabricado por:
Halex Istar Indústria Farmacêutica S.A
Eusébio – CE

Registrado por:
Halex Istar Indústria Farmacêutica S.A
Br 153, Km 3, Conjunto Palmares
Goiânia-GO - CEP: 74775-027
CNPJ: 01.571.702/0001-98 
Indústria Brasileira

SAC
0800 646 6500
sac@halexistar.com.br

Uso restrito a hospitais.

Venda sob prescrição médica.