Targus Lat 40mg (0,3mg/cm2), caixa com 5 adesivos transdérmicos + 1 bandagem

É contraindicado a pacientes que tenham alergia ao flurbiprofeno ou a outros componentes da fórmula. Targus Lat^® (flurbiprofeno) não deve ser usado em pacientes que tenham apresentado reações alérgicas após uso de ácido acetilsalicílico ou outros anti-inflamatórios. Está contraindicado em pacientes com úlcera péptica ativa, hemorragia gastrintestinal ou colite ulcerativa. Não deve ser aplicado sobre pele lesada, sensível ou com sinais de infecções.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas.

Targus Lat^® é um medicamento classificado na categoria D de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Este medicamento é contraindicado em caso de suspeita de dengue, pois pode aumentar o risco de sangramentos.

O tratamento com este medicamento não deve se prolongar por mais de 7 dias, a menos que recomendado pelo médico, pois pode causar problemas nos rins, estômago, intestino, coração e vasos sanguíneos.

Este produto contém flurbiprofeno, que pode causar reações alérgicas, como a asma, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.

Não use este medicamento caso tenha problemas no estômago.

Targus Lat^® (flurbiprofeno) é destinado somente para uso externo.

A área afetada deve ser limpa antes da aplicação do adesivo transdérmico.

A película protetora do adesivo deve ser removida friccionando-se entre os dedos uma de suas extremidades, e o lado aderente, aplicado sobre a pele.

Sendo a região selecionada uma articulação móvel, por exemplo, cotovelo, é conveniente utilizar a bandagem elástica de contenção para manter o adesivo no local desejado.

Modo de aplicação

1. Lavar e secar cuidadosamente a área afetada.
   
2. Retirar um adesivo do sachê e fechá-lo imediatamente.
   
3. Friccione entre os dedos uma das extremidades. Puxe e remova a película protetora do adesivo.
   
4. Aplicar a parte aderente do adesivo diretamente sobre a zona afetada de forma uniforme evitando a formação de pregas.
   
5. Se a zona afetada for uma articulação, aplicar o adesivo com a articulação um pouco dobrada.
   
6. Se a zona afetada for uma articulação móvel, por exemplo, cotovelo ou joelho, utilizar a bandagem elástica sobre o adesivo.
   

Posologia do Targus Lat

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Targus Lat^® 40 mg é um medicamento de uso tópico. Somente deve ser usado 1 adesivo transdérmico de cada vez, em um único local. O adesivo deve ser substituído a cada 12 horas.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de um profissional de saúde.

Este medicamento não deve ser cortado.

Não utilize mais de 1 adesivo transdérmico de Targus Lat^® para compensar a dose que se esqueceu de aplicar.

Em caso de dúvidas, procure orientação de um profissional de saúde.

Informe sempre seu médico sobre possíveis doenças cardíacas, respiratórias, renais, hepáticas ou outras que esteja apresentando, para receber uma orientação cuidadosa.

Targus Lat^® é um medicamento classificado na categoria D de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Este medicamento é contraindicado em caso de suspeita de dengue, pois pode aumentar o risco de sangramentos.

O tratamento com este medicamento não deve se prolongar por mais de 7 dias, a menos que recomendado pelo médico, pois pode causar problemas nos rins, estômago, intestino, coração e vasos sanguíneos.

Este produto contém flurbiprofeno que pode causar reações alérgicas, como a asma, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.

Não use este medicamento caso tenha problemas no estômago.​​​​​​​

A incidência de efeitos colaterais é muito baixa e as reações raramente são graves. Entretanto, qualquer um dos efeitos colaterais relatados na administração por via oral dos AINEs pode ocorrer.

Esta hipótese, entretanto, é pouco provável, pois os níveis séricos de flurbiprofeno por via tópica são muito mais baixos do que por administração sistêmica, porém pode ocorrer o aparecimento de prurido, vermelhidão, dificuldade na respiração e sensações anormais no local de aplicação. Os efeitos adversos observados com mais frequência são de natureza gastrintestinal.

Podem ocorrer em particular nos idosos, úlceras pépticas, perfuração ou hemorragia gastrintestinal potencialmente fatais. Náuseas, dispepsias, vômitos, flatulência, dor abdominal, diarreia, estomatite aftosa, exacerbação de colite ou doença de Crohn tem sido notificadas na sequência da administração de flurbiprofeno.

Os dados dos ensaios clínicos e epidemiológicos sugerem que a administração de alguns AINEs, particularmente em doses elevadas e em tratamentos de longa duração, poderá estar associada a um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais, por exemplo, enfarte do miocárdio ou AVC.

Reações bolhosas incluindo síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, são muito raras.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Adesivo Transdérmico 40 mg

Embalagem contendo 2 envelopes com 5 adesivos transdérmicos cada e 1 bandagem elástica de contenção.

Via tópica.

Uso adulto.

Cada adesivo transdérmico de Targus Lat^® contém:

40 mg de flurbiprofeno.

Excipientes: ácido tartárico, água, croscarmelose sódica, caulim pesado, glicerol, miristato de isopropila, óleo de hortelã-pimenta, poliacrilato sódico, polissorbato 80, sesquiolato de sorbitana, corante: dióxido de titânio. O adesivo ainda contém trama de poliéster e filme de polipropileno.

A ocorrência de superdosagem é improvável devido à natureza da aplicação. No entanto, os sintomas de superdosagem podem incluir náusea, vômito e irritação gastrintestinal. Não há antídoto específico para o flurbiprofeno.

Em casos de superdosagem suspender o uso do medicamento e procurar o socorro médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Não são conhecidas interações medicamentosas com o flurbiprofeno por via tópica.

Deve-se ter cautela ao administrar em pacientes tratados com qualquer uma das seguintes drogas, pois as seguintes interações foram relatadas:

• Sais de lítio: eliminação diminuída;
• Anticoagulantes, como a varfarina: aumenta o efeito dos anticoagulantes;
• Antiagregantes plaquetários e inibidores seletivos da recaptação de serotonina (SSRIs): aumento do risco de hemorragia gastrintestinal;
• É necessário cautela quando se administrar concomitantemente flurbiprofeno e metotrexato, uma vez que os AINEs podem aumentar os níveis de metotrexato;
• Glicosídeos cardíacos: AINEs podem exacerbar insuficiência cardíaca, reduzir a taxa de filtração glomerular e aumentar os níveis plasmáticos do glicosídeo cardíaco;
• Ciclosporina: aumenta o risco de nefrotoxicidade pelos AINEs;
• Corticosteróides: aumentam o risco de ulceração gastrintestinal ou sangramento dos AINES;
• Inibidores de Cox-2 e outros AINEs: o uso concomitante com outros AINEs, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase 2, devem ser evitados devido ao potencial para efeitos aditivos.

A administração concomitante de flurbiprofeno e ácido acetilsalicílico não é recomendada devido à potencialização dos efeitos adversos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Resultados de Eficácia

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Solução Oftálmica

O Flurbiprofeno sódico, fármaco do Flurbiprofeno é uma substância da série dos ácidos fenilalcanóicos que tem demonstrado ação analgésica, antipirética e antiinflamatória em doenças inflamatórias em animais.

Em estudos clínicos, Flurbiprofeno mostrou reduzir a inflamação após trabeculoplastia por laser de argônio e cirurgia de catarata com extração intracapsular e por facoemulsificação com implante de lente intra-ocular

Referências:

AGN Study13 Reports FLUR-103/919-5827, FLUR-110-5827, FLUR-912 5827, Hotchkiss et al, 1984; Sabiston et al, 1987; Weinreb, et al 1984.

Pastilha

Flurbiprofeno é composto por Flurbiprofeno, um anti-inflamatório não-esteroide (AINE) que possui potentes propriedades analgésicas, antipiréticas e anti inflamatórias. A percepção do início da ação é variável, uma vez que as variáveis utilizadas nos estudos, como o alívio da dor, inchaço e dificuldade para engolir, são percebidas de formas diferentes pelos pacientes.

Benrimoj e cols.⁽¹⁾ randomizaram 320 pacientes com dor de garganta para tratamento com Flurbiprofeno pastilhas orais (em doses de 8,75 mg ou 12,5 mg) ou placebo. Observou-se que o Flurbiprofeno foi significantemente mais eficaz que o placebo no alívio da dor avaliada no período entre 15 minutos e 120 minutos após a administração, sem haver diferença entre as doses. O alívio sintomático foi rápido, já observado após 15 minutos.

Watson e cols.⁽²⁾ conduziram um estudo duplo-cego controlado com placebo para avaliar a eficácia e segurança do Flurbiprofeno pastilhas orais (em doses de 8,75 mg e 12,5 mg) em 301 pacientes com dor de garganta. Após administração de Flurbiprofeno pastilhas com 8,75 mg, observou-se rápido início de ação (em 15 minutos).

A ação demulcente de Flurbiprofeno pastilhas ocorre em 2 minutos após a administração, e a duração de sua ação é por até 3 horas.

Referências:

1. Benrimoj, S., Langford, J., Christian, J., Charlesworth, A., and Steans, A. (2001) Efficacy and Tolerability of the Anti-inflammatory Throat Lozenge Flurbiprofen 8.75mg in the Treatment of Sore Throat. Clin Drugs Invest 21, 183-193.
2. Watson, N., Nimmo, W., Christian, J., Charlesworth, A., Speight, J., and Miller, K. (2000) Relief of sore throat with the anti-inflammatory throat lozenge Flurbiprofen 8,75 mg: a randomised, double-blind, placebo controlled study of efficacy and safety. Int J Clin Pract 54, 490-496.

Características Farmacológicas

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Farmacodinâmica

Solução Oftálmica

Mecanismo de ação:

Acredita-se que o mecanismo de ação do Flurbiprofeno sódico se dá pela inibição da enzima ciclo-oxigenase que é essencial na biosíntese das prostaglandinas.

As prostaglandinas têm demonstrado ser, em muitos animais, mediadoras de certos tipos de inflamação intra-ocular.

Estudos realizados em olhos de animais demonstraram que as prostaglandinas produzem o rompimento da barreira hemato aquosa, vasodilatação, aumento da permeabilidade vascular, leucocitose e aumento da pressão intra ocular.

As prostaglandinas parecem também desempenhar um papel na resposta miótica produzida durante a cirurgia ocular pela constricção do esfíncter da íris independentemente de mecanismos colinérgicos.

Os resultados dos estudos clínicos indicam que o Flurbiprofeno sódico não apresenta efeito significante sobre a pressão intra-ocular. Flurbiprofeno não tem mostrado nenhum efeito significativo na contagem / adesividade / agregação de plaquetas.

Pastilha

O Flurbiprofeno é anti-inflamatório não-esteroide derivado do ácido propiônico que demonstra eficácia na inibição da síntese de prostaglandinas. Em humanos, o Flurbiprofeno apresenta potente ação anti inflamatória, antipirética e analgésica, e a dose de 8,75 mg dissolvida em saliva artificial demonstrou redução na síntese de prostaglandina em cultura de células respiratórias humanas. De acordo com ensaios utilizando sangue total, o Flurbiprofeno é inibidor da COX-1 e da COX-2, com ligeira seletividade para COX-1. Estudos pré-clínicos sugerem que o enantiômero R (-) do Flurbiprofeno e de AINEs relacionados podem agir no sistema nervoso central; o mecanismo de ação sugerido é a inibição da COX-2 induzida na medula espinhal.

Estudos de eficácia demonstram que o Flurbiprofeno 8,75 mg foi significantemente superior ao placebo na avaliação da primeira variável de eficácia estudada, o alívio da dor, que ocorreu a partir de 15 minutos (TOTPAR 15-120min).

Uma dose única de 8,75 mg de Flurbiprofeno administrada localmente por meio de pastilhas a pacientes com dor de garganta (incluindo aqueles com edema e inflamação da garganta, e com infecção estreptocócica e não estreptocócica) acarretou redução significante da intensidade da dor (quantificada em escala visual analógica) após 22 minutos (-5,5 mm), alcançando o máximo em 70 minutos (-13,7 mm) e permanecendo significante por até 240 minutos (-3,5mm).

Demonstrou-se também redução na dificuldade de deglutir em 20 minutos (-6,7 mm), alcançando um máximo de 110 minutos (-13, 9 mm) a até 240 minutos (-3,5 mm); e redução da sensação de inchaço na garganta em 60 minutos (-9,9 mm), alcançando um máximo de 120 minutos (-11,4 mm) e até 210 minutos (-5,1 mm).

A eficácia de doses múltiplas durante 24 horas, medida através do Sum of Pain Intensity Differences (SPID), demonstrou redução significativa na intensidade da dor de garganta (-473,7 mm*h a -529,1 mm*h), dificuldade para engolir (-458,4 mm*h a -575,0 mm*h) e sensação de garganta inchada (-482,4 mm*h a 549,9 mm*h) com redução estatisticamente significante da dor em cada intervalo de hora, durante 23 horas para as 3 situações acima, e aumento estatisticamente significante do alívio da dor de garganta em cada hora, durante as 6 horas do estudo. Eficácia de doses múltiplas administradas por mais de 24 horas e durante 3 dias também foi demonstrada.

Para os pacientes em terapia antibiótica para infecção estreptocócica, houve aumento significante do alívio da dor de garganta para o Flurbiprofeno 8,75 mg a partir de 7 horas da tomada do antibiótico e em diante.

O efeito analgésico do Flurbiprofeno 8,75 mg não é diminuído pela administração de antibióticos em pacientes com infecções estreptocócicas na garganta.

Duas horas após a administração da primeira dose, Flurbiprofeno 8,75 mg pastilhas apresenta resolução significativa de alguns sintomas associados à dor de garganta, incluindo tosse (50% vs. 4%), perda do apetite (84% vs. 57%) e estado febril (68% vs. 29%).

A pastilha dissolve na boca em 5-12 minutos, apresentando efeitos de revestimento e calmante mensuráveis em 2 minutos.

População pediátrica:

Não existem estudos específicos em crianças.

Estudos de segurança e eficácia do Flurbiprofeno 8,75 mg pastilhas incluíram crianças de 12 a 17 anos, embora a pequena amostra da população não permita conclusões estatisticamente significantes.

Farmacocinética

Solução Oftálmica

Depois que uma gota de Flurbiprofeno 0,03% foi administrada a cada 15 minutos por uma hora em um olho (n = 68 pacientes com catarata), as concentrações médias de Flurbiprofeno no humor aquoso foram 57,7 ng / mL, 45 minutos após a administração, 207,4 ng / mL a 90 minutos após a administração, e 106,8 ng / ml aos 135 minutos após a administração.

A concentração de Flurbiprofeno no humor aquoso após aplicação tópica múltipla deverá ser suficiente para inibir a síntese de prostaglandinas no olho.

Flurbiprofeno é largamente ligado às proteínas séricas humanas in vitro. Após a administração oral de 50 mg de Flurbiprofeno 3 vezes ao dia durante 2 dias, até 100% da dose administrada foi excretada na urina, e 60-70% de metabolitos urinários foram recuperados como glucoronides e sulfatos.

Pastilha

Absorção:

As pastilhas de Flurbiprofeno 8,75 mg são dissolvidas em 5-12 minutos e o Flurbiprofeno é rapidamente absorvido, com detecção no sangue em 5 minutos e pico plasmático em 40-45 minutos após administração, mantendo concentração mínima média de 1,4 μg/mL, o que é aproximadamente 4,4 vezes menor que a concentração obtida após administração de um comprimido de 50 mg.

A absorção após a administração de múltiplas doses não difere significantemente quando comparada à observada após a administração de doses únicas. A absorção do Flurbiprofeno pode ocorrer a partir da cavidade bucal, por difusão passiva. Quando usado localmente na boca os efeitos desejáveis são locais e é desnecessário o uso de altas concentrações plasmáticas. A taxa de absorção depende da forma farmacêutica, com picos alcançados mais rapidamente (porém de magnitude similar) àqueles alcançados após uma dose equivalente administrada via oral.

Distribuição:

O Flurbiprofeno é rapidamente distribuído pelo corpo e é extensivamente ligado à proteínas plasmáticas. O volume aparente de distribuição varia entre 0,10 e 0,18 L/kg; este baixo valor indica que a ligação às proteínas plasmáticas é maior que a ligação aos tecidos, e que a distribuição externa do componente central é pequena.

Metabolismo / excreção:

O Flurbiprofeno é primariamente e extensivamente metabolizado no fígado via a isoenzima CYP2C9 do citocromo P450, principalmente por meio de metilação e hidroxilação, mas também por alguma seletividade enantiomérica. Os principais metabólicos em seres humanos são 4'-hidroxi-Flurbiprofeno, 3'-hidroxi-4'-metoxi-Flurbiprofeno e 3',4'-diidroxi-Flurbiprofeno. A excreção ocorre pelos rins. Cerca de 60-70% de cada dose de Flurbiprofeno oral são excretadas pela urina como acil-glicerídeos após mais de 24 horas, embora ocorra alguma eliminação fecal.

A meia-vida para eliminação é de 3 a 6 horas. Observa-se que a meia-vida de eliminação do R(-) enantiômero é mais rápida, quando comparada a do S(+) enantiômero. Este fato também foi observado em um estudo farmacocinético realizado com a pastilha de Flurbiprofeno. É excretado em quantidade muito pequena no leite materno (menos que 0,05 μg/mL). Aproximadamente 20-25% da dose oral é excretada inalterada.

A administração de Flurbiprofeno em longo prazo não inibe nem induz o metabolismo da droga. Diferenças na absorção de formulações analgésicas orais distintas são esperadas e frequentemente desejáveis. A absorção mais rápida de analgésicos resulta em início de alívio mais rápido e alívio principal mais rápido, o que não implica no aumento da incidência de reações adversas. A utilização de Flurbiprofeno para tratamento de doença periodontal conduziu a uma investigação da absorção bucal de Flurbiprofeno.

Três estudos publicados fornecem dados a respeito de uma possível absorção local de Flurbiprofeno pastilha (3-5).

Resumidamente, esses estudos demonstraram que:

A absorção do Flurbiprofeno através da mucosa da boca ocorre por difusão passiva ⁽³⁾;

A principal biodisponibilidade sistêmica do Flurbiprofeno após enxaguar a boca foi equivalente a 10,8% (± 3,8%) da absorção após a ingestão de solução ⁽⁵⁾;

A quantidade de Flurbiprofeno absorvida foi dependente do tempo de exposição da solução à membrana de absorção ⁽⁴⁾.

Estudos de biodisponibilidade conduzidos com Flurbiprofeno pastilha 8,75 mg indicam que as concentrações sistêmicas de Flurbiprofeno são proporcionais à dose. Comparado com doses de 150-300 mg por dia de anti-inflamatórios comuns, as concentrações plasmáticas são extremamente baixas. Os dados disponíveis indicam que os principais efeitos da pastilha decorrem da absorção local no sítio de contato, sendo limitado qualquer efeito sistêmico devido às baixas concentrações plasmáticas.

Grupos especiais:

Não houve diferença nas variáveis farmacocinéticas entre idosos e adultos jovens, após administração oral de comprimidos de Flurbiprofeno. Informações farmacocinéticas para o Flurbiprofeno 8,75 mg não foram geradas para crianças menores de 12 anos. Entretanto, a administração de xarope ou supositório de Flurbiprofeno não indicou diferenças significativas nos parâmetros farmacocinéticos quando comparados com os de adultos.

Referências:

3. Barsuhn, C. L., Olanoff, L. S., Gleason, D. D., Adkins, E. L., and Ho, N. F. (1988) Human buccal absorption of flurbiprofen. Clinical pharmacology and therapeutics 44, 225-231.
4. Stalker, D. J., and Pollock, S. R. (1991) Bioavailability of flurbiprofen following buccal administration. Pharmaceutical research 8, 605-607.
5. Gonzalez-Younes, I., Wagner, J. G., Gaines, D. A., Ferry, J. J., and Hageman, J. M. (1991) Absorption of flurbiprofen through human buccal mucosa. Journal of pharmaceutical sciences 80, 820-823.

Este medicamento deve ser armazenado dentro de sua embalagem original, em temperatura ambiente (temperatura entre 15ºC e 30ºC).

O envelope contendo os adesivos deve ser fechado depois de aberto. Este produto é válido por 18 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após aberto, cada envelope tem a validade de 1 mês.

Características Organolépticas

O produto se trata de um adesivo transdérmico, o qual possui uma pomada de base branca a amarelo pálido em forma de aplicação tópica, com odor de hortelã. A pomada base é espalhada uniformemente na trama de proteção e coberta por uma película protetora.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S. 1.5626.0023

Produzido por:
Lead Chemical Company Ltd.
77-3 Himata, Toyama Ken, Japão.

Registrado, Importado e Embalado por:
Laboratórios Bagó do Brasil S.A.
Rod. ES 357, KM 66, S/N, Baunilha – Colatina/ES
CNPJ: 04.748.181/0009-47
Indústria Brasileira

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação de um profissional de saúde.