Nasonex

Atenção: como Nasonex não é indicado para o rápido alívio dos sintomas, a dose prescrita não deverá ser elevada e não deve ser utilizada mais vezes ao dia na tentativa de aumentar sua eficácia. Nasonex controla os distúrbios de base responsáveis pelas crises. Portanto, é importante que você o utilize de acordo com o horário recomendado pelo seu médico.

A administração adequada do produto é essencial para que se alcance sua máxima eficácia. Siga a orientação do seu médico com relação às doses e modo de usar o spray nasal.

Instruções de uso:

Agitar bem o frasco antes de utilizá-lo. Leia atentamente as instruções de uso e utilize apenas conforme indicado.

1.  Assoar vagarosamente o nariz para desobstruir as narinas antes da aplicação.
2. Agitar bem o frasco antes de cada aplicação (Fig.1).

3. Remover a tampa protetora (Fig. 2).

4. Quando utilizar o medicamento pela primeira vez, iniciar a função do dispositivo spray, pressionando-o para baixo na altura do anel branco, usando os dedos indicador e médio. Fixar a base do frasco com o polegar (Fig. 3). Pressionar para baixo até que o jato saia uniformemente (normalmente até 10 vezes). A bomba fica, assim, pronta para ser utilizada. Se o aplicador do tipo spray ficar sem ser utilizado por pelo menos 14 dias, antes do uso, repita o procedimento de inicialização do dispositivo spray com duas atomizações, até que um spray uniforme seja observado. Nasonex vem pronto para uso. Não é necessário romper ou aumentar o orifício no bico atomizador (aplicador). Não perfure o aplicador nasa

5. Fechar uma das narinas, inclinar a cabeça ligeiramente para frente e, mantendo o frasco em posição vertical voltado para região lateral da narina, inserir o aplicador nasal na outra narina (Fig. 4).

6. Realizar a aplicação em cada narina, conforme prescrito.
7. Em cada aplicação, pressionar o anel branco para baixo, com firmeza, utilizando os dedos indicador e médio, e fixar a base do frasco com o polegar. Aspirar suavemente o medicamento para dentro através da narina.
8. Repetir a operação na outra narina.
9. Recolocar a tampa protetora.

Limpeza:

Para limpar o aplicador nasal, remover a tampa plástica e pressionar o anel branco delicadamente para cima, liberando o aplicador nasal.

Lavar o aplicador e a tampa protetora em água morna potável. Secar e recolocar o aplicador e a tampa plástica.

Use Nasonex em intervalos regulares, pois sua eficácia depende disso.

Não aumente a dose prescrita na tentativa de aumentar a eficácia e entre em contato com seu médico se os sintomas não melhorarem ou se o quadro clínico piorar.

Depois da preparação inicial do Nasonex (normalmente 10 atomizações até que se obtenha um spray uniforme), cada atomização libera uma dose correta. Se o spray não for utilizado por pelo menos 14 dias, antes do uso, efetue 2 atomizações até que se obtenha um spray uniforme.

Posologia para rinite alérgica

Adultos (inclusive pacientes geriátricos) e adolescentes:

A dose habitual recomendada para profilaxia e tratamento é de duas atomizações (50 mcg/atomização) em cada narina, uma vez por dia (dose total de 200 mcg).

Quando os sintomas estiverem controlados, a redução da dose a uma aplicação em cada narina (dose total de 100 mcg) poderá ser eficaz para manutenção.

Se os sintomas não puderem ser controlados de forma adequada, a dose poderá ser aumentada para um máximo de quatro aplicações em cada fossa nasal (total de 400 mcg). Depois de controlar os sintomas, recomenda-se reduzir a dose.

Crianças com idades entre 2 e 11 anos:

A dose habitual recomendada para tratamento de sintomas nasais de rinite alérgica sazonal e perene é de uma atomização (50 mcg/atomização) em cada narina uma vez por dia (dose total de 100 mcg).

A administração em crianças deve ser auxiliada por um adulto.

Posologia para tratamento complementar nos episódios agudos de sinusite

Adultos (inclusive pacientes geriátricos) e adolescentes (acima de 12 anos):

A dose habitual recomendada é de duas atomizações (50 mcg/atomização) em cada narina duas vezes por dia (dose total de 400 mcg).

Se os sintomas não forem adequadamente controlados, a dose poderá ser aumentada para 4 atomizações (50 mcg/atomização) em cada fossa nasal duas vezes por dia (dose total de 800 mcg).

Posologia para pólipos nasais

Adultos (inclusive pacientes geriátricos):

A dose habitual recomendada é de duas atomizações (50 mcg/atomização) em cada narina duas vezes por dia (dose total de 400 mcg). Quando os sintomas forem adequadamente controlados, recomenda-se a redução da dose para duas aplicações em cada narina uma vez por dia (dose total de 200 mcg).

Posologia para rinossinusite aguda

A dose habitual recomendada é de duas atomizações (50 mcg/atomização) em cada narina, duas vezes por dia (dose diária total de 400 mcg). Se não houver melhora, o paciente deve consultar o seu médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

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O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Nasonex?

Se você se esquecer de usar este medicamento, use-o assim que se lembrar e então acerte o horário da utilização. Não use dose dobrada para compensar a dose esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Antes de iniciar o tratamento com Nasonex, informe ao seu médico:

• Se você fez cirurgia nasal recentemente;
• Se apresenta feridas no nariz;
• Algum tipo de infecção;
• Se já esteve ou está com tuberculose;
• Ou se apresenta infecção nos olhos por herpes simples (vírus).

Não dividir o medicamento com outra pessoa, nem utilizá-lo para tratamento de outras doenças.

Nasonex não deve ser aplicado nos olhos ou diretamente no septo nasal.

Não há evidência de supressão de eixo hipotalâmico-hipofisário-adrenal (HPA) após tratamento prolongado com Nasonex. No entanto, os pacientes que passam de uma administração a longo prazo de corticosteroides sistemicamente ativos para Nasonex exigem uma atenção cuidadosa.

A remoção do corticosteroide sistêmico nesses pacientes pode resultar em insuficiência adrenal por alguns meses até a recuperação da função do eixo HPA.

Nasonex foi administrado juntamente com loratadina e foi bem tolerado.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde. 

Este medicamento é bem tolerado pela maioria dos pacientes; porém, informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como dor de cabeça, sangramento nasal, ardor ou irritação nasal e dor de garganta.

Raramente, podem ocorrer reações alérgicas a esse produto.

Muito raramente, as reações são graves.

Em caso de dificuldades na respiração, procure o seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião- dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Gravidez e amamentação:

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Informe ao médico se está amamentando.

Cada aplicação do spray nasal aquoso libera:

Furoato de mometasona 50 mcg*.

*Aproximadamente.

Excipientes: celulose microcristalina, carmelose sódica, glicerol, ácido cítrico, citrato de sódio dihidratado, polissorbato 80, cloreto de benzalcônio e água purificada.

Não existem dados disponíveis sobre os efeitos de superdose aguda ou crônica com Nasonex.

Pela baixa quantidade da substância que atinge o sangue e demais órgãos e pela ausência de achados sistêmicos agudos relacionados à medicação em estudos clínicos, é pouco provável que a superdose necessite de alguma terapia além de observação.

A superdose aguda com essa apresentação é improvável.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Várias interações foram documentadas, principalmente em relação à classe dos corticoides e classificadas segundo categorias de risco:

Aldesleukin

Corticosteroides podem reduzir o efeito antineoplásico do Aldesleukin.

Risco X: evitar combinação.

Anfotericina B

Corticosteroides (oralmente inalados) podem elevar o efeito hipocalêmico da anfotericina B.

Risco C: Monitorar terapia.

Agentes Antidiabéticos

Corticosteroides (oralmente inalados) podem reduzir os efeitos hipoglicemiantes de agentes antidiabéticos. Em alguns casos, supressão do eixo HPA mediada por corticosteroide têm levado a crises adrenais agudas que podem manifestar-se como hipoglicemia grave, particularmente no perfil da insulina ou do uso de outro agente antidiabético.

Risco C: Monitorar terapia.

Corticorelin

Corticosteroides podem reduzir o efeito terapêutico do Corticorelin. Especificamente, a resposta do ACTH sérico a corticorelina pode ficar cega devido ao uso recente ou atual de corticosteroide.

Risco C: Monitorar terapia.

Inibidores (Fortes) da CYP3A4

Pode haver elevação sérica de corticosteroides. Não é recomendado o uso de corticosteroides inalatórios com Inibidores da CYP3A4.

Risco C: Monitorar terapia.

Deferasirox

Corticosteroides podem aumentar os efeitos adversos / tóxicos do Deferasirox. Especificamente, o risco elevado de ulceração/irritação ou sangramento do GI.

Risco C: Monitorar terapia.

Hialuronidase

Corticosteroides podem reduzir os efeitos terapêuticos da hialuronidase. Pacientes que estão recebendo corticosteroides (particularmente em altas doses) podem não obter resposta clínica desejada para doses padrão de hialuronidase. Doses maiores de hialuronidase podem ser necessárias.

Risco D: considerar modificação na terapia.

Diuréticos de Alça

Corticosteroides (oralmente inalados) podem elevar os efeitos hipocalemiantes dos diuréticos de alça.

Risco C: Monitorar terapia.

Telaprevir

Corticosteroides podem reduzir as concentrações séricas de telaprevir, e este pode elevar as concentrações séricas de corticosteroides. O uso concomitante de telaprevir e corticosteroides sistêmicos não são recomendados. Considerar alternativas, quando possível. Se usados juntos, empregar cuidado extra e monitorar para excessivos efeitos dos corticosteroides e efeitos reduzidos do telaprevir.

Risco D: considerar modificação na terapia.

Diuréticos tiazídicos

Corticosteroides (oralmente inalados) podem elevar os efeitos hipocalemiantes dos diuréticos tiazídicos.

Risco C: Monitorar terapia.

A coadministração de Furoato de Mometasona (substância ativa) com o cetoconazol, um potente inibidor da enzima CYP3A4, pode aumentar os níveis plasmáticos de Furoato de Mometasona (substância ativa).

Resultados de Eficácia

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Uso adulto

O Furoato de Mometasona (substância ativa) foi avaliado em três estudos clínicos duplo-cegos nos quais 737 pacientes mostraram melhor recuperação na função pulmonar e menor incidência de exacerbações asmáticas em relação ao placebo. Em dois estudos clínicos, 440mcg de Furoato de Mometasona (substância ativa) administrados uma vez ao dia e 220mcg de Furoato de Mometasona (substância ativa) administrados duas vezes ao dia, produziram melhoras no FEV1 quando comparados com o placebo. Além disso, taxas de fluxo expiratório forçado (PEFR) melhoraram significativamente quando comparadas ao placebo. Também houve redução das exacerbações asmáticas (com 440mcg diários) e redução no uso de medicação resgate com agonistas-β2 quando comparadas ao placebo. No terceiro estudo clínico, pacientes que tomaram 200mcg de Furoato de Mometasona (substância ativa) uma vez ao dia, administrado à noite, obtiveram melhora significativamente maior no FEV1 quando comparados àqueles que tomaram placebo. O fluxo expiratório máximo (PEF), medido à noite, melhorou 7% na linha de base no grupo que recebeu Furoato de Mometasona (substância ativa), versus 4% na linha de base do grupo que recebeu placebo.¹

Estudo multicêntrico, duplo-cego, aleatorizado de pacientes com asma variando de gravidade leve a moderada receberam Furoato de Mometasona (substância ativa) por pó inalatório (MF-DPI). Pacientes asmáticos sem corticosteroides inalatórios (12 anos de idade ou mais) demonstraram melhora na doença das vias respiratórias ao receber 200mcg de MF-DPI pela manhã (n=72), 400mcg de MF-DPI (n=77), ou placebo (n=87) por um período de 12 semanas. Os pacientes que receberam MF-DPI mostraram respostas superiores durante o tratamento, verificadas pelo FEV e FVC (FEV, volume expiratório forçado; FVC, capacidade vital forçada). Os pacientes que receberam 400mcg de MF-DPI mostraram melhoras do PEFR em comparação com o placebo. Os pacientes que receberam MF-DPI precisaram de menores doses de resgate de agonistas-β2 em relação àqueles que receberam placebo. O MF-DPI foi bem tolerado em ambas as doses. Os eventos adversos foram de leves a moderados. Devido à resposta superior do grupo que recebeu 400mcg MF-DPI para PFER em relação ao de 200mcg para PFER, os autores recomendam a dose inicial de 400mcg de MF-DPI como a ideal no regime terapêutico diário.²

Estudo duplo-cego, multicêntrico, controlado com placebo e com duração de 12 semanas, comparou o uso inalatório de 400mcg de pó de Furoato de Mometasona (substância ativa) (MF-DPI) uma vez ao dia, administrado à noite com 200mcg do mesmo medicamento duas vezes ao dia, na melhora da função pulmonar e dos sintomas da asma. Sintomas de asma, uso de albuterol (resgate) foram significativamente reduzidos nos grupos tratados por MF-DPI assim como a melhora da qualidade do sono, quando comparados com o grupo placebo. A única diferença entre as manifestações asmáticas foi que durante a dose de 400mcg de MFDPI houve menos tosse. Os eventos adversos em ambas as doses foram predominantemente infecções no trato respiratório e cefaleia, variando de leves a moderadas.³

Uso pediátrico

Estudo duplo-cego, de determinação de dose, aleatorizado, com duração de 12 semanas. Pacientes com 12 anos de idade ou superior receberam inalação de Furoato de Mometasona (substância ativa) administrado por pó inalante (MD-DPI) para verificação da eficácia. O Furoato de Mometasona (substância ativa) foi efetivo no alívio dos sintomas da asma persistente sem causar supressão da função do eixo HPA. Os pacientes foram distribuídos aleatoriamente para receber tratamento inalatório a cada 12 horas com placebo, 168 mcg de dipropionato de beclometasona, ou 100mcg, 200mcg, ou 400mcg de Furoato de Mometasona (substância ativa). Tratamento com 200mcg de Furoato de Mometasona (substância ativa) foi consistentemente mais eficaz que 100 mcg de mometasona. Eventos adversos foram similares em todos os grupos de estudo: cefaleia, candidíase na boca e na faringe.⁴

Estudo com duração de 12 semanas, multicêntrico, duplo-cego, de grupos paralelos controlados por placebo, avaliou 2 regimes de Furoato de Mometasona (substância ativa) pó inalatório (100mcg a noite vs 100mcg duas vezes ao dia) em 296 crianças de 4 a 11 anos de idade com asma. Melhoras significativas foram observadas em ambos os regimes em relação ao placebo para FEV1, fluxo expiratório forçado, capacidade vital forçada, fluxo máximo expiratório matutino e noturno, escores de sintomas de asma, uso de albuterol (resgate), despertares noturnos, resposta à terapia, e qualidade de vida. Ambos os regimes de Furoato de Mometasona (substância ativa) DPI foram bem tolerados e melhoraram significativamente a função pulmonar, mantendo controle efetivo da asma e melhorando a qualidade de vida das crianças.⁵

Estudo onde o Furoato de Mometasona (substância ativa) administrado por pó inalatório (MF-DPI) mostrou-se como eficiente no tratamento da gravidade de asma persistente, envolvendo melhora na atividade pulmonar, redução de sintomas asmáticos, e redução ou eliminação da necessidade de corticosteroides orais. O regime terapêutico de 1 (uma) dose diária foi eficaz em pacientes com asma persistente de leve a moderada que previamente receberam regimes de corticosteroides inalatórios (ICS), e em pacientes que receberam somente agonistas-β2 para alívio dos sintomas. O regime de 1 (uma) dose diária noturna de 200mcg revelou mais benefícios do que o regime de 1 (uma) dose diária matutina de 200mcg. Pacientes com asma severa que dependiam de corticosteroides orais (OCS) e de altas doses de ICS foram capazes de adquirir maior controle da asma quando trocaram suas medicações por MF-DPI. Em estudos de 1 ano de duração, o MF-DPI foi bem tolerado e a maioria dos efeitos adversos foram considerados leves a moderados. A administração de 200-400mcg de MF-DPI em pacientes com sintomas leves a moderados de asma foi efetiva na melhora da função pulmonar e no controle da asma. O tratamento com 400mcg de MF-DPI possibilitou redução substancial do uso de corticosteroides orais.⁶

Atualmente, os guias de tratamento de asma recomendam a administração de corticosteroides inalatórios (ICS) como tratamento de escolha no controle de asma leve a moderada em pacientes de todas as idades, incluindo crianças jovens. Em amplo estudo de revisão de literatura, foram analisados dados clínicos como eficácia, segurança no longo prazo, ausência de efeitos sistêmicos e a dose aprovada para crianças pelo FDA (agência americana reguladora de medicamentos) . A análise mostrou que a dose diária em crianças de 4-11 anos de idade melhorou significativamente a função pulmonar e qualidade de vida, reduzindo o uso de medicação resgate e das exacerbações relacionadas ao uso com outros ICS. Foi verificada a ausência de efeitos sistêmicos no eixo hipotalâmico-pituitário-adrenal, ou na redução do crescimento. Resultados de estudos pediátricos são consistentes e o regime de 1 (uma) dose mostrou segurança. A facilidade no uso do MF-DPI pode ajudar na manutenção do controle da asma pela boa aderência ao tratamento.⁷

Referências Bibliográficas:

1. Product Information: ASMANEX TWISTHALER(R) oral inhalation powder, mometasone furoate oral inhalation powder. Schering Corporation, Kenilworth, NJ, 2008.

2. Nayak AS, Banov C, Corren J, et al. Once-daily mometasone furoate dry powder inhaler in the treatment of patients with persistent asthma. Ann Allergy Asthma Immunol. 2000; 84:417-24.

3. Karpel JP, Busse WW, Noonan MJ, et al. Effects of mometasone furoate given once daily in the evening on lung function and symptom control in persistent asthma. Ann Pharmacother. 2005;39(12):1977-83.

4. Bernstein DI, Berkowitz RB, Chervinsky P, et al. Dose-ranging study of a new steroid for asthma: mometasone furoate dry powder inhaler. Respir Med. 1999; 93:602-12.

5. Berger WE, Milgrom H, Chervinsky P, et al. Effects of treatment with mometasone furoate dry powder inhaler in children with persistent asthma. Ann Allergy Asthma Immunol. 2006;97:672–80.

6. Karpel JP, Nelson H. Mometasone furoate dry poder inhaler: a once-daily inhaled corticosteroid for the treatment of persistente asthma. Curr Med Res Opin. 2007 Nov;23(11):2897-911.

7. Milgrom H. Mometasone furoate in children with mild to moderate persistent asthma, a review of the evidence. Pediatr Drugs. 2010; 12 (4): 213-21.

Características Farmacológicas

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Atua pela redução da formação, liberação, e atividade de mediadores químicos endógenos da inflamação (cininas, histamina, enzimas lipossomais, protaglandinas). Leucócitos e macrófagos devem estar presentes para o início das respostas mediadas pelas substâncias acima. Inibe a marginação e subsequente migração celular para a área da lesão, e também reverte a dilatação e a permeabilidade vascular aumentada, resultando em uma redução do acesso das células a esses locais lesionados.

O Furoato de Mometasona (substância ativa) é um corticosteroide que demonstra uma potente atividade anti-inflamatória. O mecanismo de ação do corticosteroide na asma ainda não é totalmente conhecido. A inflamação é um importante componente na patogênese da asma. Os corticosteroides possuem muitos efeitos inibitórios sobre vários tipos celulares (por exemplo, mastócitos, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos e linfócitos) e mediadores (por exemplo, histamina, eicosanoides, leucotrienos e citocinas) envolvidos na inflamação e resposta asmática. Estas ações anti-inflamatórias dos corticoides podem contribuir para sua eficácia na asma. O funcionamento do furoato da mometasona baseia-se na ligação com o receptor corticoide. Estes receptores são encontrados no citoplasma da maioria dos tipos celulares e são muito expressados no epitélio pulmonar e no epitélio dos brônquios. Uma vez ligado ao receptor, os genes que produzem as proteínas anti-inflamatórias são ativados. Também possui efeitos na hiper-responsividade brônquica, capaz de provocar decréscimo de 20% no volume expiratório forçado (PC20) em 1 segundo.

O Furoato de Mometasona (substância ativa) é extensamente metabolizado pelo fígado, principalmente pelo sistema enzimático CYP3A4. Estudos in vitro demonstraram que o Furoato de Mometasona (substância ativa) possui alta afinidade com o receptor glicocorticoide humano, muito maior que a dexametasona, fluticasona, budesonida ou triancinolona. Os corticosteroides possuem a capacidade de suprimir a atividade do eixo hipotálamopituitário- adrenal (HPA), causando inibição por retroalimentação negativa. O Furoato de Mometasona (substância ativa) possui efeito mínimo sobre a função do eixo HPA em pacientes com asma leve a moderada. Este fármaco é muito pouco absorvido sistemicamente após sua inalação, e seus efeitos são principalmente pulmonares. O Furoato de Mometasona (substância ativa) possui meia vida de aproximadamente 5h e um volume de distribuição médio de 152L. A ligação às proteínas, in vitro, é de 98 a 99%.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Não congelar.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Características organolépticas

O spray nasal aquoso Nasonex é composto por um dispositivo spray com bomba manual, dosimetrada, que contém uma suspensão de furoato de mometasona de coloração branca ou quase branca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

MS 1.0171.0191.

Farm. Resp.:
Cristina Matushima
CRF-SP nº 35.496

Registrado e importado por:
Schering-Plough Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua João Alfredo, 353 – São Paulo/SP
CNPJ 03.560.974/0001-18 – Brasil

Fabricado por:
Schering-Plough Labo N.V.
Heist-op-den-Berg, Bélgica.

Venda sob prescrição médica.