Bula do Tranquinal SLG

Tranquinal^® SLG é destinado ao tratamento de ataques de pânico com ou sem agorafobia (fobias relativas ao medo de deixar seu domicílio, medo de lojas, de multidões e de locais públicos ou medo de viajar sozinho em trem, ônibus ou avião). Também é indicado para o alívio dos sintomas de ansiedade, em distúrbios de ansiedade generalizada (DSM-IV).

A presença de um transtorno de pânico é frequente no curso de episódios atuais ou anteriores de agorafobia. Entre as características associadas, acham-se frequentemente sintomas depressivos ou obsessivos, assim como fobias sociais. As condutas de evitação comumente são proeminentes na sintomatologia e certos agorafóbicos manifestam pouca ansiedade, dado que chegam a evitar as situações geradoras de fobia.

Tranquinal^® SLG é um ansiolítico e antidepressivo.

Este medicamento contém alprazolam, um medicamento da classe dos benzodiazepínicos que atua no sistema nervoso central.

Alprazolam (princípio ativo de Tranquinal^® SLG) é rapidamente absorvido. A ação desejada ocorre em 1 a 2 horas após a administração.

Se alguma vez você já apresentou reação alérgica ao alprazolam, a outros benzodiazepínicos, ou a qualquer outro componente da fórmula do produto, não use Tranquinal^® SLG (alprazolam). O produto não deve ser utilizado durante a gravidez e a lactação. Durante o tratamento, o paciente deve evitar dirigir veículos ou operar máquinas até certificar-se de como será seu comportamento com a medicação, pois sua habilidade e atenção podem ser prejudicadas. Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento. O uso deve ser feito com cuidado em pacientes com problemas graves nos rins, fígado ou pulmões.

Atenção: Contém 8,2 mg de lactose/comprimido.

Atenção: Contém fenilalanina.

Você não deve dirigir veículos ou operar máquinas durante o tratamento com Tranquinal^® (alprazolam), pois sua habilidade e capacidade de reação podem estar prejudicadas.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Tranquinal^® SLG é um medicamento classificado na categoria de risco D na gravidez.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

O uso deste medicamento pode causar tontura, desmaios ou perda da consciência, expondo o paciente a quedas ou acidentes.

Para obter de forma ótima as vantagens de rapidez de ação da via sublingual, recomenda-se:

Colocar o comprimido de Tranquinal^® SLG dentro da boca, debaixo da língua.

Deixar neste local (debaixo da língua) durante pelo menos 5 (cinco) minutos. Evitar a ingestão antes de passar o tempo especificado.

Cuidados de administração

A administração de benzodiazepínicos em doses altas e/ou por períodos longos pode gerar hábito e/ou dependência. Assim, não aumente a dose do produto, mesmo pensando que este "não está fazendo efeito", sem antes consultar seu médico. Não descontinue abruptamente ou diminua a dose do medicamento sem consultar o médico, pois pode haver manifestação de sintomas de abstinência. O uso deste medicamento sublingual por outras vias de administração prejudicará o efeito desejado do produto.

Não há estudos de Tranquinal^® SLG (alprazolam) administrado por vias não recomendadas. Portanto, para segurança e eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via sublingual.

Posologia do Tranquinal SLG

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A dose e duração do tratamento devem ser adaptadas, a critério médico, ao quadro clínico do paciente.

Como posologia média, recomenda-se iniciar o tratamento com um comprimido de Tranquinal^® SLG 2 ou 3 vezes ao dia, posologia que poderá ser ajustada conforme a evolução do paciente, sem ultrapassar a dosagem de 4 mg diários, em administrações separadas. Como ansiolítico, a dose recomendada é de 0,5 mg a 1 mg antes de dormir. Caso ocorram efeitos secundários com a dose inicial, esta pode ser diminuída.

Em pacientes debilitados ou idosos, sugere-se iniciar o tratamento com um comprimido de Tranquinal^® SLG 2 vezes ao dia, aumentando-se a posologia quando o quadro clínico necessitar e a tolerância do paciente permitir. Apesar das doses diárias usuais serem adequadas para a maioria dos pacientes, alguns podem necessitar de doses superiores. Nestes casos, as doses devem ser aumentadas cuidadosamente para evitar efeitos adversos. Tanto a diminuição da dose quanto a suspensão do tratamento devem ser feitas gradativamente.

Sugere-se não diminuir a dose diária em mais de 0,5 mg a cada três dias.

Em pacientes com insuficiência hepática avançada, insuficiência renal, debilitados ou idosos, se sugere iniciar o tratamento com 0,25 mg de Tranquinal^® (comprimidos simples), 2 ou 3 vezes ao dia. Uma vez que o paciente demonstrou tolerância, pode-se começar a administrar o comprimido de Tranquinal^® SLG (0,5mg).

Insuficiência renal

Considerando que o produto é eliminado em sua maior parte por via renal, a dose deve ser ajustada ao grau de incapacidade funcional renal.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não pode ser partido, aberto ou mastigado.

Caso você esqueça de tomar Tranquinal^® SLG no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas. O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico, de seu médico ou cirurgião-dentista.

Se Tranquinal^® SLG for administrado com outros psicotrópicos ou anticonvulsivantes, o médico deverá considerar cuidadosamente a farmacologia dos agentes a serem utilizados, particularmente com aqueles compostos que possam potencializar a ação dos benzodiazepínicos.

Como ocorre com outros medicamentos psicotrópicos, deve-se ter cuidado com a administração do medicamento para pacientes extremamente deprimidos ou naqueles com planos ou idéias suicidas.

É recomendável que a dose de Tranquinal^® SLG seja limitada à menor dose eficaz. Portanto, não aumente a dose prescrita sem consultar seu médico, mesmo que você ache que o medicamento não está mais fazendo efeito.

Se você tem problemas renais (nos rins) ou hepáticos (no fígado), seu médico deve acompanhar seu tratamento adequadamente tomando os devidos cuidados.

Não foram estabelecidas a segurança e eficácia em crianças, nem em menores de 18 anos.

Restrições a grupos de risco

Pacientes idosos

O uso em idosos deve respeitar certos cuidados.

Gravidez e lactação

O uso do produto não é indicado durante a gravidez e lactação.

Atenção: Contém fenilalanina.

Atenção: Contém 8,2 mg de lactose/comprimido.

Você não deve dirigir veículos ou operar máquinas durante o tratamento com Tranquinal^® (alprazolam), pois sua habilidade e capacidade de reação podem estar prejudicadas.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica. Tranquinal^® SLG é um medicamento classificado na categoria de risco D na gravidez. Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.​​​​​​​

O uso deste medicamento pode causar tontura, desmaios ou perda da consciência, expondo o paciente a quedas ou acidentes​​​​​​​.

Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Os efeitos colaterais com o produto ocorrem em geral no início do tratamento, normalmente desaparecendo durante seu transcurso. Os efeitos secundários mais comuns são sonolência e sensação de “cabeça vazia”.

Reações muito comuns (ocorre acima de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• SNC: sonolência, depressão, dor de cabeça.
• Gastrintestinais: boca seca, constipação e diarréia.

Reações comuns (ocorre entre 1 a 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• SNC: confusão, insônia, nervosismo, síncope (perda temporária da consciência), vertigem (tontura), acatisia (dificuldade de se manter quieto; intranqüilidade), sensação de “cabeça vazia”.
• Gastrointestinais: enjôo, vômitos, aumento de salivação.
• Cardiovasculares: taquicardia, palpitações, hipotensão (pressão arterial baixa).
• Órgãos dos sentidos: visão turva.
• Musculoesqueléticas: Rigidez, tremores.
• Cutâneas: dermatite, alergia.
• Outras: congestão nasal, aumento ou diminuição do peso.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe a empresa através do seu serviço de atendimento.

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova forma farmacêutica no país, e embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer reações adversas imprevisíveis ou desconhecidas. Nesse caso, informe seu médico.

Comprimido sublingual de 0,5 mg

Embalagens contendo 15 e 30 comprimidos.

Uso sublingual.

Uso adulto acima de 18 anos.

Cada comprimido de Tranquinal^® SLG contém:

0,50 mg de Alprazolam.

Excipientes: carmelose, essência de pomelo, debitter, aspartamo, lactose, povidona, estearilfumarato de sódio e celulose microcristalina.

As manifestações da superdosagem com alprazolam incluem sonolência, confusão, distúrbios da coordenação motora e coma. Da mesma forma que outros benzodiazepínicos, foram informados óbitos por superdosagens, associados ou não com outros depressores do sistema nervoso central, como o álcool.

Tratamento direcionado inicial da superdosagem

Em caso de superdosagem, procurar imediatamente auxílio médico.

Os relatos de superdosagens com alprazolam são limitados. Em todos os casos de superdosagem medicamentosa, deve-se controlar a respiração, o pulso, e a pressão arterial. Depois da cuidadosa avaliação clínica do paciente, da avaliação do tempo transcorrido desde a ingestão ou administração, da quantidade de tóxicos ingeridos ou descartando a contraindicação de certos procedimentos, o profissional decidirá a realização ou não do tratamento geral de resgate.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interações medicamento-medicamento

Não use outros medicamentos depressores do sistema nervoso central durante o tratamento com Tranquinal^® SLG sem o conhecimento do seu médico.

Tranquinal^® SLG apresenta interações medicamentosas com uma variedade de outros medicamentos, por isso, informe ao seu médico se estiver tomando outros medicamentos durante o tratamento com Tranquinal^® SLG, tais como:

• Imipramina, desipramina, fluoxetina, propoxifeno, contraceptivos orais, diltiazem, isoniazida, antibióticos macrolídeos (como a eritromicina e a claritromicina), disulfiram, cimetidina, suco de toranja, sertralina, paroxetina, ergotamina, ciclosporina, amiodarona, nicardipina, nifedipina, carbamazepina, rifampicina e zidovudina.

Interações medicamento-exame laboratorial

Apesar das interações dos benzodiazepínicos nos testes laboratoriais clínicos terem sido relatados ocasionalmente, não existe um padrão consistente para um fármaco ou um teste específico. As benzodiazepinas podem interferir com as provas de captação tireoidiana, diminuindo a recaptação de I_131-123.

Interações medicamento-álcool

Não consuma bebidas alcoólicas durante o tratamento de Tranquinal^® SLG.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

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Estudos Clínicos

Transtornos de Ansiedade

Alprazolam foi comparado ao placebo em estudos duplo-cegos (doses de até 4 mg/dia) em pacientes com um diagnóstico de ansiedade ou ansiedade associada a sintomas de depressão. Alprazolam foi significativamente melhor do que o placebo para cada período de avaliação destes estudos de 4 semanas, conforme a observação de vários instrumentos psicométricos, como a Escala de Impressão Clínica Global - gravidade, Escala de Hamilton de Ansiedade, Escala de Impressão Clínica Global - melhora e Escala de auto avaliação dos sintomas.

Transtorno do Pânico

Três estudos de curto prazo (até 10 semanas), duplo-cegos, controlados por placebo, dão suporte ao uso de Alprazolam no tratamento do transtorno de pânico, conforme diagnóstico estabelecido utilizando-se o critério do DSM-III-R para este transtorno.

A dose média de Alprazolam foi de 5-6 mg/dia em dois destes estudos, e as doses foram fixadas em 2 e 6 mg/dia no terceiro estudo. Em todos os três estudos clínicos, Alprazolam demonstrou-se superior ao placebo na variável definida como “o número de pacientes com nenhum ataque de pânico” (37 a 83% dos pacientes alcançaram este critério), bem como na variável sobre o escore de melhora global. Em dois destes três estudos, Alprazolam foi superior ao placebo na mudança do número de ataques de pânico por semana em comparação à linha de base (que variou de 3,3 a 5,2) e também na escala de fobia. Um subgrupo de pacientes que melhorou com Alprazolam durante o tratamento de curto prazo continuou em uma fase aberta de até 8 meses, sem perda aparente do benefício do medicamento.

Referências Bibliográficas

1. ELIE, R.; LAMONTAGNE, Y. Alprazolam and Diazepam in the Treatment of Generalized Anxiety. Journal of Clinical Psychopharmacology, v. 4, n. 3, 1984.
2. ANDERSCH et al. Efficacy and safety of alprazolam, imipramine and placebo in treating panic disorder. A Scandinavian multicenter study. Acta Psychiatrica Scandinavica, v. 83, n. 365, p. 18-27, 1984.
3. SHEEHAN, D. V.; RAJ, A. B.; HARNETT-SHEEHAN, K.; SOTO, S.; KNAPP, E. The relative efficacy of high-dose buspirone and alprazolam in the treatment of panic disorder: a double-blind placebo-controlled study. Acta Psychiarica Scandinavica, v. 88, n.1, p. 1-11, 1993.
4. LYDIARD, R.; LESSER, I; BALLENGER, J; RUBIN, R.; LARAIA, M.; DUPONT, R. A Fixed-Dose Study of Alprazolam 2 mg, Alprazolam 6 mg, and Placebo in Panic Disorder. Journal of Clinical Psychopharmacology, v. 12, n. 2, 1992.

Características Farmacológicas

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Farmacodinâmica

Agentes do sistema nervoso central da classe de 1,4-benzodiazepínicos, presumivelmente, exercem seus efeitos através da ligação com receptores estéreo-específicos em vários locais no sistema nervoso central. Seu mecanismo de ação exato é desconhecido. Clinicamente, todos os benzodiazepínicos causam um efeito depressor, relacionado com a dose, que varia de um comprometimento leve de desempenho de tarefas à sedação.

Farmacocinética

Absorção

Após a administração oral, o alprazolam é prontamente absorvido. Os picos de concentração plasmática ocorrem em 1 h a 2 h após a administração. As concentrações plasmáticas são proporcionais às doses administradas; dentro do intervalo posológico de 0,5 mg a 3,0 mg, foram observados picos de 8,0 a 37 ng/mL. Com a utilização de uma metodologia de ensaio específico, foi observado que a meia-vida de eliminação plasmática média do alprazolam é de aproximadamente 11,2 h (variando entre 6,3 h – 26,9 h) em adultos saudáveis.

Foram relatadas alterações na absorção, distribuição, metabolismo e excreção dos benzodiazepínicos em uma variedade de doenças, incluindo alcoolismo, insuficiência hepática e insuficiência renal. Também foram demonstradas alterações em pacientes geriátricos. Em indivíduos idosos sadios, foi observado que a meia-vida média do alprazolam é de 16,3 h (variando de 9,0 – 26,9 h; n=16), comparado a 11,0 h (variando de 6,6 – 15,8 h; n=16) em indivíduos adultos sadios. Em pacientes com doença alcoólica do fígado, a meia-vida do alprazolam variou de 5,8 – 65,3 h (média de 19,7 h; n=17); quando comparado a 6,3 – 26,9 h em indivíduos sadios (média: 11,4 h; n=17). Em um grupo de indivíduos obesos a meia-vida do alprazolam variou entre 9,9 e 40,4 h (média de 21,8 h; n=12); quando comparado a indivíduos sadios, cuja variação foi de 6,3 – 15,8 h (média de 10,6 h, n=12).

Devido à sua semelhança com outros benzodiazepínicos, presume-se que o alprazolam atravesse a placenta e seja excretado pelo leite materno.

Dados de segurança pré-clínica

Mutagênese

O alprazolam não foi mutagênico no teste in vitro de Ames. O alprazolam não produziu aberrações cromossômicas no ensaio in vivo de micronúcleo em ratos até a dose mais elevada testada de 100 mg/kg, que é uma dose 500 vezes a dose diária máxima de 10 mg/dia recomendada para humanos. O alprazolam também não foi mutagênico no ensaio de diluição alcalina/lesão de DNA ou ensaio de Ames.

Carcinogênese

Não foram observadas evidências de potencial carcinogênico nos estudos de bioensaio de 2 anos do alprazolam em ratos que receberam doses de até 30 mg/kg/dia (150 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos de 10 mg/dia) e em camundongos que receberam doses de até 10 mg/kg/dia (50 vezes a dose diária máxima de 10 mg/kg/dia recomendada para seres humanos).

Fertilidade

O alprazolam não produziu comprometimento da fertilidade em ratos até a dose mais elevada testada de 5 mg/kg/dia, que é 25 vezes a dose diária máxima de 10 mg/dia recomendada para humanos.

Efeitos Oculares

Quando ratos foram tratados oralmente com alprazolam, 3, 10 e 30 mg/kg/dia (15 a 150 vezes a dose diária máxima de 10 mg/kg/dia recomendada para seres humanos) por dois anos, uma tendência para um aumento da dose relacionados no número de catarata (feminino) e vascularização corneana (machos) foi observada. Estas lesões não aparecem até depois de 11 meses de tratamento.

Efeito de medicamentos anestésicos e sedativos

Pesquisas não-clínicas demonstraram que a administração de medicamentos anestésicos e de sedação que bloqueiam os receptores N-metil-D-aspartato (NMDA) e/ou potencializam a atividade do ácido gamaaminobutírico (GABA) pode aumentar a morte celular neuronal no cérebro e resultar em déficits a longo prazo na cognição e no comportamento de animais juvenis quando administrados durante o período de pico do desenvolvimento cerebral. Com base em comparações entre espécies não-clínicas, acredita-se que a janela de vulnerabilidade do cérebro a esses efeitos correlaciona-se com exposições humanas no terceiro trimestre de gravidez até o primeiro ano de vida, mas pode se estender até aproximadamente 3 anos de idade. Embora exista informação limitada sobre este efeito com o alprazolam, uma vez que o mecanismo de ação inclui a potencialização da atividade do GABA, um efeito semelhante pode ocorrer. A relevância desses achados não clínicos para o uso em humanos é desconhecida.

Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15ºC e 30ºC). Proteger da umidade. Este medicamento é válido por 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Tranquinal^® SLG é um comprimido redondo, biconvexo e de cor branca, com sabor e odor característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro: 1.5626.0019

Produzido por:
Laboratórios Bagó S.A.
Calle 4 nº 1429 - (B1904CIA) - La Plata
Pcia de Buenos Aires - Argentina

Registrado, Importado e Embalado por:
Laboratórios Bagó do Brasil S.A.
Rodovia ES-357, Km66, S/N - Distrito de Baunilha
Colatina/ES
CNPJ nº 04.748.181/0009-47
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição.

O abuso deste medicamento pode causar dependência.