Bula do Agasten Xarope

Agasten™ proporciona alívio de sintomas de alergia como coriza, coceira, congestão nasal, espirros, olhos lacrimejantes, comumente presentes nos casos de rinite alérgica (inclusive em pacientes com febre do feno).

Também alivia sintomas como vermelhidão, coceira e inchaço na pele em casos de dermatites picadas de insetos e urticária (inclusive as causadas por uso de certos medicamentos).

Agasten™ contém uma substância, denominada clemastina, pertencente a um grupo de medicamentos denominado anti-histamínicos (ou antialérgicos), os quais aliviam os sintomas da alergia ao impedirem a ação da histamina, uma substância liberada pelo organismo durante as reações alérgicas (vermelhidão, inchaço ou coceira intensa).

Agasten™ tem início de ação nas primeiras duas horas de sua tomada e apresenta longa duração do efeito (em média por até 12 horas).

Agasten™ não deve ser tomado no seguinte caso:

Se você tiver alergia conhecida a qualquer uma das substâncias contidas no produto ou a quaisquer outros antialérgicos semelhantes.

Este medicamento é contraindicado para o uso por pacientes com porfiria.

Este medicamento é contraindicado para menores de 3 anos.

Agasten™​​​​​​​ não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Adultos e crianças acima de 12 anos de idade

20 mL de xarope, duas vezes ao dia (antes do café da manhã e antes do jantar).

Crianças de 6 a 12 anos de idade

10 a 20 mL de xarope, de duas a quatro medidas.

Crianças de 3 a 6 anos

10 mL de xarope (duas vezes ao dia antes do café da manhã e antes do jantar).

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas, sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista. 

Se você se esquecer de tomar uma dose, tome-a assim que se lembrar, a menos que faltem menos de 2 horas antes do horário da próxima dose. A partir daí, prossiga o tratamento normalmente.

Caso você esqueça de usar o medicamento, não duplique a quantidade de medicamento na próxima tomada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou do seu médico, ou cirurgião-dentista.

Informe ao seu médico ou farmacêutico:

• Se você tiver glaucoma, doenças graves do estômago, problemas de próstata ou da bexiga.
• Se você tiver alergia a algum medicamento.
• Se você tiver qualquer outra doença ou estiver tomando algum outro medicamento.

Informações importantes sobre alguns dos componentes de Agasten™

Agasten™ xarope contém:

• Propilparabeno e etilparabeno podem causar reações alérgicas (possivelmente retardadas).
• Sorbitol - pacientes com raro problema de intolerância à frutose não devem utilizar este medicamento. Caso seu médico tenha lhe dito que você tem intolerância a alguns açúcares, contate-o antes de começar a tomar Agasten™.
• Propilenoglicol pode causar sintomas semelhantes ao do álcool.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir e utilizar máquinas

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Gravidez e lactação

Agasten™ não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação médica.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Informe ao seu médico se você ficar grávida durante o tratamento ou mesmo logo após o seu término. Informe ao seu médico se estiver amamentado.

Assim como outros medicamentos, Agasten™ pode causar alguns efeitos indesejáveis, mas nem todos apresentam estes efeitos.

Pare de tomar Agasten™ e procure imediatamente orientação médica se apresentar algum dos sintomas listados abaixo, que pode ser sinal de reação alérgica:

• Dificuldades de respirar ou engolir.
• Inchaço da face, lábios, língua e garganta.
• Muita coceira na pele com erupção cutânea ou inchaços, protuberâncias. 

Outras reações adversas

O tratamento com Agasten™ pode te deixar cansado ou com sonolência.

• Reações incomuns (> 1/1.000 e <1/100): tontura.
• Reações raras (>1/10.000 e <1.000): excitabilidade (principalmente em crianças), respiração curta, reação de hipersensibilidade (incluindo choque anafilático), boca seca, cefaleia, rash cutâneo e desordens digestivas.
• Reações muito raras (< 1/10.000): taquicardia (batimentos cardíacos aumentados).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Xarope 0,05 mg/mL

Frasco com 120 mL + acessório dosador.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 3 anos de idade.

Cada mL do xarope contém:

0,05mg de clemastina, equivalentes a 0,067 mg de fumarato de clemastina.

Excipientes: fosfato de sódio dibásico, propilenoglicol, sacarina sódica, aroma de pêssego, fosfato de potássio monobásico, etilparabeno, propilparabeno, sorbitol, essência de limão e água purificada.

Agasten™ disponível também na forma de comprimidos.

Os efeitos de uma dose excessiva de antialérgicos podem variar desde sonolência em excesso até agitação.

Outros sintomas como boca seca, pupilas dilatadas e rubor ou alterações gastrointestinais também podem ocorrer. Nestes casos, procure seu médico ou farmacêutico imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Como outros remédios antialérgicos, Agasten™ pode aumentar os efeitos do álcool.

Evite ingerir álcool se estiver tomando este produto.

Consulte seu médico ou farmacêutico antes de usar Agasten™ se você tiver tomado recentemente ou estiver tomando outros medicamentos, incluindo medicamentos isentos de prescrição, especialmente sedativos tranquilizantes ou antidepressivos para ajudar a dormir, acalmar ou para tratamento de depressão.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Resultados de Eficácia

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Estudo duplo-cego realizado por Thomas et al avaliou os efeitos de doses únicas de 2 mg clemastina, clorfeniramina 4 mg e placebo em 48 pacientes com rinite alérgica sazonal, com a ajuda da pletismografia para mensurar os efeitos sobre a congestão e a obstrução nasal.

Os resultados mostraram redução das resistências nasal e oral das vias aéreas após o uso da clemastina e da clorfeniramina, sendo ratificados pela opinião positiva dos pacientes em relação aos tratamentos e pela avaliação dos médicos quanto à redução da intensidade dos sintomas e a melhora observada nas fotografias intranasais. A redução oral da resistência da clemastina foi significantemente maior do que a do grupo placebo, nas avaliações de 2 e 6 horas (p < 0,01) e na média de todas as outras avaliações (p <0,05). Quanto à congestão nasal, avaliada por inspeção visual direta dos cornetos inferiores, um número significantemente maior de pacientes com clemastina apresentou melhora em comparação ao grupo placebo (64% a 73% versus 9% a 18%, respectivamente; p < 0,05). Duas horas após as tomadas dos medicamentos, a clemastina apresentava melhor resposta na maior parte dos parâmetros, do que aqueles que receberam clorfeniramina. Apesar de os três grupos de tratamento terem apresentado sonolência, a incidência e a gravidade foram menores com a clemastina (56% para a clemastina, 94% para a clorfeniramina e 69% para o placebo).

Outro estudo, duplo-cego e multicêntrico (Frolund et al), comparou 3 semanas de tratamento com 10 mg de loratadina (1 vez ao dia), 1 mg de clemastina (2 vezes ao dia) e placebo, em pacientes com rinite alérgica perene. Cento e cinqüenta e cinco (155) pacientes foram avaliados quanto à eficácia e à segurança das drogas. Avaliações foram realizadas nos dias 6, 13 e 20. Tanto a clemastina quanto a loratadina foram estatisticamente superiores ao placebo em todo o estudo (p < 0,05), com base na avaliação dos sintomas nasais e oculares, nas informações preenchidas pelo paciente em um diário, nos achados de rinoscopia e na resposta aos tratamentos (início do alívio dos sintomas). Os resultados mostraram que, em relação ao placebo, tanto loratadina como a clemastina foram eficazes no alívio dos sintomas nasais e oculares de pacientes com rinite alérgica perene.

Sherriff et al. realizaram um estudo duplo-cego comparando os efeitos da clemastina e do maleato de clorfeniramina em 46 pacientes com febre do feno. Os resultados mostraram eficácia de ambos no controle dos sintomas da febre do feno, sem reações indesejáveis. Polay et al conduziram um estudo com 59 pacientes, comparando o efeito de 1 mg de clemastina e de dois outros anti-histamínicos (tripelenamina e cloropiramina) em dermatoses alérgicas e pruriginosas. Após períodos de tratamento que variaram de 4 dias a 2 meses, os efeitos antipruriginosos foram iguais ou superiores para a clemastina, com 20% de incidência de eventos adversos.

Tuchinda et al. avaliaram 142 pacientes com menos de 12 anos de idade (72,6% com menos de 6 anos) e diagnóstico de urticária (13,4% com urticária crônica; 56,3% com história de urticária; 88% com urticária generalizada; cerca de metade com angioedema associado).

Medicamentos, alimentos, picadas de insetos, infecções e frio foram os fatores mais comumente associados com os casos de urticária, sendo detectados dermografismos em 16,2% dos casos. Os resultados mostraram que o tratamento dessas crianças com clemastina, cetotifeno e hidroxizina levaram a elevadas taxas de resposta (91,9%; 93,7% e 85,7%, respectivamente), significantemente maiores em relação à clorfeniramina (73,7%; p <0,05).

Referência Bibliográfica

1. Tuchinda M, Srimaruta N, Habanananda S, Vareenil J, Assatherawatts A. Urticaria in Thai children. Asian Pac J Allergy Immunol. 1986 Jun; 4(1): 41-5.
2. Sherriff JM, Wallace MG. A comparative study of clemastine ('Tavegil') and chlorpheniramine maleate in the treatment of hay fever. Curr Med Res Opin. 1976; 4(4):245-9.
3. Frolund L, Etholm B, Irander K, Johannessen TA, Odkvist L, Ohlander B, Weeke B. A multicentre study of loratadine, clemastine and placebo in patients with perennial allergic rhinitis. Allergy. 1990 May; 45(4):254-61.
4. Thomas JS, Heurich AE, Ralph JW, Crane R, Shepherd DA. Double-blind, controlled study of clemastine fumarate, chlorpheniramine and placebo in patients with seasonal allergic rhinitis. Ann Allergy. 1977 Mar; 38(3):169-74.

Características Farmacológicas

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Mecanismo de ação e efeitos farmacodinâmicos

Clemastina é um antagonista do receptor H1. Pertence ao grupo dos anti-histamínicos éter-benzidrílicos. Clemastina inibe seletivamente os receptores histamínicos do tipo H1 e reduz a permeabilidade capilar. Exerce efeito anti-histamínico e antipruriginoso potente com rápido início e longa duração de ação de até 12 horas.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após a administração oral, Clemastina é quase completamente absorvido no trato gastrintestinal. Os níveis plasmáticos máximos são atingidos em 2 a 4 horas. A atividade anti-histamínica do medicamento atinge seu máximo após 5 a 7 horas; geralmente persiste por 10 a 12 horas; em alguns casos, no entanto, chega a 24 horas.

Distribuição

A ligação da clemastina às proteínas plasmáticas chega a 95%.

Biotransformação

A clemastina sofre intenso metabolismo no fígado.

Eliminação

A eliminação no plasma ocorre de maneira bifásica, com meias-vidas de 3,6 ± 0,9 horas e 37 ± 16 horas. A principal via de excreção do metabólito (45 a 65%) é através dos rins para a urina, onde somente traços do composto original são encontrados. Nas mulheres , amamentando, pequenas quantidades do fármaco podem passar para o leite materno.

Os xarope de Agasten™ devem ser mantidos à temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico e características organolépticas

Líquido incolor com aroma de pêssego.

Após aberto, válido por 24 meses.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber de poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. MS 1.0068.0032

Farm. Resp.:
Flavia Regina Pegorer
CRF-SP 18.150

Fabricado por:
Anovis Industrial Farmacêutica Ltda,
Taboão da Serra - SP

Registrado por:
Novartis Biociências S.A.
Av. Prof. Vicente Rao, 90, São Paulo – SP
CNPJ: 56.994.502/0001-30
Indústria Brasileira

™ = Marca depositada de Novartis AG, Basileia, Suíça.

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.