Bula do Clemastina

Clemastina proporciona alívio de sintomas de alergia como coriza, coceira, congestão nasal, espirros, olhos lacrimejantes, comumente presentes nos casos de rinite alérgica (inclusive em pacientes com febre do feno). Também alivia sintomas como vermelhidão, coceira e inchaço na pele em casos de dermatites, picadas de insetos e urticárias (inclusive as causadas por uso de certos medicamentos).

Clemastina não deve ser tomado no seguinte caso:

Se você tiver alergia conhecida a qualquer uma das substâncias contidas no produto ou a quaisquer outros antialérgicos semelhantes.

Este medicamento é contraindicado para o uso por pacientes com porfiria.

Este medicamento é contraindicado para menores de 3 anos de idade (para xarope).

Este medicamento é contraindicado para menores de 6 anos de idade (para comprimidos)

Clemastina não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Comprimidos

Os comprimidos devem ser tomados com água, antes de se alimentar.

Adultos e crianças acima de 12 anos de idade:

1 comprimido, duas vezes ao dia (antes do café da manhã e antes do jantar). Se necessário, sempre após a orientação de seu médico, poderão ser tomados até 6 comprimidos ao dia (no máximo, 2 comprimidos por vez).

Crianças de 6 a 12 anos de idade:

Meio a 1 comprimido, duas vezes ao dia (antes do café da manhã e antes do jantar).

Xarope

O xarope deve ser tomado antes do café da manhã e na hora de deitar.

Adultos e crianças acima de 12 anos de idade:

20 mL de xarope, duas vezes ao dia (antes do café da manhã e antes do jantar).

3 a 6 anos:

10 mL de xarope manhã e à noite. 6 a 12 anos: 10 a 20 mL de xarope, duas vezes ao dia, antes do café da manhã e na hora de deitar.

Caso uma dose seja esquecida administrá-la assim que possível, a menos que isto ocorra 2 horas antes do horário da próxima dose. Prossiga o tratamento normalmente.

As reações adversas estão listadas abaixo, por sistemas e frequência.

As frequências são definidas como:

• Reação muito comum (>1/10);
• Reação comum (>1/100 e 1/1.000 e 11/10.000 e <1.000);
• Muito rara (<1/10.000).

Sistema Nervoso Central:

Reações Comuns (> 1/100 e < 1/10):

Fadiga, sedação.

Reações incomuns (> 1/1.000 e <1/100):

Tontura.

Reações raras (>1/10.000 e <1.000):

Cefaleia.

Distúrbios psiquiátricos:

Reações Raras (> 1/10.000 e < 1/1.000):

Excitabilidade (especialmente em crianças).

Sistema Gastrointestinal:

Reações Raras (> 1/10.000 e < 1/1.000):

Gastralgia, náuseas, boca seca.

Reações Muito Raras (< 1/10.000):

Constipação.

Sistema Cardiovascular:

Reações Muito Raras (< 1/10.000):

Taquicardia.

Pele e tecido subcutâneo:

Reações Raras (> 1/10.000 e < 1/1.000):

Rash cutâneo.

Sistema Imunológico:

Reações Raras (> 1/10.000 e < 1/1.000):

Reação de hipersensibilidade (incluindo choque anafilático), dispnéia.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Como outros remédios antialérgicos, Clemastina pode aumentar os efeitos do álcool. Evite ingerir álcool se estiver tomando este produto.

Consulte seu médico ou farmacêutico antes de usar Clemastina se você tiver tomado recentemente ou estiver tomando outros medicamentos incluindo medicamentos isentos de prescrição, especialmente: sedativos, tranquilizantes ou antidepressivos para ajudar a dormir, acalmar ou para tratamento de depressão.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Os anti-histamínicos devem ser usados com cautela em pacientes com glaucoma de ângulo estreito, úlcera péptica estenosante, obstrução piloroduodenal, hipertrofia prostática com retenção urinária e obstrução do colo vesical.

Para comprimidos de 1 mg:

Os comprimidos de Clemastina contêm lactose, portanto não devem ser indicados a pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou má-absorção de glicose-galactose.

Este medicamento contém lactose.

Caso seu médico tenha lhe dito que você tem intolerância a alguns açúcares, como a lactose, contate-o antes de começar a tomar Clemastina.

Para xaropes de 0,05 mg/mL:

Propilparabeno e etilparabeno:

Podem causar reações alérgicas (possivelmente retardadas).

Sorbitol:

Pacientes com raro problema de intolerância à frutose não deve utilizar-se deste medicamento.

Propilenoglicol:

Pode causar sintomas semelhantes ao do álcool.

Clemastina possui moderada influência em habilidades para dirigir ou operar máquinas, devido ao efeito sedativo anti-histamínico discreto da clemastina.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Gravidez e lactação

Clemastina não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Resultados de eficácia

Estudo duplo-cego realizado por Thomas et al avaliou os efeitos de doses únicas de 2 mg clemastina, clorfeniramina 4 mg e placebo em 48 pacientes com rinite alérgica sazonal, com a ajuda da pletismografia para mensurar os efeitos sobre a congestão e a obstrução nasal. Os resultados mostraram redução das resistências nasal e oral das vias aéreas após o uso da clemastina e da clorfeniramina, sendo ratificados pela opinião positiva dos pacientes em relação aos tratamentos e pela avaliação dos médicos quanto à redução da intensidade dos sintomas e a melhora observada nas fotografias intranasais.

A redução oral da resistência da clemastina foi significantemente maior do que a do grupo placebo, nas avaliações de 2 e 6 horas (p < 0,01) e na média de todas as outras avaliações (p <0,05). Quanto à congestão nasal, avaliada por inspeção visual direta dos cornetos inferiores, um número significantemente maior de pacientes com clemastina apresentou melhora em comparação ao grupo placebo (64% a 73% versus 9% a 18%, respectivamente; p < 0,05).

Duas horas após as tomadas dos medicamentos, a clemastina apresentava melhor resposta na maior parte dos parâmetros, do que aqueles que receberam clorfeniramina. Apesar de os três grupos de tratamento terem apresentado sonolência, a incidência e a gravidade foram menores com a clemastina (56% para a clemastina, 94% para a clorfeniramina e 69% para o placebo).

Outro estudo, duplo-cego e multicêntrico, comparou 3 semanas de tratamento com 10 mg de loratadina (1 vez ao dia), 1 mg de clemastina (2 vezes ao dia) e placebo, em pacientes com rinite alérgica perene. Cento e cinqüenta e cinco (155) pacientes foram avaliados quanto à eficácia e à segurança das drogas.

Avaliações foram realizadas nos dias 6, 13 e 20. Tanto a clemastina quanto a loratadina foram estatisticamente superiores ao placebo em todo o estudo (p < 0,05), com base na avaliação dos sintomas nasais e oculares, nas informações preenchidas pelo paciente em um diário, nos achados de rinoscopia e na resposta aos tratamentos (início do alívio dos sintomas). Os resultados mostraram que, em relação ao placebo, tanto loratadina como a clemastina foram eficazes no alívio dos sintomas nasais e oculares de pacientes com rinite alérgica perene.

Sherriff et al. realizaram um estudo duplo-cego comparando os efeitos da clemastina e do maleato de clorfeniramina em 46 pacientes com febre do feno.

Os resultados mostraram eficácia de ambos no controle dos sintomas da febre do feno, sem reações indesejáveis. Polay et al conduziram um estudo com 59 pacientes, comparando o efeito de 1 mg de clemastina e de dois outros anti-histamínicos (tripelenamina e cloropiramina) em dermatoses alérgicas e pruriginosas. Após períodos de tratamento que variaram de 4 dias a 2 meses, os efeitos antipruriginosos foram iguais ou superiores para a clemastina, com 20% de incidência de eventos adversos.

Tuchinda et al. avaliaram 142 pacientes com menos de 12 anos de idade (72,6% com menos de 6 anos) e diagnóstico de urticária (13,4% com urticária crônica; 56,3% com história de urticária; 88% com urticária generalizada; cerca de metade com angioedema associado). Medicamentos, alimentos, picadas de insetos, infecções e frio foram os fatores mais comumente associados com os casos de urticária, sendo detectados dermografismos em 16,2% dos casos. Os resultados mostraram que o tratamento dessas crianças com clemastina, cetotifeno e hidroxizina levaram a elevadas taxas de resposta (91,9%; 93,7% e 85,7%, respectivamente), significantemente maiores em relação à clorfeniramina (73,7%; p <0,05).

Características farmacológicas

Mecanismo de ação e efeitos farmacodinâmicos

Clemastina (substância ativa deste medicamento) é um antagonista do receptor H1. Pertence ao grupo dos anti-histamínicos éter-benzidrílicos. Clemastina (substância ativa deste medicamento) inibe seletivamente os receptores histamínicos do tipo H1 e reduz a permeabilidade capilar. Exerce efeito anti-histamínico e antipruriginoso potente com rápido início e longa duração de ação de até 12 horas.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção:

Após a administração oral, Clemastina (substância ativa deste medicamento) é quase completamente absorvido no trato gastrintestinal. Os níveis plasmáticos máximos são atingidos em 2 a 4 horas. A atividade anti-histamínica do medicamento atinge seu máximo após 5 a 7 horas; geralmente persiste por 10 a 12 horas; em alguns casos, no entanto, chega a 24 horas.

Distribuição:

A ligação da clemastina às proteínas plasmáticas chega a 95%.

Biotransformação:

A clemastina sofre intenso metabolismo no fígado.

Eliminação:

A eliminação no plasma ocorre de maneira bifásica, com meias-vidas de 3,6 ± 0,9 horas e 37 ± 16 horas. A principal via de excreção do metabólito (45 a 65%) é através dos rins para a urina, onde somente traços do composto original são encontrados. Nas mulheres, amamentando, pequenas quantidades do fármaco podem passar para o leite materno.