Amplictil Injetável 5mg/mL, caixa com 5 ampolas com 5mL de solução de uso intramuscular

Absolutas

• Glaucoma de ângulo fechado.
• Em pacientes com risco de retenção urinária, ligado a problemas uretroprostáticos.
• Uso concomitante com levodopa.

Outras contra-indicações de Amplictil^® são:

Comas barbitúricos e etílicos; sensibilidade às fenotiazinas; doença cardiovascular grave; depressão severa do sistema nervoso central.

Além disso, constituem-se em contra-indicações relativas do Amplictil^® o uso concomitante com álcool, lítio e sultoprida.

A relação risco-benefício deverá ser avaliada nos seguintes casos:

Discrasias sangüíneas; câncer da mama; distúrbios hepáticos; doença de Parkinson; distúrbios convulsivos; úlcera péptica.

Amplictil^® deverá ser administrado com cautela em pacientes idosos e/ou debilitados.

Intramuscular (adultos)

Usada em pacientes internados, é preconizada uma dose inicial de 25 a 100 mg, repetida dentro de 1 a 4 horas, se necessário, até o controle dos sintomas. Como na via oral, a dose a ser administrada em pacientes idosos ou debilitados deve ser menor (1/2 a 1/3 da dose de adultos). A administração por via oral deve ser introduzida quando os sintomas estiverem controlados.

Intramuscular (crianças acima de 2 anos)

As mesmas doses e recomendações da via oral, devendo-se passar para a via oral tão logo os sintomas sejam controlados.

Pacientes idosos

Pacientes idosos, que tenham retenção urinária por problemas de próstata ou uretra, não devem tomar Amplictil^®. Deve-se realizar ajuste posológico para pacientes idosos, conforme descrito no item posologia.

Siga a orientação do seu médico respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Em caso de febre, o tratamento com Amplictil^® deve ser suspenso e o médico comunicado.

Pacientes idosos, que tenham retenção urinária por problemas de próstata ou uretra, não devem tomar Amplictil^®.

Informe seu médico caso você tenha doença de coração, fígado, rim ou Parkinson, ou se estiver fazendo uso de outros medicamentos.

Não se recomenda Amplictil^® para crianças com menos de 2 anos de idade.

Deve-se evitar bebidas alcoólicas durante o tratamento com Amplictil^®, pois elas aumentam seu efeito sedativo.

O uso de Amplictil^® por pacientes condutores de veículos ou que operam máquinas deve ser feito com precaução, devido ao risco de sonolência.

Atenção diabéticos: Amplictil^® gotas contém 409,5 mg de açúcar líquido e 3,5 mg de caramelo por mL.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para sua saúde. 

Acidente vascular cerebral

Em estudos clínicos randomizados versus placebo realizados em uma população de pacientes idosos com demência e tratados com certas drogas antipsicóticas atípicas, foi observado um aumento de três vezes no risco de eventos cerebrovasculares. O mecanismo pelo qual ocorre este aumento de risco, não é conhecido. O aumento do risco com outras drogas antipsicóticas ou com outra população de pacientes não pode ser excluído. Amplictil^® deve ser usado com cautela em pacientes com fatores de risco de acidentes vasculares cerebrais.

Em caso de hipertermia deve-se suspender o tratamento, pois este sinal pode ser um dos elementos da Síndrome Maligna (palidez, hipertermia e distúrbios vegetativos) que tem sido descrita com o uso de neurolépticos.

Assim como com outros neurolépticos, foram relatados casos raros de prolongamento do intervalo QT com a clorpromazina.

Neurolépticos fenotiazínicos podem potencializar o prolongamento do intervalo QT, o que aumenta o risco de ataque de arritmias ventriculares graves do tipo “torsades de pointes”, que é potencialmente fatal (morte súbita). O prolongamento QT é exacerbado, em particular, na presença de bradicardia, hipopotassemia e prolongamento QT congênito ou adquirido (exemplo: fármacos indutores). Se a situação clínica permitir, avaliações médicas e laboratoriais devem ser realizadas para descartar possíveis fatores de risco antes do início do tratamento com um agente neuroléptico e conforme necessidade durante o tratamento.

Nos primeiros dias de tratamento, principalmente em hipertensos e hipotensos, é necessário que os pacientes se deitem durante meia hora em posição horizontal, sem travesseiro, logo após a tomada do medicamento. Esta precaução deve ser rigorosamente seguida quando se administra o Amplictil^® Injetável.

A vigilância clínica e, eventualmente eletroencefalográfica, deve ser reforçada em pacientes epilépticos, devido à possibilidade de diminuição do limiar epileptógeno.

Recomenda-se evitar o tratamento prolongado, quando se tratar de mulheres que possam vir a engravidar.

Não utilizar Amplictil^® durante a gestação ou período de aleitamento sem que seja avaliada a relação risco-benefício.

É desaconselhável o consumo de bebidas alcoólicas durante o tratamento.

Amplictil^® deve ser usado com precaução em condutores de veículos e máquinas, devido ao risco de sonolência.

Amplictil^® também deve ser utilizado com prudência em pacientes parkinsonianos, que necessitem de um tratamento neuroléptico, em geral devido à sua idade avançada (hipotensão e sedação), nos casos de afecção cardiovascular (hipotensão) ou de insuficiência renal e hepática (risco de superdosagem).

Não se recomenda o uso de Amplictil^® em crianças com menos de 2 anos de idade.

Em tratamentos prolongados, é recomendável controle oftalmológico e hematológico regular. 

Atenção diabéticos: Amplictil^® gotas contém 409,5 mg de açúcar líquido e 3,5 mg de caramelo por mL.

Precauções específicas da via parenteral

• Em caso de hipovolemia, deve-se instalar rapidamente perfusão I.V..
• O doente deve ser mobilizado rapidamente e colocado em decúbito dorsal na eventualidade de hipotensão arterial.
• As mudanças de posição do paciente devem ser efetuadas com cautela por causa do risco de hipotensão ortostática.

A solução injetável contém sulfitos que podem eventualmente causar ou agravar reações do tipo anafilática.

Gravidez e lactação

O uso de Amplictil^® durante a gravidez ou período de amamentação deve ser orientado pelo seu médico. Caso a paciente venha a engravidar, durante ou logo após o tratamento com Amplictil^® seu médico deve ser avisado para a orientação adequada. Informar ao médico se estiver amamentando.

Gravidez

Não foram realizados estudos em animais para avaliar os efeitos sobre a gestação. Na espécie humana os resultados dos diferentes estudos epidemiológicos prospectivos são contraditórios no que diz respeito às malformações. Não existem dados sobre a retenção cerebral fetal dos tratamentos neurolépticos prescritos durante a gestação.

Nos recém-nascidos de mães tratadas durante a gestação com doses elevadas de neurolépticos foram raramente descritos os seguintes problemas:

Síndromes extrapiramidais e sinais digestivos ligados às propriedades atropínicas dos fenotiazínicos, como por exemplo, distensão abdominal.

Consequentemente, o risco teratogênico, se existente, parece pequeno. Parece razoável tentar limitar a duração dos tratamentos durante a gestação. Se possível, seria desejável diminuir as doses no final da gestação. Parece justificável observar um período de vigilância das funções neurológicas e digestivas dos recém-nascidos.

Amamentação

O aleitamento é desaconselhável, uma vez que a clorpromazina passa para o leite materno.

Observadas as recomendações acima citadas, Amplictil^® apresenta boa tolerabilidade.

Como reações adversas, o paciente pode apresentar:

Sedação ou sonolência; discinesias precoces (torcicolo espasmódico, crises oculógiras, trismo e etc., que melhoram com a administração de antiparkinsoniano anticolinérgico); síndrome extrapiramidal que melhora com a administração de antiparkinsonianos anticolinérgicos; discinesias tardias que podem ser observadas, assim como para todos os neurolépticos, durante tratamentos prolongados (nestes casos os antiparkinsonianos não agem ou podem piorar o quadro); hipotensão ortostática; efeitos atropínicos (secura da boca, obstipação intestinal, retenção urinária), prolongamento do intervalo QT, impotência, frigidez, amenorréia, galactorréia, ginecomastia, hiperprolactinemia; reações cutâneas como fotodermias e pigmentação da pele; ganho de peso, às vezes, importante; depósito pigmentar no segmento anterior do olho; excepcionalmente leucopenia ou agranulocitose, e por isso é recomendado o controle hematológico nos 3 ou 4 primeiros meses de tratamento. Foi observada icterícia por ocasião de tratamentos com clorpromazina, porém, a relação com o produto é questionável.

Em pacientes tratados com clorpromazina foram relatados raramente:

Priapismo; icterícia colestática e lesão hepática, principalmente do tipo colestática ou mista.

Lúpus eritematoso sistêmico foi relatado muito raramente em pacientes tratados com clorpromazina. Em alguns casos, anticorpos anti-nuclear positivos podem ser encontrados sem evidência de doença clínica.

Houve relatos isolados de morte súbita, com possíveis causas de origem cardíaca, assim como casos inexplicáveis de morte súbita, em pacientes recebendo neurolépticos fenotiazínicos.

Solução injetável

Caixa com 5 ampolas de 5 mL de 25 mg de cloridrato de clorpromazina.

Uso adulto e pediátrico (crianças acima de 2 anos).

Cada ampola de 5 mL contém:

Cloridrato de clorpromazina*	27,85 mg
Excipientes q.s.p.	1 ampola

*Equivalente a 25 mg de clorpromazina.

Excipientes: metabissulfito de sódio, sulfito de sódio, citrato de sódio diidratado, cloreto de sódio, ácido ascórbico e água para injetáveis.

Os principais sintomas de intoxicação aguda por Amplictil^® são:

Depressão do SNC, hipotensão e sintomas extrapiramidais.

Recomenda-se nestes casos lavagem gástrica precoce, evitando-se a indução do vômito; administração de antiparkinsonianos para os sintomas extrapiramidais e estimulantes respiratórios (anfetamina, cafeína com benzoato de sódio), caso haja depressão respiratória.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento com Amplictil^®.

Considerando que Amplictil^® pode interagir com outros medicamentos, informar o médico se estiver tomando levodopa, lítio, sultoprida, antidiabéticos, antiácidos, anti-hipertensivos, antidepressivos ou outros medicamentos de ação sobre o sistema nervoso central.

Associações contra-indicadas 

Levodopa

Antagonismo recíproco da levodopa e dos neurolépticos. Em caso de síndrome extrapiramidal induzida pelos neurolépticos, não tratar o paciente com levodopa (os receptores dopaminérgicos são bloqueados pelos neurolépticos), mas utilizar um anticolinérgico.

Nos parkinsonianos tratados pela levodopa, em caso de necessidade de tratamento por neurolépticos, não é lógico continuar a terapia com levodopa, pois isso pode agravar as alterações psicóticas e a droga não pode agir sobre os receptores bloqueados pelos neurolépticos.

Associações desaconselhadas

Álcool

Os efeitos sedativos dos neurolépticos são acentuados pelo álcool. A alteração da vigilância pode se tornar perigosa na condução de veículos e operação de máquinas. Evitar o uso de bebidas alcoólicas e de medicamentos contendo álcool em sua composição.

Lítio

Síndrome confusional, hipertonia, hiper-reflexia provavelmente por causa do aumento rápido da litemia.

Sultoprida

Risco aumentado de alterações do ritmo ventricular por adição dos efeitos eletrofisiológicos.

Associações que necessitam de cuidados 

Antidiabéticos

Em doses elevadas (100 mg/dia de clorpromazina) pode ocorrer elevação da glicemia (diminuição da liberação de insulina). Alertar o paciente e reforçar a autovigilância sangüínea e urinária. Eventualmente, adaptar a posologia do antidiabético durante o tratamento com neurolépticos e depois da sua interrupção.

Gastrintestinais de ação tópica (óxidos e hidróxidos de magnésio, de alumínio e de cálcio)

Diminuição da absorção gastrintestinal dos neurolépticos fenotiazínicos. Administrar os medicamentos gastrintestinais e neurolépticos com intervalo de mais de 2 horas entre eles.

Associações a serem consideradas

Anti-hipertensivos

Efeito hipotensor e aumento do risco de hipotensão ortostática (efeito aditivo).

Atropina e outras substâncias atropínicas

Antidepressivos imipramínicos, anti-histamínicos H₁ sedativos, antiparkinsonianos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida: adição dos efeitos indesejáveis atropínicos, como retenção urinária, obstipação intestinal, secura da boca.

Outros depressores do sistema nervoso central

Antidepressivos sedativos, derivados morfínicos (analgésicos e antitussígenos), anti-histamínicos H₁ sedativos, barbitúricos, ansiolíticos, clonidina e compostos semelhantes, hipnóticos, metadona e talidomida: aumento da depressão central. A alteração da vigilância pode se tornar perigosa na condução de veículos e operação de máquinas.

Guanetidina

Inibição do efeito anti-hipertensivo da guanetidina (inibição da penetração da droga no seu local de ação, a fibra simpática).

Resultados de Eficácia

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Os usuários atuais de antipsicóticos atípicos e típicos (inclusive Clorpromazina) apresentam um risco dose-depende semelhante de morte súbita cardíaca, de acordo com uma coorte retrospectiva de 93.300 adultos usuários de drogas antipsicóticas e 186.600 controles. O estudo incluiu pacientes com idade de 30 a 74 anos (média de 45,7 + / - 11,8 anos) com risco cardiovascular semelhante, na linha de base, e que tiveram pelo menos uma prescrição completa e 1 visita ambulatorial em cada um dos 2 anos anteriores. A morte súbita cardíaca foi definida como ocorrendo na comunidade, sendo excluídas as mortes de pacientes internados no hospital, as mortes não súbitas, as mortes por causas extrínsecas, ou causas não relacionadas as taquiarritmias ventriculares. Uso atual foi definido como o intervalo entre o momento em que a receita estava prescrita e o fim da dose oferecida no dia. Baixas e altas doses foram definidas como comparáveis a menos de 100 miligramas (mg) de Cloridrato de Clorpromazina, e as doses comparáveis o Cloridrato de Clorpromazina 300 mg ou mais, respectivamente.

A taxa ajustada de morte cardíaca súbita (taxa da razão de incidência) em usuários atuais de antipsicóticos atípicos em 79.589 pessoas-ano foi 2,26 (95% CI, 1,88-2,72, p < 0,001) que foi similar ao risco em usuários atuais de antipsicóticos típicos em 86.735 pessoas / ano, que foi 1,99 (95% CI, 1,68-2,34, p <0,001). O risco de morte cardíaca súbita aumentou significativamente com o aumento da dose dos grupos de medicamentos antipsicóticos típicos e atípicos. No grupo em uso dos antipsicóticos típicos, o aumento na taxa de incidência passou de 1,31 (95% CI, 0,97 a 1,77) no uso de baixas doses para 2,42 (95% CI, 1,91 a 3,06) no grupo em uso de altas doses. Para limitar os efeitos confundidores dos resultados dos estudos, uma análise secundária foi realizada em uma coorte de pacientes com um score de maior propensão, os quais resultaram em um risco similar de morte súbita como análise primária desta coorte. (Ray et al, 2009). Em um editorial da revista “The New England Journal of Medicine” foi sugerido que as drogas antipsicóticas continuaram a ser utilizadas em pacientes sem clara evidência de benefício, mas em populações vulneráveis com perfil de risco cardíaco (por exemplo, pacientes idosos), este risco foi uma justificativa idade-dependente para a necessidade de administração. Tem sido também sugerido (embora não testado formalmente) que ECGs sejam realizados logo antes e após o início da terapia antipsicótica para rastrear a existência ou surgimento de prolongamentos do intervalo QT (Schneeweiss & Avorn, 2009).

O Cloridrato de Clorpromazina é um antipsicótico de baixa potência com uma incidência moderada de efeitos anticolinérgicos e extrapiramidais e com uma alta incidência de sedação e efeitos cardiovasculares (Young & Koda-Kimble, 1988). Esta droga é também utilizada para tratar náuseas e vômitos secundários à quimioterapia antineoplásica (Saab & Shamseddine, 1988).

Evidências clínicas demonstram que todos os agentes neurolépticos usualmente comercializados têm equivalência terapêutica ao serem utilizadas doses adequadas. (Appleton, 1980). Quando um regime flexível de dosagem é utilizado para titulação com o objetivo de escolher o agente com máximo efeito, todos os neurolépticos irão demonstrar equivalência, estatística, na população em estudo. Entretanto, em um indivíduo em particular, um agente (medicamento) pode ser efetivo enquanto que outra medicação pode não ser efetiva para este mesmo paciente. As diferenças farmacocinéticas e farmacodinâmicas, como também as possíveis múltiplas etiologias de esquizofrenia nos pacientes, podem ser a explicação para a variação de resposta individual. (Young & Koda-Kimble, 1988). O uso prévio de medicação neuroléptica, pode ser um importante fator influenciador da decisão na escolha da droga a ser empregada. A resposta subjetiva aos neurolépticos pode também ser utilizada na decisão de um agente específico. Uma redução nos sintomas ou resposta positiva logo em seguida da primeira dose do neuroléptico irá aumentar a adesão do paciente ao tratamento de modo melhor que se o paciente tivesse uma experiência ruim logo após a primeira dose. (May,1978). O último fator na decisão sobre qual neuroléptico utilizar, está relacionado ao seu perfil de efeito adverso. Quase todos os agentes neurolépticos possuem efeitos adversos semelhantes; entretanto, a incidência geral de uma categoria particular de efeitos adversos varia entre as diferentes medicações desta mesma classe terapêutica.

O Cloridrato de Clorpromazina é efetiva no tratamento dos casos agudos e crônicos de esquizofrenia. (Clark et al, 1971; Kolivakis et al, 1974). O Cloridrato de Clorpromazina não parece ter desvantagens além das apresentadas pelos outros agentes neurolépticos, mas pode ser efetiva em alguns pacientes que são não-responsivos a alguns destes medicamentos.

Características Farmacológicas

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Farmacodinâmica

Cloridrato de Clorpromazina tem como princípio ativo o cloridrato de clorpromazina, que possui uma ação estabilizadora no sistema nervoso central e periférico e uma ação depressora seletiva sobre o SNC, permitindo assim, o controle dos mais variados tipos de excitação.

É, portanto, de grande valor no tratamento das perturbações mentais e emocionais. Cloridrato de Clorpromazina tem propriedades neurolépticas, vagolíticas, simpatolíticas, sedativas e antieméticas.

Farmacocinética

Absorção

Cloridrato de Clorpromazina é rapidamente absorvido por via oral e a sua biodisponibilidade relativa em relação à via intramuscular é em média de 50%.

Distribuição

O Cloridrato de Clorpromazina apresenta boa difusão em todos os tecidos, ligando-se fortemente às proteínas plasmáticas (90%). Tem meia-vida plasmática curta (algumas horas), mas a eliminação é lenta e prolongada (4 semanas ou mais).

Observam-se variações individuais importantes nas concentrações plasmáticas.

Metabolismo

O Cloridrato de Clorpromazina sofre o efeito de primeira passagem no trato gastrintestinal e intensa metabolização hepática, com formação de metabólitos tanto ativos quanto inativos, com reciclagem êntero-hepática.

Excreção

A excreção é feita através da urina e fezes, onde aparece principalmente sob a forma de metabólitos.

Amplictil^® Injetável deve ser protegido da luz.

Prazo de validade: vide cartucho.

Ao adquirir o medicamento, confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem externa do produto. Nunca use medicamentos com o prazo de validade vencido, pois pode ser prejudicial à sua saúde.

Confira sempre o nome do medicamento na embalagem para não haver enganos.

Não utilize Amplictil^® caso haja sinais de violação e/ou danificações da embalagem.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. 

M.S.: 1.1300.0297

Farm. Resp.: 
Antonia A. Oliveira
CRF-SP 5.854

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papais, 413
Suzano - São Paulo
CEP: 08613-010
C.N.P.J. 02.685.377/0008-23
Indústria Brasileira

^® Marca Registrada

Atendimento ao Consumidor:
0800-703-0014

Número do lote - data de fabricação - vencimento: vide cartucho.

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com retenção da receita.