Bula do Articaine

Este medicamento é indicado para a anestesia local, por bloqueio de nervo ou por infiltração, em procedimentos periodontais simples e complexos.

Este medicamento inibe a condução dos impulsos nervosos no local da aplicação causando um efeito de anestesia local. Tanto o início da ação (de 1 a 2,5 minutos) quanto a duração da anestesia (de 60 minutos a 6 horas) vai depender do local da aplicação.

Este medicamento é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula. Não usar este medicamento se estiver fazendo uso de medicamentos que provocam alterações na pressão sanguínea, como inibidores da monoaminooxidase (IMAO), antidepressivos tricíclicos e fenotiazinas. Não usar este medicamento durante ou após o a administração de halotano, tricloroetileno, ciclopropano ou clorofórmio.

Pacientes com hipertensão arterial, distúrbios coronarianos ou cardiovasculares (principalmente se relacionados a um sequela de febre reumática aguda) devem evitar o uso deste anestésico.

Este medicamento é contra-indicado para menores de 4 anos de idade.

Este produto destina-se exclusivamente ao uso profissional. Devem ser usadas as técnicas e procedimentos específicos recomendados de anestesia local na cavidade oral.

O produto deve ser conservado em sua embalagem original, protegido da luz e do calor excessivo (temperatura superior a 400C). Aconselha-se desinfetar a capa do carpule (tubete) que entrará em contato com a agulha com algodão embebido em álcool a 70%. Não imergir os carpules (tubetes) em hipótese nenhuma, qualquer que seja a solução.

Durante a aplicação, recomenda-se fazer aspiração, para evitar os riscos de uma injeção intravascular indesejável.

Carpules (tubetes) parcialmente usados não deverão ser reaproveitados.

Posologia do Cloridrato de Articaína + Epinefrina

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Como ocorre com todos os anestésicos locais, a dosagem varia e depende da área a ser anestesiada, da vascularização dos tecidos, do número de segmentos nervosos a serem bloqueados, da tolerância individual e da técnica anestésica usada. Deve-se usar a menor dose necessária e suficiente para proporcionar uma anestesia eficaz. A dosagem necessária deve ser determinada individualmente para cada paciente. Em adultos saudáveis normais, a dose máxima de cloridrato de articaína administrada por meio de infiltração submucosa e/ou bloqueio nervoso não deve ultrapassar 7 mg/kg de peso corporal (ou o equivalente a 0,175 mL do produto/kg).

Dose Máxima: 7,0 mg de cloridrato de articaína/Kg (Cada carpule de 1,8 mL contém 72 mg de Cloridrato de Articaína)

Peso (Kg)	Nº Carpules do Produto (Dose máxima de cloridrato de articaína)
10	0,5 (70 mg)
20	1,5 (140 mg)
30	2,5 (210 mg)
40	3,5 (280 mg)
50	4,5 (350 mg)
60	5,5 (420 mg)
70	6,5 (490 mg)
80	7,5 (560 mg)
90	8,5 (630 mg)
100	9,5 (700 mg)

A tabela a seguir resume as concentrações e volumes usualmente recomendados do produto para vários tipos de procedimentos anestésicos. As dosagens sugeridas nesta tabela são para adultos normais e saudáveis, administradas por infiltração submucosa e/ou bloqueio nervoso.

Procedimento	Volume do Produto (mL)	Nº de carpules do Produto	Dose total de cloridrato de articaína (mg)
Infiltração	0,5 - 2,5	0,3 - 1,4	20,0 - 100,0
Bloqueio nervoso	0,5 - 3,4	0,3 - 1,9	20,0 - 136,0
Cirurgia oral	1,0 - 5,1	0,5 - 2,8	40,0 - 204,0

Os volumes sugeridos acima servem apenas como orientação. Podem ser usados outros volumes desde que a dose máxima total recomendada (7,0 mg/Kg) não seja excedida.

Em crianças com menos de 10 anos de idade, com massa corporal magra normal e desenvolvimento normal, a dose máxima pode ser determinada pela aplicação de uma das fórmulas padrão para administração de medicações em pediatria (p. ex., a regra de Clark). Não é recomendado o uso em pacientes pediátricos com menos de 4 anos de idade. A quantidade a ser injetada deve ser determinada em função da idade e peso da criança, além da dimensão da cirurgia. Não deve ser excedido o equivalente a 7 mg/kg (0,175 ml/kg) de peso corporal.

A dose máxima recomendada em pacientes sensíveis à epinefrina, como os pacientes ASA III e ASA IV, e os pacientes com sintomas clínicos de hipertireoidismo, é 0,04 mg de epinefrina (ou o equivalente a 2 tubetes de Articaíne 1:100.000 ou 4 tubetes de Cloridrato de Articaína + Epinefrina 1:200.000) para cada procedimento realizado.

Durante a administração, recomenda-se realizar aspiração, para evitar os riscos de injeção intravascular. Para a realizar a aspiração, a agulha deve ser reposicionada até que não ocorra nenhum retorno de sangue com a aspiração. Entretanto, a ausência de sangue na seringa não garante que a injeção intravascular tenha sido evitada.

As doses indicadas são o máximo sugerido para indivíduos saudáveis normais; as doses devem ser reduzidas nos pacientes debilitados, idosos, em crianças e em pacientes com doença cardíaca e/ou hepática.

O início e a duração da anestesia são proporcionais ao volume e à concentração (isto é, dose total) do anestésico local usado. É necessário ter cautela ao usar grandes volumes, uma vez que a incidência de efeitos colaterais pode ser relacionada à dose.

Informe o cirurgião-dentista caso esteja debilitado ou seja portador de doença grave. Informe o cirurgião-dentista caso tenha distúrbios hepáticos ou renais graves. Informe o cirurgião-dentista caso já tenha tido crises de asma. Informe o cirurgião-dentista caso tenha histórico de sensibilidade ou alergia aos componentes da fórmula. O metabissulfito de sódio presente na formulação pode causar reações alérgicas, leves ou moderadas, em algumas pessoas, principalmente em indivíduos asmáticos. Existe a possibilidade de perda temporária da sensibilidade e da função muscular, após o uso do medicamento. Os responsáveis por crianças ou pacientes cm distúrbios mentais devem observar os mesmos, a fim de evitar possíveis mordidas nos lábios.

Informe o cirurgião-dentista caso sinta algum mal estar após a aplicação de Articaíne.

Em pacientes com doenças vasculares periféricas há um pequeno risco potencial de vasoconstritores, como a epinefrina, causarem isquemia ou necrose local.

O uso deste produto em pacientes grávidas ou durante a amamentação deve ser feito sob controle do profissional de saúde responsável.

O uso em crianças menores de 4 anos de idade não é recomendado.

As reações adversas são em geral relativas a dosagem excessiva, absorção rápida ou injeção na circulação sanguínea não intencional, ou ainda podem resultar de uma hipersensibilidade, tolerância reduzida por parte do paciente. As reações podem ser caracterizadas por fotofobia, nervosismo, apreensão, euforia, confusão, tontura, sonolência, zumbidos, visão borrada, vômitos, sensação de calor, frio ou dormência, tremores, perda da consciência, depressão e parada respiratória, bradicardia, hipotensão, e colapso cardiovascular, que pode levar a uma parada cardíaca. Pode ocorrer raramente parestesia (sensação de formigamento ou anestesia persistente muitas horas ou dias após a aplicação da anestesia). Isto ocorre em pacientes hiper-reativos. Embora possíveis, as reações alérgicas documentadas e reprodutíveis são extremamente raras. As manifestações alérgicas brandas podem incluir lesões cutâneas, urticaria e edema. Reações severas são extremamente raras.

Os primeiros sinais e sintomas de intoxicação por Articaíne podem incluir sonolência, que pode levar à perda da consciência e parada respiratória.

Informe ao cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Cartucho contendo 2, 3 ou 5 blisters com 10 carpules (tubetes) de 1,8 mL cada.

Uso adulto e pediátrico acima de 4 anos

Via de administração: para uso exclusivo via injeção por infiltração ou por bloqueio de nervo.

Cada mL da solução injetável de Articaine 1:100.000 contém:

Cloridrato de Articaína..	40,0 mg
Epinefrina Base	10,0 µg
Excipientes	q.s.p 1,0 mL

Excipientes: Metabissulfito de Sódio, Cloreto de Sódio e Água para Injeção.

Cada mL da solução injetável de Articaine 1:200.000 contém:

Cloridrato de Articaína.	40,0 mg
Epinefrina Base	5,0 µg
Excipientes	q.s.p 1,0 mL

Excipientes: Metabissulfito de Sódio, Cloreto de Sódio e Água para Injeção.

As reações generalizadas no SNC ou as reações cardiovasculares são geralmente relacionadas aos altos níveis plasmáticos causados pela injeção intravenosa adicional ou superdose.

Tratamento das emergências causadas por anestésicos locais:

• A primeira consideração é a prevenção, mais bem realizada por meio da monitorização cuidadosa e contínua dos sinais vitais cardiovasculares e respiratórios, assim como do nível de consciência do paciente após cada injeção de anestésico local. O oxigênio deve ser administrado logo após o primeiro sinal de alguma alteração. O primeiro passo no tratamento das convulsões, assim como a hipoventilação, consiste na atenção imediata à manutenção de vias respiratórias permeáveis e a ventilação assistida ou controlada, conforme necessário. Deve ser avaliada ainda a suficiência da circulação. O tratamento com anticonvulsivante está indicado caso as convulsões persistam apesar do suporte respiratório adequado. O profissional deve estar familiarizado com o uso de agentes anticonvulsivantes. O tratamento de suporte da depressão circulatória pode necessitar a administração de líquidos por via intravenosa e, quando necessário, um vasopressor. Se não tratadas imediatamente, as convulsões e a depressão cardiovascular podem resultar em hipóxia, acidose, bradicardia, arritmias e parada cardíaca. No caso de parada cardíaca, devem ser instituídas as medidas padrão de reanimação cardiopulmonar.

O uso de anestésico local associado ao consumo de álcool e medicamentos tranquilizantes interfere diretamente na eficiência do anestésico, podendo aumentar ou diminuir seu tempo de ação, bem como sua potência.

Articaíne não deve ser administrado simultaneamente como drogas vasopressoras e drogas oxitócicas do tipo ergot porque pode causar hipertensão severa persistente ou acidentes vasculares cerebrais.

Informe ao cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Resultados de Eficácia

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Foram realizados inúmeros estudos clínicos com a articaína para avaliar a eficácia em produzir anestesia e a segurança no uso, dentre os quais destacam-se:

• Malamed SF, Gagnon S, Leblanc D: Safety of articaine: a new amide local anesthetic, J Am Dent Assoc 132:177-185, 2001.
• Malamed SF, Gagnon S, Leblanc D: Articaine hydrochloride in pediatric dentistry: safety and efficacy of a new amide-type local anesthetic, Pediatric Dent 22:307-311, 2000.
• Malamed SF, Gagnon S, Leblanc D: Efficacy of articaine: a new amide local anesthetic, J Am Dent Assoc 131:535-642, 2000.
• Knoll-Kohler E, Rupprecht S: Articaine for local anaesthesia in destistry: a lidocaine controlled double blind cross-over, Eur J Pain 13:59-63, 1992.
• Schulze-Husmann M: Experimental evaluation of the new local anesthetic Ultracaine (articaine HCl) in dental practice, doctoral dissertation, Bonn, 1974, University of Bonn.

Características Farmacológicas

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Cloridrato de Articaína

Classificação: Amida.
Sinônimos: Carticaína.
Fórmula química: Cloridrato de 3-N-propilamino-propionilamino-2-carbometoxi-4-metil-tiofeno.

Potência

1,5 vez a potência da lidocaína.

Toxicidade

Semelhante à da lidocaína e procaína.

Modo de ação

O cloridrato de articaína estabiliza a membrana neuronal inibindo o fluxo de íons necessários ao início e condução dos impulsos, causando por isto um efeito de anestesia local. Ele possui muitas das propriedades físico-químicas de outros anestésicos locais, exceto pela porção aromática e pelo grau de ligação protéica. Este produto fornece duração de anestesia pulpar entre 60 e 75 minutos e de tecidos moles entre 180 e 360 minutos. Afirma-se que a articaína é capaz de se difundir através dos tecidos moles e rígidos com maior confiabilidade do que outros anestésicos locais. De fato, clinicamente afirma-se que uma infiltração de articaína na superfície vestibular na maxila possa ocasionalmente conferir anestesia dos tecidos moles palatinos, dispensando a necessidade de infiltração palatina, que pode ser traumática.

Absorção

Após injeção por via submucosa de uma solução de articaína contendo epinefrina, a articaína alcança o pico de concentração sanguínea cerca de 25 minutos após a injeção única e 48 minutos após a injeção de 3 doses. Os níveis plasmáticos máximos de articaína alcançados após as doses de 68 mg e 204 mg são de 385 e 900 ng/mL, respectivamente.

Distribuição

Aproximadamente 60 a 80% do cloridrato de articaína liga-se à albumina humana plasmática e gama-globulinas na temperatura de 37ºC in vitro. Estudos in vitro mostram que 5-10% da articaína é metabolizada pela isoenzima P450 do sistema microssomal hepático em humanos.

Metabolismo

A articaína é o único anestésico local do tipo amida que contém um grupamento tiofeno.

Além do mais, o cloridrato de articaína é o único anestésico local do tipo amida amplamente usado que também contém um grupamento éster, o que faz com que sua biotransformação ocorra tanto no plasma (hidrólise pela esterase plasmática) quanto no fígado (enzimas microssomais hepáticas). A degradação da articaína é iniciada pela hidrólise dos grupos carboxílicos e ésteres, o que libera ácido carboxílico. Seu metabólito principal, o ácido articaínico, é farmacologicamente inativo e sofre biotransformação adicional em ácido glucoride articaínico. Estudos in vitro mostram que a isoenzima P450 do sistema microssomal hepático em humanos metaboliza aproximadamente 5 a 10% da articaína disponível com conversão aproximadamente quantitativa em ácido articaínico.

Metabólitos adicionais têm sido demonstrados em estudos em animais. A partir desse ponto, a reação pode seguir várias vias:

• Clivagem do ácido carboxílico, formação de um grupo aminoácido por ciclização interna e oxidação.

Excreção

A articaína é excretada pelos rins, sendo aproximadamente de 5 a 10% na forma inalterada e aproximadamente 90% na forma de metabólitos. 53 a 57% da dose administrada é eliminada nas primeiras 24 horas após a administração submucosa.

Propriedades Vasodilatadoras

A articaína apresenta um efeito vasodilatador equivalente ao da lidocaína.

Início da Ação

Por infiltração, de 1 a 2 minutos e por bloqueio mandibular, de 2 a 2 ½ minutos.

Meia-vida

½ hora.

Epinefrina

Sinônimo: Adrenalina.

É uma amina simpatomimética, sendo reconhecida quimicamente como álcool 3,4-dihidroxi (metilamino) metil benzílico. Atua nos receptores alfa e beta adrenérgicos, predominando os efeitos beta. Tem sido usada em concentrações mínimas que diminuem a absorção do anestésico na circulação e permitem o efeito anestésico prolongado, necessário para longas cirurgias e/ou quando ocorre um sangramento importante.

O produto deve ser conservado em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C). Proteger da luz..

O prazo de validade do produto é de 24 meses, contados a partir da data de fabricação.

Número do lote, data de fabricação e prazo de validade: Vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro MS: 1.0177.0025

Farmacêutico responsável:
Renata Caroline Magalhães
CRF-RJ 21674

Fabricado e distribuído por:
DFL Indústria e Comércio S.A
Estrada do Guerenguê, 2059 - Rio de Janeiro - RJ, Brasil
CEP: 22713-002
CNPJ: 33.112.665/0001-46
Indústria Brasileira

SAC:
0800 602 68 80

Uso profissional.

Venda sob prescrição médica.