Bycal 150 150mg, caixa com 14 comprimidos revestidos

Câncer de próstata metastático

• Tratamento de câncer de próstata avançado em combinação com análogos do hormônio liberador do hormônio luteinizante (LHRH) ou castração cirúrgica (orquiectomia).
• Tratamento de câncer de próstata metastático em pacientes para os quais a castração cirúrgica (orquiectomia) ou medicamentosa não está indicada ou não é aceitável.

Câncer de próstata não-metastático

• Tratamento de câncer de próstata não metastático localmente avançado em pacientes para os quais o tratamento hormonal imediato é indicado.

Bicalutamida é contraindicado em caso de hipersensibilidade a qualquer um de seus componentes.

Este medicamento é contraindicado para uso por crianças.

Bicalutamida é contraindicado para uso por mulheres e não deve ser administrado em mulheres grávidas.

Bicalutamida é contraindicado durante a amamentação.

Categoria de risco na gravidez: X.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Câncer de próstata metastático

Tratamento de câncer avançado da próstata em combinação com análogos do LHRH ou castração cirúrgica (orquiectomia):

Adultos (inclusive idosos)

1 comprimido de 50 mg uma vez ao dia. O tratamento deve ser iniciado ao mesmo tempo que o tratamento com um análogo do LHRH ou castração cirúrgica.

Tratamento de câncer de próstata metastático em pacientes para os quais a castração cirúrgica (orquiectomia) ou medicamentosa não está indicada ou não é aceitável:

Adultos (inclusive idosos)

3 comprimidos de 50 mg uma vez ao dia.

Câncer de próstata não-metastático

Adultos (inclusive idosos)

3 comprimidos de 50 mg uma vez ao dia.

Via oral.

Crianças

Bicalutamida é contraindicado para crianças.

Comprometimento renal

Não é necessário ajuste de dose de Bicalutamida para pacientes com comprometimento renal.

Comprometimento hepático

Não é necessário ajuste de dose de Bicalutamida para pacientes com comprometimento hepático leve. Pode ocorrer acúmulo em pacientes com comprometimento hepático moderado a grave.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

A Bicalutamida é extensamente metabolizada pelo fígado. Os dados sugerem que a sua eliminação pode ser mais lenta em indivíduos com comprometimento hepático grave e o que pode levar a um aumento do acúmulo de Bicalutamida. Portanto, Bicalutamida deve ser usado com cautela em pacientes com comprometimento hepático moderado ou grave.

Controles periódicos de função hepática devem ser considerados face à possibilidade de alterações.

Alterações hepáticas graves e insuficiência hepática foram raramente observadas com Bicalutamida e casos fatais foram reportados. Se as alterações forem graves, a terapia deve ser descontinuada.

Foi observada uma redução na tolerância à glicose em homens recebendo agonistas LHRH. Essa redução pode manifestar-se como diabetes ou perda do controle glicêmico em pacientes com diabetes préexistente. Assim, a glicose sanguínea de pacientes que recebem Bicalutamida em combinação com agonistas LHRH deve ser monitorada.

A terapia de privação de andrógeno pode prolongar o intervalo QT, embora uma relação causal com Bicalutamida não tenha sido estabelecida. Em pacientes com histórico ou que possuem fatores de risco para o prolongamento QT e pacientes que recebem concomitantemente medicamentos que podem prolongar o intervalo QT, os médicos devem avaliar a razão de risco benefício, incluindo potencial para Torsade de Pointes antes de iniciar o uso de Bicalutamida.

A terapia antiandrogênica pode causar alterações morfológicas nos espermatozoides. Apesar do efeito da bicalutamida na morfologia do espermatozoide não ter sido avaliado e, tampouco tais alterações tenham sido relatadas por pacientes que tenham recebido Bicalutamida, os pacientes e/ou suas parceiras devem seguir adequada contracepção durante e por 130 dias após o tratamento com Bicalutamida.

A potenciação dos efeitos de anticoagulantes cumarínicos foi relatada em pacientes que receberam a terapia concomitante com Bicalutamida, o que pode resultar em aumento do tempo de protrombina (TP) e da Razão Normalizada Internacional (RNI). Alguns casos têm sido associados a risco de sangramento.

Recomenda-se uma monitorização cuidadosa do TP / RNI e deve ser considerado o ajuste da dose do anticoagulante.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Foi relatada sonolência durante o tratamento com Bicalutamida e os pacientes que apresentam esses sintomas devem ter cuidado ao dirigir automóveis ou operar máquinas.

Este medicamento contém lactose (61,00 mg/comprimido), portanto, deve ser usado com cautela em pacientes com intolerância a lactose.

Fertilidade

Foi observado um comprometimento reversível da fertilidade masculina em estudos com animais. Um período de subfertilidade ou infertilidade deve ser assumido no homem.

A menos que especificado, as seguintes categorias de frequência foram baseadas na incidência de evento adverso tanto no braço de 150 mg do estudo combinado de Câncer de Próstata Precoce (Bicalutamida em monoterapia), quanto no braço do estudo com Bicalutamida 50 mg mais análago LHRH no principal estudo em combinação com LHRH.

^a. A maioria dos pacientes que recebem Bicalutamida na dosagem de 150 mg ao dia como monoterapia apresentam ginecomastia e/ou dor nas mamas. Nos estudos, esses sintomas foram considerados graves em até 5% dos pacientes. A ginecomastia pode não ser resolvida espontaneamente após a interrupção da terapia, particularmente após tratamento prolongado.
^{b .} Pode ser reduzida com castração concomitante.
^{c .} As alterações hepáticas são raramente severas e foram frequentemente passageiras, podendo ser solucionadas ou melhoradas com manutenção da terapia ou descontinuação do tratamento.
^{d .} Devido à padronização de termos usada no estudo de Câncer de Próstata Precoce (EPC), o evento adverso “pele seca” foi denominado como “erupção”. Assim, deve-se assumir a freqüência para 150mg como sendo a mesma de 50mg.
^e. Registrado como uma reação adversa após a revisão de dados de farmacovigilância. A frequência foi determinada pela incidência de eventos adversos reportados de pneumonia intersticial na fase randomizada do tratamento com 150mg de estudos EPC.
^{f .} Registrado como uma reação adversa após a revisão de dados de farmacovigilância. A frequência foi determinada pela incidência de eventos de insuficiência hepática em pacientes tratados com Bicalutamida 150mg no braço aberto de estudos EPC.
^g Observados em um estudo fármaco-epidemiológico de agonistas LHRH e antiandrógenos usados no tratamento do câncer de próstata. O risco parece ser maior quando Bicalutamida 50 mg foi utilizado em combinação com agonistas do LHRH, mas nenhum aumento no risco foi evidente quando Bicalutamida na dose de 150mg foi utilizado como monoterapia para o tratamento de câncer de próstata.

Reação adversa identificada no uso pós-comercialização

• Aumento da TP / RNI: relatos da interação de anticoagulantes cumarínicos com Bicalutamida foram reportados no uso pós-comercialização.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Não há evidência de interações farmacocinéticas ou farmacodinâmicas entre Bicalutamida e análogos do LHRH.

Estudos in vitro demonstraram que o R-bicalutamida é um inibidor da CYP3A4, com menor efeito inibitório sobre a atividade de CYP2C9, 2C19 e 2D6.

Embora estudos in vitro tenham sugerido um potencial de Bicalutamida para inibição da CYP3A4, os estudos clínicos mostraram que a magnitude de qualquer inibição ser clinicamente significante é improvável.

Estudos in vitro demonstraram que a Bicalutamida pode deslocar o anticoagulante cumarínico varfarina do seu sítio de ligação proteico. Houve relatos de aumento do efeito da varfarina e outros anticoagulantes cumarínicos, quando coadministrados com Bicalutamida. Recomenda-se, portanto, que se Bicalutamida for administrado em pacientes que estejam recebendo concomitantemente anticoagulantes cumarínicos, o TP/RNI sejam monitorados cuidadosamente e que ajustes da dose do anticoagulante sejam considerados.

Como o tratamento de privação de andrógeno pode prolongar o intervalo QT, o uso concomitante de Bicalutamida com medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT ou medicamentos que podem induzir Torsade de Pointes devem ser cuidadosamente avaliados.