Cefuroxima (substância ativa) sódica é um antibiótico cefalosporínico bactericida, resistente à maioria das beta-lactamases e ativo contra uma ampla gama de organismos gram-positivos e gram-negativos.
Cefuroxima (substância ativa) sódica é indicada para o tratamento de infecções, antes mesmo da identificação do patógeno ou quando este se mostra sensível à Cefuroxima (substância ativa). A susceptibilidade à Cefuroxima (substância ativa) sódica pode variar de acordo com a posição geográfica e o tempo. Dados locais de suscetibilidade devem ser consultados, quando disponíveis.
As indicações incluem:
Geralmente Cefuroxima (substância ativa) sódica é eficaz isoladamente. Porém, quando necessário, pode ser usada em associação com um antibiótico aminoglicosídeo ou com metronidazol (oralmente, por supositório ou injetável), especialmente para a profilaxia em cirurgia ginecológica ou colônica.
A Cefuroxima (substância ativa) também está disponível como o éster axetilCefuroxima (substância ativa) para administração oral. Isso permite o uso de terapia sequencial com o mesmo antibiótico, quando está clinicamente indicada a alteração de terapia parenteral para oral. Quando apropriado, Cefuroxima (substância ativa) sódica é eficaz quando usado antes da terapia oral com axetilCefuroxima (substância ativa) no tratamento da pneumonia e das exacerbações agudas da bronquite crônica.
Este produto está contraindicado para pessoas que apresentem hipersensibilidade a antibióticos cefalosporínicos.
Adicionar a Cefuroxima (substância ativa) 3 mL de água bidestilada para injeção. Agitar delicadamente até que se forme uma suspensão opaca.
Dissolver Cefuroxima (substância ativa) em, no mínimo, 6 mL de água bidestilada.
Dissolver 1,5 g de Cefuroxima (substância ativa) em 15 mL de água para injeção. A seguir, a solução reconstituída deve ser adicionada a 50 ou 100 mL de um líquido para infusão compatível. Estas soluções podem ser administradas diretamente na veia ou introduzidas em uma entrada apropriada do equipamento de perfusão, caso o paciente esteja recebendo líquidos por via parenteral.
Não aplicar mais do que 750mg em um local intramuscular.
Cefuroxima (substância ativa) sódica não deve ser misturada a antibióticos aminoglicosídeos na mesma seringa.
O pH da solução de bicarbonato de sódio a 2,7% p/v afeta consideravelmente a cor da solução, não sendo, portanto, recomendada para diluição da Cefuroxima (substância ativa) sódica. Todavia, se necessário, para pacientes que estejam recebendo o bicarbonato de sódio por infusão, a Cefuroxima (substância ativa) sódica poderá ser introduzida através da borracha do equipo.
1,5 g de Cefuroxima (substância ativa) sódica reconstituída com 15mL de água estéril para injeções pode ser adicionado ao metronidazol injetável (500 mg/100mL) e ambos retêm sua potência por até 24 horas abaixo de 25°C, protegido da luz.
1,5 g de Cefuroxima (substância ativa) sódica é compatível com 1 g de azlocilina (em 15 mL), ou 5 g (em 50 mL) por até 24 horas se mantido a 4°C, ou 6 (seis) horas abaixo de 25°C.
Cefuroxima (substância ativa) sódica (5 mg/mL) em xilitol injetável a 5% p/v ou 10% p/v pode ser armazenado por até 24 horas a 25°C.
Cefuroxima (substância ativa) sódica é também compatível com soluções aquosas contendo cloridrato de lidocaína em concentrações de até 1%.
Sua potência se mantém por até 24 horas em temperatura ambiente em:
A estabilidade da Cefuroxima (substância ativa) sódica em solução de cloreto de sódio 0,9% p/v em solução de glicose a 5% não é afetada pela presença de fosfato sódico de hidrocortisona.
Cefuroxima (substância ativa) sódica tem demonstrado ser compatível até 24 horas em temperatura ambiente quando misturada em infusão intravenosa com heparina (10 e 50 unidades/mL) em cloreto de sódio 0,9% e com cloreto de potássio (10 e 40 mEqL) em cloreto de sódio 0,9%.
Muitas infecções respondem ao tratamento com 750 mg de Cefuroxima (substância ativa) três vezes ao dia (de 8 em 8 horas), através de injeções intramusculares ou intravenosas. Para infecções de maior gravidade, a dose poderá ser elevada para 1,5 g três vezes ao dia (de 8 em 8 horas), por via intravenosa. A frequência das injeções intramusculares ou intravenosas pode ser aumentada, se necessário, para quatro administrações diárias (a cada 6 horas), somando doses diárias totais de 3g a 6 g.
30 a 100 mg/kg/dia, divididos em três ou quatro doses. A dose de 60 mg/kg/ dia é normalmente satisfatória para a maioria das infecções.
30 a 100 mg/kg/dia divididos em duas ou três doses. Nas primeiras semanas de vida, a meia-vida sérica da Cefuroxima (substância ativa) (tempo necessário para que metade da substância seja removida do organismo) pode ser três a cinco vezes a observada no adulto.
Administrar uma dose única de 1,5 g, em duas injeções I.M. de 750 mg em locais de aplicação diferentes, como, por exemplo, em cada nádega.
Cefuroxima (substância ativa) é adequado como terapia única na meningite bacteriana devido à sensibilidade das linhagens.
3 g I.V. de 8 em 8 horas.
150-250 mg/kg/dia I.V. divididos em três ou quatro doses.
100 mg/kg/dia I.V.
A dose usual é 1,5 g por via intravenosa com a indução da anestesia para cirurgias abdominais, pélvicas e ortopédicas. Esta dose pode ser suplementada com duas doses de 750 mg I.M. 8 (oito) e 16 horas após a primeira dose.
Em cirurgias cardíacas, pulmonares, esofágicas e vasculares, a dose usual é 1,5 g I.V. com a indução da anestesia e complementada com 750 mg I.M. três vezes ao dia nas próximas 24 a 48 horas.
Na substituição total de articulações, 1,5 g de Cefuroxima (substância ativa) em pó seco pode ser misturado com o conteúdo de uma embalagem do cimento do polímero de metacrilato de metila antes de adicionar o monômero líquido.
A duração, tanto da terapia parenteral quanto da oral, é determinada pela gravidade da infecção e pelo estado clínico do paciente.
1,5 g de Cefuroxima (substância ativa), duas ou três vezes ao dia, por via intramuscular ou intravenosa, por um período de 48- 72h, seguida por uma dose de 500 mg duas vezes ao dia (de 12 em 12 horas), do éster axetilcefuroxima, por um período de 7-10 dias.
750 mg de Cefuroxima (substância ativa), duas ou três vezes ao dia, por via intramuscular ou intravenosa, por um período de 48- 72h; seguida por 500 mg duas vezes ao dia (de 12 em 12 horas) do éster axetilcefuroxima, por 5- 10 dias.
A exemplo dos demais antibióticos eliminados pelos rins, nos pacientes portadores de insuficiência renal importante recomenda-se reduzir a dose de Cefuroxima (substância ativa) a fim de compensar a excreção mais lenta.
Não é necessário reduzir a dose padrão (750 mg; 1,5 g três vezes ao dia – de 8 em 8 horas).
Nos casos de insuficiência renal importante (velocidade de eliminação de creatinina de 10 – 20 mL/min), são recomendados 750 mg duas vezes ao dia e, nos casos de insuficiência renal grave (velocidade de eliminação de creatinina < 10 mL/min), uma única dose diária de 750 mg será satisfatória.
Nos pacientes sob hemodiálise deve-se administrar uma dose suplementar de 750 mg I.M. ou I.V. ao final de cada procedimento. Em adição ao uso parenteral, a Cefuroxima (substância ativa) pode ser incorporada ao fluido de diálise peritoneal (geralmente 250 mg para cada dois litros de fluido de diálise).
Para pacientes com falência renal em hemodiálise arteriovenosa contínua ou hemofiltração de alto fluxo em unidades de terapia intensiva, são apropriadas doses de 750 mg duas vezes ao dia. Para hemofiltração de baixo fluxo siga a dosagem recomendada para insuficiência renal.
| Posologia de Cefuroxima (substância ativa) para adultos com insuficiência renal | |
| Clearance de creatinina | Dose máxima |
| 10-20 mL/min (insuficiência renal importante) | 750mg duas vezes ao dia (de 12 em 12 horas) |
| <10mL/min (insuficiência renal grave) | 750mg uma vez ao dia (de 12 em 12 horas) |
As categorias de frequência utilizadas para classificar as reações adversas abaixo são estimativas, já que para a maioria das reações não existem dados suficientes disponíveis para se calcular a incidência. Além disso, a incidência das reações adversas associadas ao Cefuroxima pode variar de acordo com a indicação.
Dados de estudos clínicos foram usados para determinar a frequência das reações adversas de muito comum a raras. As frequências utilizadas para todos os outros efeitos indesejáveis (por exemplo, os que ocorrem <1/1000) foram determinadas principalmente utilizando-se dados de pós-comercialização, e se referem à taxa de relatos em vez da frequência real.
Neutropenia, eosinofilia; aumento transitório das enzimas hepáticas (pode ocorrer, particularmente em pacientes com doença hepática pré-existente, mas não existem evidências de dano ao fígado); reações no local da injeção, que podem incluir dor e tromboflebite (dor no local de administração da injeção intramuscular é mais provável em altas doses. Entretanto, é improvável que este seja um motivo para descontinuar o tratamento).
Leucopenia, redução da concentração de hemoglobina, teste de Coomb's positivo (*); rash cutâneo, urticária, prurido; desconforto gastrintestinal; aumento transitório da bilirrubina (pode ocorrer, particularmente em pacientes com doença hepática pré-existente, mas não existem evidências de dano ao fígado).
Crescimento de cândida; trombocitopenia; febre medicamentosa.
Anemia hemolítica (*); nefrite intersticial, anafilaxia, vasculite cutânea; colite pseudomembranosa; eritema multiforme, necrólise epidérmica tóxica, Síndrome de StevensJohnson; elevações na creatinina sérica, elevações no nitrogênio (uréia) sanguíneo e redução do clearance de creatinina. (*) Cefalosporinas tendem a ficar absorvidas na superfície das membranas dos glóbulos vermelhos e reagem com anticorpos direcionados contra a droga para produzir um teste de Coomb's positivo (o que pode interferir com testes de compatibilidade de sangue) e muito raramente anemia hemolítica.
Em casos de eventos adversos, notifique-os ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Assim como com outros antibióticos, Cefuroxima (substância ativa) sódica pode afetar a flora intestinal, resultando em menor reabsorção de estrógeno e redução da eficácia de contraceptivos orais combinados.
Cefuroxima (substância ativa) sódica não interfere com os testes enzimáticos para glicosúria.
Pode ser observada ligeira interferência nos métodos baseados na redução do cobre (Benedict, Fehling, Clinitest), sem induzir, contudo, resultados falso-positivos, como pode ocorrer com outras cefalosporinas.
Recomenda-se usar os métodos da glicose oxidase ou glicoquinase para se determinar os níveis de glicose sanguínea em pacientes usando Cefuroxima (substância ativa) sódica.
Este antibiótico não interfere no método do picrato alcalino para dosagem de creatinina.
Recomenda-se cuidado especial para os pacientes que já experimentaram reação anafilática à penicilina ou a outros beta-lactâmicos. Recomenda-se cautela na administração de antibióticos cefalosporínicos em doses elevadas quando o paciente está em uso concomitante de diuréticos potentes, como a furosemida, e com aminoglicosídeos, uma vez que há suspeita de que tais associações afetem adversamente a função renal. A função renal deve ser monitorada nestes pacientes, nos idosos e naqueles com disfunção renal pré-existente.
Assim como em outros regimes terapêuticos usados no tratamento da meningite, foi relatada perda de audição de leve a moderada em número reduzido de pacientes pediátricos tratados com Cefuroxima (substância ativa) sódica. Também foi notada persistência de culturas de líquido cérebro-espinhal positivas para Haemophilus influenzae em 18-36 horas após a injeção de Cefuroxima (substância ativa) sódica, assim como em outras antibioticoterapias. Entretanto, a relevância clínica destes achados é desconhecida.
Assim como acontece com outros antibióticos, o uso de Cefuroxima (substância ativa) sódica pode resultar no crescimento de cândida. O uso prolongado pode também resultar no crescimento de outros micro-organismos não suscetíveis (por exemplo: Enterococus, Clostridium difficile), o que pode requerer a interrrupção do tratamento.
Foram reportados casos de colite pseudomembranosa com o uso de antibióticos, cuja gravidade pode variar de leve à fatal. Entretanto, é importante considerar este diagnóstico em pacientes que desenvolverem diarreia durante ou após o uso de antibióticos. Se ocorrer diarreia prolongada ou significativa ou o paciente apresentar cólicas abdominais, o tratamento deve ser descontinuado imediatamente e o paciente deve ser examinado em seguida.
Em um regime de terapia sequencial, o tempo de troca para a terapia oral é determinado pela gravidade da infecção, o estado clínico do paciente e a suscetibilidade dos patógenos envolvidos. Se não houver melhora clínica em 72 horas, deve ser mantido o tratamento parenteral.
Não foram reportados.
Embora não haja evidência experimental de efeitos embriopáticos ou teratogênicos atribuíveis á Cefuroxima (substância ativa) sódica, deve-se ter precaução, como com qualquer medicamento, quando de seu uso em mulheres nos estágios iniciais da gestação. A Cefuroxima (substância ativa) é excretada no leite materno, portanto, deve-se administrar Cefuroxima (substância ativa) sódica com cautela em lactantes.
Categoria C de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Estudo nos países escandinavos demonstrou eficácia de Cefuroxima (substância ativa) em infecções de partes moles.
Um estudo Húngaro demonstrou eficácia em pneumonias, infecção urinária, colangite, entre outras infecções.
Estudo Chileno de 1991 demonstrou 100% de cura clínica em pacientes com infeccção urinária.
Estudo realizado em crianças, demonstrou eficácia de 95% em meningite bacteriana.
Estudo em pacientes com infecção de partes moles demonstrou eficácia de 96%.
Outros estudos demonstram eficácia em Infecção urinária e meningite bacteriana.
A Cefuroxima (substância ativa) é um efetivo e bem caracterizado agente antibacteriano, apresentando atividade bactericida contra uma larga margem de bactérias comuns, incluindo linhagens produtoras da enzima beta-lactamase. A Cefuroxima (substância ativa) possui boa estabilidade à beta-lactamase bacteriana e, consequentemente, é ativo contra a maioria das linhagens resistentes à ampicilina e à amoxicilina.
A ação bactericida da Cefuroxima (substância ativa) resulta da inibição da síntese da parede celular bacteriana através da ligação às proteínas-alvo essenciais.
A prevalência de resistência adquirida é dependente do tempo e posição geográfica e para algumas espécies pode ser muito alta. É desejável que se obtenha informações locais sobre resistência, particularmente quando se tratar de infecções graves.
Onde a eficácia clínica da Cefuroxima (substância ativa) foi demonstrada em estudos clínicos há uma indicação com um asterisco (*).
Staphylococcus aureus (sensíveis à meticilina)* e Staphylococcus coagulase negativa (sensíveis à meticilina), Streptococcus pyogenes*, estreptococos β-hemolíticos.
Haemophilus influenzae* (inclusive cepas resistentes à penicilina), Haemophilus parainfluenzae*, Moraxella catarrhalis*, Neisseria gonorrhoeae* (inclusive cepas produtoras e não produtoras de penicilinase), Neisseria meningitidis, Shigella spp.
Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Borrelia burgdorferi*.
Streptococcus pneumoniae*, estreptococos do grupo viridans.
Bordetella pertussis, Citrobacter spp., não incluindo C. freundii, Enterobacter spp., não incluindo E. aerogenes e E. cloacae, Escherichia coli*, Klebsiella spp., incluindo Klebsiella pneumoniae*, Proteus mirabilis, Proteus spp., não incluindo P. penneri e P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp.
Clostridium spp., não incluindo C. difficile.
Bacteroides spp., não incluindo B. fragilis, Fusobacterium spp.
Enterococcus spp., incluindo E. faecalis e E. faecium; Listeria monocytogenes.
Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., incluindo Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia.
Clostridium difficile.
Bacteroides fragilis.
Chlamydia sp., Mycoplasma sp., Legionella sp.
Os níveis séricos máximos de Cefuroxima (substância ativa) são atingidos 30 a 45 minutos após a administração intramuscular de Cefuroxima (substância ativa) sódica. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 70 minutos, tanto após a injeção intramuscular quanto a intravenosa. Nas primeiras semanas de vida, a meia-vida plasmática da Cefuroxima (substância ativa) pode ser de três a cinco vezes maior do que a do adulto. A administração concomitante de probenecida produz um pico sérico elevado e prolonga a excreção do antibiótico.
A recuperação da droga inalterada na urina é praticamente completa (85-90%) nas 24 horas que se seguem à administração, sendo a maior parte eliminada nas primeiras seis horas. A Cefuroxima (substância ativa) não é metabolizada e é excretada através dos túbulos renais e por filtração glomerular.
Concentrações superiores aos níveis inibitórios mínimos para patógenos comuns podem ser atingidas nos ossos, líquido sinovial e humor aquoso. Cefuroxima (substância ativa) sódica atravessa a barreira hematoencefálica quando as meninges estão inflamadas. A ligação da Cefuroxima (substância ativa) às proteínas plasmáticas varia de 33 a 50%, dependendo da metodologia usada.
Os níveis séricos de Cefuroxima (substância ativa) podem ser reduzidos por diálise.
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