Cefuroxima (substância ativa) é um antibiótico cefalosporínico bactericida, resistente à maioria das beta-lactamases e ativo contra uma ampla gama de organismos gram-positivos e gram-negativos.
Cefuroxima (substância ativa) é indicado para o tratamento de infecções, antes mesmo da identificação do patógeno ou quando este se mostra sensível à Cefuroxima (substância ativa). A susceptibilidade ao Cefuroxima (substância ativa) pode variar de acordo com a localidade e temporalmente, e dados locais de suscetibilidade devem ser consultados quando disponíveis.
Geralmente Cefuroxima (substância ativa) é eficaz isoladamente. Porém, quando necessário, pode ser usado em associação com um antibiótico aminoglicosídeo ou com metronidazol (oralmente, por supositório ou injetável), especialmente para a profilaxia em cirurgia ginecológica ou colônica.
A Cefuroxima (substância ativa) também está disponível como o éster axetil (Zinnat®) para administração oral. Isso permite o uso de terapia sequencial com o mesmo antibiótico, quando está clinicamente indicada a alteração de terapia parenteral para oral. Se apropriado, Cefuroxima (substância ativa) é eficaz quando usado antes da terapia oral com Zinnat® (axetilcefuroxima) no tratamento da pneumonia e das exacerbações agudas da bronquite crônica.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Zinacel®.
Este produto está contraindicado para pessoas que apresentem hipersensibilidade a antibióticos cefalosporínicos.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Zinacel®.
Cefuroxima (substância ativa) deve ser administrado somente por via intramuscular e/ou via intravenosa.
Adicionar ao Cefuroxima (substância ativa) 3 mL de água bidestilada para injeção. Agitar delicadamente até que se forme uma suspensão opaca.
Dissolver Cefuroxima (substância ativa) em, no mínimo, 6 mL de água bidestilada.
Dissolver 1,5 g de Cefuroxima (substância ativa) em 15 mL de água para injeção. A seguir, a solução reconstituída deve ser adicionada a 50 ou 100 mL de um líquido para infusão compatível. Estas soluções podem ser administradas diretamente na veia ou através de entrada apropriada do equipamento de perfusão, caso o paciente esteja recebendo líquidos por via parenteral.
Não aplicar mais do que 750 mg em um local intramuscular.
Cefuroxima (substância ativa) não deve ser misturado a antibióticos aminoglicosídeos na mesma seringa.
O pH da solução de bicarbonato de sódio a 2,7% p/v afeta consideravelmente a cor da solução, não sendo, portanto, recomendada para diluição do Cefuroxima (substância ativa). Todavia, se necessário, para pacientes que estejam recebendo o bicarbonato de sódio por infusão, o Cefuroxima (substância ativa) poderá ser introduzido através da borracha do equipo.
1,5 g de Cefuroxima (substância ativa) reconstituído com 15mL de água estéril para injeções pode ser adicionado ao metronidazol injetável (500 mg/100mL).
1,5 g de Cefuroxima (substância ativa) é compatível com 1 g de azlocilina (em 15 mL), ou 5 g (em 50 mL).
Cefuroxima (substância ativa) (5 mg/mL) é compatível com xilitol injetável a 5% p/v ou 10% p/v
Cefuroxima (substância ativa) pode ser reconstituído para uso intramuscular com soluções aquosas contendo cloridrato de lidocaína em concentrações de até 1%.
A estabilidade do Cefuroxima (substância ativa) em solução de cloreto de sódio 0,9% p/v em solução de glicose a 5% não é afetada pela presença de fosfato sódico de hidrocortisona.
Cefuroxima (substância ativa) tem demonstrado ser compatível até 24 horas em temperatura ambiente quando misturado em infusão intravenosa com heparina (10 e 50 unidades/mL) em cloreto de sódio 0,9% e com cloreto de potássio (10 e 40 mEqL) em cloreto de sódio 0,9%.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Zinacel®.
Muitas infecções respondem ao tratamento com 750 mg de Cefuroxima (substância ativa) três vezes ao dia, através de injeções intramusculares ou intravenosas. Para infecções de maior gravidade, a dose poderá ser elevada para 1,5 g três vezes ao dia, por via intravenosa. A frequência das injeções intramusculares ou intravenosas pode ser aumentada, se necessário, para quatro administrações diárias (a cada 6 horas), somando doses diárias totais de 3 g a 6 g.
30 a 100 mg/kg/dia, divididos em três ou quatro doses. A dose de 60 mg/kg/ dia é normalmente satisfatória para a maioria das infecções.
30 a 100 mg/kg/dia divididos em duas ou três doses. Nas primeiras semanas de vida, a meia-vida sérica da Cefuroxima (substância ativa) pode ser três a cinco vezes a observada no adulto.
Administrar uma dose única de 1,5 g, em duas injeções I.M. de 750 mg em locais de aplicação diferentes, como, por exemplo, em cada nádega.
Cefuroxima (substância ativa) é adequado como terapia única na meningite bacteriana devido à sensibilidade das linhagens.
3 g I.V. de 8 em 8 horas.
150-250 mg/kg/dia I.V. divididos em três ou quatro doses.
100 mg/kg/dia I.V.
A dose usual é 1,5 g por via intravenosa com a indução da anestesia para cirurgias abdominais pélvicas e ortopédicas. Esta dose pode ser suplementada com duas doses de 750 mg I.M. 8 (oito) e 16 horas após a primeira dose.
Em cirurgias cardíacas, pulmonares, esofágicas e vasculares, a dose usual é 1,5 g I.V. com a indução da anestesia e complementada com 750 mg I.M. três vezes ao dia nas próximas 24 a 48 horas.
Na substituição total de articulações, 1,5 g de Cefuroxima (substância ativa) em pó seco pode ser misturado com o conteúdo de uma embalagem do cimento do polímero de metacrilato de metila antes de adicionar o monômero líquido.
A duração tanto da terapia parenteral quanto da oral é determinada pela gravidade da infecção e pelo estado clínico do paciente.
1,5 g de Cefuroxima (substância ativa), duas ou três vezes ao dia, por via intramuscular ou intravenosa, por um período de 48-72h, seguida por uma dose de 500 mg, duas vezes ao dia, do éster axetilcefuroxima (Zinnat®), por um período de 7-10 dias.
750 mg de Cefuroxima (substância ativa), duas ou três vezes ao dia, por via intramuscular ou intravenosa, por um período de 48-72h, seguida por 500 mg, duas vezes ao dia, do éster axetilcefuroxima (Zinnat®), por 5-10 dias.
A exemplo dos demais antibióticos excretados pelos rins, nos pacientes portadores de insuficiência renal importante recomenda-se reduzir a dose do Cefuroxima (substância ativa) a fim de compensar a excreção mais lenta.
Não é necessário reduzir a dose padrão (750 mg; 1,5 g três vezes ao dia) até que o clearance de creatinina chegue a 20 mL/min ou menos.
Nos casos de insuficiência renal importante (clearance de creatinina de 10 – 20 mL/min), são recomendados 750 mg duas vezes ao dia e, nos casos de insuficiência renal grave (clearance de creatinina < 10 mL/min), uma única dose diária de 750 mg será satisfatória.
Nos pacientes sob hemodiálise deve-se administrar uma dose suplementar de 750 mg I.M. ou I.V. ao final de cada procedimento. Em adição ao uso parenteral, a Cefuroxima (substância ativa) pode ser incorporada ao fluido de diálise peritoneal (geralmente 250 mg para cada dois litros de fluido de diálise).
Para pacientes com falência renal em hemodiálise arteriovenosa contínua ou hemofiltração de alto fluxo em unidades de terapia intensiva, são apropriadas doses de 750 mg duas vezes ao dia. Para hemofiltração de baixo fluxo, siga a dosagem recomendada para insuficiência renal.
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Posologia de Cefuroxima (substância ativa) para adultos com insuficiência renal |
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Clearance de creatinina |
Dose máxima |
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10-20 mL/min (insuficiência renal importante) |
750 mg duas vezes ao dia |
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<10 mL/min (insuficiência renal grave) |
750 mg uma vez ao dia |
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Zinacel®.
As categorias de frequência utilizadas para classificar as reações adversas abaixo são estimadas, já que para a maioria das reações não existem dados suficientes disponíveis para se calcular a incidência. Além disso, a incidência das reações adversas associadas ao Cefuroxima (substância ativa) pode variar de acordo com a indicação.
Dados de estudos clínicos foram usados para determinar a frequência das reações adversas de muito comum a raras. As frequências utilizadas para todos os outros efeitos indesejáveis (por exemplo, os que ocorrem <1/1000) foram determinadas principalmente utilizando-se dados de pós-comercialização, e se referem à taxa de relatos em vez da frequência real.
Neutropenia, eosinofilia; aumento transitório das enzimas hepáticas (pode ocorrer, particularmente em pacientes com doença hepática pré-existente, mas não existem evidências de dano ao fígado); reações no local da injeção, que podem incluir dor e tromboflebite (dor no local de administração da injeção intramuscular é mais provável em altas doses. Entretanto, é improvável que este seja um motivo para descontinuar o tratamento).
Leucopenia, redução da concentração de hemoglobina, teste de Coomb’s positivo(*); rash cutâneo, urticária, prurido; desconforto gastrintestinal; aumento transitório da bilirrubina (pode ocorrer, particularmente em pacientes com doença hepática pré-existente, mas não existem evidências de dano ao fígado).
Crescimento de cândida; trombocitopenia; febre medicamentosa.
Anemia hemolítica (*); nefrite intersticial, anafilaxia, vasculite cutânea; colite pseudomembranosa; eritema multiforme, necrólise epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens-Johnson; elevações na creatinina sérica, elevações no nitrogênio (ureia) sanguíneo e redução do clearance de creatinina.
(*) Cefalosporinas tendem a ficar absorvidas na superfície das membranas dos glóbulos vermelhos e reagem com anticorpos direcionados contra a droga para produzir um teste de Coomb’s positivo (o que pode interferir com testes de compatibilidade de sangue) e muito raramente anemia hemolítica.
Em casos de eventos adversos , notifique-os ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em portal.anvisa.gov.br/notivisa, ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Zinacel®.
Assim como com outros antibióticos, Cefuroxima (substância ativa) pode afetar a flora intestinal, resultando em menor reabsorção de estrógeno e redução da eficácia de contraceptivos orais combinados.
Cefuroxima (substância ativa) não interfere com os testes enzimáticos para glicosúria
Pode ser observada ligeira interferência nos métodos baseados na redução do cobre (Benedict, Fehling, Clinitest), sem induzir, contudo, resultados falso-positivos, como pode ocorrer com outras cefalosporinas.
Recomenda-se usar os métodos da glicose oxidase ou glicoquinase para se determinar os níveis de glicose sanguínea em pacientes usando Cefuroxima (substância ativa).
Este antibiótico não interfere no método do picrato alcalino para dosagem de creatinina.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Zinacel®.
Recomenda-se cuidado especial para os pacientes que já experimentaram reação anafilática à penicilina ou a outros beta-lactâmicos.
Recomenda-se cautela na administração de antibióticos cefalosporínicos em doses elevadas quando o paciente está em uso concomitante de diuréticos potentes, como a furosemida, e com aminoglicosídeos, uma vez que há suspeita de que tais associações afetem adversamente a função renal. A função renal deve ser monitorada nestes pacientes, nos idosos e naqueles com disfunção renal pré-existente.
Assim como em outros regimes terapêuticos usados no tratamento da meningite, foi relatada perda de audição de leve a moderada em número reduzido de pacientes pediátricos tratados com Cefuroxima (substância ativa). Também foi notada persistência de culturas de líquido cérebroespinhal positivas para Haemophilus influenzae em 18-36 horas após a injeção de Cefuroxima (substância ativa), assim como em outras antibioticoterapias. Entretanto, a relevância clínica destes achados é desconhecida.
Assim como acontece com outros antibióticos, o uso de Cefuroxima (substância ativa) pode resultar no crescimento de cândida. O uso prolongado pode também resultar no crescimento de outros micro-organismos não suscetíveis (por exemplo: Enterococus, Clostridium difficile), o que pode requerer a interrupção do tratamento.
Foram reportados casos de colite pseudomembranosa com o uso de antibióticos, cuja gravidade pode variar de leve à fatal. Entretanto, é importante considerar este diagnóstico em pacientes que desenvolverem diarreia durante ou após o uso de antibióticos. Se ocorrer diarreia prolongada ou significativa ou o paciente apresentar cólicas abdominais, o tratamento deve ser descontinuado imediatamente e o paciente deve ser examinado em seguida.
Toxicidade ocular grave, incluindo opacidade da córnea, toxicidade retiniana e deficiência visual foram relatadas após o uso intravítreo (utilização não indicada) de Cefuroxima (substância ativa). O medicamento Cefuroxima (substância ativa) não deve ser administrado por essa via.
Em um regime de terapia sequencial, o tempo de troca para a terapia oral é determinado pela gravidade da infecção, o estado clínico do paciente e a suscetibilidade dos patógenos envolvidos. Se não houver melhora clínica em 72 horas, deve ser mantido o tratamento parenteral.
Não foram reportados.
Embora não haja evidência experimental de efeitos embriopáticos ou teratogênicos atribuíveis ao Cefuroxima (substância ativa), deve-se ter precaução, como com qualquer medicamento, quando de seu uso em mulheres nos estágios iniciais da gestação. A Cefuroxima (substância ativa) é excretada no leite materno, portanto, deve-se administrar Cefuroxima (substância ativa) com cautela em lactantes.
Categoria C de risco na gravidez. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Zinacel®.
Estudo nos países escandinavos demonstrou eficácia de Cefuroxima (substância ativa) em infecções de partes moles1.
Um estudo Húngaro demonstrou eficácia em pneumonias, infecção urinária, colangite, entre outras infecções2.
Estudo Chileno de 1991 demonstrou 100% de cura clínica em pacientes com infecção urinária3.
Estudo realizado em crianças, demonstrou eficácia de 95% em meningite bacteriana4.
Estudo em pacientes com infecção de partes moles demonstrou eficácia de 96%1.
Outros estudos demonstram eficácia em Infecção urinária e meningite bacteriana3,5.
Referências:
1. Hugo H et al, Scand J Infec Dis 12: 227-230, 1980
2. Graber H et al, International Journal of Clinical Pharmacology, Therapy and Toxicology, vol 21 n 8 1982, 399-403
3. Castrillon G M et al , Rev med Chile, 1991; 119: 913-16
4. Marks et al,. Journal of Pediatrics, July 1996, 124
5. Bahaeldin H K et al, Clinical Therapeutics, Vol 5 n 6, 1983
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Zinacel®.
A Cefuroxima (substância ativa) é um efetivo e bem caracterizado agente antibacteriano, apresentando atividade bactericida contra uma larga margem de bactérias comuns, incluindo linhagens produtoras da enzima beta-lactamase. A Cefuroxima (substância ativa) possui boa estabilidade à beta-lactamase bacteriana e, consequentemente, é ativo contra a maioria das linhagens resistentes à ampicilina e à amoxicilina.
A ação bactericida da Cefuroxima (substância ativa) resulta da inibição da síntese da parede celular bacteriana através da ligação às proteínas-alvo essenciais.
A prevalência de resistência adquirida depende da localidade e pode variar temporalmente, e para algumas espécies pode ser muito alta. É desejável que se obtenha informações locais sobre resistência, particularmente quando se tratar de infecções graves.
Onde a eficácia clínica da Cefuroxima (substância ativa) foi demonstrada em estudos clínicos há uma indicação com um asterisco (*).
Os níveis séricos máximos de Cefuroxima (substância ativa) são atingidos 30 a 45 minutos após a administração intramuscular de Cefuroxima (substância ativa). A meia-vida plasmática é de aproximadamente 70 minutos, tanto após a injeção intramuscular quanto a intravenosa. Nas primeiras semanas de vida, a meia-vida plasmática da Cefuroxima (substância ativa) pode ser de três a cinco vezes maior do que a do adulto. A administração concomitante de probenecida produz um pico sérico elevado e prolonga a excreção do antibiótico.
A recuperação da droga inalterada na urina é praticamente completa (85-90%) nas 24 horas que se seguem à administração, sendo a maior parte eliminada nas primeiras seis horas. A Cefuroxima (substância ativa) não é metabolizada e é excretada através dos túbulos renais e por filtração glomerular.
Concentrações superiores aos níveis inibitórios mínimos para patógenos comuns podem ser atingidas nos ossos, líquido sinovial e humor aquoso. Cefuroxima (substância ativa) atravessa a barreira hematoencefálica quando as meninges estão inflamadas. A ligação da Cefuroxima (substância ativa) às proteínas plasmáticas varia de 33 a 50%, dependendo da metodologia usada.
Os níveis séricos de Cefuroxima (substância ativa) podem ser reduzidos por diálise.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Zinacel®.
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Dra. Francielle Tatiana Mathias CRF/PR 24612. Consulte a bula original. Última atualização: 09 de Outubro de 2019
