Na profilaxia da dor isquêmica cardíaca associada à insuficiência coronariana. Dinitrato de Isossorbida pode reduzir a freqüência, duração e intensidade das crises de angina. A tolerância ao exercício pode ser restabelecida e a necessidade de nitroglicerina pode ser reduzida. Os comprimidos orais não são indicados para o tratamento da crise.
No tratamento de angina pectoris e na profilaxia em situações que podem desencadear uma crise de angina como, por exemplo, estresse físico ou emocional.
Na insuficiência cardíaca congestiva aguda e crônica, ambas as formas, oral e sublingual, podem ser usadas.
Insuficiência cardíaca congestiva aguda e crônica (incluindo aquela associada ao infarto do miocárdio). De acordo com a conduta atual Dinitrato de Isossorbida deve ser considerado somente como auxiliar aos métodos convencionais de tratamento (glicosídeos cardíacos, inibidores da enzima conversora de angiotensina e diuréticos); porém, em casos refratários, pode ser usado isoladamente ou simultaneamente com outros vasodilatadores. Dinitrato de Isossorbida é particularmente eficaz em pacientes com pressão diastólica final do ventrículo esquerdo aumentada (PDFVE) e débito cardíaco normal ou aproximadamente normal, nos quais a congestão pulmonar ou edema é o problema principal. Dinitrato de Isossorbida é especialmente recomendado quando a doença arterial coronariana é causa da insuficiência cardíaca congestiva, sendo neste caso, seu efeito antianginoso de grande importância.
Hipersensibilidade ao Dinitrato de Isossorbida ou compostos a ele relacionados e também a qualquer outro componente da fórmula.
A dose inicial não deve ser maior que 5 mg, uma vez que ocasionalmente ocorre uma resposta hipotensora intensa.
Os comprimidos sublinguais de Dinitrato de Isossorbida devem ser colocados e mantidos sob a língua até completa dissolução (aproximadamente 20 segundos), na dose de 5 a 10 mg a cada 2 ou 3 horas.
Podem ser utilizados na dose de 5 a 10 mg antes de situações estressantes, passíveis de provocar uma crise de angina
Os comprimidos orais de Dinitrato de Isossorbida devem ser ingeridos, sem mastigar, com ajuda de um pouco de líquido, na dose de 5 a 30 mg, via oral, quatro vezes ao dia, a cada 6 horas, preferivelmente com o estômago vazio.
Na insuficiência cardíaca congestiva aguda e crônica, ambas as formas, oral e sublingual, podem ser usadas. A escolha da forma sublingual ou oral deve ser feita baseada principalmente na duração da ação e não na intensidade da resposta, uma vez que esta é a maior diferença observada nestas formas de apresentação. A fim de obter máximo efeito terapêutico, é importante que as doses, sublingual e oral, sejam individualizadas de acordo com as necessidades de cada paciente, resposta clínica e alterações hemodinâmicas.
Deve-se iniciar o tratamento com Dinitrato de Isossorbida com a menor dose eficaz. A dose deve ser ajustada quando necessário, baseando-se no desempenho do ventrículo esquerdo. A dose inicial depende da avaliação da intensidade da insuficiência cardíaca. No tratamento da insuficiência cardíaca congestiva aguda, Dinitrato de Isossorbida sublingual é preferido por sua ação imediata e deve-se administrá-lo primeiramente para estabilizar os sintomas do paciente, ou determinar a extensão da resposta hemodinâmica; seguindo-se posteriormente o tratamento de manutenção com Dinitrato de Isossorbida oral.
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Comprimidos sublinguais |
5 a 10 mg, a cada 2 horas, ou segundo critério médico |
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Comprimidos orais |
10 a 40 mg, quatro vezes ao dia, a cada 6 horas, ou segundo critério médico |
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Dose inicial recomendada em comprimidos sublinguais |
5 a 10 mg, a cada 2 horas, ou segundo critério médico |
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Manutenção da dose com comprimidos orais |
20 a 40 mg, quatro vezes ao dia, a cada 6 horas, ou segundo critério médico |
É comum ocorrer cefaléia vascular, que pode tornar-se intensa e persistente. A cefaléia é geralmente aliviada pelo uso de analgésicos adequados, ou pela redução temporária da dose do medicamento, e tende a desaparecer após as primeiras duas semanas de uso do medicamento.
Pode ocorrer vasodilatação cutânea com eritema.
Episódios passageiros de vertigem e fraqueza, além de outros sinais de isquemia cerebral, associados à hipotensão postural, podem ocorrer ocasionalmente. Alguns indivíduos podem apresentar sensibilidade acentuada aos efeitos hipotensores dos nitratos, mesmo com a dose terapêutica usual. Reações intensas como náusea, vômito, fraqueza, insônia, palidez, sudorese e choque podem ocorrer. Em tais pessoas, o álcool pode intensificar estes efeitos. Medidas que facilitem o retorno venoso (por exemplo, cabeça baixa ou posição de Trendelenburg, respiração profunda, movimento das extremidades) geralmente revertem estes sintomas. Pode ocorrer ocasionalmente erupção cutânea e/ou dermatite esfoliativa.
Vermelhidão na pele, cefaléias, enjôos, nervosismo, hipotensão ortostática, taquiarritmia e vômito.
Síncopes, aumento de angina e hipertensão.
Metemoglobinemia.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
O Dinitrato de Isossorbida aumenta os efeitos adversos destes medicamentos.
O Dinitrato de Isossorbida, utilizado juntamente com os medicamentos dessa classe (por exemplo: sildenafila, tadalafila e vardenafila), aumenta o risco de queda brusca da pressão sanguínea, devendo evitar o uso concomitante desses medicamentos.
Os pacientes que estiverem recebendo drogas anti-hipertensivas, bloqueadores beta-adrenérgico ou fenotiazinas, concomitantemente ao uso de Dinitrato de Isossorbida, devem ser observados devido aos possíveis efeitos hipotensores acumulativos.
Os pacientes que estiverem recebendo Dinitrato de Isossorbida não devem ingerir bebidas alcoólicas, pois o álcool pode intensificar os efeitos dessa droga.
Como com qualquer nitrato, recomenda-se cautela quando Dinitrato de Isossorbida for administrado a pacientes com glaucoma, hipertireoidismo, anemia severa, traumatismo craniano recente e hemorragia severa. Devido a uma possível resposta hipotensora, Dinitrato de Isossorbida deve ser utilizado com precaução em associação a bloqueadores dos canais de cálcio, em pacientes que apresentem redução do volume sanguíneo devido ao tratamento com diuréticos, ou naqueles pacientes em uso de sildenafila.
A interrupção de Dinitrato de Isossorbida deve ser feita de maneira lenta e gradual, com a finalidade de evitar rebote nos efeitos hemodinâmicos e crises agudas de angina. O tratamento com Dinitrato de Isossorbida pode agravar a angina causada por cardiomiopatia hipertrófica. É possível a ocorrência de tolerância ao Dinitrato de Isossorbida e tolerância cruzada com outros nitratos e nitritos.
A pressão arterial deve ser monitorizada freqüentemente em pacientes com infarto recente, devidos aos efeitos deletérios da hipotensão nestes pacientes. Medidas de suporte apropriadas não foram estudadas, porém o tratamento como uma superdosagem por nitratos parece ser adequado, com elevação das extremidades e com expansão do volume sanguíneo.
Não foram realizados estudos prolongados em animais, para avaliar o potencial carcinogênico desta droga.
Um estudo modificado de reprodução, com duas ninhadas, em ratos alimentados com Dinitrato de Isossorbida a 25 ou 100 mg/kg/dia, não revelou efeitos sobre a fertilidade ou gestação ou alguma patologia anormal nem nos pais, nem nos filhotes alimentados com Dinitrato de Isossorbida, quando comparados a ratos alimentados com uma dieta basal controlada.
Foi demonstrado que o Dinitrato de Isossorbida causa um aumento na embriotoxicidade em coelhos, relacionada à dose (aumento de filhotes mumificados), em doses orais de 35 a 150 vezes a dose humana máxima recomendada diariamente. Não há estudos bem controlados em mulheres grávidas. Dinitrato de Isossorbida não deve ser usado durante a gravidez, a menos que os benefícios esperados para a paciente superem os riscos potenciais para o feto, segundo critério médico.
Não se estudou a excreção do Dinitrato de Isossorbida no leite materno. Como muitas drogas são excretadas por essa via, a decisão entre interromper a amamentação ou o tratamento deve ser feita levando-se em consideração a importância do medicamento para a mãe e o risco potencial para a criança.
A eficácia e segurança de Dinitrato de Isossorbida em crianças não foram estabelecidas.
Até o momento não há restrições do uso do medicamento em pacientes idosos.
Este medicamento contém lactose.
Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose (deficiência Lapp de lactase ou má absorção de glicose-galactose), não devem tomar Dinitrato de Isossorbida , pois ele possui lactose em sua formulação.
A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente.
Categoria de risco C: Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Em ensaios clínicos, o Dinitrato de Isossorbida oral de liberação imediata foi administrado em vários regimes de dose, com um total de dose diária variando de 30 mg a 480 mg. Ensaios controlados de uma única dose oral de Dinitrato de Isossorbida tem demonstrado reduções efetivas na angina relacionada ao exercício por até 8 horas. A atividade antiangina está presente em aproximadamente 1 hora após a tomada da dose.
A maioria dos ensaios controlados com múltiplas doses de Dinitrato de Isossorbida oral tomadas a cada 12 horas (ou mais freqüentemente) durante várias semanas têm demonstrado eficácia estatisticamente significante contra a angina durante até 2 horas após a tomada da dose.
Esquemas de dose de uma vez diariamente, e esquemas com uma dose diariamente em um intervalo livre de pelo menos 14 horas tem demonstrado eficácia após a primeira dose de cada dia que foi similar àquela mostrada em estudos de dose única citados acima. Os efeitos da segunda e da última dose foram menores e mais curtos que os efeitos da primeira.
Referências bibliográficas:
FDA DailyMed. Bula do Dinitrato de isossorbida atualizada em 10/2009. Disponível em: < http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?id=11687>. Acesso em 02 de março de 2010.
O Dinitrato de Isossorbida, quimicamente designado de 2,5-dinitrato de 1,4:3,6-dianidro-D-glucitol, é um vasodilatador de ação direta, que relaxa a musculatura vascular lisa. Além da musculatura vascular lisa, Dinitrato de Isossorbida relaxa a musculatura lisa brônquica, biliar, gastrintestinal, uretral e uterina. Os nitratos são antagonistas fisiológicos da norepinefrina, acetilcolina e histamina.
Após a administração de doses terapêuticas da droga, a pressão arterial sistêmica é geralmente diminuída; a freqüência cardíaca mantém-se inalterada ou sofre um leve aumento compensatório. Na ausência de insuficiência cardíaca, o débito cardíaco aumenta brevemente e depois diminui. A resistência vascular e pressão pulmonares são diminuídas. Os efeitos antianginosos de Dinitrato de Isossorbida sublingual iniciam-se geralmente de 2 a 5 minutos após a administração e mantêm-se por 1 a 2 horas. Os efeitos hemodinâmicos dos comprimidos orais são observados dentro de 20 a 60 minutos, mantendo-se adequados por 4 a 6 horas.
A absorção gastrintestinal de Dinitrato de Isossorbida comprimidos é rápida e completa. A droga sofre um intenso efeito metabólico de primeiro passo, com pequenas variações entre os pacientes. Dinitrato de Isossorbida é metabolizado em dois mononitratos que, subseqüentemente, sofrem glicuronização.
Menos de 1% do Dinitrato de Isossorbida liga-se às proteínas plasmáticas. As concentrações plasmáticas de Dinitrato de Isossorbida e mononitratos foram comparadas após a administração de comprimidos sublinguais (2x5mg) e comprimidos orais (2x10mg) em voluntários. A dose sob a forma sublingual foi mais rapidamente absorvida que a formulação oral, como evidenciado pelos picos de concentração mais precoces de Dinitrato de Isossorbida e de mononitratos. A meiavida do Dinitrato de Isossorbida foi de 12 e 30 minutos, para comprimidos sublinguais e comprimidos orais, respectivamente. Para o mononitrato de isossorbida, a meia-vida foi de 2 horas para ambas as formas de apresentação. Para o mononitrato de isossorbida, a meia-vida de comprimidos sublinguais foi 5 horas e 48 minutos, enquanto que para os comprimidos orais foi 4 horas e 30 minutos.
A fase de eliminação após administração aguda e crônica de Dinitrato de Isossorbida parece ser ao menos bi-exponencial.
Basicamente, toda a droga é eliminada pelos rins, principalmente sob a forma de glicuronídeo.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Isordil.
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Dra. Francielle Tatiana Mathias CRF/PR 24612. Consulte a bula original. Última atualização: 11 de Janeiro de 2020
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