Bula do Dipropionato de Beclometasona Glenmark

O dipropionato de beclometasona é destinado ao tratamento e prevenção da asma brônquica e bronquite, bem como nos processos inflamatórios das vias aéreas superiores (como nariz, garganta e brônquios).

O dipropionato de beclometasona contém um anti-inflamatório de ação local (dipropionato de beclometasona), que controla a inflamação dos brônquios, reduzindo o inchaço e a secreção exagerada de fluidos, evitando aos poucos o surgimento da falta de ar.

Administrado por inalação, o dipropionato de beclometasona atua exclusivamente sobre as estruturas da árvore respiratória. Em decorrência deste fato, desde que obedecidas as doses indicadas, não ocasiona efeitos sistêmicos e não interfere nas funções do córtex da glândula suprarrenal.

Uma melhora significativa ocorre, geralmente, em poucos dias de uso da medicação, mas pode ser necessário de uma ou duas semanas de tratamento para que sua ação seja observada.

Os efeitos terapêuticos desse medicamento não são percebidos na hora do uso, portanto não deve ser usado como medicamento de alívio durante crises de falta de ar.

O efeito de dipropionato de beclometasona aparece em um prazo maior (duas a três semanas) depois do início do tratamento, ajudando a prevenir e tratar as inflamações das vias respiratórias (tais como asma e bronquite).

O dipropionato de beclometasona é contraindicado para pacientes sensíveis a quaisquer dos princípios ativos ou demais componentes da fórmula. É também contraindicado caso você tenha hipersensibilidade individual aos derivados de cortisona, herpes simples ou tuberculose pulmonar (ativa ou inativa).

Caso você seja sensível ao álcool, este produto é contraindicado.

O dipropionato de beclometasona não é indicado para tratamento das crises e sintomas da asma aguda. Nestas condições, um broncodilatador inalatório de rápida ação é requerido (tenha sempre sua medicação de alívio das crises consigo, caso faça uso de alguma).

Solução pressurizada para inalação

Se o seu inalador é novo ou não tenha sido utilizado por três dias ou mais, agitar bem e liberar um jato para garantir que o produto está funcionando perfeitamente.

O medicamento é de uso inalatório (oral).

Leia atentamente as instruções para o uso correto. Se necessário, consulte o seu médico ou farmacêutico para obter explicações mais detalhadas.

Instruções de uso do dispositivo

1. Tirar a tampa de proteção do inalador e verificar se o bocal está limpo, livre de poeira, sujeira ou objetos estranhos.
   
2. Segurar o inalador em posição vertical, com o bocal para baixo, como indicado na figura; e expirar (soltar a respiração) o mais devagar e profundamente possível.
   
3. Colocar o bocal do inalador entre os lábios bem fechados, mas não morder o bocal.
   
4. Inspirar, devagar e profundamente, somente através da boca e, ao mesmo tempo, apertar firmemente o frasco, apenas uma vez, para liberar a dose.
   
5. Terminada a inalação, segurar a respiração o maior tempo possível e depois, remover o inalador da boca e respirar normalmente. Não respire no inalador.
   
6. Após o uso, fechar o inalador com a tampa de proteção.
   

O inalador deve estar sempre limpo. A limpeza deve ser efetuada conforme as instruções de limpeza descritas abaixo.

Instruções de limpeza do dispositivo

O dispositivo deve ser limpo pelo menos a cada três dias a partir do início da sua utilização. Manter a limpeza do dispositivo é extremamente importante para impedir o bloqueio devido à obstrução.

Se a limpeza não é feita regularmente conforme descrito abaixo, o dispositivo pode não funcionar corretamente:

1. Remover a tampa protetora de plástico e o frasco metálico.
   
2. Lavar com água morna por um minuto a partir da parte inferior do corpo do dispositivo de plástico, posicionandoo sob o fluxo de água corrente, como representado na figura.
   
3. Lavar com água morna por mais um minuto a partir da parte superior do dispositivo, colocando-o sob o fluxo de água, conforme representado na figura.
   
4. Cuidadosamente, remover a água que permanece no interior do dispositivo de plástico, batendo com moderação e repetidamente contra uma superfície dura, tal como mostrado na figura abaixo. Certifique-se de que a água não permaneça na cavidade central do dispositivo de plástico e na haste onde se encaixa o recipiente metálico.
   
5. Secar completamente dentro e fora do dispositivo de plástico, deixando por uma noite sem o recipiente metálico e capa de proteção, ou utilizando um jato de ar quente. Certifique-se de que o bocal está completamente seco antes do uso.
   
6. Colocar o recipiente metálico e tampa de proteção no dispositivo de plástico.
   

Importante

Não use o dispositivo de plástico ainda molhado. Certifique-se que ele está completamente seco antes de usá-lo. A utilização do dispositivo molhado pode promover a obstrução do jato.

Se o inalador falhar e não houver a liberação do jato, executar as etapas de 1 a 6 do procedimento de limpeza. Após a limpeza, dispensar uma dose no ar para verificar se o dispositivo foi desobstruído.

Dosagem

O dipropionato de beclometasona deve somente ser utilizado por via oral (inalatória). A dose inicial deve ser ajustada pelo médico, conforme a gravidade da doença, sendo posteriormente reajustada até que a doença permaneça sob controle. Uma dose baixa pode ser utilizada quando o controle efetivo da asma for mantido, conforme orientação médica.

Cada jato do produto fornece 250 mcg de dipropionato de beclometasona, princípio ativo do produto.

Crianças

Não deve ser utilizado por crianças.

Adultos (incluindo os idosos)

A dose inicial do produto é de dois jatos (500 mcg), de 12 em 12 horas (duas vezes ao dia). De acordo com sua necessidade seu médico pode prescrever doses mais altas (até 8 jatos por dia). A dose total diária deve ser dividida em tomadas de 12 em 12 horas (2 vezes ao dia) ou tomadas de 8 em 8 horas (3 vezes ao dia) ou ainda tomadas de 6 em 6 horas (4 vezes ao dia).

Pacientes com insuficiência renal ou hepática

Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência renal ou hepática.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Solução aerossol pressurizada

Se o seu inalador é novo ou não tenha sido utilizado por três dias ou mais, agitar bem e liberar um jato para garantir que o produto está funcionando perfeitamente.

O medicamento é de uso inalatório (oral).

Leia atentamente as instruções para o uso correto. Se necessário, consulte oseu médico ou farmacêutico para obter explicações mais detalhadas.

Instruções de uso do dispositivo

1. Tirar a tampa de proteção do inalador e verificar se o bocal está limpo, livre de poeira, sujeira ou objetos estranhos.
   
2. Segurar o inalador em posição vertical, com o bocal para baixo, como indicado na figura; e expirar (soltar a respiração) o mais devagar e profundamente possível.
   
3. Colocar o bocal do inalador entre os lábios bem fechados, mas não morder o bocal.
   
4. Inspirar, devagar e profundamente, somente através da boca e, ao mesmo tempo, apertar firmemente o frasco, apenas uma vez, para liberar a dose.
   
5. Terminada a inalação, segurar a respiração o maior tempo possível e depois, remover o inalador da boca e respirar normalmente. Não respire no inalador.
   
6. Após o uso, fechar o inalador com a tampa de proteção.
   

O inalador deve estar sempre limpo. A limpeza deve ser efetuada conforme as instruções de limpeza descritas abaixo.

Instruções de limpeza do dispositivo

O dispositivo deve ser limpo pelo menos a cada três dias a partir do início da sua utilização. Manter a limpeza do dispositivo é extremamente importante para impedir o bloqueio devido à obstrução.

Se a limpeza não é feita regularmente conforme descrito abaixo, o dispositivo pode não funcionar corretamente:

1. Remover a tampa protetora de plástico e o frasco metálico.
   
2. Lavar com água morna por um minuto a partir da parte inferior do corpo do dispositivo de plástico, posicionandoo sob o fluxo de água corrente, como representado na figura.
   
3. Lavar com água morna por mais um minuto a partir da parte superior do dispositivo, colocando-o sob o fluxo de água, conforme representado na figura.
   
4. Cuidadosamente, remover a água que permanece no interior do dispositivo de plástico, batendo com moderação e repetidamente contra uma superfície dura, tal como mostrado na figura abaixo. Certifique-se de que a água não permaneça na cavidade central do dispositivo de plástico e na haste onde se encaixa o recipiente metálico.
   
5. Secar completamente dentro e fora do dispositivo de plástico, deixando por uma noite sem o recipiente metálico e capa de proteção, ou utilizando um jato de ar quente. Certifique-se de que o bocal está completamente seco antes do uso.
   
6. Colocar o recipiente metálico e tampa de proteção no dispositivo de plástico.
   

Importante

Não use o dispositivo de plástico ainda molhado. Certifique-se que ele está completamente seco antes de usá-lo. A utilização do dispositivo molhado pode promover a obstrução do jato.

Se o inalador falhar e não houver a liberação do jato, executar as etapas de 1 a 6 do procedimento de limpeza. Após a limpeza, dispensar uma dose no ar para verificar se o dispositivo foi desobstruído.

Dosagem

O dipropionato de beclometasona deve somente ser utilizado por via oral (inalatória). A dose inicial deve ser ajustada pelo médico, conforme a gravidade da doença, sendo posteriormente reajustada até que a doença permaneça sob controle. Uma dose baixa pode ser utilizada quando o controle efetivo da asma for mantido, conforme orientação médica.

Dipropionato de beclometasona 50 mcg

Cada jato do produto fornece 250 mcg de dipropionato de beclometasona, princípio ativo do produto.

Crianças

A dose usual inicial é de 100 mcg (dois jatos) de 12 em 12 horas (duas vezes ao dia).

Dependendo da severidade da condição asmática, a dose diária pode ser aumentada até oito jatos, divididos em doses tomadas de 12 em 12 horas (2 vezes ao dia) ou tomadas de 8 em 8 horas (3 vezes ao dia) ou ainda tomadas de 6 em 6 horas (4 vezes ao dia).

Adultos (incluindo os idosos)

A dose inicial usual é de 200 mcg (quatro jatos) de 12 em 12 horas (duas vezes ao dia). Em casos severos a dose pode ser aumentada para 600 mcg até 800 mcg (até 16 jatos) diariamente. Esta pode então ser reduzida quando o paciente com asma tenha se estabilizado.

A dose total diária deve ser dividida em tomadas de 12 em 12 horas (2 vezes ao dia) ou tomadas de 8 em 8 horas (3 vezes ao dia) ou ainda tomadas de 6 em 6 horas (4 vezes ao dia).

Dipropionato de beclometasona 200 mcg

Cada jato do produto fornece 200 mcg de dipropionato de beclometasona, princípio ativo do produto.

Crianças

Não deve ser utilizado por crianças. 

Adultos (incluindo os idosos)

A dose inicial do produto é de 200 mcg (um jato), de 12 em 12 horas (duas vezes ao dia). De acordo com sua necessidade seu médico pode prescrever doses mais altas (até 4 jatos por dia). A dose total diária deve ser dividida em tomadas de 12 em 12 horas (2 vezes ao dia) ou tomadas de 8 em 8 horas (3 vezes ao dia) ou ainda tomadas de 6 em 6 horas (4 vezes ao dia).

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. 

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Caso esqueça uma das doses, utilize a próxima administração na mesma dose prescrita pelo médico. A seguir, retorne ao esquema anteriormente recomendado.

Em caso de dúvidas, procure a orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Com o propósito de se obter um efeito terapêutico total e eficaz do tratamento, torna-se indispensável que você siga rigorosamente as instruções relativas à forma de inalação de dipropionato de beclometasona. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico. O dipropionato de beclometasona é um medicamento de uso contínuo e você não deve interromper o tratamento, mesmo que você se sinta melhor. A interrupção do tratamento com corticosteroide deve ser sempre feita de modo gradual.

O dipropionato de beclometasona não é eficaz nas crises de asma já instaladas; pelo contrário, é utilizado na prevenção das crises. Verifique com seu médico e tenha disponível a medicação necessária para alívio das crises.

Se sua respiração tornar-se ofegante após a utilização de dipropionato de beclometasona, pare de utilizá-lo imediatamente e fale com seu médico o mais rápido possível. Se você começar a se sentir pior (por exemplo, sentindo-se ofegante ou precisar de outra dose de medicamento), ou se você não começar a ficar melhor após 7 (sete) dias de uso de dipropionato de beclometasona, consulte seu médico novamente. Seu médico poderá aumentar a dose do medicamento. O uso prolongado poderá permitir a instalação de infecções por fungos na boca (sapinhos) e garganta, tratadas normalmente com medicação específica e de uso local, conforme orientação de seu médico, sem a necessidade de interrupção do tratamento. Pode-se reduzir ou prevenir essa reação realizando-se uma lavagem bucal com água após cada inalação. Alguns pacientes podem sentir ressecamento da boca e garganta.

Deve-se evitar o uso do produto em pacientes com infecções virais, herpes simples ou tuberculose pulmonar (ativa ou inativa).

Antes de iniciar o tratamento com dipropionato de beclometasona informe seu médico se:

• Você estiver grávida ou amamentando;
• Você é alérgico a qualquer um dos componentes do produto;
• Você está sendo tratado, ou se já foi tratado, de tuberculose;
• Você está fazendo uso de qualquer tipo de medicamento;
• Você evita bebidas alcoólicas porque você sofre de qualquer uma das condições ou doenças a seguir:
  • Insuficiência hepática, alcoolismo, epilepsia, qualquer dano ou doença cerebral.

Se você estiver transferindo do tratamento com esteroides em comprimidos para inalador, você pode se sentir mal ou pode desenvolver reações alérgicas na pele ou no nariz (rinite). Se você apresentar estes sintomas, informe seu médico, mas não interrompa o tratamento sem orientação dele.

Caso você tenha utilizado altas doses de corticosteroides inalados por períodos longos, pode ser necessário o aumento de dose de corticosteroides habitualmente utilizados em situações de emergência (hospitalização após um acidente, sofrimento de um ferimento grave ou antes de uma operação, por exemplo). Nesse caso, seu médico deve ser informado para decidir sobre a necessidade de aumentar sua dose.

Distúrbio visual

Se você apresentar alterações na visão ou sintomas como visão turva, informe seu médico para avaliação de possíveis causas que podem incluir catarata, glaucoma ou doenças raras, que têm sido notificadas após o uso de corticosteroides sistêmicos e tópicos.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Estudos clínicos comparativos não demonstraram evidências que o dipropionato de beclometasona produz alterações da atenção, na capacidade de reação e na habilidade para conduzir veículos ou utilizar máquinas potencialmente perigosas e que exijam atenção.

Uso em idosos

O dipropionato de beclometasona pode ser utilizado por pessoas acima de 65 anos de idade, desde que observadas as precauções relativas ao produto. Como qualquer outro medicamento, recomenda-se sempre atenção especial na administração em pacientes idosos.

Uso em pacientes com insuficiência renal

Nenhum ajuste de dose é requerido em pacientes que apresentem insuficiência renal ou hepática.

Administração durante a gravidez ou aleitamento

Em mulheres grávidas, o medicamento dipropionato de beclometasona deve ser utilizado no caso de efetiva necessidade e sob supervisão médica. O dipropionato de beclometasona pode passar para o leite materno. O uso do dipropionato de beclometasona em mães amamentando requer que os benefícios da terapêutica sejam levados em consideração frente aos riscos para mãe e lactente.

As crianças cujas mães receberam doses elevadas de corticoide inalatório (oral) durante a gravidez, devem ser submetidas a acompanhamento médico.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Até o momento não foi constatado qualquer efeito grave pela utilização do medicamento dipropionato de beclometasona, de acordo com as doses aconselhadas.

Como ocorre com qualquer medicamento à base de corticosteroide, podem ocorrer reações sistêmicas, especialmente quando altas doses são prescritas por período de tempo prolongado.

Os possíveis efeitos sistêmicos podem incluir um crescimento mais lento em crianças e adolescentes, redução da densidade mineral óssea e problemas oculares que incluem catarata e aumento da pressão intraocular. Caso qualquer desses efeitos ocorra, seu médico deverá ser imediatamente comunicado.

Como em qualquer terapêutica inalatória, pode ocorrer um fechamento da passagem de ar para os pulmões (sensação de aperto no peito e chiadeira). Nesse caso, o paciente deve ser tratado imediatamente com medicação de resgate adequada. O medicamento deve ser imediatamente descontinuado, o paciente deve ser avaliado e, se necessário, uma terapia alternativa deve ser instituída.

Reações de hipersensibilidade, incluindo erupções na pele, coceira, inchaço dos olhos, lábios, rosto e faringe foram reportadas.

Pode ocorrer candidíase (sapinho) na boca e garganta de alguns pacientes. A incidência aumenta com doses maiores do que 400 mcg de dipropionato de beclometasona por dia.

Pode-se reduzir ou prevenir essa reação realizando-se uma lavagem bucal com água após cada inalação. Essa infecção deve ser tratada com antifúngicos tópicos e não é necessária a interrupção do tratamento.

Perda de voz ou irritação da garganta pode ocorrer em alguns pacientes. A perda de voz é reversível e desaparece após parar o tratamento e ou descansar a voz. Estes pacientes devem ser aconselhados a lavar a boca com água imediatamente após cada inalação.

• Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): laringite, faringite.
• Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): candidíase oral, náusea, dispepsia (dificuldade de digestão que pode causar dor de estômago, azia, saciedade precoce etc).
• Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): irritação da garganta, rouquidão, disfonia (alteração na voz), chiado no peito, dor de cabeça, visão turva, broncoespasmo paradoxal (espasmos da musculatura brônquica que causam piora na falta de ar, tosse e chiado no peito). Caso isso ocorra, interrompa o tratamento e procure imediatamente seu médico.
• Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): herpes simples, reações de hipersensibilidade como edema dos olhos, edema de garganta, edema de face (angioedema), erupção cutânea, urticária, prurido; astenia (cansaço).
• Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): efeitos colaterais sistêmicos (supressão da adrenal, retardo no crescimento de crianças e adolescentes, diminuição da densidade mineral óssea, catarata, glaucoma), dispneia (falta de ar), tosse.
• Reação cuja frequência é desconhecida: hiperatividade psicomotora, distúrbios do sono, ansiedade, depressão, agressividade, mudanças comportamentais (predominantemente em crianças).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Medicamento genérico Lei nº. 9.787, de 1999.

Solução pressurizada para inalação

Cada dose contém 250 mcg de dipropionato de beclometasona.

Uso inalatório (oral).

Uso adulto.

Solução aerossol pressurizada

Frascos de alumínio com 200 doses (jatos).

Uso inalatório por via oral.

Uso adulto e pediátrico (somente a apresentação de 50 mcg).

Cada dose de dipropionato de beclometasona 250 mcg contém:

Excipientes: álcool etílico, ácido oleico, norflurano (HFA 134a).

O produto não contém substâncias prejudiciais para a camada de ozônio.

Cada dose (jato) de dipropionato de beclometasona 50 mcg contém:

Excipientes: glicerol, álcool etílico e tetrafluoretano (HFA-134a).

O produto não contém substâncias prejudiciais para a camada de ozônio.

Cada dose (jato) de dipropionato de beclometasona 200 mcg contém:

Excipientes: glicerol, álcool etílico e tetrafluoretano (HFA-134a).

O produto não contém substâncias prejudiciais para a camada de ozônio.

Caso ocorra esse fato procure imediatamente seu médico. Ele poderá solicitar exames de laboratório para avaliar os níveis sanguíneos de cortisol para verificar se existe algum comprometimento.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Informe seu médico se você estiver fazendo uso de qualquer tipo de medicamento. Até o momento não foram verificadas interações do dipropionato de beclometasona com outros medicamentos nesta via de administração, e nem mesmo com alimentos.

Alguns medicamentos podem aumentar os efeitos de dipropionato de beclometasona e seu médico pode querer monitorá-lo com cuidado se estiver tomando esses medicamentos (incluindo alguns medicamentos para o HIV: ritonavir, cobicistate).

Os pacientes devem ser avisados que o medicamento contém pequena porcentagem de álcool. Em doses normais, não há risco para os pacientes. Há um potencial teórico de interação particularmente em pacientes sensíveis utilizando dissulfiram ou metronidazol.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Aerossol

Com objetivo de comparar a eficácia de Dipropionato de Beclometasona (administrado em doses de 200 mcg, duas vezes ao dia) usando HFA-134a como propelente versus o mesmo medicamento usando CFC como propelente, realizou-se um estudo com 172 pacientes adultos (86 em cada grupo), e com asma persistente e de média gravidade, porém estável. Os pacientes foram randomizados para receberem um tratamento de 6 semanas (estudo paralelo, duplo cego e duplo dummy). Um total de 164 pacientes completou o estudo. Para avaliar a eficácia comparativa dos tratamentos alguns dados foram coletados diariamente: picos de fluxo expiratório (PFE) matinal e noturno,uso de medicação de resgate (salbutamol), quantidades de crises de asma (dispneia) durante o período do dia ou da noite, número de vezes que o paciente acordou durante a noite e ainda sintomas clínicos. Testes da função pulmonar foram feitos após o período inicial de uma semana do estudo e ainda após 3 e 6 semanas de tratamento.

As duas formulações tiveram semelhantes resultados nos testes realizados, apresentando boa eficácia clínica sobre a melhora dos sintomas e dos parâmetros da função pulmonar. Quanto aos efeitos adversos, o grupo que usou HFA como propelente relatou 22 e o grupo que usou CFC como propelente relatou 19 efeitos. A maioria destes foi ocasionada por efeitos sazonais ou locais, e não relacionados à corticoterapia inalatória em si. Pode-se concluir que a nova formulação com Dipropionato de Beclometasona, usando HFA-134a como propelente, parece ter um controle similar dos efeitos da asma, comparando-se com a mesma terapia (dose e administrações por dia) que usa CFC como propelente.¹

Outro estudo teve por objetivo demonstrar que a nova formulação de Dipropionato de Beclometasona inalatória, contendo propelente HFA, é tão efetiva e com igual tolerabilidade que a formulação contendo o gás CFC como propelente. O estudo foi desenhado de modo multicêntrico, randomizado, duplo cego e feito em grupos paralelos. Separaram-se os pacientes em dois grupos: 293 usando HFA e 150 usando CFC. Na primeira semana de estudo (run-in period), os pacientes continuaram com seu tratamento habitual para asma, e nas 6 semanas seguintes os pacientes foram separados em dois grupos: 293 usando HFA e 150 usando CFC. A dose de Dipropionato de Beclometasona que esses pacientes usariam seria equivalente às doses de suas terapias anteriores (200 mcg de budesonida e 250 mcg de flunisolida foram consideradas equivalentes à dose de 250 mcg de Dipropionato de Beclometasona). Após 6 semanas seguindo esse esquema, todos pacientes migraram para o tratamento com Dipropionato de Beclometasona usando HFA como propelente e assim permaneceram por mais 8 semanas.

A conclusão do estudo foi que em pacientes com asma persistente (leve a severa), as formulações de Dipropionato de Beclometasona, usando gás propelente CFC ou HFA, têm efeitos clínicos equivalentes. Tal fato foi mensurado comparando-se o fluxo expiratório pulmonar matinal e espirométrico secundário e ainda parâmetros de eficácia clínicos. O perfil de tolerabilidade de ambas as formulações também foram considerados similares. Pacientes podem, portanto, mudar a terapia de uma formulação com CFC para outra com HFA sem precisarem mudar a dosagem.²

Referências Bibliográficas:

1. Woodcock A, Williams A, Batty L, Masterson C, Rossetti A, Cantini L. Effects on lung function, symptoms, and bronchial hyper reactivity of low-dose inhaled beclomethasone dipropionate given with HFA-134a or CFC propellant. In: Journal of aerosol medicine. Volume 15, Number 4, Pages 407-414; 2002.
2. Rocca-Serra JP, Vicaut E, Lefrancois G, Umile A. Efficacy and Tolerability of a new nonextrafine formulation of beclomethasone HFA-134a in patients with asthma – comparison with beclomethasone CFC. In: Clinical Drug Investigation. Volume 22, Number 10, Pages 653-665; 2002.

Suspensão Nasal

Um estudo clínico multicêntrico e aberto de experimentação pós-comercialização foi realizado com uma formulação nasal aquosa contendo 100 mcg de Dipropionato de Beclometasona em dose única diária no tratamento da rinite alérgica. O objetivo desse estudo foi avaliar a aceitabilidade, tolerabilidade e efetividade do Dipropionato de Beclometasona nasal aquoso em dose única diária no tratamento da rinite alérgica.

Foram incluídos 263 pacientes adultos e pediátricos com diagnóstico clínico de rinite alérgica, intermitente ou persistente, que necessitavam de tratamento tópico intranasal com corticosteróides.

Todos os pacientes completaram o período de avaliação dos parâmetros de aceitabilidade, eficácia e tolerabilidade, realizado durante duas semanas de tratamento.

A administração intranasal da Dipropionato de Beclometasona 100 mcg proporcionou eficácia clínica excelente e boa em 95% dos pacientes avaliados. A aceitabilidade do uso da terapêutica foi considerada excelente e boa em 97% dos casos. As avaliações realizadas 7 e 14 dias após o início do tratamento evidenciaram uma redução significativa no escore global em relação à avaliação realizada antes do início do tratamento com o produto. A tolerabilidade foi considerada boa a excelente na maioria dos pacientes (98.5%). Eventos indesejáveis foram reportados em 18 pacientes (6.8%).

A maioria das reações foi considerada de leve intensidade, não determinando abandono ao tratamento.

Conclui-se que a administração da Dipropionato de Beclometasona 100 mcg em dose única diária proporciona altos índices de eficácia e aceitabilidade e um favorável perfil de tolerabilidade em pacientes com rinite alérgica.¹

Outro estudo teve por objetivo avaliar a eficácia no uso de uma formulação aquosa e em spray de Dipropionato de Beclometasona (DPB) versus uma formulação com placebo. O estudo foi desenhado como duplo-cego, randomizado, de grupos paralelos e controlado com placebo. Foram administradas 2 instilações em cada narina diariamente, tanto no grupo placebo (n = 81) quanto no grupo DPB (n = 80).

A diferença no número de pacientes que relataram estarem livres de sintomas foi estatisticamente maior no grupo que fez uso de Dipropionato de Beclometasona contra o grupo placebo, após 24h. Após os 7 dias de estudo ao Dipropionato de Beclometasona foi significativamente mais efetiva do que o placebo na redução dos sintomas (p < 0,02) e os pacientes do grupo DPB mostraram uma resposta mais favorável do que no tratamento feito com placebo (p < 0,01).²

Referências Bibliográficas:

1. Rosário NA, Brancatelli A. Avaliação da Aceitabilidade, Tolerabilidade e Efetividade do Dipropionato de Beclometasona Nasal Aquoso 100 mcg, Administrado em Dose Única Diária no Tratamento da Rinite Alérgica. Arquivos Internacionais de Otorrinolaringologia. Vol. 8 Num. 2: 2004.
2. Selner JC, Weber RW, Stricker WE, Norton JD. Onset of action of aqueous beclomethasone dipropionate nasal spray in seasonal allergic rhinitis. In: Clinical Therapeutics, 17, no 6, pages 1099-1109; 1995.

Spray Nasal

Em um estudo para avaliar a melhora de sintomas causados pela rinite alérgica, 623 pacientes foram randomizados em diferentes braços de tratamento. As drogas utilizadas foram montelucaste 10mg, loratadina 10mg, montelucaste 10mg + loratadina 10mg, Dipropionato de Beclometasona intranasal 200 mcg duas vezes ao dia e placebo. O grupo tratado com Dipropionato de Beclometasona mostrou eficácia superior a todos os outros grupos em relação à melhora de sintomas referentes a rinite alérgica.

Referências Bibliográficas:

Susan, L. Et al. Clinical Studies of Combination Montelukast and Loratadine in patients with season allergic rhinitis. Journal of Asthma, 46:878-883, 2009.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Aerossol

O princípio ativo do Dipropionato de Beclometasona é o Dipropionato de Beclometasona, um derivado cortisônico com atividade tópica anti-inflamatória e antialérgica eficaz sobre a mucosa das vias respiratórias. O Dipropionato de Beclometasona exerce especificamente uma ação antireativa nos brônquios, reduzindo o edema e a hipersecreção e inibindo a formação do broncoespasmo.

Administrado por inalação, o Dipropionato de Beclometasona atua exclusivamente sobre as estruturas da árvore respiratória. Em decorrência deste fato, desde que obedecidas às doses indicadas, não ocasiona efeitos sistêmicos e não induz ações inibitórias sobre a atividade do córtex suprarrenal. A fim de obter pleno sucesso terapêutico, é importante que o paciente siga atentamente a instrução de uso e aprenda a inalar corretamente o medicamento.

Suspensão Nasal

Dipropionato de Beclometasona contém como princípio ativo o Dipropionato de Beclometasona, uma droga com acentuadas atividades antiinflamatória e antialérgica. O Dipropionato de Beclometasona é um corticosteróide sintético para uso tópico exclusivo, com potente ação antiinflamatória, reduzida atividade mineralocorticóide e, em doses terapêuticas, livre de efeitos sistêmicos.

Em testes de vasoconstrição cutânea o Dipropionato de Beclometasona é 5000 vezes mais potente que a hidrocortisona, 625 vezes mais potente que o álcool do Dipropionato de Beclometasona, 5 vezes mais potente do que o acetonido de fluocinolona e 1,39 vezes mais potente do que o valerato de betametasona.

Possui uma potente e prolongada atividade antiinflamatória sobre o edema induzido por óleo de cróton, carragenina, formaldeído, albúmen e dextrano e sobre a reação granulomatosa induzida por um corpo estranho, com eficácia superior a dos outros corticosteróides. Não possui efeitos timolítico, esplenolítico e mineralocorticóide e, administrado em doses terapêuticas, não inibe o eixo adreno-hipofisário, mesmo após administrações repetidas.

Spray Nsal

Após administração tópica, o 17,21-Dipropionato de Beclometasona (DPB) produz potentes efeitos antiinflamatórios e vasoconstritores. O Dipropionato de Beclometasona é uma pró-droga com ligação de fraca afinidade ao receptor glicocorticoide. O DPB é hidrolisado, via enzimas esterásicas, ao metabólito ativo 17-monopropionato de beclometasona (B-17-MP), que tem alta atividade anti-inflamatória. O Dipropionato de Beclometasona oferece tratamento preventivo contra a febre do feno quando administrado antes da primeira exposição ao alérgeno. Após essa situação e com o uso regular, DPB pode continuar a prevenir o aparecimento de sintomas de alergia, pela redução da sensibilidade das membranas nasais.

Propriedades farmacocinéticas

Aerossol

A absorção sistêmica do Dipropionato de Beclometasona inalterado, administrado por via inalatória (oral), ocorre através dos pulmões. Uma pequena e desprezível absorção pelo trato gastrintestinal de Dipropionato de Beclometasona em sua forma inalterada pode ocorrer.

A biodisponibilidade absoluta depois da inalação é de aproximadamente 2% e 62% da dose nominal de Dipropionato de Beclometasona inalterado e monopropionato-17-beclometasona, respectivamente.

Dipropionato de Beclometasona é rapidamente absorvido com concentração plasmática (t_max) observada depois de 0,3 horas. Monopropionato-17-beclometasona aparece mais lentamente com concentração plasmática (_tmax) de 1 hora. O aumento da dose inalada leva a um aumento linear aproximado da exposição sistêmica. A biodisponibilidade de Dipropionato de Beclometasona por administração oral é desprezível, mas a conversão pré-sistêmica ao monopropionato-17-beclometasona resulta em 41% da dose sendo absorvida como monopropionato-17-beclometasona.

A distribuição tecidual do Dipropionato de Beclometasona é moderada (20 L), e apresenta-se mais expressiva para o monopropionato-17-beclometasona (424 L). A ligação às proteínas plasmáticas é moderadamente alta (87% para monopropionato-17-beclometasona).

O Dipropionato de Beclometasona é rapidamente convertido em vários metabólitos por enzimas esterases presentes na maioria dos tecidos. O principal produto do metabolismo é o monopropionato-17-beclometasona ativo.

As eliminações de Dipropionato de Beclometasona e monopropionato-17-beclometasona são caracterizadas por um alto clearance plasmático (150 e 120 L/h), com correspondente meia-vida de 0,5 e 2,7 horas, respectivamente. Aproximadamente 60% da dose é excretada dentro de 96 horas após administração oral de Dipropionato de Beclometasona, principalmente como metabólitos livres e conjugados. Aproximadamente 12% da dose é excretada na forma de metabólitos polares livres e conjugados, na urina. O clearance renal do dipropionato de Dipropionato de Beclometasona e de seus metabólicos é desprezível.

Os efeitos terapêuticos desse medicamento não são percebidos na hora do uso, portanto não deve ser usado como medicamento de alívio durante crises de falta de ar.

O efeito de Dipropionato de Beclometasona aparece em um prazo maior (duas a três semanas) depois do início do tratamento, ajudando a prevenir e tratar inflamações das vias respiratórias (tais como asma e bronquite).

Suspensão Nasal

O Dipropionato de Beclometasona, administrado topicamente por aplicação nasal, deposita-se principalmente nas narinas, exercendo atividade tópica local não associada com efeitos sistêmicos significativos.

Após inalação, uma parte da dose administrada é ingerida e eliminada nas fezes.

A fração absorvida na circulação é metabolizada pelo fígado para monopropionato de Dipropionato de Beclometasona e álcool de Dipropionato de Beclometasona, que são então excretados na forma de metabólitos inativos na bile e urina.

Uma melhora significativa ocorre, geralmente, em poucos dias de uso da medicação, mas pode ser necessário até uma ou duas semanas de tratamento para que sua ação seja observada.

Spray Nasal

Absorção:

Após administração intranasal do Dipropionato de Beclometasona, a absorção sistêmica foi avaliada medindo-se a concentração plasmática do metabólito ativo B-17-MP, para o qual a biodisponibilidade absoluta é de 44%. Após a administração oral do Dipropionato de Beclometasona, a absorção sistêmica foi avaliada medindo-se a concentração plasmática do metabólito ativo B-17-MP, para o qual a biodisponibilidade absoluta é de 41%.

Distribuição:

O Dipropionato de Beclometasona se liga às proteínas plasmáticas numa extensão de 87%. A distribuição tecidual, no estado de equilíbrio, para o DPB é moderada (20 L), porém mais extensa para o seu metabólito ativo, o B-17-MP (424 L).

Metabolismo:

O Dipropionato de Beclometasona é rapidamente removido da circulação, e as concentrações plasmáticas são indetectáveis (< 50 pg/mL) após a administração de doses orais ou intranasais. O metabólito é mediado por enzimas esterásicas encontradas na maioria dos tecidos. O principal produto do metabolismo é o metabólito ativo (B-17-MP). Metabólitos inativos de menor importância, como o 21-monopropionato de beclometasona (B-21-MP) e o Dipropionato de Beclometasona (BOH), também são formados. Porém, contribuem pouco para a exposição sistêmica.

Eliminação:

A eliminação do Dipropionato de Beclometasona e do seu metabólito ativo é caracterizada por elevado clearance plasmático (150 e 120 L/h, respectivamente) com correspondente meia-vida de 0,5 h e 2,7 h.

Após a administração oral de Dipropionato de Beclometasona marcado, aproximadamente 60% da dose são excretados nas fezes, dentro de 96 horas, como metabólitos polares conjugados e livres.

Aproximadamente 12% da dose são excretados na urina. O clearance renal do Dipropionato de Beclometasona e dos seus metabólitos é insignificante.

Conservar o medicamento dipropionato de beclometasona em temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz, o recipiente não deve ser exposto a fontes de calor.

Importante: A lata de dipropionato de beclometasona é pressurizada. Não tente furá-la, quebrá-la ou queimá-la, mesmo quando vazia.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Solução pressurizada para inalação

O dipropionato de beclometasona é uma solução pressurizada límpida e incolor, com leve odor e sabor alcoólico, contida em recipiente de alumínio adaptado com válvula de ponteira prateada e acionador adequado para inalação oral. Cada dose contém 250 mcg de dipropionato de beclometasona.

Prazo de Validade: 24 meses contados a partir da data de fabricação.

Solução aerossol pressurizada

Dipropionato de beclometasona é uma lata pressurizada cujo jato libera uma névoa límpida e incolor.

Desde que seguidos os cuidados de conservação, o prazo de validade é de 24 meses, a contar da data de fabricação (vide embalagem externa).

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Farmacêutica Responsável:
Gisele Castrillon
CRF/SP nº 19.825

Fabricado por:
Glenmark Pharmaceuticals Ltd.
Baddi, Índia

Registrado por:
Glenmark Farmacêutica Ltda.
São Paulo/SP
CNPJ n° 44.363.661/0001-57

Importado e distribuído por:
Glenmark Farmacêutica Ltda
Rua Edgard Marchiori, 255
Distrito Industrial - Vinhedo/SP
CNPJ n° 44.363.661/0005-80

Venda sob prescrição médica.