Esalerg Gotas 1,25mg/mL, caixa com 1 frasco gotejador com 20mL de solução de uso oral

Não utilize Esalerg Gotas se você já teve algum tipo de alergia ou alguma reação incomum a um dos componentes da fórmula do produto.

1. Retire a tampa do frasco;
   
2. Incline o frasco a 90º (posição vertical), conforme a ilustração.
   
3. Goteje a quantidade recomendada e feche o frasco após o uso. Não administrar este medicamento diretamente na boca do paciente.
   

Esalerg Gotas é indicado para uso oral e deve ser utilizado independentemente da alimentação de acordo com a idade do paciente como segue:

Idade	Dosagem
6 a 11 meses	16 gotas, 1 x ao dia
1 a 5 anos	20 gotas, 1 x ao dia
6 a 11 anos	40 gotas, 1 x ao dia
Maior de 12 anos	80 gotas, 1 x ao dia

De acordo com as informações de como utilizar o medicamento, a dose terapêutica máxima diária recomendada para Esalerg Gotas varia de acordo com a faixa etária, sendo 1 mg (16 gotas) para crianças entre 6 e 11 meses, 1,25 mg (20 gotas) para crianças entre 1 e 5 anos de idade, 2,5 mg (40 gotas) para crianças entre 6 e 11 anos de idade, e 5 mg (80 gotas) para crianças acima de 12 anos e adultos.

Baseado em estudo com dose múltipla em adultos e adolescentes, em que foram administrados até 45 mg de desloratadina (9 vezes a dose clínica), não foram observados efeitos clinicamente relevantes.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Se você esqueceu de tomar uma dose (dose omitida), tome na mesma dosagem (quantidade em gotas) o mais breve possível ou aguarde o horário da próxima dose caso o horário da dose seguinte esteja próximo e continue a orientação do seu médico. Não dobre a dose do medicamento em caso de esquecimento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico, do seu médico ou cirurgião-dentista.

Não foram observados efeitos sobre a capacidade de conduzir automóveis e de operar máquinas.

Esalerg gotas pode agravar convulsões pré-existentes e deve ser administrado com cuidado em pacientes epilépticos.

Uso durante a gravidez e amamentação

Como a segurança do uso de Esalerg Gotas durante a gravidez ainda não foi comprovada, não deve ser utilizado durante esse período, a não ser que os benefícios potenciais sejam maiores que os riscos potenciais para o feto.

Esalerg Gotas pode passar para o leite materno. Desse modo, o uso de Esalerg Gotas não é recomendado para mulheres que estejam amamentando.

Uso em crianças

A eficácia e a segurança de Esalerg Gotas em crianças menores de 6 meses de idade não foram estabelecidas.

Uso em pacientes portadores de:

Doenças cardíacas

Embora palpitações e taquicardia tenham sido descritas com o uso de desloratadina oral, em incidência não informada, na pós-comercialização do produto, não houve queixas cardiovasculares ou alterações eletrocardiográficas em quatro estudos com o uso de doses habituais.

Doenças hepáticas

A desloratadina é metabolizada no fígado e o ajuste na dosagem pode ser necessário, em caso de insuficiência hepática.

Doenças renais

Nos casos de insuficiência renal o ajuste na dose é recomendado.

Caso os sintomas persistam ou piorem após 3 dias de tratamento, um médico ou um profissional de saúde qualificado deve ser consultado.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Esalerg Gotas não deve ser utilizado em crianças menores de 6 meses de idade.

Junto com os efeitos necessários para seu tratamento, os medicamentos podem causar efeitos não desejados. Apesar de nem todos estes efeitos colaterais ocorrerem, você deve procurar atendimento médico caso algum deles ocorra.

As reações adversas mais frequentes são:

• Cefaleia (dor de cabeça), fadiga (sensação de cansaço), boca seca.

Casos raros de reações alérgicas (incluindo anafilaxia - um tipo de reação alérgica e erupções cutâneas (manchas e borbulhas na pele), taquicardia (coração acelerado), palpitações (alteração dos batimentos cardíacos), hiperatividade psicomotora (estado de agitação física e mental), convulsões, elevações das enzimas hepáticas (aumento na dosagem de algumas substâncias produzidas pelo fígado), hepatite (inflamação no fígado) e aumento da bilirrubina também podem ocorrer (aumento na dosagem de uma substância produzida pelo fígado).

Reações muito comuns > ou = a 1/10

• Infecção das vias respiratórias superiores, febre, tosse, diarreia, irritabilidade, cefaleia (dor de cabeça).

Reações comuns (> 1/100 e < 1/10)

• Sonolência, bronquite, otite média aguda (inflamação no ouvido), vômito, fadiga (sensação de cansaço), náusea (enjoo), rinorreia (corrimento nasal), faringite (inflamação da garganta), insônia, diminuição do apetite, tontura, infecção urinária, varicela (catapora), epistaxe (sangramento nasal), mudança no humor, eritema cutâneo (pele vermelha), manchas na pele, xerostomia (boca seca), aumento do apetite, indigestão, mialgia (dor muscular) e dismenorreia (cólica menstrual).

Reações com frequência desconhecida (não foi possível calcular a frequência a partir dos dados disponíveis)

• Palpitação, taquicardia (batimento acelerado do coração), hepatite (inflamação do fígado), aumento das enzimas hepáticas (aumento dos níveis dos testes de saúde do fígado), aumento de bilirrubinas (aumento dos níveis dos testes de função do fígado), convulsões, comportamento hiperativo, anafilaxia (reação alérgica incluindo falta de ar), reação de hipersensibilidade (reação alérgica incluindo coceira e inchaço na pele, pele vermelha, inchaço), alteração de comportamento, agressividade, prolongamento do intervalo QT (alteração do eletrocardiograma).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Solução oral 1,25 mg/mL

Frasco com 10 mL e 20 mL.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 6 meses.

Cada ml de solução oral de Esalerg Gotas contém:

1,25 mg de Desloratadina.

Excipientes: ácido cítrico, benzoato de sódio, citrato de sódio di-hidratado, edetato dissódico dihidratado, glicerol, propilenoglicol, sucralose, aroma de tutti-frutti e água purificada.

Cada mL de Esalerg Gotas contém 20 gotas (20 gotas/mL).

Cada gota de Esalerg Gotas contém 0,0625 mg de desloratadina (0,0625 mg/gota).

Se você utilizar grande quantidade deste medicamento, evite a provocação de vômitos e a ingestão de alimentos ou bebidas. O mais indicado é procurar um serviço médico, sabendo a quantidade de medicamento tomada e levando a bula do produto.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Não foram observadas interações relevantes com medicamentos.

Não houve alteração na distribuição da desloratadina na presença de alimentos ou suco de grapefruit (tipo de fruta cítrica).

Esalerg Gotas administrado juntamente com álcool não aumenta os efeitos prejudiciais sobre o desempenho causados pelo álcool.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você estiver fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Não houve alteração na distribuição da desloratadina na presença de alimentos ou suco de grapefruit.

Resultados de Eficácia

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Xarope / Comprimido revestido

Em pacientes adultos e adolescentes com rinite alérgica, Desloratadina Comprimidos foi eficaz no alívio de sintomas, como espirro, rinorreia, prurido e congestão nasal, assim como prurido, lacrimejamento e vermelhidão dos olhos e prurido do palato. Desloratadina.

Comprimidos controlou os sintomas de modo eficaz por 24 horas.

Além das classificações estabelecidas de sazonal e perene, a rinite alérgica pode ser classificada alternativamente como rinite alérgica intermitente e rinite alérgica persistente de acordo com a duração dos sintomas. A rinite alérgica intermitente é definida como a presença de sintomas por menos de 4 dias por semana ou menos de 4 semanas por ano. A rinite alérgica persistente é definida como a presença de sintomas por 4 dias ou mais por semana e por mais de 4 semanas durante o ano.

Em dois estudos de 4 semanas em pacientes com rinite alérgica (RA) e asma concomitante, a desloratadina foi eficaz na redução dos sintomas de RA e asma, reduzindo o uso de beta 2-agonista e sem ação adversa sobre o VEF1. A melhoria nos sintomas, sem nenhuma diminuição na função pulmonar, sustenta a segurança da administração de desloratadina a pacientes com RA sazonal e asma leve a moderada concomitante.

A urticária idiopática crônica foi estudada como modelo clínico de todas as formas de urticária, uma vez que a fisiopatologia subjacente é similar, independentemente da etiologia e, pelo fato de os pacientes poderem ser mais facilmente recrutados prospectivamente. Já que a liberação de histamina é um fator causal comum, espera-se que a desloratadina seja eficaz em proporcionar alívio sintomático para as outras formas, além da urticária idiopática crônica, conforme aconselhado nas diretrizes clínicas

Em estudos clínicos conduzidos em adultos e adolescentes com urticária idiopática crônica, Desloratadina Comprimidos foi eficaz no alívio do prurido e na redução do tamanho e número de erupções cutâneas, um dia após o início do tratamento. Em cada estudo, os efeitos foram sustentados pelo período de 24 horas. O tratamento com Desloratadina Comprimidos também melhorou a função diurna e o sono, avaliados pela redução da interferência no sono e nas atividades rotineiras diárias.

Desloratadina foi eficaz no alívio do desconforto da rinite alérgica, como demonstrado pelo escore total do questionário de qualidade de vida das rinoconjuntivites. A grande melhora foi demonstrada nos domínios relacionados a situações rotineiras e atividades diárias limitadas pelos sintomas.

Referências bibliográficas:

C98-001 Dose-Ranging Study of SCH 34117 in the Treatment of Patients with Seasonal Allergic Rhinitis.
C98-223 The Efficacy and Safety of SCH 34117 in the Treatment of Subjects with Seasonal Allergic Rhinitis.
C98-224 Efficacy and Safety of SCH 34117 in Subjects with Seasonal Allergic Rhinitis.
C98-225 Efficacy and Safety of SCH 34117 in Subjects with Seasonal Allergic Rhinitis (Four Weeks of Treatment).

Solução Gotas

Rinite alérgica sazonal e perene

A eficácia e segurança da desloratadina no tratamento da rinite sazonal foram avaliadas por Berger e cols. em um estudo duplo-cego, randomizado e controlado com placebo, envolvendo 331 pacientes portadores de rinite alérgica sazonal e asma sazonal leve. Os participantes foram tratados com 5 mg de desloratadina ou placebo durante 4 semanas, e a eficácia foi avaliada por meio de escores de sintomas de rinite. Em comparação ao placebo, a desloratadina diminuiu significantemente os escores de rinite logo após a primeira dose (P <0,001) e durante os períodos do 1º ao 15º dia de tratamento (-4,90 vs. -2,98 pts; P <0,001) e do 1º ao 29º dia de tratamento (-5,47 vs. -3,73 pts; P <0,001). Também se observou redução dos escores de sintomas de asma no período do 1º ao 15º dia de tratamento (-1,35 vs. -0,94 pts; P =0,023) e dos escores de congestão nasal nos períodos do 1º ao 15º dia de tratamento (-0,56 vs. -0,38 pts; P <0,006) e do 1º ao 29º dia de tratamento (-0,47 vs. -0,64 pts; P =0,014). A incidência de eventos adversos nos participantes tratados com desloratadina foi semelhante a observada no grupo placebo (15,5% e 14,1%, respectivamente).

Rossi e cols. avaliaram a desloratadina sob a forma farmacêutica de xarope em 54 crianças portadoras de rinite alérgica sazonal, em um estudo aberto de 4 semanas de duração. Todas as crianças foram tratadas com desloratadina na dose de 2,5 mg por dia. Observou-se remissão em mais de 90% dos sintomas de tosse, sibilos, dispneia, prurido nasal e congestão ocular, e entre 80 e 90% dos sintomas de coriza, espirros e congestão nasal. Não se observaram alterações significativas nos sinais vitais (pressão arterial, frequência cardíaca, temperatura e frequência respiratória) e apenas 2 eventos adversos (1 insônia e 1 diarreia) foram considerados possivelmente relacionados ao medicamento.

A desloratadina também foi avaliada em portadores de rinite alérgica perene, em um estudo multicêntrico, duplo-cego, randomizado e controlado com placebo, envolvendo 676 pacientes.

A dose utilizada foi de 5 mg/dia. O desfecho primário de eficácia foi a redução de um escore de sintomas nasais (rinorreia, prurido nasal, espirro e gotejamento pós-nasal) e não nasais (prurido ocular, lacrimejamento e prurido auricular ou no palato), e a segurança foi avaliada por meio de eletrocardiograma (ECG), hemograma, bioquímica sanguínea, análise de urina e registro de eventos adversos. No período compreendido entre o 1º e o 29º dia de avaliação, observou-se superioridade da desloratadina em comparação ao placebo em relação ao desfecho primário de eficácia (redução no escore total de sintomas de 35% para a desloratadina e 27,4% para o placebo; P =0,005). Também foram observadas melhoras significantes nos pacientes tratados com a desloratadina em outros desfechos de eficácia, como escores de rinorreia (P <0,005), prurido nasal (P <0,013), espirros (P <0,005) e gotejamento pós-nasal (P <0,013). A incidência de eventos adversos foi semelhante nos participantes tratados com desloratadina (25,8%) e placebo (31,6%). Não se observaram diferenças entre os grupos nos sinais vitais e resultados de exames laboratoriais e no ECG, incluindo a duração do intervalo QTc.

Urticária crônica idiopática

Monroe e cols. avaliaram a eficácia e a segurança da desloratadina (5 mg/dia) em 226 portadores de urticária crônica idiopática, em um estudo clínico multicêntrico, duplo-cego, randomizado e controlado com placebo, com 6 semanas de duração. O desfecho primário de eficácia foi a variação do escore de prurido na primeira semana de tratamento. A segurança foi avaliada por meio de registro de eventos adversos e alterações de sinais vitais, exames laboratoriais e ECG. A melhora média do escore de prurido na primeira semana de tratamento foi estatisticamente superior nos participantes tratados com desloratadina em comparação ao grupo placebo (-1,05 pt vs. -0,52 pt; P <0,001), e esta superioridade se manteve até o término do estudo (P =0,004). Também se observaram melhores resultados da desloratadina em relação ao placebo nos desfechos secundários de eficácia (redução do tamanho e número de lesões de urticária e diminuição da interferência dos sintomas de urticária com o sono e com as atividades diárias). Finalmente, não se observaram diferenças significantes na taxa de eventos adversos nos participantes tratados com desloratadina (43,1%) e com placebo (38,2%), bem como nos sinais vitais, resultados de exames laboratoriais e variáveis eletrocardiográficas (PR, QRS e QTc).

Ring e cols. conduziram um estudo multicêntrico, duplo-cego, randomizado e controlado com placebo envolvendo 190 pacientes em crianças e adultos, portadores de urticária crônica idiopática. A dose de desloratadina utilizada foi de 5 mg/dia e a intervenção teve duração de 6 semanas. Desde o segundo dia de tratamento, observou-se superioridade estatisticamente significante da desloratadina sobre o placebo (redução do escore de prurido de 45,2% para a desloratadina e 14,1% para o placebo; P <0,001). Estes achados se mantiveram estatisticamente significantes até o final da primeira semana de tratamento (redução do escore de prurido de 56,0% para a desloratadina e 21,5% para o placebo; P <0,001) e também até o final do estudo (- 74,0% para a desloratadina vs. -48,7% para o placebo; P <0,001). Após 6 semanas de tratamento, outros desfechos de eficácia observados com superioridade da desloratadina sobre o placebo foram redução do número (P <0,001) e tamanho (P <0,01) das lesões de urticária, menor interferência no sono (P = 0,033) e menor interferência nas atividades diárias (P <0,001).

A incidência de eventos adversos foi semelhante nos participantes tratados com desloratadina (55,8%) ou placebo (43,2%). Não se observou nenhuma alteração clinicamente relevante nos sinais vitais, exames laboratoriais ou ECG em qualquer um dos grupos de estudo.

Referências bibliográficas:

Berger, W.E.; Schenkel, E.J.; Mansfield, L.E. Safety and efficacy of desloratadine 5 mg in asthma patients with seasonal allergic rhinitis and nasal congestion. Ann Allergy Asthma Immunol, v.89, n.5, p.485-91, 2002.
Rossi, G.A. et al. Evidence of desloratadine syrup efficacy and tolerability in children with pollen-induced allergic rhinitis. Allergy, v.60, n.3, p.416-7, 2005.
Simons, F.E.; Prenner, B.M.; FINN Jr., A. Efficacy and safety of desloratadine in the treatment of perennial allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol, v.111, n.3, p.617-22, 2003.
Monroe, E. et al. Efficacy and safety of desloratadine 5 mg once daily in the treatment of chronic idiopathic urticaria: a double-blind, randomized, placebo-controlled trial. J Am Acad Dermatol, v.48, n.4, p.535-41, 2003.
Ring, J. et al. Once-daily desloratadine improves the signs and symptoms of chronic idiopathic urticaria: a randomized, double-blind, placebo-controlled study. International Journal of Dermatology, v.40, n.1, p.72-6, 2001.

Características Farmacológicas 

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Xarope / Comprimido revestido

A desloratadina é um antagonista não-sedante da histamina, de ação prolongada, com potente atividade antagonista seletiva dos receptores H1 periféricos da histamina. A desloratadina tem demonstrado atividades antialérgica, anti-histamínica e antiinflamatória.

Além da atividade anti-histamínica, a desloratadina tem demonstrado atividades antialérgica e anti-inflamatória em vários estudos in vitro (a maioria conduzida em células de origem humana) e in vivo.

Estes estudos têm demonstrado que a desloratadina inibe a grande cascata de eventos que inicia e propaga a inflamação alérgica, entre eles:

• Liberação das citocinas pró-inflamatórias, dentre elas IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• Liberação de importantes quimocinas pró-inflamatórias, como RANTES (regulador da atividade normal de célula T expressa e secretada);
• Produção do ânion superóxido pelos neutrófilos polimorfonucleares ativados;
• Adesão e quimiotaxia de eosinófilos;
• Expressão de moléculas de adesão, como a P-selectina;
• Liberação de histamina, prostaglandina (PGD2) e leucotrieno (LTC4), dependentes da IgE;
• Resposta broncoconstritora alérgica aguda e tosse alérgica em modelos animais.

Propriedades farmacodinâmicas

Após administração oral, a desloratadina bloqueia seletivamente os receptores H1 periféricos, uma vez que a droga é efetivamente excluída da entrada do sistema nervoso central (SNC).

A segurança de Desloratadina Xarope foi demonstrada em três estudos pediátricos. Crianças com idades de 6 meses a 11 anos com histórico comprovado de rinite alérgica (RA) ou urticária idiopática crônica (UIC), que foram candidatas à terapia anti-histamínica, receberam uma dose diária de 1 mg (6 a 11 meses de idade), 1,25 mg (1 a 5 anos de idade) ou 2,5 mg (6 a 11 anos de idade). O tratamento foi bem tolerado, conforme documentado por exames laboratoriais clínicos, sinais vitais e dados sobre intervalos eletrocardiográficos, incluindo QTc. Quando administrada nas doses recomendadas, a atividade farmacocinética da desloratadina foi comparável nas populações pediátrica e adulta. Portanto, como o tratamento da RA/UIC e o perfil da desloratadina são semelhantes em pacientes adultos e pediátricos, dados de eficácia da desloratadina em adultos podem ser extrapolados para a população pediátrica

Em um estudo com doses múltiplas, com administração diária de até 20 mg de desloratadina, durante 14 dias, não foram observados efeitos cardiovasculares estatística ou clinicamente significantes. Em um estudo farmacológico em que a desloratadina foi administrada numa dose de 45 mg diariamente (nove vezes a dose clínica), durante dez dias, não foi observado prolongamento do intervalo QTc.

A desloratadina não penetra facilmente no sistema nervoso central. Na dose recomendada de 5 mg diários, não houve incidência excessiva de sonolência em comparação ao placebo. Até na dose de 7,5 mg diários, Desloratadina não afetou o desempenho psicomotor nos estudos clínicos.

Em uma dose única de 5 mg, a desloratadina não interferiu nas medidas de avaliação sobre desempenho em voos, incluindo exacerbação da sonolência subjetiva ou tarefas relativas ao voo.

Não foram observadas alterações clinicamente significantes nas concentrações plasmáticas da desloratadina, nos estudos de interações farmacológicas de doses múltiplas realizados com cetoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina e cimetidina.

Nos estudos farmacológicos clínicos, a administração concomitante de álcool não aumentou o prejuízo do desempenho induzido pelo álcool e nem a sonolência. Não houve diferenças significativas nos resultados de testes psicomotores entre os grupos que receberam a desloratadina e o placebo administrados isoladamente ou com álcool.

Propriedades farmacocinéticas

Concentrações plasmáticas de desloratadina podem ser detectadas dentro de 30 minutos após sua administração. A desloratadina é bem absorvida com pico de concentração plasmática obtido aproximadamente após 3 horas; a meia-vida da fase terminal é de aproximadamente 27 horas. O nível de acúmulo de desloratadina foi consistente com a sua meiavida (aproximadamente 27 horas) e com a frequência de dose de uma vez ao dia. Em adultos e adolescentes, a biodisponibilidade foi proporcional em relação à dose na faixa de 5 mg até 20 mg.

A desloratadina é moderadamente ligada às proteínas plasmáticas (83% - 87%). Não há evidência clinicamente relevante de acúmulo da droga após doses únicas diárias de desloratadina (5 mg a 20 mg) durante 14 dias.

A enzima responsável pelo metabolismo da desloratadina ainda não foi identificada e, portanto, não se pode excluir totalmente a possibilidade de algumas interações com outras drogas. Estudos in vivo com inibidores da CYP3A4 e CYP2D6 específicos demonstraram que estas enzimas não são importantes no metabolismo da desloratadina. A desloratadina não inibe a CYP3A4 e CYP2D6 e também não é substrato nem inibidor da glicoproteína-P.

Em um estudo de dose única com 7,5 mg de desloratadina, não houve efeito da alimentação (café da manhã altamente gorduroso e calórico) na distribuição da desloratadina.

Em uma única dose, em um ensaio cruzado com desloratadina, as formulações comprimido e xarope foram bioequivalentes e não foram afetadas pela presença de alimentação.

Em estudos separados de dose única, dentro das doses recomendadas, pacientes pediátricos tiveram valores de AUC e Cmáx de desloratadina comparáveis aos dos adultos que receberam 5 mg de desloratadina xarope.

Solução gotas

A desloratadina é um antagonista não sedante da histamina, de ação prolongada, com potente atividade antagonista seletiva dos receptores H1 periféricos da histamina. A desloratadina tem demonstrado atividade antialérgica, anti-histamínica e anti-inflamatória.

Além da atividade anti-histamínica, a desloratadina tem demonstrado uma atividade antialérgica e anti-inflamatória em vários estudos in vitro (a maioria conduzida em células de origem humana) e in vivo.

Esses estudos têm demonstrado que a desloratadina inibe a grande cascata de eventos que inicia e propaga a inflamação alérgica, entre eles:

• Liberação das citocinas pró-inflamatórias, dentre elas IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• Liberação de importantes quimocinas pró-inflamatórias, como RANTES (regulador da atividade normal de célula T expressa e secretada);
• Produção do ânion superóxido pelos neutrófilos polimorfonucleares ativados;
• Adesão e quimiotaxia de eosinófilos;
• Expressão de moléculas de adesão, como a P-selectina;
• Liberação de histamina, prostaglandina (PGD2) e leucotrieno (LTC4), dependentes da IgE;
• Resposta broncoconstritora alérgica aguda e tosse alérgica em modelos animais.

Propriedades farmacodinâmicas

Após administração por via oral, a desloratadina bloqueia seletivamente os receptores H1 periféricos, uma vez que a droga é efetivamente excluída da entrada do sistema nervoso central (SNC).

Crianças com idades de 6 meses a 11 anos com um histórico comprovado de rinite alérgica (RA) ou urticária idiopática crônica (UIC) e que foram candidatas à terapia anti-histamínica, receberam uma dose diária de 1 mg (6 a 11 meses de idade), 1,25 mg (1 a 5 anos de idade) ou 2,5 mg (6 a 11 anos de idade). O tratamento foi bem tolerado, conforme documentado por exames laboratoriais, sinais vitais e dados sobre intervalos eletrocardiográficos, incluindo QTc.

Quando administrada nas doses recomendadas, a atividade farmacocinética da desloratadina foi comparável nas populações pediátrica e adulta. Portanto, como o tratamento da RA/UIC e o perfil da desloratadina são semelhantes em pacientes adultos e pediátricos, dados de eficácia da desloratadina em adultos podem ser extrapolados para a população pediátrica.

Em estudo com doses múltiplas, com administração diária de até 20 mg de desloratadina, durante 14 dias, não foram observados efeitos cardiovasculares estatística ou clinicamente significantes. Em um estudo farmacológico em que a desloratadina foi administrada numa dose de 45 mg diariamente (nove vezes a dose clínica), durante dez dias, não foi observado prolongamento do intervalo QTc.

A desloratadina não penetra facilmente no sistema nervoso central. Uma dose única de 5 mg de desloratadina não interferiu sobre avaliações padronizadas de desempenho de voo, incluindo exacerbação da sonolência subjetiva ou funções relativas à habilidade de voar.

Não foram observadas alterações clinicamente significantes nas concentrações plasmáticas da desloratadina, nos estudos de interações farmacológicas de doses múltiplas realizados com cetoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina e cimetidina.

Nos estudos farmacológicos clínicos, a administração concomitante de álcool não aumentou o prejuízo do desempenho induzido pelo álcool, nem aumentou a sonolência. Não houve diferenças significativas nos resultados de testes psicomotores entre os grupos que receberam a desloratadina e o placebo administrados isoladamente ou com álcool.

Propriedades farmacocinéticas

Concentrações plasmáticas de desloratadina podem ser detectadas dentro de 30 minutos após sua administração. A desloratadina é bem absorvida com pico de concentração plasmática obtida aproximadamente após 3 horas; a meia-vida da fase terminal é de aproximadamente 27 horas. O nível de acúmulo de desloratadina foi consistente com a sua meia-vida (aproximadamente 27 horas) e com a frequência de dose de uma vez ao dia. Em adultos e adolescentes, a biodisponibilidade foi proporcional em relação à dose na faixa de 5 mg até 20 mg.

A desloratadina é moderadamente ligada às proteínas plasmáticas (83% - 87%). Não há evidência clinicamente relevante de acúmulo da droga, após doses únicas diárias de desloratadina (5 mg a 20 mg) durante 14 dias.

A enzima responsável pelo metabolismo da desloratadina ainda não foi identificada e, portanto, não se pode excluir totalmente a possibilidade de algumas interações com outras drogas.

Estudos in vivo com inibidores da CYP3A4 e CYP2D6 específicos demonstraram que essas enzimas não são importantes no metabolismo da desloratadina. A desloratadina não inibe a CYP3A4 e CYP2D6 e também não é substrato nem inibidor da glicoproteína-P.

Em um estudo de dose única com 7,5 mg de desloratadina, não houve efeito da alimentação (café da manhã altamente gorduroso e calórico) na distribuição da desloratadina.

Em estudos separados de dose única, nas doses recomendadas, pacientes pediátricos tiveram valores de AUC e Cmáx de desloratadina comparáveis aos dos adultos que receberam 5 mg de desloratadina xarope.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Solução incolor pouco viscosa e com odor característico de tutti-frutti.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS - 1.0573.0465

Farmacêutica Responsável:
Gabriela Mallmann
CRF-SP nº 30.138

Registrado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 - 20º andar
São Paulo - SP
CNPJ 60.659.463/0029-92
Indústria Brasileira.

Fabricado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos - SP

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.