Bula do Espaslit Duo

Espaslit Duo é indicado para tratamento dos sintomas de cólicas, dores e desconforto na barriga.

Como o Espaslit Duo funciona?

Espaslit Duo promove o alívio rápido e prolongado das cólicas, dores e desconforto na barriga. O butilbrometo de escopolamina, um de seus componentes, diminui as contrações da musculatura dos órgãos dos sistemas digestivo, urinário e genital, o que inclui as contrações do útero conhecida como cólicas menstruais, e o paracetamol alivia a dor. Seu efeito se inicia dentro de 30 a 60 minutos após a ingestão do comprimido e dura por cerca de 4 horas.

Você não deve usar Espaslit Duo se tiver alergia aos princípios ativos ou a qualquer outro componente da fórmula. Não use também se tiver miastenia gravis (fraqueza muscular grave), estenose mecânica no trato gastrintestinal (estreitamento da via gastrintestinal), íleo paralítico ou obstrutivo (não funcionamento do intestino), megacólon (dilatação do intestino grosso), insuficiência hepática (funcionamento deficiente do fígado).

Espaslit Duo deve ser tomado por via oral com quantidade suficiente de água.

A dose recomendada para adultos é de 1 a 2 comprimidos três vezes ao dia. A dose diária não deve ultrapassar 6 comprimidos. Não usar por mais de 3 dias, a não ser sob orientação médica.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico.

Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Espaslit Duo?

Espaslit Duo é normalmente usado conforme a necessidade. Se você usa Espaslit Duo regularmente e se esquecer de alguma dose, continue tomando as próximas doses regularmente no horário habitual. Não duplique a dose na próxima tomada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou de cirurgião-dentista.

Não use outro produto que contenha paracetamol, pois há risco de dose excessiva.

Se a dose recomendada for excedida, pode haver lesão no fígado.

Se uma dor abdominal grave e de causa desconhecida persistir ou piorar, ou estiver associada a sintomas como febre, náusea, vômito, alterações no movimento e ritmo intestinais, aumento da sensibilidade abdominal, queda da pressão arterial, desmaio ou presença de sangue nas fezes, você deve procurar um médico imediatamente. Você precisa ter cautela no uso de Espaslit Duo se apresentar deficiência da enzima glicose-6- fosfato desidrogenase, mau funcionamento dos rins ou do fígado, bem como se você tiver uma doença do fígado chamada síndrome de Gilbert (crises periódicas que deixam pele e olhos amarelos) e insuficiência hepatocelular (Child-pugh A/B).

Nos casos de propensão a glaucoma de ângulo fechado (aumento da pressão dentro do olho); obstrução renal ou intestinal; taquiarritmia (alteração e aceleração das batidas do coração), você deve usar Espaslit Duo com cautela, apenas sob supervisão médica. No uso por tempo prolongado, o médico deverá monitorar o hemograma e as funções dos rins e fígado.

Uso intenso e prolongado de substâncias analgésicas (como o paracetamol) pode provocar dores de cabeça, que não devem ser tratadas com doses maiores da medicação.

O tratamento deve ser descontinuado nos primeiros sinais de reação alérgica.

A interrupção abrupta do uso de analgésicos usados por longos períodos pode causar síndrome de abstinência, geralmente dor de cabeça, cansaço e nervosismo que desaparecem depois de alguns dias. Você só deve voltar a usar analgésicos com orientação do médico, e depois do desaparecimento dos sintomas de abstinência.

Espaslit Duo não deve ser usado por mais do que 3 dias, a não ser sob orientação médica. Procure o médico caso a dor persista ou piore, ou se surgirem novos sintomas, pois estes podem ser sinais de uma situação mais grave.

Os comprimidos revestidos não são apropriados para crianças menores de 10 anos de idade.

Gravidez e Amamentação

Espaslit Duo não é recomendado durante a gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Ainda não foi estabelecida a segurança do uso do butilbrometo de escopolamina durante a amamentação, mas não foram relatados efeitos prejudiciais para o bebê. O paracetamol é liberado no leite materno, mas não parece afetar o bebê quando usado nas doses indicadas.

Reações incomuns

Sudorese anormal, reação cutânea (manchas na pele), prurido (coceira), náusea (enjoo), boca seca.

Reações raras

Eritema (manchas vermelhas na pele), diminuição da pressão arterial incluindo choque, taquicardia (aceleração do coração).

Reações muito raras

Reações graves na pele (tais como Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica e pustulose exantemática generalizada aguda) relacionadas ao paracetamol.

Reações com frequência desconhecida

Pancitopenia, agranulocitose, trombocitopenia e leucopenia (diminuição de produção de células do sangue), choque e reação anafilática (reação alérgica grave e aguda seguida de choque), erupção cutânea medicamentosa (vermelhidão, descamação e coceira na pele devido ao uso de medicamento), dispneia (falta de ar), hipersensibilidade (alergia), edema angioneurótico (inchaço dos lábios, língua, boca e garganta), urticária (placas elevadas na pele podendo ter coceira), rash, exantema (surgimento abrupto de manchas vermelhas na pele), broncoespasmo (estreitamento dos brônquios especialmente em pacientes com histórico de asma brônquica e alergia), aumento de transaminases (enzimas que indicam o funcionamento do fígado), retenção urinária.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento. 

Cada comprimido revestido contém:

*Equivalente à 6,89mg de escopolamina.

Excipientes: amido, amido pré-gelatinizado, amidoglicolato de sódio, povidona, ácido esteárico, etilparabeno, propilparabeno, celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio, crospovidona, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio e álcool etílico.

Apresentação do Espaslit Duo

Comprimido revestido de 10mg + 500mg: Embalagens contendo 20 ou 120* comprimidos.

*Embalagem múltipla.

Uso oral.

Uso adulto.

Na intoxicação pelo butilbrometo de escopolamina, podem ocorrer sintomas como retenção urinária, sensação de boca seca, pele avermelhada, aceleração dos batimentos do coração, inibição da motilidade digestiva e distúrbios visuais transitórios.

Na intoxicação pelo paracetamol, os sintomas geralmente ocorrem nas primeiras 24 horas e incluem palidez, enjoos e vômitos, falta de apetite e dor na barriga. O paciente pode, então, ter uma melhora temporária, mas continuar com uma dor menos intensa na barriga, que pode ser indicativa de lesão do fígado. Pode também ocorrer lesão grave dos rins. Foram também descritos problemas envolvendo o coração e surgimento de inflamação no pâncreas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Doses normalmente inofensivas de paracetamol podem causar graves lesões do fígado se administradas ao mesmo tempo com certos produtos que aumentam o metabolismo do fígado, como medicamentos para insônia e epilepsia. O mesmo se aplica a drogas com potencial toxicidade para o fígado e ao álcool.

O uso concomitante com antibióticos que contêm cloranfenicol pode aumentar a toxicidade deste último. Pode ocorrer interação entre o paracetamol e alguns anticoagulantes (substâncias para “afinar o sangue”). Se você usar anticoagulantes, só deve usar Espaslit Duo por período prolongado sob supervisão médica. O uso concomitante de paracetamol e zidovudina (medicamento para tratar infecção por HIV) aumenta a tendência de diminuição de leucócitos e neutrófilos (tipos de glóbulos brancos do sangue). Se você faz uso de zidovudina, só deve usar Espaslit Duo sob orientação médica.

Medicamentos que contêm probenecida (aumenta a excreção do ácido úrico) podem diminuir o metabolismo de paracetamol, por isso a dose pode precisar ser diminuída. A colestiramina (usado para diminuir o colesterol) reduz a absorção de paracetamol.

O uso de paracetamol pode modificar os resultados de exames laboratoriais de ácido úrico e de glicose.

Espaslit Duo pode intensificar as ações de certos medicamentos para depressão (como amitriptilina, imipramina, nortriptilina, mirtazapina, mianserina), de antialérgicos (prometazina, dexclorfeniramina, hidroxizina), antipsicóticos (clorpromazina, flufenazina, haloperidol), quinidina, amantadina, disopiramida e outros anticolinérgicos (como tiotrópio e ipratrópio, compostos similares à atropina). Além disso, o uso concomitante com produtos que contêm metoclopramida pode aumentar a atividade de ambos os medicamentos no trato digestivo. Espaslit Duo pode aumentar os efeitos taquicárdicos (aceleração do coração) de agentes beta-adrenérgicos, como os utilizados para tratamento de crises de asma.

Quando o esvaziamento do estômago fica mais lento pelo uso de certos medicamentos, a absorção de paracetamol pode ser diminuída, e o início de seu efeito retardado; igualmente, o uso de substâncias que aceleram o esvaziamento do estômago pode levar ao aumento da taxa de absorção de paracetamol.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Resultados de Eficácia

Em estudo da eficácia de butilbrometo de escopolamina associada ao paracetamol para o alívio da dor e desconforto abdominal da Síndrome do Intestino Irritável, a avaliação da melhora dos sintomas pelo médico ocorreu em 81% dos pacientes (num total de 137 pacientes) em comparação com 64 % dos pacientes do grupo placebo (em um total de 142 pacientes que foram avaliados neste grupo do estudo). Esta diferença foi estatisticamente significante (p < 0,0001).

Referências:

Schäfer E, Ewe K Behandlung der Colon irritable Fortschr Méd 1990; 108: 488-492.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Butilbrometo de Escopolamina + Paracetamol é uma associação de dois princípios ativos. O butilbrometo de escopolamina de Butilbrometo de Escopolamina + Paracetamol exerce ação espasmolítica nos músculos lisos dos tratos gastrintestinal, biliar e geniturinário. Como um composto de amônio quaternário, o butilbrometo de escopolamina não penetra no Sistema Nervoso Central. Portanto, não ocorrem efeitos colaterais anticolinérgicos no Sistema Nervoso Central. A ação anticolinérgica periférica resulta de uma ação de bloqueio ganglionar na parede visceral assim como de atividade antimuscarínica. O paracetamol de Butilbrometo de Escopolamina + Paracetamol tem ações antipiréticas e analgésicas, além de um efeito anti-inflamatório muito fraco. Seu mecanismo de ação não é totalmente compreendido. Ele inibe intensamente a síntese central de prostaglandinas, mas inibe apenas fracamente a síntese periférica de prostaglandinas. O paracetamol também inibe o efeito de pirogênios endógenos no centro de regulação de temperatura no hipotálamo. O efeito de Butilbrometo de Escopolamina + Paracetamol inicia dentro de 30 a 60 minutos após a ingestão do comprimido revestido, e dura por cerca de 4 horas.

Farmacocinética

Butilbrometo de escopolamina

Absorção

Como um composto de amônio quaternário, o butilbrometo de escopolamina é altamente polar e, por isso, é absorvido parcialmente após a administração oral (8%). Após a administração oral de doses únicas no intervalo de 20 a 400mg de butilbrometo de escopolamina, foram encontrados picos médios de concentração plasmática entre 0,11ng/mL e 2,04ng/mL em aproximadamente 2 horas. Neste mesmo intervalo de dose, os valores médios de AUC0-tz observados variaram de 0,37 a 10,7ng.h/mL. O valor mediano de biodisponibilidade absoluta para as formas farmacêuticas comprimidos revestidos, contendo 100mg de butilbrometo de escopolamina é menor do que 1%.

Distribuição

Após administração intravenosa a substância é depurada rapidamente do plasma durante os primeiros 10 minutos, com uma meia-vida de 2-3 minutos. O volume de distribuição (Vss) é de 128 litros. Após administração oral e intravenosa o butilbrometo de escopolamina se concentra nos tecidos do trato gastrintestinal, fígado e rins. Apesar de níveis sanguíneos brevemente mensuráveis e extremamente baixos, o butilbrometo de escopolamina continua disponível no local de ação em razão de sua alta afinidade tissular. A autorradiografia confirma que o butilbrometo de escopolamina não cruza a barreira hematoencefálica. O butilbrometo de escopolamina tem baixa ligação às proteínas plasmáticas.

Metabolismo e eliminação

A depuração total média após administração intravenosa é de cerca de 1,2L/min, aproximadamente metade por via renal. A meia-vida terminal de eliminação é de cerca de 5 horas.

Após a administração oral de doses únicas entre 100 e 400mg, a meia-vida terminal de eliminação variou entre 6,2 a 10,6 horas. A principal rota metabólica é a hidrólise da ligação éster. O butilbrometo de escopolamina administrado por via oral é excretado nas fezes e na urina. Estudos no homem demonstraram que 2 a 5% de doses radioativas são eliminadas pela via renal após administração oral. Aproximadamente 90% da radioatividade recuperada pode ser encontrada nas fezes após a administração oral.

A excreção urinária de butilbrometo de escopolamina é menor do que 0,1% da dose. As depurações médias aparentes após doses orais de 100 a 400mg variaram de 881 a 1.420 L/min, enquanto que os volumes de distribuição correspondentes para o mesmo intervalo de dose variou de 6,13 a 11,3 x 10⁵L, provavelmente devido à baixa disponibilidade sistêmica. Os metabólitos excretados pela via renal ligam se fracamente aos receptores muscarínicos e, por essa razão, acredita-se que não contribuem para o efeito do butilbrometo de escopolamina.

Paracetamol

Absorção e distribuição

Após administração oral, o paracetamol é rápido e quase completamente absorvido no intestino delgado, com pico de concentrações plasmáticas ocorrendo cerca de 0,5 a 2 horas após a ingestão. O fármaco é rápida e igualmente distribuído para os tecidos, e cruza a barreira hematoencefálica. A biodisponibilidade absoluta após administração oral varia entre 65% e 89%, indicando um efeito de primeira passagem de cerca de 20% a 40%. O jejum acelera a absorção, mas não influencia a biodisponibilidade.

A ligação a proteínas plasmáticas é baixa (cerca de 5% a 20%) nas doses terapêuticas.

Metabolismo

O paracetamol é extensamente metabolizado no fígado, principalmente a conjugados inativos de ácido glicurônico (cerca de 60%) e sulfúrico (cerca de 35%). Em doses supraterapêuticas, a última via se torna rapidamente saturada. Uma pequena quantidade é metabolizada pelas isoenzimas do citocromo P450 (principalmente CYP2E1) levando à formação de um metabólito tóxico, o N-acetil-p-benzoquinoneimina (NAPQI) que é normalmente rapidamente desintoxicado pela glutationa e excretado como uma mercatopurina e conjugados de cisteína. Após superdose maciça, entretanto, os níveis de NAPQI ficam aumentados.

Eliminação

Os conjugados glicurônicos e sulfatos são excretados completamente pela urina dentro de 24 horas. Menos de 5% da dose é excretada como o composto original inalterado. A depuração total é de cerca de 350mL/min.

A meia-vida plasmática é de 1,5-3 horas em doses terapêuticas. A meia-vida plasmática do paracetamol é prolongada em hepatopatia crônica e em pacientes com função renal gravemente comprometida.

Biodisponibilidade da associação

Um estudo realizado em voluntários sadios sobre a biodisponibilidade do butilbrometo de escopolamina e paracetamol em 3 diferentes formulações, uma delas em comprimidos, mostrou que a biodisponibilidade de ambos os compostos foi comparável aos resultados obtidos em estudos prévios com cada um dos compostos isoladamente e que não foi observado qualquer efeito relevante da associação dos compostos na biodisponibilidade de ambos os fármacos.

Espaslit Duo deve ser mantido em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Espaslit Duo apresenta-se na forma de comprimido revestido oblongo semiabaulado com vinco e coloração branca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.

M.S. nº 1.5423.0183

Farm. Resp.:
Ronan Juliano Pires Faleiro
CRF-GO n° 3772

Geolab Indústria Farmacêutica S/A:
CNPJ: 03.485.572/0001-04
VP. 1B QD.08-B Módulos 01 a 08 - Daia - Anápolis GO
Indústria Brasileira

SAC:
0800 701 6080

Venda sem prescrição médica. 

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.