Bula do Fansidar

Este medicamento é indicado para o tratamento da malária e para a prevenção da malária em áreas endêmicas.

Deve ser usado, sob orientação médica, por pessoas que viajam para locais onde a malária é muito comum, sendo nesses casos, capaz de evitar que você contraia a doença. Até o momento, não existe nenhum agente antimalárico que o proteja totalmente contra a malária, mas a administração consciente de medicamentos preventivos pode, habitualmente, prevenir uma evolução da doença.

Fansidar é também eficaz em infecções causadas por Toxoplasma gondii e na profilaxia (prevenção) de pneumonia por Pneumocystis carinii.

Como o Fansidar funciona?

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Fansidar atua sobre os agentes causadores da malária, graças ao aumento da potência de seus dois componentes quando usados em conjunto. Devido a esta ação, os parasitas da malária são eliminados com uma única dose.

Fansidar^® atua sobre os agentes causadores da malária, graças ao aumento da potência de seus dois componentes quando usados em conjunto. Devido a esta ação, os parasitas da malária são eliminados com uma única dose.

Você não deverá tomar Fansidar se for alérgico a sulfonamidas ou a qualquer substância contida neste medicamento.

Se você tiver alguma reação na pele, pare imediatamente de tomar este medicamento e procure seu médico.

Você não deverá usar Fansidar como prevenção para a malária, se você tiver insuficiência grave dos rins, dano acentuado do parênquima hepático (tecido do fígado) ou discrasia sanguínea (qualquer alteração que envolva os elementos do sangue).

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 meses de idade.

O comprimido de Fansidar deve ser engolido junto com 1 copo com água.

As doses indicadas a seguir devem ser tomadas como dose única.

O comprimido não deve ser mastigado.

Tratamento curativo da malária com dose única

Adultos (> 45 kg) deverão tomar 3 comprimidos.

Em crianças, o número de comprimidos a serem tomados deve ser de acordo com o peso, como segue abaixo:

• Crianças com 5 - 10 kg: ½ comprimido;
• Crianças com 11 - 20 kg: 1 comprimido;
• Crianças com 21 - 30 kg: 1 e ½ comprimido;
• Crianças com 31 - 45 kg: 2 comprimidos.

Prevenção ou tratamento supressivo da malária:

	Pessoas semi-imunes (de 4 em 4 semanas)	Pessoas não-imunes (1 vez por semana)
Adultos (de acordo com o peso)	2 – 3 comprimidos	1 comprimido
Doses mais altas para pessoas com mais de 60 kg	De 4 em 4 semanas	De 2 em 2 semanas
Crianças com 5 -10 kg	1/2 comprimido	½ comprimido
Crianças com 11 - 29 kg	1 comprimido	1 comprimido
Crianças com 30 - 45 kg	2 comprimidos	1 e ½ comprimidos

Para prevenção da malária, a primeira dose de Fansidar deve ser administrada 1 semana antes da viagem para a área endêmica; a administração deve ser continuada conforme as doses mencionadas acima, durante o período de permanência na área e nas 6 primeiras semanas após o retorno.

Para conseguir resposta terapêutica mais rápida e evitar recaídas, recomenda-se administrar quinina ao mesmo tempo, na dose usual durante 3 a 7 dias, por via oral ou, em casos graves, por infusão venosa (“na veia”).

Duração da profilaxia ou do tratamento supressivo: como não existe, até o momento, nenhuma experiência de administração durante período acima de 2 anos, não se recomenda o uso por tempo prolongado.

Tratamento de toxoplasmose

Adultos:

2 comprimidos uma vez por semana durante 6 a 8 semanas. Caso, seu médico verifique algum comprometimento do sistema nervoso central, ele poderá receitar a você espiramicina 3 g por dia durante 3 a 4 semanas, juntamente com Fansidar.

A experiência em crianças é limitada.

Profilaxia de infecção por Pneumocystis carinii

Crianças:

40 mg/kg (1 comprimido para cada 12,5 kg da criança) a cada 2 semanas.

Adultos:

1 a 2 comprimidos por semana.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Você sempre deve tomar a medicação nos dias e horários que o seu médico orientou.

Se por algum motivo se esquecer de tomar Fansidar^® , tome a dose esquecida assim que perceber. Continue com a próxima dose como recomendado no item “Como usar o Fansidar?”.

Se você tiver se esquecido de tomar alguma dose, nunca dobre a dose seguinte.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Você deve evitar a exposição prolongada ao sol durante o tratamento com Fansidar.

Se você tomar Fansidar por mais de 3 meses, será necessário fazer hemograma (exame de sangue) regularmente.

Se você receber a administração prolongada de altas doses de Fansidar, como no tratamento da toxoplasmose (doença causada por um parasita), você poderá ter deficiência de ácido fólico; no entanto, seu médico poderá prevenir esse evento adverso ao receitar ácido folínico para você.

Se você apresentar dor de garganta, febre, tosse, dificuldade para respirar, ou púrpura (manchas vermelhas ou arroxeadas na pele), você deve procurar o seu médico, pois esses são os primeiros sinais de efeitos adversos graves. O seu médico saberá exatamente quando deverá interromper o tratamento.

Até o momento, não há informações de que sulfadoxina ou pirimetamina possam causar doping. Em caso de dúvidas, consulte o seu médico.

Interações medicamentosas

Fansidar pode ser associado à quinina e à mefloquina (medicamentos para tratar a malária), assim como a antibióticos.

Fansidar não possui efeito hipoglicemiante (redutor de açúcar no sangue) e não influencia a ação dos medicamentos antidiabéticos.

Você deve evitar tomar Fansidar e trimetoprima ou trimetoprima-sulfonamida ao mesmo tempo, pois isso pode prejudicar ainda mais o metabolismo do ácido fólico e, em consequência, originar reações adversas hematológicas (efeitos indesejáveis relacionados ao sangue).

Quando a cloroquina (tratamento da malária) é associada à Fansidar, observa-se aumento na ocorrência e na gravidade das reações adversas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Nas doses recomendadas Fansidar é, geralmente, muito bem tolerado.

Podem ocorrer as seguintes reações adversas ou de hipersensibilidade com o uso de Fansidar:

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Erupção na pele, prurido (coceira), urticária (vergões na pele), fotossensibilidade (pele com sensibilidade à luz), bem como queda de cabelo, dor de cabeça, febre e polineurite (comprometimento dos nervos periféricos), tontura.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Eritema multiforme (distúrbio da pele com manchas vermelhas, bolhas e ulcerações), síndrome de Stevens-Johnson (forma grave de eritema multiforme que atinge extensas áreas de pele e mucosas) e síndrome de Lyell (formação de bolhas e morte de áreas da pele, soltando-se a camada superficial, com aspecto de uma grande queimadura), vômito, diarreia, estomatite (aftas), leucopenia (diminuição do número de glóbulos brancos no sangue), trombocitopenia (redução do número de plaquetas no sangue), anemia megaloblástica (tipo de anemia), infiltração pulmonar semelhante à alveolite eosinofílica (inflamação dos alvéolos pulmonares com infiltração de eosinófilos, um tipo de glóbulo branco) ou alérgica.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Agranulocitose (redução dos glóbulos brancos), púrpura (manchas vermelhas ou arroxeadas na pele), hepatite, aumento das enzimas do fígado, lesão de células do fígado, doença do soro, pericardite (inflamação da membrana que envolve o coração) alérgica.

Outras reações que podem ocorrer sem frequência estabelecida

Sensação de plenitude gástrica (estômago cheio), náuseas e cansaço.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas

Devido aos possíveis efeitos colaterais do medicamento como enjoos, vômitos ou tonturas, recomenda-se que você tenha cuidado ao dirigir veículos ou operar máquinas durante o tratamento com este medicamento.

Pacientes idosos

Relatos de estudos clínicos com pacientes não apontam para diferença nas respostas de tratamento entre jovens e idosos. No entanto, a escolha de doses para pacientes idosos pelo médico deve ser cautelosa (iniciando-se com a menor dose utilizada para tratamento), uma vez que estes pacientes apresentam, mais freqüentemente, redução da função do fígado, rins e coração; além de doenças e outras medicações que podem estar sendo tomadas ao mesmo tempo. Fansidar é eliminado principalmente através dos rins e, por isso, apresenta maior risco de intoxicação em pacientes idosos com insuficiência dos rins. Se você possui insuficiência dos rins, o seu médico deverá estar atento à indicação da dose e deverá fazer um acompanhamento do funcionamento dos seus rins.

Gravidez e lactação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Informe ao seu médico a ocorrência da gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

A terapia com Fansidar deve ser utilizada durante a gravidez somente se os benefícios justificarem os riscos potenciais ao feto.

Se você estiver grávida, evite fazer viagens desnecessárias para as áreas em que há risco de contrair malária.

Se você está em idade fértil e for viajar para áreas onde a malária é endêmica, evite ficar grávida durante esse período, utilizando métodos contraceptivos, enquanto administra Fansidar e durante os três meses após a última dose.

Se você estiver no final da gravidez ou estiver amamentando, não tome Fansidar ou evite a amamentação, pois tanto a pirimetamina quanto a sulfadoxina são secretadas no leite materno.

Comprimidos 500 mg + 25mg

Caixa que contém 50 comprimidos.

Via oral.

Uso adulto e pediátrico a partir de 2 meses.

Apresentações

Comprimidos de 500 mg de sulfadoxina e 25 mg de pirimetamina em:

Caixa que contém 50 comprimidos.

Via oral.

Uso adulto e pediátrico a partir de 2 meses.

Composição

Cada comprimido contém:

Sulfadoxin	500 mg
Pirimetamina	25 mg

500 mg de sulfadoxina e 25 mg de pirimetamina.

Excipientes: amido de milho, crospovidona, lactose monoidratada, gelatina hidrolisada, talco e estearato de magnésio.

Sintomas possíveis

Dores de cabeça, anorexia (diminuição ou perda do apetite), náusea, vômito, sinais de excitação e possivelmente convulsões e alterações do sangue, como anemia megaloblástica (tipo de anemia com glóbulos vermelhos e brancos gigantes e imaturos), leucopenia (redução dos glóbulos brancos) e trombocitopenia (redução das plaquetas do sangue favorecendo sangramentos).

Se você suspeitar de superdose, suspenda o uso de Fansidar e procure imediatamente o seu médico para que ele realize o tratamento adequado.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Pirimetamina + Sulfadoxina pode ser associado à quinina e à mefloquina, assim como a antibióticos.

Pirimetamina + Sulfadoxina não possui efeito hipoglicêmico e não influencia a ação dos medicamentos antidiabéticos.

Deve-se evitar a administração concomitante de Pirimetamina + Sulfadoxina e trimetoprima ou trimetoprima-sulfonamida, pois pode prejudicar ainda mais o metabolismo do ácido fólico e, em consequência, originar reações adversas hematológicas.

Quando a cloroquina é associada ao Pirimetamina + Sulfadoxina pode ser observado um aumento na incidência e na gravidade das reações adversas, quando comparado ao uso do Pirimetamina + Sulfadoxina isoladamente.

Resultados de Eficácia

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Pirimetamina + Sulfadoxina é eficaz contra todos os plasmódios patogênicos humanos (P. falciparum, P. vivax, P. ovale, P. malariae) e também contra cepas resistentes a agentes antimaláricos, como a cloroquina e outras 4-aminoquinoleínas ou à pirimetamina.

Entretanto, em certas áreas endêmicas, particularmente na América do Sul e Sudeste da Ásia podem ser encontradas cepas de Plasmodium falciparum que desenvolveram resistência ao Pirimetamina + Sulfadoxina.

Estudos de eficácia no tratamento da Malária aguda

Em pacientes adultos

Utilizando protocolos padrões da OMS para a resposta clínica em áreas de transmissão intensa (Uganda), a combinação pirimetamina/sulfadoxina (PS) foi superior à cloroquina na erradicação do Plasmodium falciparum, conforme determinado em 90 pacientes tratados com um ou outro agente. Cloroquina foi administrada na dose de 25 mg/kg, divididos em 10 mg/kg nos dias 0 e 1, seguido por 5 mg/kg no dia 2. Pirimetamina/sulfadoxina foi administrada na dose única de 1,25 mg/kg pirimetamina (25 mg de sulfadoxina /kg).

A resposta clínica e parasitária foi avaliada nos dias 14 e 28. No dia 14, a resposta clínica foi evidente em 89% dos pacientes tratados com a combinação PS, e apenas em 46% no grupo de cloroquina. Os parasitas foram eliminados em 70% dos pacientes do grupo PS e em 28% do grupo de cloroquina. Entre os pacientes com resposta clínica no dia 14, recidiva clínica no dia 28 foi mais frequente no grupo tratado com cloroquina (44%) que no grupo tratado com PS (34%), com parasitemia presente em 55% e 43% respectivamente.

Os pacientes que menos responderam ao tratamento foram as crianças com idade inferior a 5 anos tratadas com cloroquina, com taxas de insucesso clínico 7 vezes maior do que em pacientes com idade similar tratados com PS. O risco de falha do tratamento em pacientes idosos tratados com cloroquina foi aproximadamente 3 vezes superior que de idosos tratados com PS. Não foram detectadas diferenças de resultados relacionadas à idade.

Em pacientes pediátricos

Pirimetamina /sulfadoxina foi uma boa alternativa terapêutica à cloroquina em crianças de Gana com malária falciparum não complicada; além disso, foi encontrada alta resistência à loroquina.

Em estudo randomizado com 142 crianças com idade entre 6 meses e 5 anos comparando cloroquina (n = 72) à sulfadoxina / pirimetamina (n = 70) foi realizada em Gana. Os doentes receberam sulfadoxina/pirimetamina 25 mg/kg (baseado em sulfadoxina) no dia 0 ou cloroquina 10 mg/kg no dia 0 e 1,5 mg/kg no dia 2. Falha no tratamento ocorreu em 21 pacientes tratados com cloroquina e em apenas 1 paciente tratado com a combinação sulfadoxina / pirimetamina. Com base na resposta parasitológica, foi apresentada maior resistência à cloroquina em comparação com sulfadoxina / pirimetamina.

Estudos sobre o tratamento de infeções causadas por Toxoplasma gondii e profilaxia de pneumonia por Pneumocystis carinii

Infecções por Toxoplasma gondii e Pneumocystis carinii são frequentes na população em geral em diversos países. Em pacientes transplantados imunocomprometidos e em pacientes com síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS), encefalite toxoplásmica (ET) e pneumonia por Pneumocystis carinii (PCP) são, no entanto, as mais comuns entre as infecções oportunistas.

Sem a profilaxia primária, aproximadamente 80% dos indivíduos infectados com o vírus do HIV sofrerão de PCP. A incidência de ET é alta, no entanto, varia de acordo com as diferenças regionais nas infecções por Toxoplasma gondii.

Um estudo prospectivo randomizado em 120 pacientes que passaram por transplante de fígado foi conduzido para comparar a eficácia e a segurança de Pirimetamina + Sulfadoxina administrado semanalmente com trimetoprima e sulfametoxazol diário na prevenção de pneumonia por Pneumocystis carinii. Ambas as medicações foram administradas por 6 meses após o transplante. Nenhum dos 60 pacientes utilizando Pirimetamina + Sulfadoxina semanalmente desenvolveu pneumonia por Pneumocystis carinii, enquanto 2 (3%) dos 60 pacientes tratados com trimetoprima e sulfametoxazol desenvolveram a doença. Para ambos os tipos de pacientes, o medicamento em estudo foi descontinuado várias semanas antes por causa de eventos adversos.

Os autores concluíram que a administração semanal de Pirimetamina + Sulfadoxina é tão eficaz quanto a administração diária de trimetoprima e sulfametoxazol na profilaxia de pneumonia por Pneumocystis carinii após transplante de fígado.

Características Farmacológicas

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Farmacodinâmica

Pirimetamina + Sulfadoxina atua sobre os agentes causadores da malária, graças à potencialização recíproca de seus dois componentes.

Devido à esta marcante ação sinérgica, as formas eritrocíticas assexuadas dos parasitas da malária (trofozoítos e esquizontes) são eliminadas com uma única dose. Este efeito é possível graças ao bloqueio de duas enzimas envolvidas na biossíntese do ácido folínico dos parasitas.

Farmacocinética

Absorção

Após administração de 1 comprimido, níveis plasmáticos máximos de pirimetamina (0,21 mg/L) e sulfadoxina (63,2 mg/L) são alcançados em cerca de 4 horas (médias obtidas em 14 voluntários).

Distribuição

O volume de distribuição da sulfadoxina e da pirimetamina é de 0,14 L/kg e 2,3 L/kg, respectivamente. Em pacientes que administram 1 comprimido por semana (dose recomendada para profilaxia da malária em adultos), espera-se que a concentração plasmática média no steady state (estado de equilíbrio dinâmico) seja de 0,15 mg/L de pirimetamina após, aproximadamente, 4 semanas e de 98 mg/L de sulfadoxina após, aproximadamente, 7 semanas. A ligação às proteínas plasmáticas é de, aproximadamente, 90% para pirimetamina e sulfadoxina. Ambas as substâncias atravessam a placenta e passam para o leite materno.

Metabolização

Cerca de 5% da sulfadoxina aparece no sangue na forma de metabólito acetilado e, cerca de 2-3%, como glucuronida. A pirimetamina é transformada em diversos metabólitos.

Eliminação

Uma meia-vida de eliminação relativamente longa é característica de ambos os componentes. Os valores médios são 96 horas para pirimetamina e 184 horas para sulfadoxina. Ambas as substâncias são eliminadas principalmente pelos rins.

Em pacientes com insuficiência renal, deve-se contar com a eliminação retardada dos princípios ativos de Pirimetamina + Sulfadoxina.

Fansidar deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30º C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS-1.0100.0030.

Farm. Resp.:
Tatiana Tsiomis Díaz.
CRF-RJ nº 6942.

Fabricado por Produtos Roche Químicos e Farmacêuticos S.A.
Estrada dos Bandeirantes, 2020 - CEP 22775-109 - Rio de Janeiro/RJ.
CNPJ 33.009.945/0023-39.

Indústria Brasileira.

SAC 0800 7720 289.

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da receita.