Bula do Gastrobem

Hidróxido de Alumínio + Hidróxido de Magnésio + Simeticona é um antiácido destinado para o alívio sintomático da acidez estomacal, azia e má digestão, associadas ao diagnóstico de úlcera péptica, refluxo, gastrite, esofagite péptica, hérnia de hiato e sintomas consequentes ao excesso de gases no aparelho gastrintestinal.

Em pacientes com insuficiência renal, podem ocorrer hipermagnesemia. Hidróxido de Alumínio + Hidróxido de Magnésio + Simeticona não deve ser usado por pacientes que estejam fazendo uso de qualquer forma de tetraciclina, nem por pacientes com insuficiência renal severa, hipofosfatemia e obstrução intestinal. Hidróxido de Alumínio + Hidróxido de Magnésio + Simeticona não deve ser administrado à pacientes com sensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula. Os níveis teciduais elevados de alumínio contribuem para o desenvolvimento de síndromes de encefalopatia e osteomalácia ligadas à diálise e também podem agravar os sintomas da doença de Alzheimer, estando contraindicado para esses pacientes. A simeticona é contraindicada em casos conhecidos ou de suspeita de perfuração intestinal.

O uso em crianças menores de 12 anos deve ser julgado a critério médico.

As combinações do hidróxido de alumínio e sais de magnésio são consideradas compatíveis com o aleitamento materno , uma vez que a absorção materna do medicamento é limitada, quando este é utilizado nas doses recomendadas.

Via oral.

Observar o seguinte esquema terapêutico proposto: 1 a 2 colheres de sopa (10 a 20 mL), uma a duas horas após as refeições e ao deitar, ou quando necessário. Agite bem ates de usar o produto.

Não deve ser ultrapassada a posologia diária equivalente a 80 mL. Não utilizar o medicamento por mais de duas semanas, sem prévia avaliação médica.

É recomendado administrar o produto no intervalo entre as refeições e ao deitar, quando os sintomas de hiperacidez geralmente ocorrem. Para diminuir as possíveis interações, utilize Hidróxido de Alumínio + Hidróxido de Magnésio + Simeticona 2 ou 4 horas (4 horas para fluoroquinolonas) antes ou após a administração de outros medicamentos ou alimentos. O produto não deve ser utilizado por mais de duas semanas, sem prévia avaliação médica.

Você deve evitar o uso de bebidas alcoólicas, suco de frutas ácidas e alimentos muito condimentados. A presença de alimento ou outros fatores que retardam o esvaziamento gástrico prolonga a disponibilidade de hidróxido de alumínio e aumenta a quantidade de cloreto de alumínio formada. O hidróxido de alumínio promove a retenção de fosfato, por isso, é recomendável manter uma dieta rica em fósforo. Em casos de sangramento intestinal, prisão de ventre e presença de hemorroidas, o hidróxido de alumínio deve ser usado com cautela.

O hidróxido de alumínio não é bem absorvido pelo trato gastrintestinal e os efeitos sistêmicos são raros em pacientes com função renal normal. Contudo, doses excessivas ou uma utilização a longo prazo deste medicamento, ou mesmo doses normais administradas a pacientes com dietas pobres em fósforo ou em crianças com menos de 2 anos, podem levar à depleção de fosfato (devido à ligação do fosfato de alumínio), seguida de um aumento da reabsorção óssea e hipercalciúria, com o risco de osteomalácia. O hidróxido de alumínio pode causar constipação intestinal em altas doses, e até obstrução intestinal.

Em pacientes com insuficiência renal, os níveis plasmáticos de alumínio e magnésio aumentam. Nestes pacientes, uma exposição a longo prazo a doses elevadas de sais de alumínio e magnésio podem causar encefalopatia, demência, anemia microcítica ou agravar a osteomalácia por diálise.

O hidróxido de alumínio pode causar prisão de ventre, enquanto que uma superdose de sais de magnésio pode causar diminuição da motilidade intestinal. Se tomado em grandes quantidades, este medicamento pode desencadear ou agravar a obstrução intestinal e do íleo em pacientes de alto risco, tais como: pacientes com insuficiência renal, crianças menores de 2 anos e idosos.

Não é recomendado a utilização em crianças pelo grau de toxicidade do alumínio. Acúmulo de alumínio decorrente do uso de antiácidos tem resultado em enfraquecimento dos ossos ou crises convulsivas e demência em crianças com insuficiência renal.

O hidróxido de alumínio pode ser inseguro para pacientes com porfiria por ser porfirinogênico em animais.

O uso prolongado de antiácidos em pacientes com insuficiência renal deve ser evitado.

Os idosos estão mais propensos a desenvolver doenças osteometabólicas. Essas doenças podem ser agravadas pela diminuição da concentração de fósforo e aumento da eliminação de cálcio, causada pelo uso crônico de antiácidos contendo alumínio. Também pode ocorrer acúmulo de alumínio em idosos devido à redução da eliminação renal.

Quanto à simeticona, recomenda-se não exceder a dose recomendada. O risco fetal é mínimo. O risco infantil não pode ser descartado.

As combinações de hidróxido de alumínio e sais de magnésio são consideradas compatíveis com o aleitamento materno, uma vez que a absorção materna do medicamento é limitada quando este é utilizado nas doses recomendadas.

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O uso em crianças menores de 12 anos deve ser julgado a critério médico.

Este medicamento pode causar algumas reações indesejáveis. Caso o paciente tenha uma reação alérgica, deve parar de tomar o medicamento e informar seu médico o aparecimento de reações indesejáveis.

Os sais de alumínio são pouco absorvidos pelo trato gastrintestinal, e os efeitos sistêmicos são raros em pacientes com função renal normal.

A simeticona é fisiologicamente inerte e desprovida de toxicidade. Após administração oral, a simeticona é eliminada pelas fezes de forma inalterada.

Reação muito comum (>1/10)

Não há relatos de reações muito comuns para este medicamento.

Reação comum (>1/100 e < 1/10)

Diarreia, náusea, vômito, cefaleia e eructação.

Reação incomum (>1/1000 e < 1/100)

Dispepsia, flatulência, rash cutâneo, faringite, rinite, dor de ouvido, dor abdominal e frio.

Reação rara (>1/10.000 e < 1/1000)

Não há relatos de reações raras para este medicamento.

Reação muito rara (<1/10.000)

Não há relatos de reações muito raras para este medicamento.

Reações de frequência desconhecida

Prisão de ventre. Nos pacientes com insuficiência renal pode ocorrer hipermagnesemia, hipofosfatemia o que pode provocar doenças nos ossos e músculos. Pode ocorrer também hiperaluminemia.

Desordens Nutricionais e do Metabolismo

Nos pacientes com dieta pobre em fosfato pode ocorrer a perda de fosfato acompanhada pelo aumento da reabsorção óssea e hipercalciúria com o risco de osteomalácia. Em pacientes renais crônicos pode ocorrer encefalopatia, demência e anemia microcítica. Hipermagnesemia em crianças em uso de antiácidos com magnésio e em adultos com função renal normal, mas com obstrução intestinal.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – Notivisa, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

A mistura magnésio/alumínio contida nos antiácidos é utilizada para evitar a alteração na função intestinal.

Antiácidos contendo magnésio podem ter um efeito laxativo podendo causar diarreia, já antiácidos contendo alumínio podem causar constipação podendo levar à obstrução intestinal. O aumento do pH gástrico, em decorrência da administração de antiácidos, interfere nas características farmacocinéticas e farmacodinâmicas de vários medicamentos. Desta forma, ocorre a diminuição na absorção de fármacos fracamente ácidos, como por exemplo, digoxina, fenitoína, clorpromazina e isoniazida, com a possibilidade de redução do efeito destes medicamentos.

Ocorre também o aumento da absorção de fármacos fracamente básicos, tais como pseudoefedrina e levodopa, o que pode resultar no aumento da toxicidade. Os antiácidos podem interagir por adsorção. Isso pode resultar na diminuição do efeito de alguns medicamentos, como a tetraciclina (ou qualquer um dos seus sais). O hidróxido de magnésio tem maior habilidade para adsorver fármacos, enquanto o hidróxido de alumínio tem habilidade intermediária. Os antiácidos podem diminuir o pH urinário, afetando o nível de eliminação dos fármacos. O efeito é a inibição da excreção de fármacos básicos (por exemplo, quinidina e anfetaminas), causando uma superdosagem, e aumento da excreção de fármacos ácidos (por exemplo, salicilatos).

Hidróxido de Alumínio + Hidróxido de Magnésio + Simeticona não deve ser administrado concomitantemente aos antibióticos que contém tetraciclina (ou qualquer um dos seus sais), antagonistas H2, cloroquina, bifosfonatos, etambutol, fluoreto de sódio, glicocorticoides, indometacina, isoniazida, lincosamidas, metoprolol, penicilamina, sais de ferro, benzodiazepínicos, fenotiazinas, diflunisal, digoxina, cetoconazol, quinolonas, levotiroxina, cefdinir, cefpodoxima, rosuvastatina, propranolol, atenolol, captopril, ranitidina, sais de lítio ou ácido acetilsalicílico, pois pode haver diminuição da absorção destes. Aconselha-se precaução ao utilizar Hidróxido de Alumínio + Hidróxido de Magnésio + Simeticona concomitantemente com poliestireno sulfonato de sódio (kayexalato), devido aos riscos potenciais de redução da eficácia da resina em ligar-se ao potássio, de alcalose metabólica em pacientes com insuficiência renal (relatada para os hidróxidos de alumínio e magnésio) e de obstrução intestinal (relatada para o hidróxido de alumínio).

Também deve ser evitado o uso concomitante com levodopa, pois a absorção deste medicamento pode estar aumentada. A absorção de alumínio pode estar aumentada se for administrado concomitantemente com citratos ou ácido ascórbico, especialmente em pacientes com insuficiência renal.

Em pacientes com insuficiência renal, os níveis plasmáticos de alumínio e magnésio aumentam. Nestes pacientes, uma exposição a longo prazo a doses elevadas de sais de alumínio e magnésio podem causar encefalopatia, demência, anemia microcítica ou agravar a osteomalácia por diálise.

O hidróxido de alumínio pode causar prisão de ventre, enquanto que uma superdose de sais de magnésio pode causar diminuição da motilidade intestinal. Se tomado em grandes quantidades, este medicamento pode desencadear ou agravar a obstrução intestinal e do íleo em pacientes de alto risco, tais como pacientes com insuficiência renal, crianças menores de 2 anos e idosos.

O hidróxido de alumínio não é bem absorvido pelo trato gastrintestinal e os efeitos sistêmicos são raros em pacientes com função renal normal. Contudo, doses excessivas ou uma utilização a longo prazo deste medicamento, ou mesmo doses normais administradas a pacientes com dietas pobres em fósforo ou em crianças com menos de 2 anos, podem levar à depleção de fosfato (devido à ligação do fosfato de alumínio), seguida de um aumento da reabsorção óssea e hipercalciúria, com o risco de osteomalácia. Orientação médica adicional é recomendada no caso de utilização a longo prazo deste medicamento ou para pacientes com risco de depleção de fosfato.

As interações podem ser minimizadas dando um intervalo de 2 a 4 horas (4 horas para fluoroquinolonas) entre a administração do antiácido e a do outro medicamento. A ingestão de ácido ascórbico (vitamina C) causa aumento da absorção de alumínio.

O uso concomitante de levotiroxina e simeticona pode resultar em eficácia reduzida da levotiroxina, atrasando ou impedindo a absorção da mesma, o que pode resultar em hipotiroidismo. Se o uso for necessário, separar a administração destes agentes em pelo menos 4 horas. Considerar a monitorização dos níveis de TSH e outras medidas da função da tireoide, quando a simeticona é iniciada ou interrompida durante o tratamento com levotiroxina. 

Mecanismo provável: Desconhecido.

Evitar o uso de bebidas alcoólicas, suco de frutas ácidas e alimentos muito condimentados.

Resultados de Eficácia 

A avaliação global e contínua obtida através da farmacovigilância comprova as indicações terapêuticas, a eficácia, a segurança e a tolerabilidade do produto.

Um estudo avaliou o efeito da adição de simeticona em um gel antiácido no tratamento da esofagite de refluxo em um ensaio clínico duplo-cego controlado. Os resultados deste estudo sugerem uma vantagem do gel contendo simeticona quando comparado ao antiácido sozinho. Ambos são eficazes na melhora dos sintomas, mas a simeticona parece conferir uma pequena vantagem na cura definitiva de esofagite de refluxo.

Características Farmacológicas

A combinação de hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio permite a neutralização da acidez gástrica. Através do aumento de pH, resultante da reação de neutralização, ocorre alívio dos sintomas de hiperacidez gástrica, comum a várias patologias, como dispepsia, refluxo gastroesofágico, esofagite, gastrite e úlcera péptica. Apesar de ser considerado um antiácido não sistêmico, pequena quantidade de hidróxido de alumínio é absorvida (0,1 a 0,5 mg) e excretada na urina, desde que a função renal esteja normal.

Pacientes com insuficiência renal estão mais sujeitos ao acúmulo (ossos e sistema nervoso central) e toxicidade por alumínio. Os compostos de alumínio que permanecem no trato gastrintestinal são excretados nas fezes sob a forma de hidróxidos, carbonatos e fosfatos. O hidróxido de alumínio reduz a carga ácida em virtude da reação de neutralização do ácido clorídrico. Desta forma as quantidades de íons hidrogênio, para retrodifusão através da mucosa gastrintestinal, diminuem. O mecanismo de ação dos antiácidos inclui o aumento da secreção de bicarbonato e muco, aumento da produção e liberação de prostaglandinas e manutenção da microcirculação.

Quando o poder de neutralização ácida é suficiente (pH>4), tanto a liberação de pepsina quanto a de gastrina é reduzida. Dessa forma, os mecanismos de auto-regulação associados à gastrina são acionados para aumentar o tônus do esfíncter inferior do esôfago. Isso explicaria a eficácia dos antiácidos no controle dos sintomas em pacientes com refluxo gastroesofágico. O magnésio atravessa a placenta e está presente em pequena quantidade no leite materno. Após a administração oral o tempo médio de início de ação é relativamente rápido com o ácido clorídrico no estômago, formando cloreto de magnésio e água.

Aproximadamente 30 a 50% dos íons magnésio são absorvidos no intestino delgado. A simeticona é um silicone antiespumante, que apresenta ação antiflatulenta, aliviando o mal-estar gástrico causado pelo excesso de gases.

A simeticona atua no estômago e no intestino, diminuindo a tensão superficial dos líquidos digestivos, levando ao rompimento das bolhas que retêm os gases. Uma vez livres, os gases são facilmente eliminados por eructações ou flatos.

Absorção

A simeticona não é absorvida pelo trato gastrintestinal.

Distribuição

A simeticona não sendo absorvida, não sofre metabolização no organismo.

Eliminação

A simeticona é totalmente eliminada pelas fezes.