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Captopril

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Informações do Captopril

Descrição

O captopril diminui a pressão arterial. Normalmente, ocorrem reduções máximas da pressão arterial 60 a 90 minutos após a ingestão da dose. A diminuição da pressão arterial pode ser progressiva; assim, para se obter melhores resultados, podem ser necessárias várias semanas de tratamento.

Indicação do Captopril

O captopril é indicado para tratar pacientes com:

  • - Hipertensão;
  • - Insuficiência cardíaca congestiva (usado com outros medicamentos diuréticos e digitálicos);
  • - Infarto do miocárdio;
  • - Nefropatia diabética (doença renal causada por diabetes).

Contraindicação do Captopril

Você não deve utilizar captopril se já teve reações alérgicas anteriores com o uso deste medicamento ou qualquer outro medicamento que aja da mesma maneira que o captopril.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Tipo de receita

Branca Comum

Posologia do Captopril

Você deve tomar captopril 1 hora antes das refeições por via oral.

Seu médico indicará a dose ideal para você, com base nas informações abaixo:

Hipertensão

A dose inicial de captopril é 50mg uma vez ao dia ou 25mg duas vezes ao dia. Se não houver uma diminuição satisfatória da pressão sanguínea após duas ou quatro semanas, o seu médico poderá aumentar a dose para 100mg uma vez ao dia ou 50mg duas vezes ao dia. Quando captopril for usado isoladamente, a diminuição do uso de sal é benéfica.

Se a pressão sanguínea não for controlada após uma ou duas semanas nesta dose (e se você não estiver tomando um diurético), o seu médico poderá indicar uma pequena dose de diurético do tipo tiazídico (p.ex., 25mg/dia de hidroclorotiazida).

Se for necessária uma redução imediata da pressão sanguínea, a dose de captopril poderá ser aumentada pouco a pouco (enquanto persistindo com o diurético) e um esquema de dosagem de três vezes ao dia poderá ser considerado. A dose de captopril no tratamento da hipertensão normalmente não excede 150mg/dia. A dose diária máxima é de 450mg de captopril.

Se você apresenta hipertensão grave: quando uma interrupção temporária da terapia com antihipertensivos não é possível ou desejável, ou quando o ajuste de dose imediato para diminuir a pressão arterial for indicado, o seu médico irá indicar a permanência do uso do diurético, mas outros medicamentos anti-hipertensivos usados juntamente com ele deverão ser interrompidos. O tratamento com captopril deverá ser iniciado imediatamente em 25mg, duas a três vezes ao dia, sob rigoroso controle médico.

Quando necessário, dependendo do seu estado clínico, a dose diária do captopril poderá ser aumentada a cada 24 horas ou menos, sob monitoramento médico contínuo, até que se tenha uma resposta de pressão sanguínea satisfatória ou até que se atinja a dose máxima de captopril.

Neste caso, o seu médico poderá adicionar um diurético mais potente, p. ex., a furosemida, ao seu tratamento.

Insuficiência Cardíaca

O início da terapia exige ponderação da terapia diurética recente e da possibilidade de uma diminuição do sal e do volume de líquido corporal. Se você apresenta pressão arterial normal ou baixa, e foi vigorosamente tratado com diuréticos e que possa estar hiponatrêmicos e/ou hipovolêmicos, o seu médico poderá indicar uma dose inicial de 6,25 ou 12,5mg, duas ou três vezes ao dia. Assim, poderá diminuir a intensidade ou a duração do efeito hipotensor (efeito de diminuir a pressão arterial). Neste caso, o ajuste da dose diária usual pode então ocorrer dentro dos próximos dias.

Para a maioria dos pacientes, a dose diária inicial, normalmente usada, é 25mg, duas ou três vezes ao dia.

Após uma dose de 50mg, duas ou três vezes ao dia, ter sido atingida, deve-se adiar aumentos na posologia. Isto se for possível, durante pelo menos duas semanas, para determinar se ocorre uma resposta satisfatória.

Uma dose máxima diária de 450mg de captopril não deverá ser excedida.

Infarto do Miocárdio

A terapia deve ser iniciada três dias após o episódio de infarto do miocárdio. Após uma dose inicial de 6,25mg, a terapia com captopril deverá ser aumentada para 37,5mg/dia em doses divididas conforme tolerado. A dose deve ser aumentada para 75mg/dia administrados em doses divididas conforme tolerado, durante os dias seguintes até que se atinja a dose-alvo final de 150mg/dia em doses divididas, administrados durante as várias semanas seguintes.

Se ocorrer hipotensão sintomática, o seu médico poderá indicar uma redução da dose.

O captopril pode ser utilizado, mesmo se você estiver usando outros medicamentos para terapia pósinfarto do miocárdio.

Nefropatia Diabética

Em pacientes com nefropatia diabética (uma doença renal causada por diabetes), a dose diária recomendada de captopril é de 75 a 100mg em doses divididas.

Se uma outra redução da pressão arterial for necessária, outros medicamentos anti-hipertensivos, tais como diuréticos, agentes bloqueadores de receptores beta-adrenérgicos, agentes que atuam no sistema nervoso central ou vasodilatadores podem ser usados conjuntamente com o captopril.

Ajuste da dose para pacientes com Insuficiência Renal

O seu médico pode indicar doses divididas de captopril de 75 a 100mg/dia, pois são bem toleradas em pacientes com nefropatia diabética e insuficiência renal leve à moderada.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Reações adversas do Captopril

Como todos os medicamentos, captopril pode causar algumas reações desagradáveis; no entanto, estas não ocorrem em todas as pessoas. Há casos de tosse com o uso de inibidores da ECA e que normalmente desaparece com a interrupção do tratamento.

As reações adversas mais frequentes são: tosse seca e persistente e dor de cabeça. Pode ocorrer também diarreia, perda do paladar, fadiga (cansaço) e náusea.

Outras reações que podem ocorrer:

Dermatológicas:

  • - Erupções na pele, frequentemente com coceira e algumas vezes com febre, artralgia (dor articular) e eosinofilia (aumento de células chamadas eosinófilos, no sangue), geralmente durante as primeiras 4 semanas de terapia. Há casos de lesão (reversível) do tipo bolhosa e reações de fotossensibilidade (causadas pela exposição à luz solar ou ultravioleta), e também de rubor ou palidez.

Cardiovasculares:

  • - Pode ocorrer hipotensão, e também: taquicardia, dores no peito e palpitações; angina pectoris (dor intensa no peito), infarto do miocárdio, síndrome de Raynaud e insuficiência cardíaca congestiva.

Hematológicas:

  • - Pode ocorrer neutropenia (quantidade menor e anormal de neutrófilos no sangue) / agranulocitose , assim como casos de anemia, trombocitopenia (quantidade menor e anormal de plaquetas no sangue) e pancitopenia (quantidade menor e anormal de hemácias, leucócitos e plaquetas no sangue).

Imunológicas:

  • - Há casos de angioedema. Quando esta reação acontece no aparelho respiratório superior, pode haver obstrução fatal das vias aéreas.

Renais:

  • - Casos raros de insuficiência renal, dano renal, síndrome nefrótica, poliúria (eliminação excessiva de urina), oligúria (eliminação escassa de urina) e maior frequência urinária, porém sua relação com o uso da droga é incerta. Relata-se proteinúria (aumento de proteínas na urina).

Outras reações às quais não foram possíveis determinar a relação com o tratamento e a frequência são:

Gerais:

  • - Fraqueza, aumento das mamas.

Cardiovasculares:

  • - Parada cardíaca, acidente/insuficiência cérebro vascular, distúrbios de ritmo, hipotensão ortostática, síncope.

Dermatológicos:

  • - Pênfigo bolhoso, eritema multiforme (incluindo síndrome de Stevens-Johnson), dermatite esfoliativa.

Gastrintestinais:

Hematológicos:

  • - Anemia, incluindo as formas aplástica e hemolítica.

Hepatobiliares:

  • - Icterícia, hepatite, incluindo raros casos de necrose hepática e colestase.

Metabólicos:

  • - Hiponatremia sintomática.

Músculo-esqueléticos:

  • - Dor muscular, miastenia.

Nervoso/Psiquiátricos:

  • - Ataxia, confusão, depressão, nervosismo, sonolência.

Respiratórios:

  • - Broncoespasmo, pneumonite eosinofílica, rinite.

Órgãos dos Sentidos:

  • - Visão turva.

Urogenitais:

  • - Impotência.

Assim como ocorre com outros inibidores da ECA, relatou-se uma síndrome que inclui: febre, mialgia, artralgia, nefrite intersticial, vasculite, erupção ou outras manifestações dermatológicas, eosinofilia e hemossedimentação elevada.

Mortalidade e Morbidade Fetal/Neonatal:

O uso de inibidores da ECA durante a gravidez foi associado com dano fetal e neonatal e morte.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Interação medicamentosa do Captopril

Você não deve utilizar diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio ou substitutos de sal contendo potássio, sem consultar o seu médico. A indometacina e outros agentes antiinflamatórios não esteróides, como o ácido acetilsalicílico, podem diminuir o efeito do captopril.

Os riscos de toxicidade causados pelo lítio podem aumentar, caso seja usado juntamente com captopril. O seu médico irá determinar, se você irá usar captopril com outro medicamento, ou não.

Alteração de exames laboratoriais

Podem ocorrer alterações nos seguintes exames:

  • - Acetona urinária: pode resultar em falso-positivo.
  • - Eletrólitos do Soro:
  1. Hipercalemia (aumento de potássio no sangue): principalmente se você apresenta insuficiência renal.
  2. Hiponatremia: principalmente se você está de dieta com restrição de sal ou em tratamento juntamente com diuréticos.
  • - Nitrogênio da ureia sanguínea/Creatinina sérica: aumento passageiro dos níveis de nitrogênio da ureia captopril sanguínea ou creatinina sérica, principalmente em pacientes volume ou sal-depletados ou com hipertensão renovascular.
  • - Hematológica: ocorrência de títulos positivos de anticorpo anti-núcleo.
  • - Testes de Função Hepática (do fígado): podem ocorrer elevações de enzimas chamadas: transaminases, fosfatase alcalina e bilirrubina sérica.

Cuidados e orientações do Captopril

Advertências

Você deve relatar imediatamente ao seu médico quaisquer sinais ou sintomas que possam indicar presença de angioedema, como por exemplo: inchaço da face, pálpebras, lábios, língua, laringe e extremidades, assim como dificuldade para engolir ou respirar, ou rouquidão. Nestes casos, você deve interromper o uso deste medicamento.

Precauções

Você deve relatar imediatamente ao seu médico qualquer sintoma de infecção (p.ex., dor de garganta, febre), que não esteja respondendo ao tratamento normalmente usado.

A transpiração em excesso e a desidratação podem levar a uma elevada queda da pressão arterial, por causa da redução do volume de líquidos.

Se você tem insuficiência cardíaca, é recomendável que você não aumente rapidamente a atividade física, enquanto estiver usando este medicamento.

Gravidez e lactação

O uso de captopril durante a gravidez pode causar danos e até morte ao feto.

Quando a gravidez for detectada, captopril deve ser descontinuado o quanto antes. Você deve parar de amamentar ou interromper o uso do medicamento, pois há riscos potenciais à criança, portanto informe ao seu médico se estiver grávida, amamentando ou iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Uso em crianças

A segurança e a eficácia do captopril em crianças não foi estabelecida.

Uso em idosos

Os inibidores da ECA (por exemplo, captopril) são considerados mais efetivos na redução da pressão arterial em pacientes com atividade de renina plasmática normal ou alta. Como esta atividade pode diminuir com o aumento da idade, os efeitos dos inibidores da ECA (diminuição da pressão arterial) podem ser menores em pacientes idosos.

Porém, como a função renal também pode diminuir com a idade, pode haver aumento das concentrações destes inibidores no sangue, compensando a menor quantidade de renina.

Em alguns pacientes idosos, os efeitos hipotensores (diminuição da pressão arterial) destes medicamentos podem ser menores e, assim, poderão precisar de maiores cuidados, quando receberem um inibidor da ECA.

Ações da substância do Captopril

Resultados de eficácia

O tratamento com captopril resultou em melhora da sobrevida a longo prazo e dos resultados clínicos em comparação ao placebo no estudo SAVE – “Survival and Ventricular Enlargement”, com 2.231 pacientes com infarto do miocárdio.

O estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego, controlado por placebo envolveu pacientes (com idade entre 21-79 anos) que demonstravam disfunção ventricular esquerda (fração de ejeção ≤ 40%) sem manifestação de insuficiência cardíaca.

Especificamente, o captopril reduziu:

  • - Todas as causas de mortalidade (redução do risco em 19%, p = 0,022);
  • - A incidência de morte cardiovascular (redução do risco em 21%, p= 0,017);
  • - Manifestações de insuficiência cardíaca, onde se faz necessário a introdução ou o aumento de digitálicos e diuréticos (redução do risco em 19%, p = 0,008) ou da terapia com inibidores da ECA (redução do risco em 35%, p < 0,001);
  • - Casos de hospitalização por insuficiência cardíaca (redução do risco em 20%, p = 0,034);
  • - Casos de infarto do miocárdio clínico recorrente (redução do risco em 25%, p = 0,011);
  • - A necessidade de condutas de revascularização coronariana (revascularização cirúrgica do miocárdio e angioplastia coronária transluminal percutânea - redução do risco em 24%, p = 0,014).

Os efeitos cardioprotetores de captopril observados em subgrupos, tais como os analisados por idade, sexo, local do infarto, ou fração ejetável foram consistentes com os efeitos do tratamento em geral. O captopril melhorou a sobrevida e os resultados clínicos, mesmo quando adicionado a outras terapias pós-infarto do miocárdio, tais como com trombolíticos, beta-bloqueadores ou ácido acetilsalicílico.

Os prováveis mecanismos pelos quais o captopril resulta nessas melhorias incluem a atenuação da dilatação progressiva e da deterioração da função do ventrículo esquerdo e a inibição da ativação neurohumoral.

Os efeitos do tratamento com captopril sobre a manutenção da função renal são adicionais a qualquer benefício alcançado a partir da redução da pressão arterial.

Nos pacientes com diabetes mellitus e microalbuminúria, o captopril reduziu a taxa de excreção da albumina e atenuou o declínio da taxa de filtração gromerular durante 2 anos de tratamento.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de Ação

Os efeitos benéficos do captopril na hipertensão e na insuficiência cardíaca parecem resultar principalmente da supressão do sistema renina-angiotensina-aldosterona, resultando em concentrações séricas diminuídas de angiotensina II e aldosterona.

Entretanto, não há uma correlação consistente entre os níveis da renina e a resposta à droga. A redução da angiotensina II leva à uma secreção diminuída de aldosterona e, como resultado, podem ocorrer pequenos aumentos de potássio sérico, juntamente com perda de sódio e fluidos.

A enzima conversora de angiotensina (ECA) é idêntica à bradicininase e o captopril também pode interferir na degradação da bradicinina, provocando aumentos das concentrações de bradicinina ou de prostaglandina E2.

Farmacocinética

O captopril é rapidamente absorvido por via oral; os picos sanguíneos ocorrem em cerca de 1 hora. A absorção mínima média é de aproximadamente 75%. A presença de alimento no trato gastrintestinal reduz a absorção em cerca de 30 a 40%. Aproximadamente 25 a 30% da droga circulante se liga às proteínas plasmáticas. A meia vida de eliminação aparente no sangue é, provavelmente, menor do que 3 horas.

Mais de 95% da dose absorvida é eliminada na urina: 40 a 50% como droga inalterada e o restante como metabólitos (dímero dissulfeto do captopril e dissulfeto captopril-cisteína). O comprometimento renal pode resultar em acúmulo da droga.

Estudos em animais indicam que o captopril não atravessa a barreira hematoencefálica em quantidades significativas.

Farmacodinâmica

Reduções máximas da pressão arterial são frequentemente observadas 60 a 90 minutos após administração oral de uma dose individual de captopril. A duração do efeito é relacionada à dose. A redução da pressão arterial pode ser progressiva; assim, para se atingir os efeitos terapêuticos máximos, podem ser necessárias várias semanas de tratamento. Os efeitos hipotensores do captopril e dos diuréticos tipo tiazídicos são aditivos.

A pressão arterial é reduzida com a mesma intensidade, tanto na posição ereta, quanto supina. Os efeitos ortostáticos e taquicardia não são frequentes, porém, podem ocorrer em pacientes com depleção de volume. Não foi observado nenhum aumento abrupto da pressão arterial após a interrupção súbita de captopril.

Em pacientes com insuficiência cardíaca, demonstrou-se reduções significativas da resistência vascular periférica (sistêmica) e da pressão arterial (pós-carga), redução da pressão capilar pulmonar (pré-carga) e da resistência vascular pulmonar, demonstrou-se aumento do débito cardíaco e do tempo de tolerância ao exercício (TTE). Estes efeitos clínicos e hemodinâmicos ocorrem após a primeira dose e parecem persistir durante todo o período da terapia. Observou-se melhora clínica em alguns pacientes onde os efeitos hemodinâmicos agudos foram mínimos.

Interações alimentícias

Você não se deve utilizar diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio ou substitutos de sal contendo potássio, sem consultar o seu médico. A indometacina e outros agentes anti-inflamatórios não esteroides, como o ácido acetilsalicílico, podem diminuir o efeito do captopril.

Os riscos de toxicidade causados pelo lítio podem aumentar, caso seja usado juntamente com captopril.

O seu médico irá determinar, se você irá usar captopril com outro medicamento, ou não.

Doenças relacionadas

pressão alta

insuficiência cardíaca

Infarto

infarto do miocárdio

nefropatia diabética

Especialidades médicas

Cardiologia

Nomes comerciais

Abepoten, Aorten, Cabioten, Capobal, Capoten, Capotrat, Capotrineo, Capox, Captocord, Captolab, Captomed, Captomido, Capton, Captopril, Captopril - Luper, Captopril+Hidroclorotiazida - Genéricos Germed, Captopril+Hidroclorotiazida - Medley, Captosen, Captotec, Captotec Hct, Diurezin C, Ductopril, Farmanguinhos Captopril, Funed Captopril, Hemopress, Hipoten, Iquego Captopril, Laqfa Captopril, Lfm Captopril, Lifal Captopril, Normapril, Presstopril, Repril, Ritpress, Venopril

CDB (Denominação Comum Brasileira)

01699.