Resutados de Eficácia
A eficácia clínica do iomeprol para uso intravascular e intratecal foi demonstrada em quinze estudos conduzidos em pacientes adultos e pediátricos submetidos à angiografia cardíaca, angiografia cerebral, angiografia visceral e periférica, urografia intravenosa, tomografia computadorizada de corpo e mielografia.
Eficácia em Pacientes Adultos
Angiografia cardíaca
Um total de 237 pacientes receberam iomeprol 300 mgI/mL (59 pacientes); iomeprol 400mgI/mL (59 pacientes); ioversol 320 mgI/mL (61 pacientes) ou iopamidol 370 mgI/mL (58 pacientes) em quatro estudos de angiografia cardíaca. Todos os pacientes em cada estudo de angiografia cardíaca tiveram uma taxa de adequação de diagnóstico visual geral variando de “boa” a “excelente”. Resultados estatisticamente equivalentes foram vistos entre pacientes do grupo iomeprol e agentes de controle. Em cada estudo, a maioria dos pacientes (70% ou mais) em cada grupo teve uma taxa de adequação de diagnóstico visual geral “excelente”. Nenhum paciente teve imagens com uma taxa de adequação de diagnóstico visual geral “pobre”. Angiografia cerebral
Um total de 120 pacientes recebeu iomeprol 300 mgI/mL (61 pacientes) ou ioversol 320 mgI/mL (59 pacientes) em dois estudos de angiografia cerebral. Todos os pacientes dos dois estudos e de ambos os produtos investigados tiveram uma taxa de adequação de diagnóstico visual geral “boa” ou “excelente” tanto para o lado esquerdo quanto para o lado direito do cérebro. Resultados estatisticamente equivalentes foram vistos entre pacientes dos grupos de iomeprol e ioversol. A maioria dos pacientes (71% ou mais) em cada grupo de produto investigado teve taxa de adequação de diagnóstico visual geral “excelente” tanto para o lado esquerdo quanto para o lado direito do cérebro. Nenhum paciente teve taxa de adequação de diagnóstico visual geral “pobre”.
Angiografia visceral/periférica
Um total de 121 pacientes recebeu iomeprol 300 mgI/mL (62 pacientes) ou iopamidol 300 mgI/mL (59 pacientes) em dois estudos viscerais/periféricos. A maioria dos pacientes (96,6% ou mais) de cada grupo de produto investigado teve uma taxa de adequação de diagnóstico visual geral “boa” ou “excelente”. Um paciente de cada grupo de produto investigado teve taxa de adequação de diagnóstico visual geral “pobre”. O iomeprol demonstrou ter taxa de adequação de diagnóstico geral estatisticamente equivalente à do iopamidol.
Tomografia computadorizada de corpo
Um total de 114 pacientes recebeu iomeprol 400 mgI/mL (59 pacientes) ou iopamidol 370 mgI/mL (55 pacientes) em dois estudos de tomografia computadorizada. A visualização foi “boa” ou “excelente” para a maioria dos pacientes (96,4% ou mais) nos dois grupos de produto investigado. O iomeprol demonstrou ter adequação de diagnóstico geral estatisticamente equivalente à do iopamidol nesses estudos.
Estudos de mielografia
Um total de 110 pacientes recebeu iomeprol 300 mgI/mL (53 pacientes) ou iopamidol 300 mgI/mL (57 pacientes) em um estudo de Fase III. A maioria dos pacientes teve taxa de eficiência contrastográfica geral “boa” ou “excelente”. O iomeprol demonstrou ter eficácia contrastográfica geral equivalente à do iopamidol.
Eficácia em Pacientes Pediátricos
Pacientes pediátricos de idade entre < 1 mês e 18 anos receberam iomeprol em estudos clínicos. Os resultados de quatro estudos principais estão resumidos abaixo.
Urografia intravenosa
Em um estudo controlado, o iomeprol 300 mgI/mL foi comparado com o iopamidol 300 mgI/mL em pacientes pediátricos de idade entre 1 mês e 12 anos. Um total de 69 crianças que precisaram de urografia com propósito de diagnóstico foi incluído em um estudo de centro único. Os pacientes receberam em média 29 mL (1,6 mL/kg) de iomeprol ou 27 mL (1,7 mL/kg) de iopamidol durante o procedimento. A taxa média de administração foi de 0,8 mL/kg/s. O iomeprol e o iopamidol forneceram visualização similar em todas as regiões renais e urinárias avaliadas. Para ambos os meios de contraste, a pontuação máxima de opacificação da pelve e do ureter variou de 1,2 a 2,3 (2 = bom) e de 0,4 a 0,7 (1 = suficiente), respectivamente. Angiografia cardíaca
Um estudo não controlado foi realizado em 43 pacientes pediátricos de idade ≤ 7 anos que foram submetidos à angiografia cardíaca devido a desordens congênitas no coração. O iomeprol 400 mgI/mL foi administrado a volumes totais de 6 mL até 89 mL, de acordo com a idade do paciente e a patologia cardíaca. Doses gerais de até 6,8 mL/kg de iomeprol 400 mgI/mL foram administradas. A eficiência contrastográfica foi medida como boa ou excelente em 100% dos casos, e os diagnósticos clínicos foram consistentes.
Tomografia computadorizada
Em um estudo aberto, 60 pacientes pediátricos de idade entre 2 meses e 13 anos submetidos à tomografia computadorizada para diagnóstico de lesões do sistema nervoso central receberam iomeprol 300 mgI/mL. A taxa média de administração de iomeprol foi de 0,9 mL/s, e o volume médio total foi de 27,0 mL, ou aproximadamente 1,1 mL/kg de peso corporal. Contrastação boa ou excelente foi vista em 98% das radiografias avaliadas e contrastação suficiente foi vista em 3% dos casos.
Trinta pacientes pediátricos de idade entre 1 ano até 15 anos que precisavam de tomografia computadorizada de cérebro para diagnóstico de lesões do sistema nervoso central foram incluídos em um estudo aberto de centro único. Uma injeção intravenosa de iomeprol 300 mgI/mL foi administrada a todos os 30 pacientes. A taxa média e o volume de iomeprol administrado (baseado no peso corporal) foram de 0,5 mL/s e 1,4 mL/kg, respectivamente. O iomeprol foi consistentemente considerado como um meio de contraste muito efetivo: a taxa média de opacificação foi 4 (4 = excelente).
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: meio de contraste para exames de raios-X de baixa osmolaridade, hidrossolúvel e nefrotrófico.
Código ATC: V08AB10
O iomeprol é um meio de contraste tri-iodado, não iônico e indicado para exames de raios-X. As formulações de iomeprol são caracterizadas por uma osmolalidade e viscosidade particularmente baixas quando comparadas a outros meios de contrate não iônicos.
As características físico-químicas da solução injetável deste medicamento nas concentrações abaixo indicadas são:
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Concentração de iodo mg I/mL
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Densidade§ (g/mL)
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Osmolalidade mOsm/kg água
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Viscosidade mPa.s
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20°C
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37°C
|
37°C
|
20oC
|
37oC
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| 300 |
1.334
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521
|
521 |
8,1
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4,5
|
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400
|
1.445
|
726
|
726
|
27,5
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12,6
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§ = Eur J Radiol Vol 18, suppl 1, 1994: S1-S2.
Propriedades farmacocinéticas
A farmacocinética, a tolerância e a eficácia de diagnóstico do iomeprol foram determinadas em voluntários sadios e em pacientes requerendo exames urográficos e angiográficos, tomografia computadorizada e exames de cavidades corporais em soluções contendo no máximo 400 mg de iodo por mL.
Não foram registradas alterações clinicamente significativas nos valores dos testes laboratoriais e dos sinais vitais.
A farmacocinética do iomeprol por administração intravenosa, descrita em um modelo de 2 compartimentos, revela uma fase de distribuição rápida (no plasma e no espaço extracelular) e uma fase de eliminação do fármaco também rápida. Em 18 voluntários sadios, os tempos de meia-vida das fases de distribuição e eliminação do iomeprol foram, respectivamente, de 23 min + 14 s e de 109 min + 20 s, registrando-se uma eliminação urinária de 50% nas primeiras 2 horas após a administração.
Dados de segurança pré-clínica
Os dados de estudos realizados em ratos, camundongos e cães demonstram que a toxicidade aguda do iomeprol após uma administração intravenosa ou intra-arterial única de iomeprol é semelhante à de outros meios de contraste não iônicos, e que o iomeprol apresenta uma boa tolerância sistêmica após administração intravenosa múltipla em ratos e cães.
Após administração intravenosa em ratos, o iomeprol distribui-se pelo plasma e pelo espaço extravascular, não se liga às proteínas plasmáticas nem é metabolizado, sendo eliminado quase exclusivamente pela via renal. Em ratos, 94% da dose administrada é encontrada inalterada na urina durante as primeiras 8 horas.
A DL50 do iomeprol em g (de iodo)/kg, com um limite de confiança de 95%, pelas diferentes vias de administração no animal é de:
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Via de administração
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Camundongo
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Rato
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Cão
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Intravenosa
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19,9 (19,2 – 20,5)
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14,5 (13,2 – 16,0)
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> 12,5
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Intraperitoneal
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26,1 (23,3 – 29,2)
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10 (8,9 – 11,3)
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Intracerebral
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1,3 (1,2 – 1,5)
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Intracisternal
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> 1,2
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Intracarotídea
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5,8 (4,64 – 7,25)
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