Bula do Jumexil

Este medicamento é indicado para o tratamento da Doença de Parkinson sem causa definida, em combinação com levodopa, ou levodopa mais carbidopa.

O cloridrato de selegilina corrige a atividade excessiva da MAO-B (monoaminoxidase), uma enzima que degrada neurotransmissores (substâncias químicas que permitem que as células nervosas se comuniquem entre si) e/ou hormônios, como a dopamina (cuja função é a atividade estimulante do Sistema Nervoso Central). Desta forma, o medicamento aumenta os níveis cerebrais de dopamina, ativando os neurônios e complementando a ação da levodopa (outro medicamento utilizado no tratamento da Doença de Parkinson).

O uso do medicamento como terapia única nas fases iniciais da doença de Parkinson pode ser eficaz na melhoria da invalidez dos pacientes e na diminuição do avanço da doença, adiando a necessidade do uso da levodopa.

A associação deste medicamento com a levodopa está particularmente indicada para os pacientes que durante o tratamento com doses elevadas de levodopa apresentem fenômenos de flutuações, discinesias (caracterizada por movimentos anormais e involuntários) e acinesia (perda parcial ou total do movimento do corpo). Este medicamento possibilita reduzir em média 30% das doses de levodopa necessárias ao controle dos sintomas. Assim, colabora para que não apareça a eventual síndrome do tratamento prolongado com a levodopa. Nesta síndrome ocorrem movimentos involuntários da língua e dos lábios, gestos faciais, pequenas sacudidas da cabeça e contrações involuntárias dos braços e pernas.

O tempo médio para início de ação é de aproximadamente 1 hora, podendo ocorrer variações individuais.

Você não deve tomar este medicamento caso apresente qualquer das situações a seguir:

• Se possuir alergia conhecida a qualquer componente da fórmula;
• Movimentos involuntários anormais, na fase “on”;
• Psicose grave ou demência profunda;
• Úlcera gástrica ou duodenal ativa;
• Outras doenças extrapiramidais, tais como tremor essencial (hereditário), discinesia tardia e coreia de Huntington (síndromes não relacionadas à falta de dopamina);
• Gravidez e amamentação.

Quando o medicamento é prescrito em combinação com levodopa, as contraindicações da levodopa também devem ser consideradas.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos de idade.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Em associação com a levodopa ou com as associações de levodopa + inibidores da descarboxilase

• Posologia inicial de ½ (meio) ou 1 comprimido, 1 vez ao dia (a cada 24 horas), pela manhã, ou duas vezes ao dia (de 12 em 12 horas).

Nos pacientes que apresentam discinesias, acinesias e fenômenos de flutuações (“on-off”)

• A dose de manutenção, geralmente, é de 2 comprimidos, que podem ser administrados uma vez ao dia (2 comprimidos a cada 24 horas), pela manhã, ou administrados duas vezes ao dia (1 comprimido de 12 em 12 horas).

Em geral, não são necessários cuidados especiais para interrupção do tratamento.

O limite máximo diário recomendado é de 10 mg ao dia, ou seja, 2 comprimidos de Jumexil^® 5 mg.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico, pois os efeitos terapêuticos podem não ocorrer conforme o esperado.

Se você se esquecer de tomar uma dose do medicamento, tome-o tão logo quando se lembrar. Se estiver próximo da hora da próxima dose, pule a dose esquecida e espere para tomar a próxima dose.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Não se indica o cloridrato de selegilina em associação a medicamentos inibidores da monoaminoxidase (IMAO), não seletivos (por exemplo, isocarboxazida, tranilcipromina, etc).

Informe ao seu médico se você possui problemas nos rins ou no fígado.

Você deve fazer controles periódicos da função do fígado durante o tratamento.

É necessário um acompanhamento periódico para ajuste gradativo da dose de levodopa nos casos de uso concomitante com este medicamento.

Você não deve tomar este medicamento à noite, pois pode causar insônia.

Informe seu médico se você tem hipertensão instável, arritmias cardíacas, angina de peito grave, psicose ou histórico de úlcera péptica.

Caso você tenha que ser submetido a uma cirurgia que necessite de anestesia geral, avise seu cirurgião que você faz uso desse medicamento, pois a selegilina pode aumentar os efeitos de medicamentos denominados inibidores do sistema nervoso central que são utilizados para induzir a anestesia geral.

Lactose

Este medicamento contém lactose. Se você tem problemas de intolerância a lactose, não deve tomar essa medicação.

Uso durante a gravidez e lactação

Este medicamento é contraindicado para uso durante a gravidez e aleitamento.

Seu médico deverá avaliar cuidadosamente a possibilidade de administrar o produto durante a gravidez, com base na relação risco-benefício.

Não se sabe se este medicamento é eliminado através do leite materno, portanto, deve-se ter cautela ao administrá-lo durante a amamentação.

Uso pediátrico

A segurança em crianças não foi avaliada e, portanto, não é recomendado.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas

Não há indícios de efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas com a utilização de Jumexil^®. Porém, como a selegilina pode causar tonturas, se você apresentar esse sintoma, você não deve dirigir ou usar máquinas durante o tratamento.

Este medicamento pode causar doping.

• Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): não reportadas até o momento.
• Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): insônia, tontura, dor de cabeça, bradicardia (diminuição do batimento do coração), náusea, aumento nas enzimas do fígado (leve);
• Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): mudanças do humor, distúrbios do sono (leve e temporária), taquicardia (aumento do batimento do coração), boca seca;
• Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): hipotensão ortostática (diminuição da pressão ao se levantar), reações cutâneas;
• Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): não reportadas até o momento;
• Reação cuja frequência é desconhecida: aumento do desejo sexual, retenção urinária.

Cloridrato de selegilina é, em geral, bem tolerado. A selegilina aumenta os efeitos colaterais dose dependentes da levodopa, ou L-Dopa + carbidopa, que desaparecem após a diminuição da dose.

Quando houver sido determinada a dose ideal da levodopa, os efeitos colaterais do tratamento em associação são, geralmente, inferiores àqueles da levodopa usada isoladamente.

Os eventos adversos da selegilina em monoterapia, até hoje assinalados são:

Insônia, vertigens ou tonturas, cefaleias (dor de cabeça), náuseas e outras alterações gastrintestinais, hipotensão ortostática (queda na pressão arterial ao se levantar ou após permanecer parado em uma posição estática), agitação, bradicinesia (lentidão na execução dos movimentos), coreias (movimentos convulsivos, rápidos, forçosos e involuntários), delírios, hipertensão, síncope (desmaio transitório causado pela diminuição do fluxo sanguíneo no cérebro), aumento dos movimentos involuntários, arritmia (aumento dos batimentos cardíacos), episódios novos ou reincidentes de angina (dor no peito), edema dos membros inferiores, queda de cabelos, perda de peso e nervosismo, ansiedade, obstipação (prisão de ventre), letargia (perda temporária e completa da sensibilidade e do movimento), distonia (contrações musculares involuntárias), sudorese, sangramento gastrintestinal, asma.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Comprimido 5 mg

Cartuchos com 20 ou 50 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Cada comprimido contém:

Excipientes: lactose, povidona, metilcelulose, estearato de magnésio e amido.

Não são conhecidos casos de superdose com este medicamento. Se a dose usada foi muito maior do que a recomendada, procure seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Este medicamento aumenta as reações indesejadas causadas pela levodopa. Depois de 2 ou 3 dias tomando selegilina, a dose de levodopa deverá ser reduzida pelo seu médico.

Jumexil^® tem interação com meperidina e outros opiáceos, levando a complicações severas.

Jumexil^® não deve ser utilizado concomitantemente com os seguintes medicamentos:

• Simpaticomiméticos, meperidina, inibidores seletivos da recaptação da serotonina e inibidores seletivo da recaptação da serotonina e da noradrenalina, antidepressivos tricíclicos, inibidores de MAO. Informe seu médico se você faz uso desses medicamentos.

Não é recomendado o uso de Jumexil^® concomitantemente com os seguintes medicamentos:

• Contraceptivos orais e outros medicamentos, com baixo índice terapêutico, como digitálicos e/ou anticoagulantes.

Doses altas de selegilina (20 mg) interagem com a tiramina (substância presente em alguns alimentos, tais como queijos amarelos, chocolates, amendoim, etc.) podendo causar crise hipertensiva súbita e severa. Se você faz uso de selegilina isolada nas doses recomendadas (10 mg/dia), nenhuma restrição alimentar é necessária. No entanto, no caso de terapia combinada de selegilina e inibidores de MAO não seletivos ou inibidores seletivos de MAO-A, é recomendado que você evite alimentos com grandes quantidades de tiramina, tais como queijos envelhecidos (amarelose produtos de leveduras.

O uso concomitante com álcool deve ser evitado.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Como a selegilina é um inibidor seletivo de MAO-B, alimentos que contêm tiramina não foram relatados por induzir reações hipertensivas durante o tratamento com selegilina na dosagem recomendada. Portanto, nenhuma restrição dietética é necessária. No entanto, no caso de terapia combinada de selegilina e inibidores de MAO não seletivos ou inibidores seletivos de MAO-A, recomenda-se restrições dietéticas (ou seja, evitando alimentos com grandes quantidades de tiramina, tais como queijos envelhecidos e produtos de levedura).

Doses altas de selegilina (20 mg) interagem com a tiramina, presente em alguns alimentos, podendo causar crise hipertensiva súbita e severa.

Resultados de Eficácia

Shoulson (1992) discutiu a eficácia da selegilina na progressão da incapacidade na Doença de Parkinson recente e chegou à seguinte conclusão: a selegilina (10 mg/dia) retarda o início da incapacidade associada à Doença de Parkinson recente ou não tratada. Permanece incerto se esse benefício foi derivado dos mecanismos que são sintomáticos (dopaminérgicos), protetores (antineurotóxicos) ou ambos. (EBADI et al., 2002).

Um estudo clínico controlado por placebo, duplo-cego e de braços paralelos foi conduzido com selegilina como tratamento inicial de pacientes com Doença de Parkinson sem prévia exposição ao tratamento. A incapacidade foi menos frequente no grupo tratado com selegilina do que no grupo controle (placebo). Segundo este estudo, o atraso da necessidade do início do tratamento com levodopa é antes uma consequência de seus efeitos sintomáticos do que um possível retardo na progressão da doença. (MAGYAR et al., 2004).

Um grande estudo intitulado DATATOP incluiu 800 pacientes que foram randomizados para receber ou selegilina, tocoferol (vitamina E), ou a combinação destes dois fármacos ou placebo.

O estudo demonstrou claramente que a progressão dos sintomas da Doença de Parkinson foi sensivelmente amenizada e que a necessidade de começar a terapia com levodopa pode ser significativamente retardada com selegilina. (HEINONEN e MYLLYLÄ, 1998).

Birkmayer e colaboradores relataram um estudo retrospectivo aberto no qual pacientes com Doença de Parkinson que receberam selegilina mais levodopa tiveram menos incapacidade e tiveram sua expectativa de vida aumentada comparada com pacientes tratados somente com levodopa. (OLANOW et al., 1998).

Um estudo multicêntrico conduzido na França investigou se a incapacidade de pacientes com Doença de Parkinson sem exposição prévia ao tratamento com selegilina poderia obter melhora durante os três primeiros meses de monoterapia com selegilina 10 mg/dia. O estudo duplo-cego, randomizado, controlado por placebo foi conduzido com 93 pacientes distribuídos em treze centros. A selegilina foi considerada significativamente melhor do que o placebo em ambos os escores de avaliação motora e de depressão. (KOLLER, 1996).

Referências Bibliográficas:

HEINONEN, E. H.; MYLLYLÄ, V. Safety of selegiline (Deprenyl) in the treatment of Parkinson’s disease. Drug Safety. 1998; 19(1):11-22.
KOLLER, W. C. Selegiline monotherapy in the treatment of Parkinson’s disease. Neurology. 1996; 47(6 Suppl 3):S196-9.
MAGYAR, K. et al. Pharmacological aspects of (-)-Deprenyl. Current Medicinal Chemistry. 2004; 11(15):2017-2031.
OLANOW, C.W.; MYTILINEOU, C.; TATTON, W. Current status of selegiline as a neuroprotective agent in Parkinson’s disease. Movement disorders. 1998; 13 Suppl. 1:55- 58.

Características Famacológicas 

Propriedades farmacodinâmicas

O cloridrato de selegilina apresenta as seguintes ações:

• Ação antiMAO (Monoaminoxidase) potente e seletiva sobre a MAO-B, demonstrada “in vitro” e “in vivo”, através da inibição de oxidação da benzilamina, da feniletilamina e da dopamina em concentrações que não influenciam significativamente o metabolismo da serotonina;
• Um efeito importante é aquele sobre a dopamina, em relação às aplicações terapêuticas da substância. Foi demonstrado em animais e no ser humano que o cloridrato de selegilina aumenta os níveis cerebrais de dopamina, seja através da inibição do metabolismo, seja pela inibição da recaptação (“re-uptake”) da dopamina. Portanto, o cloridrato de selegilina apresenta uma ação ativadora dos neurônios dopaminérgicos da substância nigra estriada, resultando um complemento com relação à levodopa, que, estimulando os receptores pós-sinápticos e os autoreceptores dopaminérgicos pré-sinápticos, inibe a atividade dos neurônios dopaminérgicos;
• O cloridrato de selegilina corrige a atividade excessiva da MAO-B e dessa forma a diminuição da dopamina. Esta diminuição é ocasionada, seja pela destruição dos neurônios, onde a dopamina é sintetizada, seja pela proliferação substitutiva das células da glia, que ocasionam um aumento da atividade da MAO-B;
• Diferentemente dos IMAO clássicos, reduz a liberação de noradrenalina ao nível do tecido cerebral. Além disso, inibe a captação “uptake” de noradrenalina marcada com isótopo radioativo, em locais do tecido;
• O efeito estimulante do cloridrato de selegilina em ratos é uma confirmação definitiva da estimulação (agonismo) dopaminérgica;
• Nas fases iniciais da doença (parkinsonismo primeira fase), o uso do cloridrato de selegilina, na forma de monoterapia, pode ser eficaz do ponto de vista clínico na melhoria da invalidez dos pacientes e sobre a diminuição da progressão da doença, retardando de maneira significativa a necessidade do uso da levodopa, segundo alguns estudos;
• O tratamento com cloridrato de selegilina em associação com a levodopa está particularmente indicado nos pacientes que, durante o tratamento com doses elevadas de levodopa, apresentem fenômenos de flutuações (“on off”), discinesias e acinesias. O sal possibilita reduzir em média 30% das doses de levodopa necessárias para controle da sintomatologia. Assim sendo, colabora para que não apareça a eventual síndrome do tratamento prolongado com a levodopa (“long-term levodopa syndrome”).

Propriedades farmacocinéticas

A selegilina é prontamente absorvida pelo trato gastrintestinal e as concentrações plasmáticas de pico ocorrem em 30 minutos, após doses orais. Embora sujeita a grande variação interindividual, a biodisponibilidade é cerca de 10% e é aumentada quando administrada com alimentos. A selegilina é rapidamente distribuída pelo organismo e atravessa a barreira hematoencefálica. Ela sofre metabolismo de primeira passagem no fígado para produzir pelo menos 5 metabólitos, incluindo a desmetilselegilina, metilanfetamina e anfetamina. As concentrações plasmáticas de metabólitos da selegilina são muito reduzidas após doses do preparado liofilizado oral, a maioria dos quais sofre absorção através da mucosa bucal. O uso tópico também evita o metabolismo de primeira passagem e aproximadamente 25-30% do teor declarado fica disponível sistemicamente.

A selegilina é excretada como metabólitos, principalmente pela urina e aproximadamente 15% aparecem nas fezes. No estado estacionário o tempo de meia-vida de eliminação é de aproximadamente 10 horas.

O tempo médio para início de ação é de aproximadamente 1 hora, podendo ocorrer variações individuais.

Conservar o medicamento em temperatura ambiente (15° a 30°C), proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Os comprimidos de Jumexil^® 5 mg têm formato arredondado, apresentam marca para quebra no caso de uso de meia dose (sulco) e cor branca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg M.S.: 1.0058.0103

Farm. Resp.:
Dra. C. M. H. Nakazaki
CRF-SP nº 12.448

Chiesi Farmacêutica Ltda.
Uma empresa do Grupo Chiesi Farmaceutici S.p.A.
Rua Dr. Giacomo Chiesi n° 151 - Estrada dos Romeiros Km 39,2
Santana de Parnaíba - SP
C.N.P.J. 61.363.032/0001-46
Indústria Brasileira

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SAC:
0800-114525

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da receita.