Bula do Mectimax Agener União

Mectimax é indicado para cães no tratamento da sarna sarcóptica (Sarcoptes scabiei var. canis), sarna demodécica (Demodex canis), otoacaríases (Otodectes cynotis), infestações por Cheyletiella spp. e verminoses (Ancylostoma caninum, A. braziliense - formas adultas e larvas, Uncinaria stenocephala – adultos e larvas, Capillaria spp., Trichuris vulpis, Toxocara canis, Toxascaris leonina e Strongyloides spp.). O produto é eficaz ainda contra microfilárias de Dirofilaria immitis e contra os estágios larvais tissulares (L3 e L4), até 1 mês após a infecção, prevenindo o desenvolvimento das formas adultas do verme do coração. Mectimax não é eficaz contra os parasitas (D. immitis) adultos.

A fermentação do fungo Streptomyces avermectilis gera uma série de compostos similares, que constituem o grupo dos derivados macrocíclicos da lactona (avermectinas e milbemicinas). Dentre estes compostos, a ivermectina é classificada como semissintética, sendo formada por mais de 80% da fração 22,23-diidroavermectina B_1a e menos de 20% da fração 22,23-diidroavermectina B_1b.

A ivermectina é um agente antiparasitário de amplo espectro de atuação e de elevada eficácia. Ela atua como agonista do ácido gama-aminobutírico (GABA), estimulando a liberação pré-sináptica deste neurotransmissor e potencializando a ação inibidora no cordão ventral dos parasitas. Esta ação resulta na paralisia motora do tipo flácida e eliminação do parasita.

Por ser potencialmente tóxico, o produto não deve ser utilizado em cães das raças Collie, Pastor de Shetland, Border Collie, Old English Sheepdog, Australian Sheepherd (Pastor-australiano) e nos cruzamentos destas raças.

O uso do produto deve ser cauteloso nas raças Galgo Afegão, Saluki, Whippet, Greyhound, Samoyeda, Pastor-alemão (principalmente o Pastor-alemão de pelo branco), Silken Windhound, McNab, Wäller, Bearded Collie, Australian Cattle Dog e nos cruzamentos dessas raças pois há relatos de toxicidade pela ivermectina.

Embora de ocorrência rara, pode haver sensibilidade individual à ivermectina em raças de cães não-descritas anteriormente.

O produto é contraindicado para filhotes de qualquer raça com menos de 6 semanas de vida e em cadelas em período de gestação ou lactação.

Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Comprimido 3mg

Para o controle das verminoses, sarna sarcóptica, otoacaríase e infestações por Cheyletiella, administrar 0,2 mg/kg, o que corresponde a 1 comprimido para cada 15 kg de peso vivo, em dose única. Doses de até 0,4 mg/kg (1 comprimido para cada 7,5 kg) poderão ser fornecidas para o combate desses parasitas, a critério do médico veterinário. Recomenda-se repetir a dose a cada 7 dias, em um total de 2 a 4 administrações. Todos os contactantes dos animais com ectoparasitoses deverão ser tratados. No esquema terapêutico contra a otoacaríase, não é necessária a associação de um agente otológico acaricida. Nas infestações por Cheyletiella, deve-se utilizar no ambiente um parasiticida, após a sua limpeza.

Para o tratamento da demodicidose generalizada, recomenda-se a dose de 0,5 mg/kg de peso, o que equivale a 1 comprimido para cada 6 kg, a cada 24 horas, durante 2 a 3 meses. Doses de até 0,6 mg/kg (1 comprimido para cada 5 kg de peso vivo) poderão ser fornecidas para o combate desses parasitas, a critério do médico veterinário. Recomenda-se o acompanhamento do animal até a obtenção de resultados negativos no exame parasitológico do raspado cutâneo ou do histopatológico.

Para a terapia microfilaricida em cães, a dose recomendada é de 0,05 mg/kg, o que equivale a 1 comprimido para cada 60 kg de peso vivo. O tratamento geralmente é realizado em 3 a 6 semanas após o término da terapia adulticida. Apesar de ocorrer uma rápida eliminação das microfilárias, os cães deverão ser testados novamente após 2 semanas e uma nova terapia poderá ser realizada até que não se evidencie mais a presença dos parasitas. Recomenda-se que o animal seja monitorado durante 8 horas após a terapia para a observação de possíveis reações adversas resultantes da rápida eliminação das microfilárias. Um benefício adicional do produto é a sua atividade preventiva contra a dirofilariose, devendo ser realizados testes diagnósticos prévios que confirmem que o animal não apresenta a doença.

Comprimido 12 mg

Para o controle das verminoses, sarna sarcóptica, otoacaríase e infestações por Cheyletiella, administrar 0,2 mg/kg, o que corresponde a 1 comprimído para cada 60 kg de peso vivo, em dose única. Doses de até 0,4 mg/kg (1 comprimido para cada 30 kg) poderão ser fornecidas para o combate desses parasitas, a critério do médico veterinário. Recomenda-se repetir a dose a cada 7 dias, em um total de 2 a 4 administrações. Todos os contactantes dos animais com ectoparasitoses deverão ser tratados. No esquema terapéutico contra a otoacaríase, não é necessária a associação de um agente otológico acaricida. Nas infestações por Cheyletiella, deve-se utilizar no ambiente um parasiticida, após a sua limpeza.

Para o tratamento da demodicidose generalizada, recomenda-se a dose de 0,5 mg/kg de peso, o que equivale a 1 comprimido para cada 24 kg, a cada 24 horas, durante 2 a 3 meses. Doses de até 0,6 mg/kg (1 comprimido para cada 20 kg de peso vivo) poderão ser fornecidas para o combate desses parasitas, a critério do médico veterinário. Recomenda-se o acompanhamento do animal até a obtenção de resultados negativos no exame parasitológico do raspado cutâneo ou do histopatológico.

Para a terapia microfilaricida em cães, a dose recomendada é de 0,05 mg/kg, o que equivale a 1/4 comprimido para cada 60 kg de peso vivo. O tratamento geralmente é realizado em 3 a 6 semanas após o término da terapia adulticida. Apesar de ocorrer uma rápida eliminação das microfilárias, os cães deverão ser testados novamente após 2 semanas e uma nova terapia poderá ser realizada até que não se evidencie mais a presença dos parasitas. Recomenda-se que o animal seja monitorado durante 8 horas após a terapia para a observação de possíveis reações adversas resultantes da rápida eliminação das microfilárias. Um benefício adicional do produto é a sua atividade preventiva contra a dirofilariose, devendo ser realizados testes diagnósticos prévios que confirmem que o animal não apresenta a doença.

Em casos de intoxicações acidentais ou por erros de administração, os seguintes sintomas podem ser observados:

• Apatia, miotonia, dificuldade respiratória, bradicardia, redução da pressão arterial, tremores e, em casos graves, espasmos musculares. Em doses muito elevadas (dez vezes a dose terapêutica) observam-se convulsões, salivação, midríase e morte.

O tratamento deverá ser sintomático, uma vez que não existe antídoto específico, adotando-se medidas que visam a eliminação ou a aceleração da excreção do produto, como lavagem gástrica ou o uso de laxativos salinos.

As seguintes reações adversas podem ser observadas:

• Ataxia, incoordenação, tremores, convulsões, hipersalivação, sonolência, depressão/letargia, alterações comportamentais, midríase, vômitos, diarreia e anorexia. Esses efeitos colaterais geralmente desaparecem após a suspensão temporária do fármaco ou com a redução da dosagem.

Comprimido 3 mg

Blisters contendo 4 comprimidos (acondicionados em display) e blisters contendo 8 e 20 comprimidos (acondicionados em cartuchos).

Uso oral.

Uso veterinário.

Comprimido 12 mg

Blisters contendo 4 comprimidos (acondicionados em display) e blisters contendo 30 comprimidos (acondicionados em cartuchos).

Uso oral.

Uso veterinário.

Cada comprimido 3mg contém:

Ivermectina	3,0 mg
Palatabilizante Super Premium em pó para cães	8,75 mg
Excipiente q.s.p.	125 mg

Cada comprimido 12mg contém:

Ivermectina	12,0 mg
Palatabilizante Super Premium em pó para cães	36,0 mg
Excipiente q.s.p.	500,0 mg

Foi observada letalidade significativa em camundongos e ratos após doses orais únicas de 25 a 50 mg/kg e de 40 a 50 mg/kg de ivermectina, respectivamente. Não foi observada letalidade significativa em cães após doses orais únicas de até 10 mg/kg. Nessas dosagens, observaram-se os seguintes sinais relacionados ao tratamento: ataxia, bradipneia, tremores, ptose, redução de atividade, vômitos e midríase. Na intoxicação acidental ou na exposição significativa a quantidades desconhecidas de formulações veterinárias de ivermectina em humanos, seja por ingestão, inalação, injeção ou exposição de áreas do corpo, os seguintes efeitos adversos foram relatados com maior frequência: erupção cutânea, edema, dor de cabeça, tontura, astenia, náusea, vômito e diarreia.

Entre outros efeitos adversos relatados estão convulsões, ataxia, dispneia, dor abdominal, parestesia e urticária. Massi, D. et al. publicaram um relato de caso na literatura africana em 2017 com paciente que, após dosagem repetida 15 dias após a dosagem de 150mcg/Kg, apresentou encefalopatia, obnubilação e cegueira bilateral. Em casos de intoxicação acidental, a terapia de apoio, quando indicada, deve incluir a administração parenteral de fluidos e eletrólitos, assistência respiratória (oxigênio e ventilação mecânica, quando necessário) e agentes hipertensores nos casos de hipotensão clinicamente significativa. Pode ser indicada a indução de vômitos e/ou lavagem gástrica o mais rápido possível, seguida de laxantes e outras medidas anti-envenenamento rotineiras, quando necessário, para evitar a absorção do produto ingerido.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Deve-se administrar o produto com cautela para pacientes que estejam recebendo drogas depressoras do sistema nervoso central. O uso de amitraz (sob a forma de banhos ou coleiras) em associação com a ivermectina deve ser evitado, com riscos de potencialização dos efeitos sedativos e neurológicos.

Deve-se evitar a associação do produto com substâncias inibidoras da glicoproteína P como antidepressivos (fluoxetina, paroxetina, erva de são-joão ou hipérico), antimicrobianos (eritromicina, itraconazol, cetoconazol), opioides (metadona, pentazocina), medicamentos cardíacos (verapamil, amiodarona, carvedilol, quinidina, nicardipina), imunossupressores (ciclosporina, tacrolimus) e outros (bromocriptina, clorpromazina, tamoxifeno, suco de uva). Nesses casos, existe maior possibilidade da ocorrência de reações adversas causadas pela ivermectina.

Deve-se ter cuidado com a associação do produto a medicamentos que são substratos da glicoproteína P, com risco de modificação de seus efeitos farmacológicos.

Resultados de Eficácia

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Estrongiloidíase

A estrongiloidíase é uma infecção parasitária que pode desenvolver quadros clínicos graves e que, além do comprometimento intestinal, pode causar lesões cutâneas, broncopulmonares, hepáticas, biliares, miocárdicas e mesentéricas.

A eficácia da ivermectina no tratamento da estrongiloidíase tem sido demonstrada em vários estudos^1-3 . Marty et al⁴ demonstraram eficácia superior da ivermectina em comparação com o albendazol no tratamento da estrongiloidíase e Torres et al⁵ demonstraram a eficácia da ivermectina no tratamento da estrongiloidíase em pacientes imunodeprimidos.

Oncocercose

A oncocercose é uma filariose que compromete a pele e o aparelho visual, causada por Onchocerca volvulus. É transmitida através de um vetor, o díptero simulídeo, conhecido popularmente como “pium” ou “borrachudo”.

A eficácia da Ivermectina no tratamento da oncocercose tem sido demonstrada em vários estudos^6-11, já tendo sido demonstrado que a Ivermectina tem maior eficácia que a dietilcarbamazina no tratamento da oncocercose¹².

Filariose

A filariose linfática humana, conhecida também como elefantíase no Brasil, é causada pelo helminto Wuchereria bancrofti e transmitida por mosquitos do gênero Culex, nos quais as microfilárias se desenvolvem e atingem o estágio infectante. Os vermes adultos vivem nos linfonodos e vasos linfáticos, e as microfilárias são encontradas no sangue periférico. No tratamento e controle da disseminação da filariose, a dietilcarbamazina apresenta resultados relativamente fracos, associados ao elevado índice de reações adversas em relação à Ivermectina.

A eficácia da Ivermectina no tratamento da filariose tem sido demonstrada por vários estudos^13-18.

Ascaridíase

A ascaridíase é causada por um parasita helmíntico denominado Ascaris lumbricoides. A prevalência desta doença dá-se em regiões de ambiente quente com condições sanitárias precárias em que os parasitas encontrem-se presentes e, em casos de contaminação de alimentos e fontes de água.

A eficácia da Ivermectina no tratamento da ascaridíase tem sido demonstrada por diversos estudos ^{1,3,4,19,20,39,40}.

Escabiose

A escabiose ou sarna humana é uma dermatose de alta incidência no Brasil, produzida pelo ácaro Sarcoptes scabiei. A sarna crostosa ou norueguesa tem tido um aumento de incidência, principalmente em pacientes imunodeprimidos.

A eficácia da Ivermectina via oral no tratamento da escabiose foi demonstrada em vários estudos^23-26.

Atualmente existe consenso na literatura científica sobre a importância da Ivermectina no tratamento da escabiose^26-28. Além disso, também foi demonstrada a eficácia da Ivermectina via oral no tratamento da escabiose em imunodeprimidos²⁹ e durante a ocorrência de surtos em instituições²⁷.

A eficácia da Ivermectina no tratamento da sarna norueguesa ou crostosa também foi demonstrada por diversos estudos^30-34.

Pediculose

A pediculose é uma dermatose de alta incidência no Brasil, produzida pelo Pediculus humanus capitis, que pode ser tratada com dose única de Ivermectina, cuja administração por via oral apresenta vantagens em relação aos tratamentos tópicos alternativos.

A eficácia da Ivermectina via oral no tratamento da pediculose, incluindo os casos resistentes, foi demonstrada em vários estudos ^35-40.

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Características Farmacológicas

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Ivermectina contém Ivermectina, um antiparasitário de amplo espectro, derivado das avermectinas, uma classe isolada de produtos de fermentação do Streptomyces avermitilis.

A Ivermectina é uma mistura que contém no mínimo 90% de 5-O-dimetil-22,23-diidroavermectina A1a e menos de 10% de 5-O-dimetil-25-di(1-metilpropil)-22,23-diidro-25-(1-metiletil)avermectina A1a, geralmente conhecidos como 22,23 diidroavermectina B1a e B1b ou H2B1a e H2B1b, respectivamente.

Farmacodinâmica

A Ivermectina imobiliza os vermes induzindo uma paralisia tônica da musculatura.

A paralisia é mediada pela potencialização e/ou ativação direta dos canais de Cl^- sensíveis às avermectinas, controlados pelo glutamato. Esses canais estão presentes somente nos nervos e células musculares dos invertebrados e uma vez potencializados, acarretam um aumento da permeabilidade da membrana celular aos íons cloreto, com hiperpolarização dos nervos ou células musculares, resultando em paralisia e morte do parasita. Os compostos desta classe podem também interagir com canais de Cl^- mediados por outros neurotransmissores como o ácido gama-aminobutírico (GABA).

Os canais de Cl^- controlados pelo glutamato provavelmente servem como um dos locais de ação da Ivermectina também nos insetos e crustáceos. A falta de receptores com alta afinidade para as avermectinas em cestodos e trematodos pode explicar porque estes helmintos não são sensíveis à Ivermectina. Nos casos de infestações por Onchocerca, a Ivermectina afeta as larvas em desenvolvimento e bloqueia a saída das microfilárias do útero dos vermes fêmeas adultos. Sua atividade contra Strongyloides stercoralis é limitada aos estágios intestinais. A atividade seletiva dos compostos desta classe pode ser atribuída ao fato de que nos mamíferos, os canais iônicos mediados pelo GABA só estão presentes no cérebro e a Ivermectina não atravessa a barreira hematoencefálica em situações normais; além disso, os nervos e as células musculares dos mamíferos não apresentam canais de Cl- controlados por glutamato.

Farmacocinética

Após a administração oral da Ivermectina, as concentrações plasmáticas são aproximadamente proporcionais à dose. A concentração plasmática máxima é atingida em aproximadamente quatro horas após a ingestão. A meia-vida plasmática é de 22 a 28 horas nos adultos, e o volume aparente de distribuição é de aproximadamente 47 litros. A metabolização é hepática e a maior concentração tissular é encontrada no fígado e no tecido adiposo. Níveis extremamente baixos são encontrados no cérebro, apesar da lipossolubilidade da droga. Isto se deve ao fato de a Ivermectina não atravessar a barreira hematoencefálica dos mamíferos em situações normais.

A Ivermectina e/ou os seus metabólitos são excretados quase exclusivamente nas fezes em um período estimado de 12 dias, sendo que menos de 1% da dose administrada é excretada na urina na forma conjugada ou inalterada. Os efeitos da alimentação na disponibilidade sistêmica da Ivermectina não foram estudados.

Conservar em local seco, à temperatura ambiente (15^oC a 30^oC), ao abrigo da luz solar direta e fora do alcance de crianças e animais domésticos.

Produtos veterinários não devem ser armazenados junto a alimentos, bebidas e produtos de higiene pessoal.

Responsável Técnico:
Vânia N. A. de Carvalho
CRF-SP nº 32.871

Proprietário e Fabricante:
União Química Farmacêutica Nacional S/A.
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Venda sob prescrição e aplicação sob orientação do médico veterinário.