Resultados de Eficácia
Comprimido revestido
Estudos Clínicos
Cloranfenicol apresenta eficácia comprovada em infecções causadas por vários microorganismos gram-positivos e gram-negativos. Existem estudos que mostraram a eficácia do uso de Cloranfenicol nas infecções causadas por Staphylococcus aureus, Escherichia Coli, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Aerobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae e Proteus (Prod Info Chloromycetin Otic(R), 98a).
Cloranfenicol é considerada como tratamento de escolha na febre tifóide (Conn, 1983); (Kucers & Bennett, 1979).
Cloranfenicol apresenta eficácia no tratamento das salmoneloses (Prod Info Chloromycetin(R) sodium succinate IV injection, 2004).
Solução oftálmica
Estudos clínicos demonstraram que Cloranfenicol em soluções oftálmicas é bem tolerado. Em quatro estudos clínicos randomizados, duplo-cegos, o Cloranfenicol foi bem tolerado e eficaz quando comparado à formulação tópica ocular de trimetropina-polimixina B.1
Cloranfenicol é ativo contra a maioria dos microrganismos que causam infecções oculares e sua eficácia foi confirmada em diversos estudos clínicos.2
Referências:
1 The Trimethoprin-Polymyxin B Sulphate Ophthalmic Ointment Study Group. Trimethoprin-Polymyxin B sulphate ophthalmic ointment in the treatment of bacterial conjunctivitis: a review of four clinical studies. J Antimicrob Chemother, 23:261-166, 1989.
2 Baum J, Barza M. The evolution of antibiotic therapy for bacterial conjunctivitis and keratitis: 1970-2000. Cornea, 19(5):659-672,2000.
Características Farmacológicas
Propriedades Farmacocinéticas
Comprimido revestido
Cloranfenicol tem atividade antibiótica idêntica à do produto natural. Antibiótico isolado de culturas de Streptomyces venezuelae em 1947, atualmente é produzido sinteticamente. Age interferindo na síntese proteica bacteriana e atua principalmente como agente bacteriostático. Seu espectro de ação é bastante próximo ao das tetraciclinas e inclui bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, ricketsias e clamídias. As principais indicações de uso são infecções causadas por Haemophilus influenzae, Salmonella tiphi e Bacteroides fragilis.
Absorção
O Cloranfenicol é rápido e completamente absorvido no trato gastrintestinal. A biodisponibilidade é de 80% na ingestão oral. Concentrações plasmáticas de 10 microgramas por mL são alcançadas após 2 horas da administração oral de 1 g; doses consecutivas de 500 mg a cada 6 horas mantêm concentrações séricas acima de 4 microgramas por mL. As concentrações séricas de Cloranfenicol obtidas pela ingestão oral são maiores que por via parenteral.
Distribuição
O Cloranfenicol é amplamente distribuído nos fluido e tecidos corporais, com volume de distribuição: 0,6 a 1,0 L. Tem boa penetração no líquido cefalorraquidiano e mesmo na ausência de inflamação meníngea atinge 50% das concentrações do sangue. Atravessa a barreira placentária (30 a 80% da concentração materna), difunde-se no leite materno e no humor vítreo e aquoso.
As concentrações nos tecidos são variáveis:
- Alta: fígado e rins e urina;
- Concentração terapêutica: humor vítreo, fluidos pleural, ascítico, e sinovial;
- A concentração no líquido cefalorraquidiano é de 50% da concentração sérica, chegando a 90% quando as meninges estão inflamadas.
Ligação a proteínas
- 50% a 60% em adultos e 32% em recém-nascidos.
Biotransformação
O Cloranfenicol é quase totalmente conjugado no fígado ao glicuronídeo inativo (90%); somente 5 a 10% são excretados inalterados na urina. O feto e o recém-nascido têm capacidade diminuída de glicuronidação e por isso podem acumular o medicamento, chegando a níveis tóxicos (síndrome cinzenta).
Meia-vida
A meia-vida em adultos é de 1,5 a 3,5 horas para indivíduos com função renal normal; 3 a 4 horas na insuficiência renal e 4,6 a 11,6 horas na insuficiência hepática grave. Em crianças, a meia-vida é de 3 a 6,5 horas; 24 horas para recém-nascidos com 1 a 2 dias de vida (podendo ser maior com baixo peso) e 10 horas para recém-nascidos entre 10 e 16 dias de vida.
Início da Ação
Como a absorção e distribuição são rápidas, o início da ação é praticamente imediato.
Tempo de atingimento da concentração máxima (Tmáx)
1 a 3 horas para a via oral.
Concentração Terapêutica
A concentração sérica, para via oral, deve ser mantida entre 10 e 25 microgramas por mL. A concentração inibitória mínima para organismos sensíveis varia de 0,1 a 16 microgramas por mL.
Duração da ação
Em média de 6 horas, tanto para a via oral como para a parenteral.
Eliminação
A excreção é basicamente renal; 80% são rapidamente eliminados como metabólitos inativos e 5 a 10% como fármaco inalterado nas primeiras 24 horas. Na bile e nas fezes são excretadas pequenas quantidades de Cloranfenicol na forma inalterada. O fármaco é excretado pelo leite materno. A diálise não remove quantidades significativas de Cloranfenicol.
Farmacodinâmica
Solução Oftálmica
Cloranfenicol é uma acetamida que apresenta fórmula molecular C11H12Cl2N2O5 e peso molecular 323,1.
Cloranfenicol é um antibiótico que atua por inibição da síntese protéica bacteriana. Possui amplo espectro de ação antimicrobiana e é eficaz contra microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos, tais como Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Streptococcus hemolyticus e Moraxella lacunata (bacilo de Morax-Axenfeld).
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