Nepafenaco

Agite bem antes de usar.

Uma gota de Nepafenaco (substância ativa) deve ser aplicada no(s) olho(s) afetado(s) 3 vezes por dia, começando um dia antes da cirurgia de catarata e continuando no dia da cirurgia e pelas próximas 2 semanas do período pós-operatório. Após remoção da tampa, se houver perda do lacre de segurança, o remova antes de usar produto. Se mais do que um medicamento tópico oftálmico estiver sendo utilizado, estes devem ser administrados com pelo menos 5 minutos de intervalo. As pomadas oftálmicas devem ser administradas por último.

Posologia

Pacientes pediátricos

A segurança e a eficácia do Nepafenaco (substância ativa) em pacientes pediátricos não foram estabelecidas. O seu uso não é recomendado nestes pacientes até que informações adicionais estejam disponíveis.

Insuficiência hepática e renal

O Nepafenaco (substância ativa) não foi estudado em pacientes com doença hepática ou renal. Nenhum ajuste da dose é necessário nesses pacientes, pois a exposição sistêmica é muito baixa após a administração tópica ocular.

População geriátrica

Não foram observadas diferenças globais na segurança e eficácia entre idosos e pacientes mais jovens.

As seguintes reações adversas foram reportadas durante estudos clínicos com Nepafenaco (substância ativa) e são classificadas de acordo com a seguinte convenção

• Muito comum (≥ 1/10); 
• Comum ( ≥ 1/100 a < 1/10);
• Incomum (≥ 1/1.000 a < 1/100);
• Rara (≥ 1/10.000 a < 1/1.000); 
• Muito rara (< 1/10.000).

Dentro de cada grupo de frequência, as reações adversas são apresentadas por ordem decrescente de gravidade

Reações adversas adicionais identificadas a partir da vigilância pós-comercialização incluem o seguinte

As frequências não puderam ser estimadas a partir dos dados disponíveis.

Dentro de cada grupo de classificação por sistema de órgãos, as reações adversas são apresentadas por ordem decrescente de gravidade. 

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. 

O uso concomitante de AINES tópicos e esteróides tópicos pode aumentar o potencial de problemas no processo de cicatrização. O uso concomitante de Nepafenaco (substância ativa) com medicamentos que prolongam o tempo de sangramento pode aumentar o risco de hemorragia.

O uso de AINES tópicos pode resultar em ceratite. Em alguns pacientes susceptíveis, o uso contínuo de AINES tópicos pode resultar em perda da função epitelial, afinamento da córnea, erosão, ulceração ou perfuração da córnea. Estes eventos podem comprometer a visão. Pacientes com evidência de perda da função epitelial da córnea devem interromper imediatamente o uso de Nepafenaco (substância ativa) e ter a saúde da córnea monitorada de perto.

Os medicamentos AINES tópicos podem retardar ou atrasar o processo de cicatrização. Os corticosteróides tópicos também são conhecidos por retardar ou atrasar o processo de cicatrização. O uso concomitante de AINES tópicos e esteróides tópicos pode aumentar o potencial de problemas no processo de cicatrização.

As experiências pós-comercialização com AINES tópicos sugerem que pacientes com cirurgias oculares complicadas e/ou repetidas, denervação da córnea, defeitos epiteliais da córnea, diabetes mellitus, doenças da superfície ocular, olho seco ou artrite reumatoide, podem ter maior risco de reações adversas na córnea, o que pode comprometer a visão. Os AINES tópicos devem ser usados com cautela nestes pacientes. O uso prolongado de AINES tópicos pode aumentar o potencial de risco da ocorrência e a gravidade de reações adversas na córnea.

Existem relatos de que a aplicação oftálmica de medicamentos A I N E S pode causar sangramento aumentado nos tecidos oculares (incluindo hifemas) conjuntamente com cirurgia ocular. Nepafenaco (substância ativa) deve ser usado com precaução em pacientes com tendências conhecidas a sangramento ou que estejam em tratamento com outros medicamentos que prolongam o tempo de sangramento.

Nepafenaco (substância ativa) suspensão oftálmica contém cloreto de benzalcônio que pode causar irritação ocular e é conhecido por alterar a coloração lentes de contato gelatinosas. Os pacientes devem ser aconselhados a não usar lentes de contato durante o tratamento com Nepafenaco (substância ativa) suspensão oftálmica.

O cloreto de benzalcônio foi relatado causar ceratite punteada e/ou ceratite ulcerativa tóxica. É necessário um monitoramento próximo com o uso frequente e/ou prolongado.

Existe um potencial para sensibilidade cruzada ao ácido acetilsalicílico, derivados do ácido fenilacético e outros agentes anti-inflamatórios não-esteroidais

Gravidez

Não existem estudos adequados com o uso de Nepafenaco (substância ativa) em mulheres grávidas. Não foram observados efeitos teratogênicos significativos em ratos e coelhos com doses de Nepafenaco (substância ativa) administradas por via oral em até 2500 vezes maior que o máximo da dose ocular humana recomendada. Uma vez que a exposição sistêmica (no organismo) em mulheres não grávidas após o tratamento com Nepafenaco (substância ativa) suspensão oftálmica é insignificante (<1ng/mL), o risco durante a gravidez pode ser considerado baixo. Porém, a inibição da síntese de prostaglandina pode afetar negativamente a gravidez e/ou o desenvolvimento embrionário/fetal e/ou parto e/ou desenvolvimento pós-natal. Nepafenaco (substância ativa) suspensão oftálmica não é recomendado durante a gravidez, a menos que o benefício supere o risco potencial.

Este medicamento pertence à categoria C de risco de gravidez e, portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação

Não se sabe se o Nepafenaco (substância ativa) é excretado no leite humano após administração tópica ocular. Estudos em animais demonstraram excreção de Nepafenaco (substância ativa) no leite de ratas após administração oral. Apesar de nenhum efeito no bebê que está sendo amamentado é esperado uma vez que a exposição sistêmica ao Nepafenaco (substância ativa) da mulher que está amamentando é insignificante (<1ng/mL), deve-se ter cautela na administração de Nepafenaco (substância ativa) suspensão oftálmica para as mulheres lactantes.

Fertilidade

Não existem dados sobre o efeito de Nepafenaco (substância ativa) suspensão oftálmica sobre a fertilidade humana. Não foram observados efeitos significativos na fertilidade em estudos em ratos com doses até 2500 vezes maior do que a dose máxima recomendada no olho humano.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas

Visão turva temporária ou outros distúrbios visuais podem afetar a capacidade de dirigir ou operar máquinas. Se ocorrer visão turva após a aplicação, o paciente deve esperar até que a visão normalize antes de dirigir ou operar máquinas.

Resultados da eficácia

Em dois estudos clínicos duplo-cegos e randomizados, nos quais os pacientes foram tratados 3 vezes por dia, começando o tratamento no dia anterior a cirurgia de catarata e continuando no dia da cirurgia e pelas 2 primeiras semanas após o período pós-operatório, Nepafenaco (substância ativa) demonstrou eficácia clínica quando comparado ao seu placebo no tratamento da inflamação pós-operatória. Os pacientes tratados com a Nepafenaco (substância ativa) foram menos propensos a apresentarem dor ocular e sinais mensuráveis de inflamação (células e “flare”) no período anterior ao pós-operatório e até o final do tratamento, quando comparado com os pacientes tratados com o placebo.

Em relação a dor ocular, em ambos os estudos uma porcentagem significativamente maior de pacientes (aproximadamente 80%) do grupo tratado com Nepafenaco (substância ativa) não reportou dor ocular no dia seguinte após a cirurgia de catarata (Dia 1), em comparação aos pacientes do grupo tratado com placebo (aproximadamente 50%). Os resultados de estudos clínicos indicaram que a Nepafenaco (substância ativa) não possui efeito significativo sobre a pressão intraocular, entretanto, alterações na pressão intraocular podem ocorrer após a cirurgia de catarata.

Características Farmacológicas

Nepafenaco (substância ativa) é uma pró-droga anti-inflamatória não-esteróide de uso tópico oftálmico, e possui um pH e uma osmolalidade de aproximadamente 7,4 e 305 mOsm/kg, respectivamente.

Farmacodinâmica

Nepafenaco (substância ativa) contém Nepafenaco (substância ativa) (0,1%), um anti-inflamatório não-esteroidal e pró-droga analgésica. Após aplicação tópica ocular, o Nepafenaco (substância ativa) penetra a córnea e é convertido pelas hidrolases do tecido ocular a anfenaco, uma droga anti-inflamatória não-esteroidal. O anfenaco inibe a ação da prostaglandina H sintetase (ciclooxigenase), uma enzima requerida para a produção da prostaglandina.

Farmacocinética

Interação medicamentosa

O Nepafenaco (substância ativa) em concentrações de até 300 ng/ml não inibiu o metabolismo in vitro de 6 marcadores específicos de substratos das isoenzimas do citocromo P450 (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4). Portanto, interações medicamentosas, envolvendo o metabolismo mediado pelo citocromo P450 de drogas administradas concomitantemente são improváveis.

Interações medicamentosas mediadas por ligações com proteínas também são improváveis. Os dados obtidos de indivíduos saudáveis não indicam diferenças clinicamente relevantes ou significativas relacionadas ao sexo, no estado de equilíbrio farmacocinético do anfenaco, após doses de 3 vezes por dia do Nepafenaco (substância ativa).

Concentrações plasmáticas baixas, mas quantificáveis de Nepafenaco (substância ativa) e anfenaco foram observadas na maioria dos indivíduos, 2 e 3 horas pós dose, respectivamente, após dose tópica ocular bilateral de 3 vezes por dia da suspensão oftálmica de Nepafenaco (substância ativa) 0,1%. As concentrações máximas (C_máx) do estado de equilíbrio para o Nepafenaco (substância ativa) e para o anfenaco foram 0,310 +/- 0,104 ng/ml e 0,422 +/- 0,121 ng/ml, respectivamente, após administração ocular.

inflamação ocular

Dor ocular