Bula do Sumax

Este medicamento é destinado ao alívio das crises de enxaqueca.

Sumax^® não previne nem reduz o número de crises que você possa ter, ele apenas trata uma crise atual.

Exclusivo Solução nasal: Sumax^® não é indicado para outros tipos de dor de cabeça, como por exemplo, cefaleia.

Sumax^® é um medicamento que tem como substância ativa a sumatriptana, que provoca a contração dos vasos sanguíneos do cérebro, sem alterar o fluxo de sangue cerebral. Acredita-se que a dilatação ou a formação de inchaço desses vasos esteja relacionada ao mecanismo causador de enxaqueca no ser humano. A ação do Sumax^® inicia-se 10-15 minutos após a administração nasal ou o uso da injeção.

Está contraindicado no caso de reação alérgica à sumatriptana ou a qualquer componente de sua formulação.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos e para maiores de 65 anos de idade.

Solução nasal

Deve ser utilizado assim que aparecerem os sintomas da enxaqueca, embora possa ser usado a qualquer momento durante a crise. Não utilize outra dose se a primeira dose não tiver aliviado seus sintomas. Você poderá tomar a segunda dose de Sumax^® no caso de a primeira dose ter aliviado parcialmente os sintomas da enxaqueca ou caso os sintomas tenham retornado após melhora inicial. O intervalo entre as doses deve ser maior do que duas horas. Sumax^® somente deve ser utilizado após o aparecimento da crise de enxaqueca, não devendo ser usado para prevenir o aparecimento desta.

Você pode tomar sua medicação usual para dores de cabeça, desde que não contenha ergotamina ou di-hidroergotamina.

Não use medicamentos que contenham ergotamina ou di-hidroergotamina até seis horas após ter usado Sumax^® e não use Sumax^® até pelo menos 24 horas depois de ter usado qualquer medicamento com ergotamina ou di-hidroergotamina.

Siga as orientações abaixo:

1. Permaneça sentado (a) para aplicar o medicamento. Assoe o nariz antes da aplicação.
   
2. Mantenha a cabeça ereta e tampe uma narina com o dedo. Respire normalmente pela boca.
   
3. Segure o aplicador com a outra mão, conforme indicado no desenho ao lado. Insira o tubo nasal na narina aberta, até cerca de 1 cm, sem pressionar o botão.
   
4. Permaneça com sua cabeça ereta, feche a boca e pressione o botão que libera o spray.
   
5. Retire o tubo de sua narina. Permaneça com sua cabeça ereta por alguns segundos. Inspire pelo nariz e expire pela boca. Não inspire profundamente.
   

Dosagem

Aplicar uma dose em uma das narinas logo após o início da crise. Se a enxaqueca persistir, mesmo que tenha sido obtido algum alívio, uma segunda dose poderá ser administrada duas horas após a primeira dose. Não deve ser aplicada mais de quatro doses de Sumax^® nasal spray de 10 mg (40 mg de sumatriptana) em um período de 24 horas.

Pacientes que não sentirem nenhum alívio da enxaqueca, após a primeira dose, não deverão administrar a segunda dose na mesma crise.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Solução injetável

Sumax^® somente deve ser administrado por injeção (aplicação) subcutânea.

Deve ser utilizado assim que aparecerem os sintomas da enxaqueca, embora possa ser usado a qualquer momento durante a crise. Não utilize outra dose se a primeira dose não tiver aliviado seus sintomas. Você poderá tomar a segunda dose de Sumax^® no caso de a primeira dose ter aliviado parcialmente os sintomas da enxaqueca ou caso os sintomas tenham retornado após uma melhora inicial. O intervalo entre as doses deve ser de, no mínimo, uma hora. A dose máxima recomendada que pode ser utilizada em 24 horas é de 12 mg, ou seja, duas injeções de 6 mg ao dia. Sumax^® somente deve ser utilizado após o aparecimento da crise de enxaqueca, não devendo ser usado para prevenir o aparecimento desta.

Você pode tomar sua medicação usual para dores de cabeça, desde que não contenha ergotamina ou di-hidroergotamina.

Não use medicamentos que contenham ergotamina ou di-hidroergotamina até seis horas após ter usado Sumax^® e não use Sumax^® até pelo menos 24 horas depois de ter usado qualquer medicamento com ergotamina ou dihidroergotamina.

Forma de realizar a aplicação subcutânea

Preparo

• Retire a seringa da embalagem e remova cuidadosamente a tampa de borracha que protege a agulha, conforme a figura 1.
  

Opção 1 – Aplicação no braço realizada por outra pessoa

• Selecione o lado externo do braço, conforme a figura 2a e desinfete o local com álcool.
  
• Faça uma prega na pele.
• Introduza rapidamente a seringa na prega da pele, em ângulo levemente inclinado.
  
• Puxe um pouco o êmbolo e se observar sangue na seringa, faça uma nova perfuração/aplicação. Caso não observe sangue ao puxar o êmbolo, injete o líquido e retire a agulha.

Opção 2 – Autoaplicação na coxa

• Selecione o lado externo da coxa, conforme a figura 2b.
• Desinfete o local com álcool. Faça uma prega na pele.
  
• Introduza rapidamente a seringa na prega da pele, em ângulo levemente inclinado.
  
• Puxe um pouco o êmbolo e se observar sangue na seringa, faça uma nova perfuração/aplicação. Caso não observe sangue ao puxar o êmbolo, injete o líquido e retire a agulha.

Descarte

• Esta seringa é descartável, não devendo ser reutilizada.
  

Informações complementares

• Na aplicação subcutânea deve ser tomado cuidado para que a agulha não atinja o tecido muscular. Para isso devem ser levadas em conta algumas condições como os locais de aplicação: preferencialmente região superior externa dos braços, do abdômen ou região anterior da coxa.
• O peso da pessoa pode indicar a profundidade da camada subcutânea.
• Em pessoas com baixa quantidade de gordura ou camada maior de tecido muscular, pode ser mais adequada a aplicação da injeção em ângulo inclinado (45° ou 60°), para garantir a liberação do medicamento na camada subcutânea e não no tecido muscular.
• Da mesma maneira, pessoas com alta quantidade de gordura ou com pouca camada de tecido muscular, a aplicação da injeção pode ser em ângulo reto.
• Seu médico irá lhe orientar qual a maneira mais adequada para a introdução da agulha: em ângulo reto (90°) ou em ângulo inclinado (45° ou 60°).
• Preparo para reconstituição e/ou diluição antes da administração: este medicamento já vem pronto para uso, não necessita ser diluído.

Dosagem

A dose recomendada para adultos é de 6 mg (0,5 mL) por aplicação, podendo ser aplicada nova injeção subcutânea de 6 mg de sumatriptana após uma hora, no mínimo, da aplicação da primeira dose. A dose máxima em 24 horas é somente de duas injeções de 6 mg (12 mg de sumatriptana ao dia).

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento é recomendado para ser usado somente em crise aguda, ou seja, somente quando você tiver uma crise de enxaqueca, pode não haver um esquema posológico a ser seguido. Sumax^® não é recomendado para uso crônico ou contínuo. Por isso, não há risco de esquecimento de administração de dose. Caso aconteça, não tome uma dose dupla para compensar uma dose não tomada e não exceda a dose recomendada para cada dia.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Antes de usar Sumax^®, avise ao seu médico se você se apresenta com alguma dessas situações:

• Está grávida ou pretende engravidar, ou está amamentando.
• Apresenta crise de enxaqueca diferente das usuais.
• Utiliza medicamentos que contêm ergotamina ou di-hidroergotamina.
• Utiliza ou utilizou nas últimas duas semanas, particularmente, medicamentos que contêm inibidores da monoaminoxidase (IMAOs). Eles não devem ser usados ao mesmo tempo em que Sumax^®.
• Apresenta alergia aos antibióticos à base de sulfonamida.
• Sofre de colite isquêmica (um tipo de inflamação que é causada pela alteração do fluxo de sangue para o intestino grosso).
• Sente falta de ar, dor ou aperto no peito (que pode ou não se espalhar para o maxilar ou braços).
• Já teve ataque cardíaco.
• Tem pressão alta, algum problema cardíaco ou sofre de angina (dor no peito).
• Já teve ou já lhe foi dito que pode vir a ter um acidente vascular cerebral (AVC).
• Tem a doença de Raynaud (doença que afeta o fluxo de sangue nos vasos periféricos das mãos e pés) ou sente frio, dormência ou pontadas nas mãos e nos pés. Possui alto risco de apresentar problemas no coração.

Você poderá ter propensão a apresentar problemas cardíacos no caso das seguintes condições:

• Homem com mais de 40 anos de idade ou mulher que já passou da menopausa; obesidade, portador de diabetes, hipertensão (pressão alta), tabagismo (fumante), ou possui história familiar de doença cardíaca.
• Tem doenças no fígado ou rins.
• Já teve ataques epilépticos ou convulsões, ou apresenta propensão para esses problemas.
• Tem idade inferior a 18 anos ou mais de 65 anos de idade.

Durante o uso, você pode vir a apresentar sonolência. Antes de dirigir veículos ou operar máquinas perigosas, certifique-se de estar com suas habilidades normais.

Risco de uso exagerado

O uso exagerado de fármacos para o tratamento agudo da enxaqueca pode levar à exacerbação da dor de cabeça (cefaleia) ou aumento da frequência das crises de enxaqueca. Caso isto ocorra, informe ao seu médico porque pode ser necessário um tratamento de detoxificação.

Mulheres grávidas

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Informe ao médico se está amamentando. Para minimizar a exposição à criança, as mães não devem amamentar por 24 horas após terem usado Sumax^®.

Na ocorrência de qualquer um dos sintomas abaixo, pare de usar Sumax^® e procure seu médico imediatamente:

• Alguns sintomas podem ocorrer normalmente, mas se estes forem intensos e não passarem rapidamente como dor ou sensação de dormência; calor; sensação de peso ou pressão em qualquer parte do corpo, incluindo o peito e a garganta, avise ao seu médico imediatamente (pode ser sinal de ataque cardíaco).
• Entre em contato imediatamente com o seu médico caso desenvolva dor abdominal súbita e intensa, fôlego curto, inchaço nas pálpebras, face ou lábios, reações alérgicas na pele.
• Embora rara, alguns pacientes podem desenvolver uma doença aguda chamada síndrome serotoninérgica que inclui confusão mental, alucinações, febre, aumento da produção de saliva, contrações nos músculos, dificuldade de caminhar e diarreia. Se você desenvolver estes sintomas, avise ao médico imediatamente.

Na ocorrência de algumas das reações abaixo, não há necessidade de parar de usar Sumax^®, mas você deverá avisar seu médico da ocorrência delas na próxima consulta:

• Cansaço ou sonolência; tontura; confusão ou sensação de cabeça leve; batimentos do coração atipicamente muito lentos ou rápidos, ou sensação de batimentos cardíacos irregulares ou fortes; sensação de fraqueza, náusea, vômito; redução na audição; rubor (vermelhidão da face); distúrbios visuais ou perda de coloração dos dedos dos pés ou das mãos. Entretanto, no caso de ocorrência de descoloração roxa persistente dos pés e das mãos, pare de tomar o medicamento e avise ao seu médico imediatamente.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Solução nasal 10 mg/0,1 mL

Embalagem com 1 frasco spray com 2 doses de 0,1 mL cada.

Uso nasal.

Uso adulto.

Solução injetável 6,0 mg/0,5 mL

Embalagens contendo 1 seringa de vidro com 0,5 mL de solução.

Uso subcutâneo.

Uso adulto.

Solução nasal

Cada 0,1 mL (uma dose) de solução contém:

14 mg de succinato de sumatriptana (equivalente a 10 mg de sumatriptana base).

Excipientes: água e cloreto de benzalcônio.

Solução injetável

Cada 0,5 mL (uma dose) de solução contém:

8,4 mg de succinato de sumatriptana (equivalente a 6 mg de sumatriptana base).

Excipientes: água para injetáveis e cloreto de sódio.

Na ocorrência de superdose, você deve ser monitorado enquanto os sintomas persistirem ou pelo menos durante dez horas, aplicando-se tratamento padrão de suporte, se necessário.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Avise ao seu médico sobre qualquer outra medicação que esteja usando ou que tenha usado recentemente, inclusive fitoterápicos; suplementos dietéticos, como vitaminas, ferro ou cálcio.

Se você tiver que realizar algum exame de sangue para verificar o seu fígado, avise ao seu médico que você utiliza Sumax^®, pois este pode afetar os resultados de seus exames.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Comprimido 25 mg

Succinato de Sumatriptana é uma opção terapêutica lógica e racional para o tratamento das crises de enxaqueca, pois seu desenvolvimento foi baseado na própria fisiopatologia conhecida desse transtorno. A sumatriptana promoveu um avanço na terapia da enxaqueca através da sua ação fisiológica seletiva, que foi confirmada pela potente eficácia terapêutica e por um perfil favorável de eventos adversos observados nos estudos clínicos e na prática clínica diária [Speciali JG. Rev Bras Med 2010;67(10):378-82]. A administração oral de Succinato de Sumatriptana comprimidos de sumatriptana 25 mg apresentou, nos estudos clínicos, uma taxa de eficácia semelhante à observada não só com as doses maiores do fármaco, mas também com a que se verifica na literatura com os demais medicamentos para o tratamento de crises agudas de enxaqueca. Três estudos compararam sumatriptana 25 mg com as doses maiores do fármaco (50 mg e 100 mg) e com placebo. Os critérios de avaliação de eficácia seguiram as diretrizes internacionais: basicamente alívio/melhora da cefaleia (definida como uma redução na intensidade da cefaleia de severa ou moderada a leve ou ausente) duas e quatro horas após a administração do fármaco. Nesses estudos, os pacientes apresentavam cefaleia moderada a intensa (escore 2 ou 3); a maioria era do sexo feminino com média de idade de cerca de 40 anos.

No estudo 1 [Cutler N e cols. Neurology 1995;45(Suppl 7):S5-S9], com 259 pacientes, os resultados mostraram alívio/melhora da cefaleia (definida como escores 0 ou 1) 2 horas pós-administração em 52% dos pacientes do grupo de 25 mg, em 50% dos do grupo de 50 mg, em 56% dos do grupo de 100 mg e em 26% dos do grupo placebo (p<0,05 para todas das doses de sumatriptana vs placebo). Às 4 horas, os resultados foram 70%, 68%, 71% e 38%, respectivamente para 25 mg, 50 mg, 100 mg e placebo. A ausência completa de cefaleia (escore 0) foi: 21%, 16%, 23% e 8% às 2 horas e 45%*, 32%, 52%* e 15% às 4 horas, respectivamente para 25 mg, 50 mg, 100 mg e placebo (* p<0,05 vs placebo). A evolução dos sintomas associados teve evolução similar à da cefaleia.

O estudo 2 [Sargent J e cols. Neurology 1995;45(Suppl 7):S10-S14] seguiu um desenho similar ao anterior. Começando já aos 30 minutos após a tomada de um comprimido de 25 mg, uma proporção significantemente maior de pacientes tratados com a sumatriptana (52%) experimentou melhora/alívio da dor em comparação com o placebo (17%) (p<0,05). Os resultados foram similares com os das doses maiores: 54% e 57% dos pacientes que receberam doses de 50 mg e 100 mg, respectivamente (p<0,05 vs placebo). Quatro horas pós-administração 65%, 72% e 78% dos pacientes tratados com sumatriptana 25 mg, 50 mg e 100 mg, respectivamente apresentaram alívio da cefaleia em comparação com 19% com placebo (p<0,05 para todas das doses de sumatriptana vs placebo). A sumatriptana também foi mais eficaz do que o placebo para aliviar os sintomas associados à enxaqueca.

No estudo 3 (Pfaffenrath V e cols. Headache 1998;38:184-90), foram randomizados 1003 pacientes que poderiam tratar até três crises de enxaqueca com sumatriptana 25 mg, 50 mg e 100 mg e placebo. Mais de 80% dos pacientes (827) trataram três crises de enxaqueca; mais de 90% (930) trataram pelo menos duas crises. Na primeira crise tratada, o alívio/melhora da cefaleia (que foi observado já aos 30 minutos em média pós-dose) foi reportado por 52%, 61%, 62% e 27% dos pacientes nos grupos de 25 mg, 50 mg, 100 mg e placebo, respectivamente, às 2 horas; às 4 horas, os resultados foram 67%, 78%, 79% e 38%, respectivamente (p<0,05 para todas das doses vs placebo). Os resultados estão resumidos na figura 1. Todas as doses de sumatriptana apresentaram eficácias similares no alívio dos sintomas associados à enxaqueca.

Duas revisões sistemáticas confirmaram a importância da dose de 25 mg de sumatriptana para a terapêutica de crises agudas de enxaqueca e mostraram que a eficácia e a tolerabilidade não são muito diferentes em relação às demais doses e entre as demais medicações usadas na terapia da enxaqueca. [Derry CJ e cols. Cochrane Database Syst Rev. 2012 Feb 15;2:CD009665; McCrory DC, Gray RN. Cochrane Database Syst Rev. 2003;(3):CD002915. Review. Update in 2012].

Figura 1. Porcentagem de pacientes com alívio da cefaleia como uma função do tempo após administração de placebo ou sumatriptana 25mg, 50 mg ou 100 mg para a primeira crise. [Adaptado de Pfaffenrath e cols.]

* p<0,05 vs placebo †† p<0,05 vs 25 mg.

Comprimido 50 mg/100 mg

A eficácia dos comprimidos de succinato de sumatriptana no tratamento agudo de enxaqueca foi demonstrada em 3 estudos randomizados, duplo-cegos, controlados por placebo. Os pacientes incluídos nestes 3 estudos eram predominantemente mulheres (87%) e caucasianos (97%), com uma idade média de 40 anos (intervalo de 18 a 65 anos). Os pacientes foram instruídos a tratar uma cefaleia moderada a grave. A resposta da cefaleia, definida como a redução na gravidade da cefaleia de dor moderada ou grave para dor leve ou sem dor, foi avaliada até 4 horas após a administração.

Os sintomas associados, como náuseas, fotofobia, e fonofobia também foram avaliados. A manutenção da resposta foi avaliada por até 24 horas após a dose. Uma segunda dose de comprimidos de succinato de sumatriptana ou outra medicação foi permitida 4 a 24 horas após o tratamento inicial para cefaleia recorrente. Acetaminofeno foi oferecido aos pacientes nos Estudos 2 e 3 iniciando 2 horas após o tratamento inicial, se a dor da enxaqueca não tivesse melhorado ou tivesse piorado. Medicações adicionais foram permitidas 4 a 24 horas após o tratamento inicial para cefaleia recorrente ou como resgate em todos os 3 estudos. A frequência e tempo para uso destes tratamentos adicionais também foram determinados. Em todos os estudos, doses de 25, 50, e 100 mg foram comparadas com o placebo no tratamento de crises de enxaqueca. Em 1 estudo, doses de 25, 50, e 100 mg também foram comparadas entre si.

Em todos os 3 estudos, a porcentagem de pacientes que alcançaram resposta de cefaleia 2 e 4 horas após o tratamento foi significativamente maior entre os pacientes que receberam comprimidos de succinato de sumatriptana em todas as doses, comparado com aqueles que receberam placebo. Em 1 dos 3 estudos, houve uma porcentagem estatisticamente e significativamente maior de pacientes com resposta à cefaleia em 2 e 4 horas no grupo de 50 mg ou 100 mg quando comparado com os grupos de dose de 25 mg. Não foram observadas diferenças estatisticamente significativas entre os grupos de dose de 50 mg e 100 mg em nenhum dos estudos. Os resultados dos 3 estudos clínicos controlados estão resumidos na Tabela 1.

Tabela 1. Porcentagem de Pacientes Com Resposta de Cefaleia (Cefaleia Leve ou Sem Cefaleia) 2 e 4 Horas Após o Tratamento

^a P<0,05 em comparação ao placebo.
^b P<0,05 em comparação a 25 mg.

A probabilidade estimada de alcançar uma resposta de cefaleia inicial ao longo de 4 horas após o tratamento nos Estudos 1, 2, e 3 agrupados é retratada na Figura 1.

Figura 1. Probabilidade Estimada de Alcançar Resposta de Cefaleia Inicial Dentro de 4 Horas de Tratamento nos Estudos 1, 2, e 3 Agrupados^a

^a A figura mostra a probabilidade ao longo do tempo de obter resposta de cefaleia (dor leve ou sem dor) após o tratamento com sumatriptana oral. As médias apresentadas são baseadas nos dados agrupados dos 3 estudos clínicos controlados, fornecendo evidência de eficácia. O gráfico de Kaplan-Meier com os pacientes que não alcançaram resposta e/ou receberam resgate dentro de 240 minutos foi censurado para 240 minutos.

Para os pacientes com náuseas, fotofobia, e/ou fonofobia associadas à enxaqueca no momento basal, foi observada uma menor incidência destes sintomas em 2 horas (Estudo 1) e em 4 horas (Estudos 1, 2, e 3) após a administração dos comprimidos de succinato de sumatriptana comparado com o placebo.

Em 2 horas nos Estudos 2 e 3, ou em 4 horas no Estudo 1, durante as 24 horas após a dose inicial do tratamento do estudo, os pacientes puderam usar tratamento adicional para alívio da dor na forma de uma segunda dose do tratamento do estudo ou outra medicação. A probabilidade estimada de pacientes que receberam uma segunda dose ou outra medicação para enxaqueca ao longo de 24 horas após a dose inicial do tratamento do estudo é resumida na Figura 2.

Figura 2. Probabilidade Estimada de Pacientes que Receberam uma Segunda Dose de Comprimidos de succinato de sumatriptana ou Outra Medicação para Tratar Enxaqueca ao Longo de 24 Horas Após a Dose Inicial do Tratamento do Estudo nos Estudos 1, 2, e 3 Agrupados^a

^a O gráfico de Kaplan-Meier baseado nos dados obtidos nos 3 estudos clínicos controlados fornecendo evidência de eficácia com pacientes que não utilizaram tratamentos adicionais foi censurado para 24 horas. O gráfico também inclui os pacientes que não tiveram resposta à dose inicial. Não foi permitida nova medicação dentro de 2 horas após a dose.

Há evidência de que doses acima de 50 mg não oferecem um efeito superior a 50 mg. Não há evidência para sugerir que o tratamento com comprimidos de succinato de sumatriptana estava associado com um aumento na gravidade de cefaleias recorrentes. A eficácia de comprimidos de succinato de sumatriptana não foi afetada pela presença de aura; a duração da cefaleia antes do tratamento; gênero, idade, ou peso do indivíduo; relação com a menstruação; ou uso concomitante de medicamentos profiláticos comuns para enxaqueca (ex., betabloqueadores, bloqueadores do canal de cálcio, antidepressivos tricíclicos). Os dados foram insuficientes para avaliar o impacto da raça sobre a eficácia.

Referências Bibliográficas

Cutler N, Mushet GR, Davis R, Clements B, Whitcher L.Oral sumatriptan for the acute treatment of migraine: evaluation of three dosage strengths. Neurology. 1995;45(8 Suppl 7): S5-S9.
Sargeant J, Kirchner JR, Davis R, Kirkhart B. Oral sumatriptan is effective and well tolerated for the acute treatment of migraine: results of a multicenter study. Neurology. 1995;45(8 suppl 7):S10-S14.
Pfaffenrath V, Cunin G, Sjonell G, Prendergast S. Efficacy and safety of sumatriptan tablets (25mg, 50mg, and 100mg) in the acute treatment of migraine: defining the optimum doses of oral sumatriptan. Headache. 1998;38(3):184-190.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Demonstrou-se que a sumatriptana é um agonista seletivo vascular do receptor 5-hidroxitriptamina-1-(5-HT₁D), sem efeito em outros subtipos de receptores 5-HT (5-HT _2-7). O receptor vascular 5 HT1D é encontrado predominantemente nos vasos sanguíneos cranianos e regulam a vasoconstrição.

Em animais, a sumatriptana provoca constrição seletiva da circulação arterial da carótida, mas não altera o fluxo sanguíneo cerebral. A circulação arterial da carótida fornece sangue para os tecidos extracranianos e intracranianos, como as meninges. Presume-se que a dilatação e/ou a formação de edema nesses vasos esteja relacionada ao mecanismo subjacente de enxaqueca no ser humano.

Além disto, evidências experimentais sugerem que a sumatriptana inibe a atividade do nervo trigêmeo. Essas ações podem contribuir para a ação antienxaqueca da sumatriptana em humanos.

A resposta clínica tem início 10 a 15 minutos após uma injeção subcutânea com 6 mg, 15 minutos após uma dose de 20 mg fornecida por administração intranasal e aproximadamente 30 minutos após uma dose de 100 mg por via oral ou uma dose de 25 mg por via retal.

Embora a dose por via oral recomendada de Succinato de Sumatriptana seja de 50 mg, as crises de enxaqueca variam em termos de gravidade num mesmo indivíduo como também entre indivíduos diferentes. As doses de 25-100 mg mostraram uma eficácia maior do que o placebo em estudos clínicos, mas 25 mg foi menos eficaz em termos estatísticos do que 50 e 100 mg.

Propriedades farmacocinéticas

A farmacocinética da sumatriptana não parece ser influenciada por crises de enxaqueca.

Absorção

Após administração por via oral, a sumatriptana é rapidamente absorvida, sendo 70% da concentração máxima alcançada em 45 minutos.

Após uma dose de 100 mg, a concentração plasmática média máxima é de 54 ng/mL.

A biodisponibilidade absoluta média por via oral é de 14%, devido, em parte, ao metabolismo pré-sistêmico e, em parte, a uma absorção incompleta.

Distribuição

A ligação às proteínas plasmáticas é baixa (14-21%). O volume total médio de distribuição é de 170 litros.

Metabolismo

O principal metabólito, o ácido indol acético, um análogo da sumatriptana, é principalmente eliminado na urina, onde está presente como ácido livre e como um conjugado glicurônico. Não possui atividade conhecida 5HT1 ou 5HT2. Não foram identificados metabólitos secundários.

Eliminação

A meia-vida de eliminação é de aproximadamente duas horas.

O clearance plasmático médio total é de aproximadamente 1.160 mL/min, e o clearance plasmático renal médio é de aproximadamente 260 mL/min. O clearance não-renal é responsável por, aproximadamente, 80% do clearance total.

A sumatriptana é eliminada principalmente através do metabolismo oxidativo mediado pela monoaminoxidase A.

Pacientes com insuficiência hepática

Após administração oral, em pacientes com insuficiência hepática, o clearance pré-sistêmico é reduzido, resultando em aumento das concentrações plasmáticas da sumatriptana.

Este medicamento deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Solução nasal

Sumax^® nasal é uma solução amarelada e límpida.

Solução injetável

A solução é levemente amarelada, límpida e livre de partículas visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS nº 1.0033.0163

Farmacêutica responsável:
Cintia Delphino de Andrade
CRF-SP nº: 25.125

Registrado por:
Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Josef Kryss, 250 – São Paulo – SP
CNPJ: 61.230.314/0001-75

Fabricado por:
Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Alberto Correia Francfort, 88
Embu das Artes – SP
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.