Bula do Ultraproct LDO

Ultraproct^® LDO é indicado para o alívio da dor, inchaço, ardor e coceira associados à presença de hemorroidas, fissuras anais, proctite e eczema anal. Ultraproct^® LDO também apresenta benefícios no alívio da dor após cirurgias proctológicas.

Ultraproct^® LDO é um medicamento tópico com ação analgésica, anti-inflamatória e antipruriginosa. Sua formulação contém pivalato de fluocortolona, que inibe as reações alérgicas e inflamatórias, e cloridrato de lidocaína, que é um anestésico local padrão que apresenta efeitos analgésicos e antipruriginosos.

Estas substâncias são efetivas quando administradas na forma de creme, aliviando a coceira, ardor, inflamação e dor causados pela hemorroida, fissuras anais, proctite e eczema anal. Por seu efeito analgésico e anti-inflamatório, Ultraproct^® LDO também apresenta benefícios no alívio da dor após cirurgias proctológicas.

Até o momento, não há informações clínicas disponíveis sobre o tempo para o início de ação do produto. No entanto, devido ao cloridrato de lidocaína, é esperado que o alívio dos sintomas de dor e ardor ocorram alguns minutos após a aplicação.

Ultraproct^® LDO é contraindicado em caso de infecções no local afetado e quando o paciente apresenta, na área afetada, sintomas relacionados a processos específicos de doenças de pele (como sífilis e tuberculose), catapora e reações à vacinação.

Ultraproct^® LDO também é contraindicado a pacientes que apresentam hipersensibilidade (alergia) conhecida a qualquer um dos componentes da formulação.

Recomenda-se o uso de Ultraproct^® LDO após a defecação. A região anal deve ser cuidadosamente limpa antes do uso.

A duração do tratamento não deve ultrapassar 2 semanas.

Ultraproct^® LDO deve ser aplicado 2 vezes ao dia, uma vez pela manhã e outra à noite.

Nos primeiros dias do tratamento, Ultraproct^® LDO pode ser aplicado 3 vezes ao dia. Após a melhora ou alívio dos sintomas, a aplicação do creme uma vez ao dia, normalmente, é suficiente.

Espalhe pequena quantidade de creme (aproximadamente do tamanho de uma ervilha) na região ao redor do ânus e no orifício anal com o dedo. Usar a ponta do dedo para vencer a resistência do esfíncter do ânus.

Se for necessário utilizar o creme no reto, o aplicador deve ser adaptado à bisnaga e então inserido no ânus. Uma pequena quantidade de creme deve ser aplicada no reto espremendo a bisnaga suavemente. Após cada uso, limpe externamente o aplicador com papel toalha, retire o restante do produto no aplicador com hastes flexíveis com ponta de algodão e limpe novamente com papel toalha. Enxágue o aplicador em água morna por cerca de 1 minuto e seque externamente com papel toalha. Não use o aplicador se estiver danificado.

Nos casos em que a região anal esteja muito inflamada e com lesões dolorosas, é aconselhável, inicialmente, aplicar o creme internamente com o dedo. Em nódulos salientes, espalhar uma camada densa e pressionar cuidadosamente para dentro com o dedo.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Se uma aplicação de Ultraproct^® LDO tiver sido esquecida, aplique-a assim que possível. A dose normalmente utilizada a cada aplicação e dentro dos horários recomendados pelo médico não deve ser alterada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Nos casos de infecção por fungos, seu médico deverá introduzir a utilização de uma terapia antimicótica juntamente com o uso de Ultraproct^® LDO.

Não deixe o produto entrar em contato com os olhos.

É recomendada a lavagem cuidadosa das mãos depois de utilizar o produto.

Não é recomendado o uso de Ultraproct^® LDO em crianças e adolescentes, uma vez que não foram realizados estudos clínicos em crianças e adolescentes.

Quando Ultraproct^® LDO é aplicado nas regiões anais e genitais, os componentes de sua formulação podem reduzir a integridade dos preservativos de látex quando estes são utilizados durante o tratamento. Portanto, eles podem não ser mais eficazes como contraceptivos ou como proteção contra doenças sexualmente transmissíveis, como infecção por HIV. Fale com o seu médico ou farmacêutico se necessitar de mais informações.

Pacientes que fazem uso de medicamentos contra arritmias devem fazer o uso de Ultraproct^® LDO com cautela.

Se houver agravamento dos sintomas durante o uso de Ultraproct^® LDO, consulte seu médico.

Se houver recorrência dos sintomas logo após a interrupção do tratamento, não reinicie o uso do Ultraproct^® LDO sem consultar seu médico, a menos que tenha sido orientado pelo seu médico anteriormente.

Se houver alívio dos sintomas seguido de recorrência caracterizada por uma vermelhidão que se estende além da área de tratamento inicial, com uma sensação de queimação, consulte seu médico antes de reiniciar o tratamento.

Gravidez e amamentação

Como regra geral, preparações tópicas contendo glicocorticoides devem ser evitadas durante o primeiro trimestre da gravidez.

Estudos epidemiológicos sugerem possibilidade de aumento de risco de fendas palatinas em recém-nascidos de mulheres que foram tratadas com glicocorticoides durante esse período da gravidez.

Seu médico deve avaliar cuidadosamente o uso de Ultraproct^® LDO considerando os benefícios e os riscos do seu uso durante a gravidez e amamentação. O uso prolongado deve ser evitado.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso em idosos, crianças, adolescentes e outros grupos de risco

Este medicamento é contraindicado na faixa etária pediátrica.

Não há recomendações específicas quanto ao uso de Ultraproct^® LDO em pacientes idosos.

As reações adversas estão relacionadas a desordens da pele na região anal, sendo ardor uma reação adversa frequente (≥ 1%, < 10%).

Irritações e reações alérgicas são reações adversas pouco frequentes (≥ 0,1%, <1%).

Visão embaçada e reações de abstinência após interrupção do tratamento (vermelhidão da pele, que pode se estender para áreas além da área afetada inicial, sensação de queimação ou picada, coceira, descamação da pele, pústulas abertas) são reações adversas de frequência desconhecida, que não pode ser estimada a partir dos dados de segurança disponíveis.

Alergias a qualquer um dos componentes de Ultraproct^® LDO não podem ser descartadas.

Após tratamento prolongado (mais de 4 semanas), existe risco de que o paciente possa desenvolver alterações locais da pele, tais como atrofia, estrias ou dilatação dos capilares ou dos pequenos vasos previamente existentes na pele (telangiectasia).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Creme retal 1 mg/g + 20 mg/g

Embalagem com 30 g + aplicador.

Uso retal.

Uso adulto.

Cada grama de creme contém:

1 mg de pivalato de fluocortolona e 20 mg de cloridrato de lidocaína.

Excipientes: polissorbato 60, estearato de sorbitana, álcool cetoestearílico, petrolato líquido, parafina, edetato dissódico, fosfato de sódio monobásico di-hidratado, fosfato de sódio dibásico dodecaidratado, álcool benzílico e água purificada.

Nenhum risco de intoxicação é esperado depois da administração de uma dose retal ou perianal de Ultraproct^® LDO, mesmo no caso de doses inadvertidas. Se ocorrer ingestão oral acidental (poucos gramas de creme), os principais efeitos esperados são os efeitos sistêmicos do cloridrato de lidocaína presente nesta formulação, o que pode ocasionar, de acordo com a dose ingerida, reações cardiovasculares severas (de diminuição até parada da função cardíaca) e no sistema nervoso central. Podem ocorrer sintomas como convulsão e inibição da respiração até parada respiratória. Nos casos de superdose procure imediatamente orientação de um médico ou um centro de intoxicação.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Pacientes que fazem uso de medicamentos para o tratamento de arritmias devem fazer o uso de Ultraproct^® LDO com cautela.

Interações com alimentos ou exames laboratoriais não são conhecidas até o momento.

A combinação de Ultraproct^® LDO com inibidores da CYP3A (como ritonavir e cobicistate) deve ser evitada. Seu médico deve avaliar cuidadosamente esse uso, considerando os benefícios e os riscos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Um estudo de referência controlado e realizado em 346 pacientes com hemorroidas e eczema anal comparou a eficácia da combinação da Fluocortolona + Lidocaína com 2 produtos de referência, sendo ambas associações medicamentosas contendo corticosteroide e anestésico local, respectivamente.

Com relação aos sintomas subjetivos (dor, queimação e prurido) e aos objetivos (eritema, edema, secreção, fissura e rágades), uma alta taxa de melhoria desses sintomas foi encontrada em todos os três grupos de tratamento com Fluocortolona + Lidocaína, demonstrando ser, Fluocortolona + Lidocaína, numericamente equivalente ou com valores superiores. Além dos sintomas subjetivos, em adição à regressão da dor e da sensação de queimação, a alta taxa de melhora para o prurido são particularmente notáveis sob o tratamento com Fluocortolona + Lidocaína (no pré-tratamento valores de sintomas severos correspondentes a 65,9%, após 2 semanas de tratamento diminuíram para 5% e para 3,5% no pós-tratamento).

Ao final do estudo, uma revisão da avaliação individual dos resultados terapêuticos foi realizada pelos médicos e pacientes. Os médicos avaliaram que Fluocortolona + Lidocaína foi bom em 85,4%, moderado em 12,0% e fraco em 2,6% dos casos. De acordo com os pacientes, os valores correspondentes foram avaliados em 79,3%, 15,5% e 5,2%, respectivamente. Os valores dessas avaliações não foram significativamente diferentes daquelas dos produtos de referência.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Fluocortolona + Lidocaína não elimina as causas do desenvolvimento de hemorroidas, fissuras anais, proctites e eczema anal.

Pivalato de fluocortolona

O pivalato de fluocortolona inibe as reações alérgicas e inflamatórias da pele, aliviando os sintomas subjetivos como prurido, ardor e dor. Esta substância reduz a dilatação dos capilares, o edema das células intersticiais e a infiltração dos tecidos. A proliferação capilar é inibida.

Cloridrato de lidocaína

O cloridrato de lidocaína é um anestésico local padrão que tem sido usado há muitos anos. Como esta substância apresenta efeitos analgésicos e antipruriginosos, ela tem sido efetiva quando administrada na forma de pomadas e supositórios no tratamento dos sintomas hemorroidais. A supressão da dor e do prurido é devida à inibição das vias nervosas aferentes por esta substância.

Farmacocinética

Fluocortolona + Lidocaína é uma preparação tópica que demonstra efeitos anti-inflamatório, analgésico e antipruriginoso no local de aplicação. As substâncias ativas se difundem das formulações para o tecido inflamado, são parcialmente absorvidas, distribuídas pelo sistema circulatório, metabolizadas e finalmente excretadas. Para obter o efeito terapêutico local, níveis plasmáticos farmacologicamente efetivos não são necessários. Para avaliar os riscos dos efeitos sistêmicos após aplicação retal de Fluocortolona + Lidocaína, uma série de estudos voluntários foram realizados.

Pivalato de fluocortolona

Após uma aplicação retal única de 1 grama de creme o corticosteroide não foi completamente absorvido.

Os 21-ésteres de corticosteroide como o pivalato de fluocortolona são hidrolisados em esteroides livres e o respectivo ácido graxo, ainda durante a absorção ou imediatamente após por esterases onipresentes.

A fluocortolona é excretada na forma de seus metabólitos, principalmente pela urina. Após administração intravenosa, uma meia-vida plasmática de aproximadamente 1,3 horas e 4 horas foi determinada para a fluocortolona e seus metabólitos, respectivamente.

Cloridrato de lidocaína

A lidocaína não é completamente absorvida e a sua biodisponibilidade após a aplicação retal do creme é de 30% da dose administrada.

Após administração intravenosa, a lidocaína é eliminada do plasma com meia-vida de eliminação de 1 a 2 horas.

A lidocaína é metabolizada no organismo humano pela N-desalquilação oxidativa, hidrólise da amida ligada e hidroxilação do anel aromático a 4-hidroxi-2,6-xilidina, a qual representa a maior quantidade de metabólito eliminada na urina (cerca de 70% da dose).

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Toxicidade aguda

Baseado nos resultados de estudos convencionais de toxicidade aguda, nenhum risco específico aos humanos é esperado com o uso terapêutico.

Toxicidade crônica e subcrônica

Foram realizados estudos de toxicidade para avaliar a tolerância sistêmica após repetidas aplicações retal e dérmica das substâncias ativas. Os principais efeitos foram os sintomas típicos relacionados à superdose de glicocorticoides ou anestésicos locais. Os dados obtidos referentes a absorção e biodisponibilidade das duas substâncias ativas indicaram entretanto, que nenhuma concentração sistêmica farmacologicamente eficaz é esperada se Fluocortolona + Lidocaína for administrado de acordo com a prescrição médica.

Toxicidade reprodutiva

Em geral, os glicocorticoides levam a efeitos teratogênicos e embriotóxicos, (por exemplo, fendas orais, malformações esqueléticas, retardos no crescimento intrauterino e mortalidade embrionária), em sistemas de testes apropriados. Em vista destes resultados, cuidados especiais devem ser tomados quando Fluocortolona + Lidocaína for prescrito durante a gravidez.

Em experimentos animais existem indícios de que a administração de glicocorticoides sistêmicos durante a gravidez pode contribuir com efeitos após o nascimento, tais como, doenças cardiovasculares e/ou metabólicas e alterações permanentes na densidade dos receptores de glicocorticoides, na reposição dos neurotransmissores e no comportamento dos descendentes. A relevância desses resultados em seres humanos é desconhecida.

Genotoxicidade e carcinogenicidade

Estudos in vivo e in vitro não apresentaram indício relevante quanto ao potencial genotóxico da fluocortolona.

Estudos específicos sobre a tumorigenicidade com fluocortolona / pivalato de fluocortolona não foram realizados.

Assim, com base no mecanismo de ação farmacodinâmico, na falta de evidência de potencial genotóxico, na estrutura química e nos resultados dos estudos de toxicidade crônica, não há suspeita de risco tumorigênico relacionado com o uso terapêutico da fluocortolona.

Até o presente momento não existem indicativos de que a lidocaína seja mutagênica. No entanto, existem evidências de que um metabólito da lidocaína, 2,6-xilidina, que ocorre em ratos e possivelmente também em humanos, possa ter um efeito mutagênico. Estas evidências são baseadas em testes in vitro nos quais este metabólito foi usado em alta concentração, considerada quase tóxica.

Em um estudo carcinogênico em ratos com exposição transplacentária e 2 anos de tratamento pós-parto com altas doses de 2,6-xilidina, tanto tumores malignos quanto benignos, especialmente na cavidade nasal (etmoturbinal), foram observados. Embora seja improvável que esses achados possam ser relevantes para os humanos, a lidocaína não deve ser administrada em altas doses e por tempos prolongados.

Tolerância local

As investigações de tolerância local realizadas na pele e na mucosa não apresentaram qualquer alteração além dos efeitos tópicos já conhecidos para glicocorticoides.

Investigações experimentais para a detecção de possíveis efeitos sensibilizantes não foram realizadas com as substâncias ativas de Fluocortolona + Lidocaína. Dados de literatura sugerem que as substâncias ativas, assim como os componentes da formulação, poderiam ser responsáveis por reações alérgicas da pele observadas, somente esporadicamente, com o uso de Fluocortolona + Lidocaína.

No entanto, somente é esperado que Fluocortolona + Lidocaína provoque alergias de contato em casos raros.

Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Ultraproct^® LDO apresenta-se na forma de creme branco e opaco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS – 1.6425.0007

Responsável Técnico:
Flávio Caetano Ferreira
CRF-SP nº 56.589

Fabricado por:
Leo Pharma Manufacturing Italy S.r.l.
Segrate, Itália

Importado por:
Moksha8 Brasil Distribuidora e Representação de Medicamentos Ltda.
Av. Ibirapuera, 2332, Torre 1, 13° andar - Indianópolis
CEP 04028-002 - São Paulo/SP
CNPJ 07.591.326/0001-80

SAC
0800 601 9392

Venda sob prescrição médica.