Características Farmacológicas
Comprimido / Solução oral
Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
O principal mecanismo de ação das fluoroquinolonas envolve uma interação com enzimas essenciais para as principais funções do ADN, nomeadamente replicação, transcrição e recombinação. Os principais alvos da Pradofloxacina são as enzimas ADN girase e topoisomerase IV bacterianas. A associação reversível entre a Pradofloxacina e a ADN girase ou a ADN topoisomerase IV nas bactérias alvo resulta numa inibição destas enzimas e na rápida destruição da célula bacteriana. A rapidez e extensão da eliminação bacteriana são diretamente proporcionais à concentração do medicamento veterinário.
Espetro Antibacteriano
Embora a Pradofloxacina apresente atividade in-vitro contra uma ampla gama de organismos Gram-positivos e Gram-negativos, incluindo bactérias anaeróbicas, este medicamento veterinário deve ser apenas administrado nas indicações aprovadas e de acordo com as recomendações de uso prudente.
Dados de CIM
Cães
| Espécies bacterianas |
Número de estirpes |
CIM50 (µg/mL) |
CIM90 (µg/mL) |
Gama de CIM (µg/mL) |
| Grupo Staphylococcus intermedius (incluindo S. pseudintermedius) |
1097 |
0,062 |
0,062 |
0,002-4 |
| Escherichia coli |
173 |
0,031 |
0,062 |
0,008-16 |
|
Porphyromonas spp. |
310 |
0,062 |
0,125 |
≤ 0,016-0,5 |
|
Prevotella spp |
320 |
0,062 |
0,25 |
≤ 0,016-1 |
As bactérias foram isoladas entre 2001 e 2007, de casos clínicos na Bélgica, França, Alemanha, Hungria, Itália, Polónia, Suécia e Reino Unido.
Gatos
| Espécies bacterianas |
Número de estirpes |
CIM50 (µg/mL) |
CIM90 (µg/mL) |
Gama de CIM (µg/mL) |
| Pasteurella multocida |
323 |
0,016 |
0,016 |
0,002-0,062 |
| Escherichia coli |
135 |
0,016 |
4 |
0,008-8 |
| Grupo Staphylococcus intermedius (incluindo S. pseudintermedius) |
184 |
0,062 |
0,125 |
0,016-8 |
As bactérias foram isoladas entre 2001 e 2007, de casos clínicos na Bélgica, França, Alemanha, Hungria, Polónia, Suécia e no Reino Unido.
Tipos e Mecanismos de Resistência
A resistência às fluoroquinolonas tem sido referida como tendo origem em cinco fontes, (i) mutações pontuais nos genes que codificam para a ADN girase e/ou topoisomerase IV, que conduzem a alterações da enzima respectiva, (ii) alterações da permeabilidade das bactérias Gram-negativas ao fármaco, (iii) mecanismos de efluxo, (iv) resistência mediada pelos plasmídeos e (v) proteínas de proteção da girase. Todos os mecanismos conduziram a uma redução da sensibilidade das bactérias às fluoroquinolonas. A resistência cruzada na classe dos antimicrobianos fluoroquinolonas é frequente.
Exclusivo Comprimido
Propriedades farmacocinéticas
Em estudos de laboratório observou-se uma redução da biodisponibilidade da Pradofloxacina em cães e gatos alimentados, comparativamente a animais em jejum. No entanto, os estudos clínicos não revelaram qualquer impacto da alimentação no efeito do tratamento.
Cães
Após a administração oral da dose terapêutica no cão, a Pradofloxacina é rápida (Tmax de 2 horas) e quase totalmente (cerca de 100%) absorvida, atingindo concentrações pico de 1,6 mg/L.
No cão, observa-se uma relação linear entre as concentrações séricas de Pradofloxacina e a dose administrada, na gama posológica testada de 1 a 9 mg/kg de peso corporal. O tratamento diário prolongado não exerce impacto sobre o perfil farmacocinético, apresentando um índice de acumulação de 1,1. A ligação às proteínas plasmáticas in vitro é reduzida (35%). O volume de distribuição elevado (Vd) >2 L/kg de peso corporal indica uma boa penetração nos tecidos. As concentrações de Pradofloxacina em homogenatos cutâneos do cão ultrapassam em até sete vezes os valores obtidos no soro.
A Pradofloxacina é eliminada do soro com uma semi-vida terminal de 7 horas. As principais vias de eliminação incluem a glucuronidação e a excreção renal. A Pradofloxacina é eliminada do organismo a uma taxa de 0,24 L/h/kg. Cerca de 40% do produto administrado é excretado sob a forma inalterada através dos rins.
Gatos
Nos gatos, a absorção da Pradofloxacina administrada por via oral numa dose terapêutica atinge rapidamente as concentrações pico de 1,2 mg/L no intervalo de 0,5 horas. A biodisponibilidade do comprimido é igual ou superior a 70%. A dosagem repetida não exerce qualquer impacto aparente sobre o perfil farmacocinético (índice de acumulação = 1,0). A ligação às proteínas plasmáticas in vitro é reduzida (30%). O volume de distribuição elevado (Vd) >4 L/kg de peso corporal indica uma boa penetração nos tecidos.
A Pradofloxacina é eliminada do soro com uma semi-vida terminal de 9 horas. A principal via de eliminação no gato ocorre por glucuronidação. A Pradofloxacina é depurada do organismo numa taxa de 0,28 L/h/kg.
Exclusivo Solução oral
Propriedades farmacocinéticas
Gatos
Em estudos de laboratório observou-se uma redução da biodisponibilidade da Pradofloxacina em gatos alimentados, comparativamente a animais em jejum. No entanto, os estudos clínicos não revelaram qualquer impacto da alimentação no efeito do tratamento.
Após a administração oral deste medicamento veterinário a gatos na dose terapêutica recomendada, a absorção de Pradofloxacina é rápida, atingindo concentrações pico de 2,1 mg/L no intervalo de 1 hora. A biodisponibilidade do medicamento veterinário é de pelo menos 60%. A dosagem repetida não exerce qualquer impacto aparente sobre o perfil farmacocinético (índice de acumulação = 1,2). A ligação às proteínas plasmáticas in vitro é reduzida (30%). O volume de distribuição elevado (Vd) >4 L/kg de peso corporal indica uma boa penetração nos tecidos. A Pradofloxacina é eliminada do soro com uma semi-vida terminal de 7 horas. A principal via de eliminação no gato ocorre por glucuronidação. A Pradofloxacina é depurada do organismo numa taxa de 0,28 L/h/kg.
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