Bula do Alphacaine

Alphacaine é indicado para a anestesia local por bloqueio de nervo ou por infiltração, para intervenções odontológicas em geral, extrações múltiplas, próteses imediatas e procedimentos endodônticos e procedimentos periodontais simples e complexos.

Este medicamento inibe a condução dos impulsos nervosos no local da aplicação causando um efeito de anestesia local. Tanto o início da ação (de 2 a 3 minutos) quanto a duração da anestesia (de 60 minutos a 5 horas) vai depender do local da aplicação.

O uso do produto é contraindicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Não usar este medicamento se estiver fazendo uso de medicamentos que provocam alterações na pressão sangüínea, como inibidores da monoaminoxidase (IMAO), antidepressivos tricíclicos e fenotiazinas.

Não usar este medicamento durante ou após a administração de halotano, tricloroetileno, ciclopropano ou clorofórmio.

Pacientes com hipertensão arterial, distúrbios coronarianos ou cardiovasculares (principalmente se relacionados a uma sequela de febre reumática aguda) devem evitar o uso deste anestésico.

Aconselha-se desinfetar a capa do carpule que entrará em contato com a agulha com algodão embebido em álcool a 70%.

Não imergir os carpules em hipótese nenhuma, qualquer que seja a solução.

Durante a aplicação, recomenda-se fazer aspiração, para evitar os riscos de uma injeção intravascular indesejável. Se algum sangue for aspirado, a agulha deve ser reposicionada até que nenhum retorno de sangue possa ser extraído por aspiração. Contudo, deve-se observar que a ausência de sangue na seringa não garante que a injeção intravascular foi evitada e uma dupla aspiração é sempre recomendada.

Carpules parcialmente usados não deverão ser reaproveitados.

Procedimentos com anestésicos locais devem ser conduzidos com cuidado em locais onde houver inflamação e/ou sepse.

Alphacaine não deve ser injetado repetidamente no mesmo local, porque o fluxo sanguíneo reduzido e o consumo de oxigênio aumentado nos tecidos afetados pode causar hipóxia, edema, necrose ou retardar a cicatrização no local da injeção.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Já que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente ambulatorial, não deverá ocorrer esquecimento de seu uso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico, de seu médico ou cirurgião dentista.

Informe o cirurgião-dentista caso esteja debilitado ou seja portador de doença grave.

Informe o cirurgião-dentista caso tenha distúrbios hepáticos ou renais graves.

Informe o cirurgião-dentista caso já tenha tido crises de asma.

Informe o cirurgião-dentista caso tenha histórico de sensibilidade ou alergia aos componentes da fórmula.

O bissulfito de sódio presente na formulação pode causar reações alérgicas, leves ou graves, em algumas pessoas, principalmente em indivíduos asmáticos. 

Existe a possibilidade de perda temporária da sensibilidade e da função muscular, após o uso do medicamento. Os responsáveis por crianças ou pacientes com distúrbios mentais devem observar os mesmos, a fim de evitar possíveis mordidas nos lábios.

Informe o cirurgião-dentista caso sinta algum mal-estar após a aplicação de Alphacaine.

O uso deste produto em mulheres grávidas, durante a amamentação ou em pacientes asmáticos só é recomendado se os benefícios justificarem o possível risco.

Em pacientes com doenças vasculares periféricas há um pequeno risco potencial de vasoconstritores, como a epinefrina, causarem isquemia ou necrose local.

As reações adversas são em geral relativas a dosagem, causados por dosagem excessiva, absorção rápida ou injeção na circulação sanguínea não intencional, ou ainda podem resultar de uma hipersensibilidade, tolerância reduzida por parte do paciente.

As reações podem ser caracterizadas por fotofobia, nervosismo, apreensão, euforia, confusão, tontura, sonolência, zumbidos, visão borrada, vômitos, sensação de calor, frio ou dormência, tremores, perda da consciência, depressão e parada respiratória, bradicardia, hipotensão e colapso cardiovascular, que pode levar a uma parada cardíaca. A sonolência após a administração de lidocaína usualmente é um primeiro sinal do alto nível da droga no sangue e pode ser conseqüência da rápida absorção.

Embora possíveis, as reações alérgicas documentadas e reprodutíveis são extremamente raras. As manifestações alérgicas brandas podem incluir lesões cutâneas, urticária e edema. Reações severas são extremamente raras.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Solução injetável

Cartucho contendo 2, 3 ou 5 blisters com 10 carpules (tubetes) de 1,8 mL cada.

Via de administração: para uso exclusivo via injeção por infiltração ou por bloqueio de nervo.

Uso adulto e pediátrico.

Cada mL da solução injetável de Alphacaine 1:80.000 contém:

Cloridrato de lidocaína	20,0 mg
Epinefrina base	12,5µg
Excipientes q.s.p.	1,0 mL

Excipientes: bissulfito de sódio, cloreto de sódio e água para injeção.

Cada mL da solução injetável de Alphacaine 1:100.000 contém:

Cloridrato de lidocaína	20,0 mg
Epinefrina base	10,0µg
Excipientes q.s.p.	1,0 mL

Excipientes: bissulfito de sódio, cloreto de sódio e água para injeção.

Este medicamento é administrado por um cirurgião-dentista treinado e de forma restrita a seu consultório, que é um ambiente ambulatorial, portanto não se espera que o paciente receba uma dose maior que a indicada. Caso isso ocorra, o próprio cirurgião-dentista irá detectar e dar os primeiros socorros.

Caso, de alguma outra forma, o paciente entre em contato indevido com a medicação, fora do consultório, ele deverá ser encaminhado o mais rápido possível para um pronto-socorro.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

O uso de anestésico local associado ao consumo de álcool e medicamentos tranquilizantes, interfere diretamente na eficiência do anestésico, podendo aumentar ou diminuir seu tempo de ação, bem como sua potência.

Alphacaine não deve ser administrada simultaneamente com drogas vasopressoras e drogas oxitócicas do tipo ergot porque pode causar hipertensão severa persistente ou acidentes vasculares cerebrais.

Informe ao cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Resultados de Eficácia

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Estudos realizados com lidocaína 2% com epinefrina 1:200.000 em bloqueio epidural na cesárea, mostrou ser uma alternativa utilizada e que provém de anestesia satisfatória.¹

Estudo comparativo de lidocaína 2% com epinefrina 1:200.000 versus bupivacaina 0,5% em analgesia do bloqueio peribulbar mostrou que todas as soluções estudadas apresentaram adequada analgesia durante cirurgia de catarata. A lidocaína 2% apresentou rápido início de ação e menor número de injeções utilizadas.²

Estudo randomizado, duplo cego, comparativo entre lidocaína 2% com adrenalina 1:200,00 mais solução salina e Lidocaína 2% com adrenalina 1:200.00 mais fentanil, com o objetivo de avaliar o início de ação, qualidade e duração da analgesia em crianças de 2 a 12 anos de idade submetidos à circuncisão. Não mostrou diferença clínica e estatística no início de ação, duração, qualidade do alívio da dor ou efeitos adversos entre as duas soluções.³

Referências Bibliográficas

¹. A.C.Norton.A.G. Davis and R.J. Spicer. Lignocaine 2% with adrenaline for epidural Cesarean section, Comparison with 0,5% bupivacaine. Anaesthesia, 1988, volume43, pages 844-849. 
². A.A.Van Den Berg and L. F. Montoya-Pelaez. Comparison of lignocaine 2% with adrenaline, bupivacaine 0,5%¨with ou without hyaluronidase and a mixture of bupivacaine, lignocaine and hyaluronidase for peribulbar block analgesia). Acta Anaesthesiol Scand 2001; 45: 961-966.
³. R.D.M. Jones, W.M.S. Gunawardene and K. Yeung. A Comparison o Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 and Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 plus fentanyl as agens for caudal Anaesthesia in Children Undergoing Circumcision Anaesth Intens Care (1990), 18, 194-199.

Características Farmacológicas

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Descrição

As soluções injetáveis de Cloridrato de Lidocaína + Epinefrina 2% com vasoconstritor contém o anestésico local cloridrato de lidocaína associado ou não à epinefrina.

O cloridrato de lidocaína é um anestésico local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de 2-(dietilamino)-N-(2,6- dimetilfenil)-acetamida monoidratado. É um pó branco, muito solúvel em água.

A epinefrina é um agente simpatomimético adrenérgico, quimicamente designado como 4-[1-hidroxi-2- (metilamina) etil]-1,2- benzenodiol, um pó branco microcristalino. Cloridrato de Lidocaína + Epinefrina 2% com epinefrina é uma solução estéril, apirogênica. O pH da solução com vasoconstritor é de 3,3 a 5,5.

Farmacologia clínica

Mecanismo de Ação

A lidocaína estabiliza a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos efetuando deste modo a ação do anestésico local.

Hemodinâmica

Níveis sanguíneos excessivos podem causar mudanças no ritmo cardíaco, na resistência periférica total e na pressão arterial média. Com o bloqueio neural central estas alterações podem ser atribuíveis ao bloqueio das fibras autônomas, a um efeito depressivo direto do agente anestésico local nos vários componentes do sistema cardiovascular e/ou nos receptores beta-adrenérgicos estimulando a ação da epinefrina quando presente. O efeito produzido é normalmente uma hipotensão moderada quando as doses recomendadas não são excedidas.

Farmacocinética e metabolismo

As informações procedentes de diversas formulações, concentrações e usos revelam que a lidocaína é completamente absorvida após administração parenteral, sendo que o índice de absorção depende de vários fatores, tais como, local da administração e a presença ou não de um agente vasoconstritor. Com exceção da administração intravascular, os mais altos níveis sanguíneos obtidos foram após o bloqueio do nervo intercostal e os menores foram após administração subcutânea. A ligação plasmática da lidocaína depende da concentração da droga e a fração ligada diminui com o aumento da concentração. Em concentrações de 1 a 4 μg de base livre por mL, 60% a 80% de lidocaína liga-se às proteínas.

A ligação também depende da concentração plasmática do alfa-1-ácido glicoproteína. A lidocaína atravessa as barreiras cerebral e placentária, possivelmente por difusão passiva.

A lidocaína é rapidamente metabolizada pelo fígado e o restante inalterado da droga e metabólitos são excretados pelos rins. A biotransformação inclui N-desalquilação oxidativa, hidroxilação do anel, clivagem da ligação amida e conjugação. A N-desalquilação, um grau maior de biotransformação, produz os metabólitos monoetilglicinaxilidida e glicinaxilidida. As ações farmacológica e toxicológica desses metabólitos são similares, mas menos potentes do que aqueles da lidocaína.

Aproximadamente 90% da lidocaína administrada é excretada na forma de vários metabólitos e menos que 10% é excretada inalterada. O metabólito primário da urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6- dimetilanilina.

A meia-vida de eliminação da lidocaína após injeção intravenosa em bolus ocorre caracteristicamente entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu rápido índice de metabolização, qualquer condição que afete a função do fígado poderá alterar a cinética da lidocaína.

A meia-vida poderá ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfunção hepática.

As disfunções renais não afetam a cinética da lidocaína, porém podem aumentar o acúmulo de metabólitos.

Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os níveis de lidocaína no SNC, necessários para produzir claros efeitos sistêmicos. As manifestações adversas tornam-se aparentes com o aumento dos níveis plasmáticos venosos acima de 6 μg de base livre por mL. Em animais (macaco Rhesus) os níveis sanguíneos arteriais de 18 a 21 μg/mL demonstram o início para a atividade convulsiva.

O produto deve ser conservado em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C). Proteger da luz.

O prazo de validade do produto é de 24 meses, contados a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Solução injetável estéril.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S - 101770016

Farmacêutica Responsável:
Renata Caroline
CRF-RJ Nº 21674

Registrado e produzido por:
DFL Indústria e Comércio S.A
Estrada do Guerenguê, 2059 - Rio de Janeiro - RJ, Brasil
CEP: 22713-002
CNPJ: 33.112.665/0001-46
Indústria Brasileira

SAC
0800 602 68 80
sac@dfl.com.br

Venda sob prescrição médica.

Uso profissional.