Benziflex 10mg, caixa com 50 comprimidos revestidos

Você não deve utilizar Benziflex^® se:

• Tiver alergia à ciclobenzaprina ou a qualquer outro componente da fórmula do produto;
• Tiver glaucoma ou retenção urinária;
• Estiver no período pós-infarto do miocárdio;
• Estiver utilizando medicamentos inibidores da monoaminoxidase ou tiver interrompido o uso desses medicamentos há menos de 14 dias;
• Tiver arritmias cardíacas, bloqueio ou distúrbios de condução cardíaca ou insuficiência cardíaca congestiva;
• Tiver hipertireoidismo.

Benziflex^® é de uso oral.

Benziflex^® é apresentado na forma de comprimidos revestidos de 5 mg e 10 mg de cloridrato de ciclobenzaprina.

Uso Adulto

A dose usual é de 20 a 40 mg de cloridrato de ciclobenzaprina, em duas a quatro administrações ao dia (a cada 12 horas ou a cada 6 horas), por via oral.

Limite máximo diário

A dose máxima diária é de 60 mg de cloridrato de ciclobenzaprina.

O uso do produto por períodos superiores a duas ou três semanas deve ser feito com o devido acompanhamento médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Caso você se esqueça de tomar Benziflex^® no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

O cloridrato de ciclobenzaprina apresenta estrutura semelhante aos antidepressivos tricíclicos (por exemplo, amitriptilina e imipramina); quando as doses administradas forem maiores do que as recomendadas, podem ocorrer reações adversas sérias no sistema nervoso central.

Convulsões e morte podem ocorrer em pacientes que recebem ciclobenzaprina concomitantemente a medicamentos inibidores da monoaminoxidase.

Uma síndrome potencialmente fatal (chamada Síndrome serotoninérgica) ocorreu quando a ciclobenzaprina foi usada em combinação com os seguintes medicamentos:

• Inibidores da recaptação de serotonina, antidepressivos tricíclicos, buspirona, meperidina, tramadol, medicamentos inibidores da monoaminoxidase, bupropiona e verapamil. Portanto, os pacientes em uso desses medicamentos devem ser cuidadosamente monitorados durante o início e o aumento da dose para sintomas e sinais desta síndrome, tais como alterações no estado mental (agitação, alucinações); aumento da frequência cardíaca, alterações da pressão sanguínea, tremores, rigidez, náuseas, vômitos, diarreia ou convulsões. A ciclobenzaprina deve ser descontinuada imediatamente se esses sintomas e sinais surgirem.

A ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos do álcool, barbitúricos e de outras drogas depressoras do sistema nervoso central.

A ciclobenzaprina deve ser utilizada com cautela em pacientes com história de retenção urinária, glaucoma de ângulo fechado, pressão intraocular elevada, aumento da frequência cardíaca, hipertrofia prostática benigna (aumento da próstata comum em homens idosos) ou naqueles em tratamento com medicamentos anticolinérgicos.

A utilização de Benziflex^® por períodos superiores a duas ou três semanas deve ser feita com o devido acompanhamento médico.

Atividades que exijam atenção como a operação de máquinas ou veículos, devem ser evitadas, pois podem ocorrer sintomas como sonolência e tontura durante o tratamento com Benziflex^®.

Insuficiência hepática

Benziflex^® deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática leve. Devido à falta de dados, o uso da ciclobenzaprina não é recomendado em pacientes com insuficiência hepática moderada à grave.

Gravidez

Estudos sobre a reprodução realizados em ratos, camundongos e coelhos, com dose de ciclobenzaprina até 20 vezes a dose para humanos não evidenciaram alterações sobre a fertilidade ou danos ao feto.

Entretanto, não há estudos adequados e bem controlados sobre a segurança do uso de ciclobenzaprina em mulheres grávidas. Como os estudos em animais nem sempre reproduzem a resposta em humanos, não se recomenda a administração de Benziflex^® durante a gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Amamentação

Não é conhecido se a droga é excretada no leite materno. Como a ciclobenzaprina é quimicamente relacionada aos antidepressivos tricíclicos, alguns dos quais são excretados no leite materno, cuidados especiais devem ser tomados quando o produto for prescrito a mulheres que estejam amamentando.

Uso Pediátrico

A segurança e a eficácia de ciclobenzaprina não foram estabelecidas em crianças menores de 15 anos.

Geriatria

Benziflex^® deve ser usado com cautela em pacientes idosos.

Odontologia

Os efeitos da droga podem inibir o fluxo salivar, contribuindo para o desenvolvimento de cáries, doenças periodontais e candidíase oral.

Carcinogenicidade, Mutagenicidade e Alterações Sobre a Fertilidade

Os estudos em animais com doses de 5 a 40 vezes a dose recomendada para humanos não revelaram propriedades carcinogênicas ou mutagênicas da droga. A ciclobenzaprina não afetou a incidência ou a distribuição de neoplasias nos estudos realizados em ratos e camundongos.

Doses orais de ciclobenzaprina, até 10 vezes a dose para humanos não afetaram adversamente o desempenho ou a fertilidade de ratos.

As reações adversas ao cloridrato de ciclobenzaprina são apresentadas a seguir, em ordem decrescente de frequência.

Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Sonolência, tontura e boca seca.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Sistema nervoso central: fadiga, dor de cabeça, confusão mental, diminuição da acuidade mental, irritabilidade e nervosismo;
• Gastrointestinais: desconforto abdominal, dor abdominal, refluxo, constipação, diarreia, náuseas e sabor desagradável na boca;
• Esquelético e neuromusculares: astenia (perda ou diminuição da força física);
• Oftalmológicos: visão embaçada;
• Respiratórios: faringite e infecções das vias aéreas superiores.

Reações incomuns (ocorre entre 01% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Mal estar, vômitos, reação alérgica grave, inchaço nos lábios, edema (inchaço) de língua, vasodilatação, arritmias cardíacas, alteração das funções hepáticas, hepatite, icterícia, aumento do tônus muscular, pressão baixa, formigamentos, psicose, epilepsia, Síndrome serotoninérgica, manchas na pele, urticária, prurido (coceira), edema (inchaço facial), rash, aumento da frequência cardíaca, desmaio, perda do apetite, gastrite, flatulência, rigidez muscular, alterações na marcha, disartria (dificuldade de fala), tremores, alucinações, agitação, ansiedade, sudorese, depressão, insônia, visão dupla, ageusia (perda do sentido do paladar), tinitus (zumbido no ouvido) e frequência urinária aumentada e/ou retenção urinária.

A similaridade farmacológica da ciclobenzaprina com os antidepressivos tricíclicos faz com que certos sintomas devam ser considerados quando da interrupção do tratamento. A interrupção abrupta após tratamento prolongado pode raramente causar náuseas, dor de cabeça e mal-estar.

Não há indícios de dependência com a ciclobenzaprina.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Comprimidos revestidos de 5 mg e 10 mg

Embalagem contendo 4, 7, 10, 14, 15, 20, 30, 50, 90* e 100** comprimidos revestidos.
*Embalagem fracionável.
**Embalagem hospitalar.

Via oral.

Uso adulto.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Cada comprimido revestido de 5 mg contém:

Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, fosfato de cálcio tribásico, estearato de magnésio, hipromelose + macrogol, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo.

Cada comprimido revestido de 10 mg contém:

Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, fosfato de cálcio tribásico, estearato de magnésio, hipromelose + macrogol, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo.

Os sintomas mais comumente associados à superdose de ciclobenzaprina são sonolência e aumento da frequência cardíaca. Manifestações menos frequentes incluem tremor, agitação, coma, alterações da marcha, pressão alta, confusão mental, tontura, náuseas, vômitos e alucinações. Raramente podem ocorrer dor no peito, arritmias, pressão baixa, epilepsia, Síndrome neuroléptica maligna e parada cardíaca. Alterações no eletrocardiograma (ECG) são indicativos importantes de toxicidade da ciclobenzaprina.

Na eventualidade da ingestão de doses muito acima das preconizadas, recomenda-se adotar as medidas habituais de controle das funções vitais, como pressão arterial, frequência e ritmo cardíacos, frequência respiratória e nível de consciência.

Recomenda-se a realização de lavagem gástrica seguida da utilização de carvão ativado. Em caso de diminuição dos níveis de consciência, deve-se garantir a permeabilidade das vias aéreas antes da lavagem gástrica e a indução de vômitos está contraindicada.

A diálise não é eficaz para retirar a ciclobenzaprina do organismo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

A ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos do álcool, dos barbituratos e dos outros depressores do SNC. Para a prescrição de medicamentos inibidores da monoaminoxidase é necessário um intervalo mínimo de 14 dias entre a administração dos mesmos e da ciclobenzaprina, para evitar reações adversas.

Recomenda-se cautela em casos de administração concomitante de Benziflex^® e inibidores da recaptação de serotonina, antidepressivos tricíclicos, buspirona, meperidina, tramadol, bupropiona e verapamil, pelo potencial de ocorrência de Síndrome serotoninérgica.

Medicamentos antidiscinéticos (medicamentos utilizados em transtornos motores) e anticolinérgicos podem ter sua ação aumentada pelo Benziflex^®, levando a problemas gastrintestinais.

Interferência em exames laboratoriais

Até o momento não existem dados disponíveis relacionados à interferência de Benziflex^® sobre o resultado de exames laboratoriais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Estudos clínicos

A eficácia foi avaliada em estudos duplo-cegos, de grupo paralelo, placebos-controlados de desenho idêntico de Cloridrato de Ciclobenzaprina (cápsulas de liberação prolongada de cloridrato de ciclobenzaprina) 15mg e 30mg, administrados uma vez ao dia em pacientes com espasmos musculares, associados com condições musculoesqueléticas dolorosas agudas.

Houve diferenças significativas na análise de eficácia primária, na classificação de paciente da utilidade da medicação, entre o grupo de Cloridrato de Ciclobenzaprina 15mg e o grupo de placebo nos Dias 4 e 14 em um estudo e entre o grupo de Cloridrato de Ciclobenzaprina 30mg e o grupo de placebo no Dia 4 no segundo estudo.

Tabela 1: Classificação de Indivíduo da Utilidade da Medicação – Estudo 1105

Tabela 2: Classificação de Indivíduo da Utilidade da Medicação – Estudo 1106

Além disso, um dos dois estudos demonstrou diferenças significativas entre o grupo de Cloridrato de Ciclobenzaprina 30mg e o grupo de placebo em termos de alívio classificado por paciente da dor local devido a espasmo muscular no Dia 4 e Dia 8, na restrição de movimento classificada por paciente no Dia 4 e Dia 8 e na impressão global de alteração classificada por paciente no Dia 4, Dia 8 e Dia 14.

Não houve diferenças de tratamento significativas entre os grupos de tratamento com Cloridrato de Ciclobenzaprina e o grupo de placebo na avaliação global do médico, na restrição nas atividades da vida diária classificada por indivíduo ou qualidade do sono noturno.

Características Farmacológicas

A ciclobenzaprina alivia espasmo musculoesquelético de origem local sem interferir na função muscular. A ciclobenzaprina não mostrou ser eficaz no espasmo muscular devido à doença do sistema nervoso central. Em modelos animais, a ciclobenzaprina reduziu ou aboliu a hiperatividade musculoesquelética. Estudos animais indicam que a ciclobenzaprina não age na junção neuromuscular ou diretamente na musculoesquelética. Esses estudos mostram que a ciclobenzaprina age primariamente dentro do sistema nervoso central no tronco cerebral em contraste com o nível de cordão espinhal, embora uma ação de sobreposição neste último possa contribuir com sua atividade relaxante musculoesquelética geral. Evidência sugere que o efeito líquido da ciclobenzaprina seja uma redução da atividade motora somática tônica, influenciando os sistemas motores gama (γ) e alfa (α).

Estudos farmacológicos em animais demonstraram uma similaridade entre os efeitos da ciclobenzaprina e os antidepressivos tricíclicos estruturalmente relacionados, incluindo antagonismo de reserpina, potenciação de norepinefrina, efeitos anticolinérgicos periféricos e centrais potentes e sedação. A ciclobenzaprina causou aumento leve a moderado na frequência cardíaca nos animais.

Farmacocinética

Absorção

Em um estudo de dose única compreendido de homens adultos saudáveis (n = 15), C_MAX, AUC_0-168 e AUC_0-∞ aumentaram de maneira aproximadamente dose-proporcional de 15mg para 30mg. O T_MAX foi de 7 a 8 horas para ambas as doses de Cloridrato de Ciclobenzaprina.

Um estudo de efeito de alimentos, conduzido em indivíduos adultos saudáveis (n = 15), utilizando uma dose única de Cloridrato de Ciclobenzaprina 30mg, demonstrou um aumento estatisticamente significativo na biodisponibilidade quando Cloridrato de Ciclobenzaprina 30mg foi administrado com alimentos, relativo ao estado de jejum. Houve um aumento de 35% na concentração plasmática de pico de ciclobenzaprina (C_max) e um aumento de 20% na exposição (AUC_0-168 e AUC_0-∞) na presença de alimentos. Nenhum efeito, entretanto, foi observado T_lag, T_max ou a forma do perfil da concentração plasmática média da ciclobenzaprina versus tempo. A ciclobenzaprina no plasma foi primeiramente detectável nos estados alimentados e em jejum a 1,5 hora.

Em um estudo de dose múltipla, utilizando Cloridrato de Ciclobenzaprina 30mg, administrado uma vez ao dia durante 7 dias em um grupo de voluntários adultos saudáveis (n = 35), um acúmulo de 2,5 vezes dos níveis plasmáticos de ciclobenzaprina foi observado no estado de equilíbrio.

Metabolismo e Eliminação

A ciclobenzaprina é extensivamente metabolizada e é excretada primariamente como glicuronídeos através do rim. Os citocromos P450 3A4, 1A2 e, à uma extensão menor, 2D6 mediam a N-demetilação, uma das vias oxidativas da ciclobenzaprina. A ciclobenzaprina tem uma meia-vida de eliminação de 32 horas (variação de 8-37 horas; n = 18); o clearance plasmático é 0,7 L/min, após a administração da dose única de Cloridrato de Ciclobenzaprina.

Populações Especiais

Idosos

Embora não tenha havido nenhuma diferença notável na C_max ou T_max, a AUC plasmática da ciclobenzaprina é aumentada em 40% e a meia-vida plasmática da ciclobenzaprina é prolongada em indivíduos idosos, com mais de 65 anos de idade (50 horas) após dosagem com Cloridrato de Ciclobenzaprina em comparação com indivíduos mais jovens (32 horas). Características farmacocinéticas da ciclobenzaprina após a administração de dose múltipla de Cloridrato de Ciclobenzaprina nos idosos não foram avaliadas.

Tabela 3. Resumo dos Parâmetros Farmacocinéticos de Cápsulas de Liberação Prolongada de 30mg Cloridrato de Ciclobenzaprina, por Faixa Etária

*Medida durante o período inteiro de 24 horas.
SD = desvio padrão.

Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto do medicamento

• O comprimido revestido de Benziflex^® 5 mg é amarelo, oval, biconvexo e monossectado.
• O comprimido revestido de Benziflex^® 10 mg é circular, na cor amarela, biconvexo e sulcado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS–1.0235.1382

Farm. Resp.:
Dr. Telma Elaine Spina
CRF- SP n° 22.234

Registrado, fabricado e embalado por:
EMS S/A
Rod. Jornalista Francisco Aguirre Proença, KM 08
Bairro Chacara Assay
Hortolândia/SP – CEP: 13186-901
CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria Brasileira

Ou

Fabricado por:
Novamed Fabricação De Produtos Farmacêuticos Ltda
Manaus/AM

Venda sob prescrição médica.