Bula do Ciclalgin

Ciclalgin^® é indicado para o tratamento da dor, seja esta o sintoma principal ou secundário, podendo ser administrado para o alívio das dores de cabeça, musculares, articulares, pós-traumáticas (fraturas, artroses, rupturas musculares), pós-cirúrgicas e cólicas.

Ciclalgin^® pertence a um grupo de medicamentos denominados anti-inflamatórios não esteroides e possui potente ação analgésica e ações anti-inflamatória e antipirética moderadas.

Seu inicio de ação ocorre em aproximadamente quinze minutos após a administração.

Não tome Ciclalgin^® se você possui antecedentes de asma ou espasmo dos brônquios, pólipos nasais, reações alérgicas ou urticária induzidos pela administração de ácido acetilsalicílico (aspirina) ou outros anti-inflamatórios não esteroides; possui úlcera ativa do estômago ou duodeno; tem tendência a ter hemorragias digestivas; está amamentando; é alérgico (hipersensível) ao clonixinato de lisina ou a qualquer componente da fórmula deste medicamento.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres que estejam amamentando.

Informe ao seu médico se estiver amamentando.

Este medicamento é contraindicado para menores de 10 anos.

Em adultos e crianças maiores de 10 anos, as doses podem ser ajustadas de acordo com a intensidade da dor:

• Dor intensa - tomar dois comprimidos de oito em oito horas ou dois comprimidos juntos, inicialmente, seguidos de um comprimido a cada seis horas; dor moderada ou leve - um comprimido, podendo ser repetido a intervalos regulares de seis horas.

Os comprimidos devem ser tomados inteiros, sem mastigar e com líquidos.

A dose máxima diária é de seis comprimidos.

A duração do tratamento com Ciclalgin^® depende do tipo de dor, da sua intensidade e da evolução da doença.

Se a dor persistir por mais de 10 dias ou aparecerem outros sintomas, o médico deverá ser informado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Tome a dose esquecida assim que você se lembrar de que se esqueceu de tomá-la. Porém, se já passou muito tempo e estiver perto da próxima tomada, pule a dose esquecida e tome a próxima dose regularmente programada. Não tome duas doses ao mesmo tempo ou doses extras para compensar a dose esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

É recomendada precaução se você:

Tem antecedentes de alterações gastrointestinais, úlcera péptica ou doença inflamatória intestinal, especialmente se lhe foi prescrita doses altas de Ciclalgin^® (4 comprimidos por dia); tem insuficiência renal; tem alguma doença no coração; sofre de alteração da função do fígado.

Idosos

Ciclalgin^® deve ser administrado com cautela ou em dosagens reduzidas em idosos, já que a incidência de reações indesejáveis a anti-inflamatórios não esteroidais aumenta com a idade.

Gravidez

Estudos sobre a reprodução realizados com clonixinato de lisina em animais não evidenciaram a existência de danos ao feto devidos à droga. Entretanto, não há estudos adequados e bem controlados sobre a segurança do uso de clonixinato de lisina em mulheres grávidas. Como estudos em animais nem sempre reproduzem a resposta em humanos, não se recomenda a administração de clonixinato de lisina durante a gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como qualquer medicamento, Ciclalgin^® pode produzir reações indesejáveis, muito embora nem todas as pessoas as apresentem.

• Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam o medicamento): mal-estar, dor de estômago, náusea, vômito, diarreia, sangramento mínimo intestinal;
• Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam o medicamento): gastrite (inflamação do estômago), vômitos com sangue;
• Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam o medicamento): vertigem (sensação de tontura rotatória); reações de hipersensibilidade (alergia), com erupção cutânea e coceira; eczema (inflamação da pele) com manchas, alteração na pele; alterações no sangue, como: agranulocitose (diminuição dos glóbulos brancos), anemia ou trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas); broncoespasmo (sensação repentina de falta de ar, com chiado no peito); dificuldade respiratória; insônia (dificuldade de iniciar ou manter o sono); sufocação; tremor; faringite (dor ou coceira na garganta); febre; cansaço; falta de apetite.

Informe ao seu médico, cirurgião dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Comprimidos revestido de 125 mg

Embalagem contendo 8, 16, 30, 40, 60, 90*, 100** ou 500** comprimidos.

*Embalagem fracionável.
** Embalagem hospitalar.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 10 anos.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Cada comprimido revestido contém:

Clonixinato de lisina	125 mg
Excipientes* q.s.p.	1 comprimido revestido

*Celulose microcristalina, amido, povidona, crospovidona, manitol, estearato de magnésio, hipromelose + macrogol + dióxido de titânio, talco.

Em caso superdosagem, os sintomas gastrointestinais são os mais comuns e consistem em dor abdominal, náuseas e vômitos. Podem aparecer dor de cabeça, zumbidos, vertigem e tremores.

Em caso de superdosagem, deve-se procurar orientação médica para que sejam tomadas as medidas necessárias.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamento-medicamento

Certos medicamentos podem interagir com Ciclalgin^® aumentando ou diminuindo os efeitos dos medicamentos envolvidos, inclusive os indesejáveis. Nestes casos, pode ser necessário alterar as doses de um ou de outro ou mesmo modificar o tratamento.

• Sais de lítio: usados no tratamento de transtornos bipolares;
• Anti-hipertensivos: usados para tratamento da pressão alta;
• Diuréticos (por ex., hidroclorotiazida, indapamida, clortalidona): usados para aumentar a secreção de urina;
• Anti-inflamatórios não esteroides;
• Corticosteroides (por ex., hidrocortisona, prednisona, prednisolona, dexametasona): usados no tratamento de doenças inflamatórias;
• Anticoagulantes orais, ticlopidina, heparina e trombolíticos (por ex., estreptoquinase, alteplase, tenectplase e reteplase): usados para impedir a formação de coágulos de sangue dentro dos vasos sanguíneos;
• Metotrexato: usado no tratamento do câncer e outras doenças, como artrite reumatoide.

Interação medicamento-substância

O uso concomitante de bebidas alcoólicas potencializa o risco de aparecimento de úlcera. Evitar a ingestão de álcool durante o tratamento.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

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Numa revisão da farmacologia clínica do Clonixinato de Lisina, Aranguren avaliou dados de mais de sessenta estudos clínicos realizados na Argentina, Chile, Brasil, Peru, Alemanha e Espanha, envolvendo mais de cinco mil e trezentos pacientes, dos quais aproximadamente três mil e quinhentos foram tratados com o Clonixinato de Lisina. O conjunto dos estudos compreende desenhos variados, distintos métodos de avaliação da dor e sintomatologia dolorosa de diferente etiologia, localização (cefaleia, odontalgias, dismenorreia, lombalgia, entorse do tornozelo, gonartrose, dor pós-cirúrgica, dor traumática, dor tumoral, dor urológica, etc.) e intensidade. Uma boa parte dos estudos utilizou desenho comparativo, duplo-cego e controlado por placebo.

Em todos os estudos, o clonixinato mostrou maior eficácia do que o placebo, eficácia similar a outros AINEs e só foi superado pelo trometamol cetorolaco. O Clonixinato de Lisina demonstrou ser bastante eficaz em diversos tipos de dor e indicações, inclusive nos quadros dolorosos sem componente inflamatório.⁽¹⁾

Um estudo clínico, duplo-cego, randomizado e controlado por placebo avaliou o Clonixinato de Lisina oral 125 mg cada oito horas por trinta dias em cento e nove pacientes idosos com dor associada à osteoartrose do joelho. Foram realizadas avaliações iniciais, após quinze dias de tratamento e ao final do mesmo, quanto à intensidade da dor em repouso, ao movimento inicial, à deambulação e à compressão articular; necessidade de analgesia complementar, rigidez matinal; incapacidade funcional associada à dor, aderência, tolerabilidade e avaliação global do tratamento.

O Clonixinato de Lisina reduziu significativamente a dor ao início do movimento e à deambulação já nos primeiros quinze dias, mas os melhores resultados ocorreram com trinta dias. Não houve diferença significativa entre os grupos quanto à rigidez matinal e incapacidade funcional. Globalmente, a avaliação foi favorável para o Clonixinato de Lisina, sendo excelente ou boa em 50%, mostrando que o Clonixinato de Lisina oral na dose de 125 mg três vezes ao dia é eficaz no tratamento da dor associada à osteoartrite do joelho em idosos.⁽²⁾

Foi estudada a eficácia e a tolerância do Clonixinato de Lisina oral 125 mg, de seis em seis horas, por cinco dias, em pacientes portadoras de dismenorreia primária, durante seis ciclos, em um desenho duplo-cego, randomizado, com o próprio paciente como controle, cruzado, controlado com placebo. As pacientes foram controladas mensalmente a partir do quinto dia do ciclo, avaliando-se as alterações na intensidade da dor, de forma objetiva, presença de dor durante o período pré-menstrual, menstrual e pós-menstrual, possíveis alterações entre os ciclos, volume de sangramento, sintomatologia local e geral associada e tolerabilidade. Os resultados com o Clonixinato de Lisina mostraram uma redução significativa da dor menstrual (p<0,0001), pré-menstrual (p<0,001) e intramenstrual (p<0,001) e dos sintomas concomitantes (p<0,0001). Não houve alteração na duração do ciclo e na quantidade de sangramento entre os tratamentos. Não foram relatados eventos adversos.⁽³⁾

O Clonixinato de Lisina oral na dose de 125 ou 250 mg quatro vezes ao dia durante, no máximo, sete dias foi avaliado quanto à eficácia e segurança em pacientes acometidos de diferentes patologias traumáticas, onde houve indicação de analgésicos para regressão do processo doloroso. O tratamento foi interrompido quando os pacientes apresentavam regressão completa da dor. A duração média de tratamento foi 4,95 dias (mínimo, dois e máximo, sete dias). A avaliação da dor foi através de uma escala analógica. O estudo mostrou que o Clonixinato de Lisina apresenta um potente efeito analgésico em pacientes com dor moderada a intensa já nos primeiros trinta minutos após a administração. O efeito máximo foi observado após cinquenta e cinco minutos, em média. Um achado relevante nos pacientes tratados com o Clonixinato de Lisina foi o baixo número de despertares noturnos, principalmente na primeira noite de tratamento, quando existia a possibilidade de uma dor com maior intensidade.⁽⁴⁾

Em estudo duplo-cego, o Clonixinato de Lisina oral foi avaliado ao placebo no tratamento agudo da migrânea em pacientes de migrânea, de acordo com os critérios da Sociedade Internacional de Cefaleia (IHS). Os pacientes receberam o Clonixinato de Lisina ou placebo quando a cefaleia atingiu a intensidade moderada ou severa em seis crises consecutivas. Para as crises moderadas, o Clonixinato de Lisina foi significativamente superior ao placebo em uma, duas e quatro horas. O consumo de outras medicações de resgate após quatro horas foi significativamente maior no grupo do placebo. Com relação às crises severas, não houve diferença entre os grupos da droga ativa e do placebo no tocante à intensidade da cefaleia e ao consumo de outras medicações de resgate após quatro horas.⁽⁵⁾

Referências: 

1 - Aranguren E. Clonixinato de Lisina. Actualización farmacológica y clínica. Revista Argentina de Farmacología Clínica y Farmacoepidemiología1999,(6):2:84-98.
2 - Santos FC, Souza PMR, Neto JT e Atallah NA. Tratamento da dor associada à osteoartrose em idoso: um ensaio aleatório e duplamente encoberto com Clonixinato de Lisina. Rev. Dor. São Paulo, 2011 jan-mar;12(1):6-14.
3 - Di Dirolamo G, Zmijanovich R, de los Santos AR, Marti MI, Terragno A. Lysine Clonixinate in The Treatment of Primary Dysmenorrhea. Acta Phisiológica Pharmacologica et therapeutica Latino-Americana, 1996;46:223-232.
4 - Quevedo AA, Okamoto AM, de Melo RL. Clonixinato de Lisina no tratamento de traumatismos ortopédicos. Âmbito traumato/orto & med. Desport. 2003; 10:7-1.
5 - Krymchantowski AV, Barbosa JS, Cheim C, Alves LA. Oral lisine clonixinate in the acute treatment of migraine: A double-blind placebo-controlled study. Arq Neuropsiquiatr 200; 59(1):46-49.

Características Farmacológicas

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Farmacodinâmica

O Clonixinato de Lisina, quimicamente o ácido 2-(3-cloro-2-metilanilino) piridino-3-carboxílico (IUPAC), é um anti-inflamatório não esteroide, derivado do ácido nicotínico, com ação predominantemente analgésica e ações anti-inflamatória e antipirética moderadas.

O fármaco age, perifericamente, bloqueando a síntese de prostaglandinas mediante a inibição da atividade da ciclooxigenase, atuando predominantemente sobre a enzima catalizadora de prostaglandinas mediadoras da inflamação (ciclooxigenase 2 ou COX-2), com menor atividade sobre a enzima catalizadora da síntese de prostaglandinas da mucosa gastrintestinal e dos rins (ciclooxigenase 1 ou COX-1), onde as prostaglandinas exercem uma função protetora.

Também foi demonstrada ação inibitória da síntese de leucotrienos por inibição da lipooxigenase, e da síntese de óxido nítrico por inibição da ON-sintetase.

Farmacocinética

Absorção

Quando administrado por via oral, o Clonixinato de Lisina apresenta uma biodisponibilidade em torno de 75%. A absorção é rápida iniciando sua ação analgésica quinze minutos após a administração oral, sendo a sua concentração plasmática máxima atingida entre quarenta a sessenta minutos após a sua administração.

Distribuição

Após administração oral de 125 mg de Clonixinato de Lisina, o volume de distribuição é de 0,3 litros/kg. Sua ligação às proteínas plasmáticas oscila entre 96%-98%.

Metabolismo

O metabolismo é predominantemente hepático. São formados dois metabólitos hidroxilados e mais dois, identificados como clonixi-N-óxido e clonixina. Em conjunto, estes quatro metabólitos representam 80% da excreção urinária do produto.

Eliminação

Aproximadamente 74% do Clonixinato de Lisina administrado por via oral são excretados pela urina e 25%, pelas fezes. Cerca de 90% do fármaco é excretado pela urina em forma conjugada. Após administração de uma dose oral de 125 mg de Clonixinato de Lisina, a meia-vida de eliminação é de 1,4- 1,9 horas. A meia-vida da fase mais rápida de eliminação é aproximadamente de 0,23 horas e a fase lenta, de 1,73 horas.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Comprimido revestido na cor branca, circular, biconvexo e liso.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro M.S. nº. 1.2675.0288

Farm. Resp.
Dr. Francisco Martins da Silva Filho
CRF-SP n° 23060

Registrado por:
Nova Química Farmacêutica S/A
Av. Ceci, 820, bairro Tamboré
Barueri – SP/ CEP: 06460-120
CNPJ: 75.593.791/0001-11
Indústria Brasileira

Fabricado por:
Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda.
Manaus/AM.

Embalado por:
EMS S/A
Hortolândia – SP

SAC:
0800-0262274

Venda sob prescrição médica.