Bula do Cloridrato de Betaxolol Laboratório Cristália

O cloridrato de betaxolol solução oftálmica estéril é indicado para o tratamento da pressão ocular alta e glaucoma crônico de ângulo aberto (pressão alta dentro dos olhos).

O cloridrato de betaxolol solução oftálmica estéril diminui a pressão intraocular (dentro dos olhos), provavelmente pela redução da produção de humor (líquido) aquoso. O início da ação ocorre dentro de 30 minutos e o efeito máximo pode ser observado 2 horas após o uso.

Este medicamento é contraindicado para pessoas que tenham hipersensibilidade (alergia) conhecida a qualquer componente da fórmula ou se tiver problemas no coração.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

• Você deve usar este medicamento exclusivamente nos olhos.
• Antes de utilizar o medicamento, confira o nome no rótulo, para não haver enganos. Não utilize o medicamento cloridrato de betaxolol solução oftálmica estéril caso haja sinais de violação e/ou danificações do frasco.
• A solução já vem pronta para uso. Não encoste a ponta do frasco nos olhos, nos dedos e nem em outra superfície qualquer, para evitar a contaminação do frasco e do colírio.
• Você deve aplicar o número de gotas da dose recomendada pelo seu médico em um ou ambos os olhos.

A dose usual é de 1 a 2 gotas aplicadas no(s) olho(s) afetado(s), 2 vezes ao dia, com intervalo de aproximadamente 12 horas entre as doses.

Feche bem o frasco depois de usar.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Se esquecer uma dose, aplique o medicamento o mais rápido possível. No entanto, se estiver perto do horário da próxima dose, ignore a dose esquecida e volte ao esquema regular.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Este medicamento deve ser utilizado exclusivamente nos olhos. Quando aplicado nos olhos, o cloridrato de betaxolol solução oftálmica estéril pode ser absorvido pelo organismo. Podem ocorrer reações respiratórias (falta de ar), reações no coração (diminuição dos batimentos cardíacos) e pressão arterial (queda da pressão arterial). Você deve parar de usar o cloridrato de betaxolol solução oftálmica estéril se tiver qualquer sintoma de insuficiência no coração.

Você deve ter cuidado ao usar o cloridrato de betaxolol solução oftálmica estéril se tiver problemas respiratórios, se for asmático, diabético ou sofrer hipertireoidismo (funcionamento excessivo da tireóide).

Você deve interromper gradualmente o tratamento com o cloridrato de betaxolol solução oftálmica estéril antes de passar por uma cirurgia com anestesia geral.

Uso durante a gravidez e lactação

Não há estudos adequados e bem controlados do uso do cloridrato de betaxolol em mulheres grávidas. O cloridrato de betaxolol solução oftálmica estéril deve ser usado durante a gravidez somente se o benefício justificar o risco potencial para o feto. Não se sabe se o cloridrato de betaxolol é excretado no leite humano. Tendo em vista que muitos medicamentos podem ser excretados no leite, a decisão de continuar ou não com a amamentação deve ser tomada considerando-se a necessidade do uso da medicação pela mãe. Em caso de dúvida, procure orientação médica.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso em crianças

A segurança e a eficácia do uso em crianças não foram determinadas.

Pacientes idosos

Não foram observadas diferenças de eficácia e segurança entre pacientes jovens e idosos.

Pacientes que utilizam lentes de contato

Este medicamento contém um conservante que pode ser absorvido pelas lentes de contato. As lentes de contato devem ser retiradas do olho antes da aplicação do produto e podem ser recolocadas 15 minutos após a aplicação.

Uso em insuficiência renal (rim) ou hepática (fígado)

Não há estudos que assegurem a segurança do uso do medicamento em pacientes com insuficiência renal ou hepática. O cloridrato de betaxolol solução oftálmica estéril deve ser utilizado com precaução nestes pacientes.

Interferência na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Como acontece com qualquer colírio, uma turvação transitória da visão ou outras perturbações visuais podem afetar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. Se a visão turvar após a instilação, você deve esperar que a visão normalize antes de conduzir ou utilizar máquinas

Este medicamento pode causar doping.

Assim como qualquer medicamento, podem ocorrer reações indesejáveis com a aplicação de cloridrato de betaxolol solução oftálmica estéril.

As seguintes reações adversas são classificadas de acordo com a seguinte convenção

• Muito comum (ocorre em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Dentro de cada um-grupo de frequência, as reações adversas são apresentadas por ordem decrescente de gravidade.

Classe de sistema de órgãos	Categoria de frequência	Reações adversas
Distúrbios psiquiátricos	Raro	Ansiedade
Distúrbios no Sistema Nervoso	Comum	Dor de cabeça
	Raro	Síncope
Doenças oculares	Muito comum	Desconforto nos olhos
	Comum	Visão borrada, aumento de lágrimas
	Incomum	Úlcera de córnea, inflamação da córnea, conjuntivite, inflamação nas pálpebras, deficiência visual, sensibilidade a luz, dor nos olhos, olho seco, vistas cansadas, contração involuntária da pálpebra, coceira nos olhos, secreção ocular, crosta na margem das pálpebras, inflamação nos olhos, irritação nos olhos, doenças na conjuntiva, inchaço na conjuntiva, vermelhidão nos olhos
	Raro	Catarata
Distúrbios cardíacos	Incomum	Diminuição ou aumento dos batimentos cardíacos
Distúrbios vasculares	Raro	Hipotensão (pressão sanguínea baixa)
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino	Incomum	Asma, dificuldade para respirar, rinite
	Raro	Tosse, rinorréia (corrimento excessivo de muco nasal)
Doenças gastrointestinais	Incomum	Náusea
	Raro	Diminuição do senso do paladar
Doenças na pele e tecidos subcutâneos	Raro	Dermatite (alergias na pele), manchas na pele
Doenças dos órgãos genitais e da mama	Raro	Diminuição da libido (apetite sexual)

Outras reações adversas identificadas a partir da vigilância pós-comercialização, incluem o seguinte (as frequências não puderam ser estimadas a partir dos dados disponíveis):

Classe de sistema de órgãos	Reações adversas
Distúrbios do Sistema imunológico	Hipersensibilidade (alergias)
Distúrbios psiquiátricos	Insônia, depressão
Distúrbios no Sistema Nervoso	Tontura
Doenças oculares	Vermelhidão da pálpebra
Distúrbios cardíacos	Arritmia
Doenças na pele e tecidos subcutâneos	Queda de cabelo
Perturbações gerais e alterações no local de administração	Fraqueza

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999.

Solução oftálmica estéril 5,0mg/mL

Frasco plástico conta-gotas contendo 5 mL de solução oftálmica de cloridrato de betaxolol.

Uso tópico ocular.

Uso adulto.

Cada mL de solução oftálmica contém:

Cloridrato de betaxolol	5,6 mg (equivalente a 5,0 mg de betaxolol)
Veículo estéril q.s.p	1,0 mL

Veículo estéril: cloreto de benzalcônio, edetato dissódico, cloreto de sódio, hidróxido de sódio e água para injetáveis.

Em caso de superdose lave os olhos com água ou soro fisiológico em abundância e consulte imediatamente seu médico. Os sintomas que podem ocorrer com a superdose deste tipo de medicamento, administrados por via sistêmica, são diminuição dos batimentos cardíacos, diminuição da pressão sanguínea, insuficiência cardíaca aguda e dificuldade para respirar.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800-722 6001, se você precisar de mais informações.

Se você está em tratamento com medicamentos para reduzir a pressão sanguínea (bloqueadores beta-adrenérgicos) e o cloridrato de betaxolol solução oftálmica estéril, deve observar a ocorrência de redução excessiva da pressão sanguínea e da pressão ocular. O betaxolol é um agente bloqueador adrenérgico, portanto, deve-se ter cautela quando utiliza concomitantemente drogas psicotrópicas adrenérgicas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

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Uma metanálise de 28 estudos randomizados publicados demonstrou que o Cloridrato de Betaxolol 0,5% tem a eficácia de redução da pressão intraocular (PIO) em comparação à linha basal de 23% (25% to 22%) para os picos de PIO e diminuição de 20% (23% to 17%) para as pressões mais baixas.

Danos ao nervo óptico e perda de campo visual é resultado de uma pressão intraocular elevada e sustentada de perfusão ocular pobre. Cloridrato de Betaxolol reduz a pressão intraocular normal e elevada e o mecanismo de ação hipotensivo ocular parece ser uma redução na produção aquosa que pode ser demonstrada por tonografia e fluorofotometria aquosa. O início de ação com o Cloridrato de Betaxolol pode ser geralmente notado dentro de 30 minutos e o efeito máximo detectado 2 horas após a administração tópica. Uma dose única proporciona uma redução de 12 horas na pressão intraocular. A observação clínica dos pacientes com glaucoma tratados com Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica por até três anos mostra que o efeito redutor da pressão intraocular é bem conservado.

Os estudos clínicos mostram que a solução tópica de Cloridrato de Betaxolol oftalmológica reduz a pressão intraocular em 25% do valor basal. Nos ensaios com 22 mmHg, como um índice geralmente aceito de controle da pressão intraocular, Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica foi eficaz em mais de 94% da população estudada, dos quais 73% foram tratados com beta-bloqueador sozinho. Em estudos controlados, duplo-cego, a magnitude e a duração do efeito hipotensor ocular de Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica e soluções oftálmicas de timolol foram clinicamente equivalentes.

Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica também tem sido utilizada com sucesso em pacientes com glaucoma que se submeteram a trabeculoplastia a laser e precisaram complementar com terapia hipotensora ocular de longo prazo. Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica foi bem tolerado em pacientes com glaucoma usando lentes gelatinosas e rígidas, e em pacientes afácicos.

Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica não produz miose ou espasmo de acomodação, que são freqüentemente vistos com agentes miótico. A visão turva e cegueira noturna, muitas vezes associada à terapia padrão miótica não estão associadas com o uso de Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica. Assim, os pacientes com opacidade lenticulares centrais evitam a deficiência visual causada por constrição da pupila.

Em estudos clínicos, Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica foi usado com segurança para reduzir a pressão intraocular em 47 pacientes com glaucoma e doença reativa das vias aéreas, os quais foram monitorados por um período médio de 15 meses. Porém, deve-se ter precaução no tratamento de pacientes com doenças reativas graves das vias aéreas ou histórico de asma.

Referência Bibliográfica:

Van der Valk R, Webers CA, Schouten JS, Zeegers MP, Hendrikse F, Prins MH. - Intraocular pressure- lowering effects of all commonly used glaucoma drugs: a meta-analysis of randomized clinical trials.Ophthalmology. 2005 Jul;112(7):1177-85.

Características Farmacológicas

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O Cloridrato de Betaxolol, um agente bloqueador do receptor (beta-1-adrenérgico) cardio-seletivo, não apresenta atividade estabilizadora de membrana (anestésica local) e é destituída de ação simpatomimética intrínseca. Quando oralmente administrada os agentes bloqueadores beta-adrenérgicos reduzem os batimentos cardíacos em pacientes saudáveis e em pacientes com doença cardíaca. Em pacientes com diminuição severa da função miocárdica, os antagonistas do receptor beta-adrenérgico podem inibir os efeitos necessários dos estímulos simpáticos para manter adequadamente a função cardíaca.

Quando instilado no olho, Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica reduz a pressão intraocular elevada bem como a normal, associada ou não com glaucoma. Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica tem efeitos mínimos nos parâmetros cardiovasculares e pulmonares.

Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica (uma gota em cada olho) quando comparada a timolol e placebo em um estudo cruzado de três grupos de tratamento envolvendo nove pacientes com doenças nas vias aéreas que foram selecionados tendo como base no mínimo 15% de redução no Volume Expiratório Forçado em 1 segundo (FEV1) após administração do timolol oftálmico. Cloridrato de Betaxolol não teve efeito significante na função pulmonar como mensurado no Volume Expiratório Forçado em um segundo (FEV1), na Capacidade Vital Forçada (FVC) e no FEV1/FVC. Adicionalmente, a ação do isoproterenol, um beta- estimulante, administrado no final do estudo não foi inibida pelo Cloridrato de Betaxolol oftálmico. Ao contrário, o timolol oftálmico diminuiu significativamente estas funções pulmonares.

FEV¹ – Variação percentual da linha de base

-	Média
	Cloridrato de Betaxolol 1% a	Timolol 0,5%	Placebo
Linha base	1,6	1,4	1,4
60 minutos	2,3	-25,7*	5,8
120 minutos	1,6	-27,4*	7,5
240 minutos	-6,4	-26,9*	6,9
Isoproterenol b	36,1	-12,4*	42,8

^1. Schoene, R.B. et al., Am. J. Ophthal. 97:86, 1984
^a. Dobro da concentração clínica.
^b. Inalado em 240 minutos; medido em 270 minutos.
* Timolol estaticamente é diferente do Cloridrato de Betaxolol e placebo (p<0.05).

Nenhuma evidência de bloqueio beta-adrenégico cardiovascular foi observada durante o exercício com Cloridrato de Betaxolol em um estudo cruzado de três tratamentos, duplo mascarado, em 24 pacientes normais comparados ao Cloridrato de Betaxolol Solução Oftálmica, timolol e placebo para efeitos na pressão sanguínea e na frequência cardíaca. A média da pressão sanguínea arterial não foi afetada por nenhum tratamento, entretanto timolol oftálmico produziu uma diminuição significativa na média da frequência cardíaca.

Média da frequência cardíaca

-	Tratamento
Teste ergométrico	Cloridrato de Betaxolol 1% a	Timolol 0,5%	Placebo
Minutos
0	79,2	79,3	81,2
2	130,2	126,0	130,4
4	133,4	128,0*	134,3
6	136,4	129,2*	137,9
8	139,8	131,8*	139,4
10	140,8	131,8*	141,3

^1. Atkins, J. M. et al., Am J. Oph. 99:173-175, Feb. 1985
^a. Dobro da concentração clínica.
*Mean pulse rate significantly lower for timolol than betaxolol or placebo (p < 0.05).

Referência Bibliográfica:

Van der Valk R, Webers CA, Schouten JS, Zeegers MP, Hendrikse F, Prins MH. - Intraocular pressure- lowering effects of all commonly used glaucoma drugs: a meta-analysis of randomized clinical trials.Ophthalmology. 2005 Jul; 112(7):1177-85.

O medicamento cloridrato de betaxolol solução oftálmica estéril deve ser armazenado a temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz.

A validade do produto é de 24 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

O cloridrato de betaxolol solução oftálmica estéril é uma solução límpida, incolor e isenta de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance de crianças.

M.S - 1.0298.0257

Farm. Resp.:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP nº 10.446

Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rodovia Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira / SP
CNPJ 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

SAC
0800-7011918

Venda sob prescrição médica.