Cloridrato de Mepivacaína + Corbadrina

O uso deste medicamento é indicado para a anestesia local por bloqueio de nervo ou por infiltração, quando uma anestesia de duração mais longa para procedimentos odontológicos mais prolongados é desejada. O início da ação deste medicamento é rápido (de 30 segundos a 2 minutos no maxilar superior e de 1 a 4 minutos no maxilar inferior). A duração da anestesia pulpar é de aproximadamente 60 minutos e a anestesia em tecidos moles, de 3 a 5 horas. Apesar de haver hemostase, a corbadrina não é capaz de fornecer a intensidade de hemostase observada com o uso de epinefrina a 1:100.000.

O uso do produto em pacientes com conhecida hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou que estejam fazendo uso de medicamentos que sabidamente provocam alterações na pressão sangüínea, como inibidores da monoaminooxidase (IMAO), antidepressivos tricíclicos e fenotiazinas, é contra-indicado. O uso deste produto em pacientes grávidas ou durante a amamentação deve ser feito sob supervisão do profissional responsável.

Como ocorre com todos os anestésicos locais, a dosagem varia e depende da área a ser anestesiada, da vascularização dos tecidos, do número de segmentos nervosos a serem bloqueados, da tolerância individual e da técnica anestésica usada. Deve-se usar a menor dose necessária e suficiente para proporcionar uma anestesia específica. A dosagem necessária deve ser determinada em bases individuais.

A dose máxima recomendada para crianças com menos de 10 anos, com peso e desenvolvimento normal, deve ser determinada através de fórmula pediátrica padrão (ex.: Regra de Clark).

A dose máxima recomendada de corbadrina é de 1 mg por consulta (ou o equivalente a 11 carpules de Cloridrato de Mepivacaína + Corbadrina) para pacientes adultos saudáveis.

Durante a aplicação, recomenda-se fazer aspiração, para evitar os riscos da injeção intravascular.

As doses indicadas são o máximo sugerido para indivíduos saudáveis normais; as doses devem ser reduzidas nos pacientes debilitados ou idosos.

Dose máxima de 4,4 mg de cloridrato de mepivacaína/kg (Cada carpule de 1,8 mL contém 36 mg de Cloridrato de Mepivacaína + 0,09 mg de Corbadrina)

Os efeitos colaterais são similares aqueles observados com outros anestésicos locais do tipo amida. As reações adversas são em geral relativas a dosagem e podem ser resultantes de altos níveis plasmáticos causados por dosagem excessiva, absorção rápida ou injeção intravascular não intencional, ou ainda podem resultar de uma hipersensibilidade, idiossincrasia ou tolerância reduzida por parte do paciente.

Os mesmos efeitos adversos esperados para a epinefrina, são também esperados para a corbadrina, mas em menor grau. Podem ocorrer efeitos que envolvem o sistema cardiovascular e o SNC. As manifestações no SNC são excitatórias e/ou depressivas e podem ser caracterizadas por fotofobia, nervosismo, apreensão, euforia, confusão, tontura, sonolência, zumbidos, visão borrada, vômitos, sensação de calor, frio ou dormência, tremores, perda da consciência, depressão e parada respiratória.

As manifestações cardiovasculares são normalmente depressivas e caracterizadas por bradicardia, hipotensão e colapso cardiovascular, que pode levar a uma parada cardíaca. Sinais e sintomas de uma função cardiovascular depressiva podem comumente ser resultado de uma reação vasovagal, mas podem eventualmente ser o resultado de um efeito direto da droga. Tratamentos de suporte para estas manifestações devem estar ao alcance do profissional para uma rápida ação. Equipamentos de ressuscitação, oxigênio e outras drogas para ressuscitação devem estar disponíveis para uso imediato.

A alergia a anestésicos locais do tipo amida praticamente inexiste. Embora possíveis, as reações alérgicas documentadas e reprodutíveis são extremamente raras. As manifestações alérgicas brandas podem incluir lesões cutâneas, urticária e edema. Reações anafiláticas são extremamente raras. As manifestações neurológicas, como por exemplo, deficiência neurológica persistente, associadas ao uso de anestésicos locais podem estar relacionadas com a técnica utilizada, a dose total de anestésico administrada, a rota da administração e as condições físicas do paciente.

O uso de anestésico local associado ao consumo de álcool e medicamentos tranqüilizantes, interfere diretamente na eficiência do anestésico, podendo aumentar ou diminuir seu tempo de ação, bem como sua potência. Cloridrato de Mepivacaína + Corbadrina não deve ser usado em pacientes que estejam fazendo uso de medicamentos que sabidamente provocam alterações na pressão sangüínea, como inibidores da monoaminooxidase (IMAO), antidepressivos tricíclicos e fenotiazinas. Sérias arritmias cardíacas podem ocorrer se preparações contendo vasoconstritores forem empregados em pacientes durante ou após a administração de halotano, tricloroetileno, ciclopropano ou clorofórmio.

A administração simultânea de drogas vasopressoras e de drogas oxitócicas do tipo ergot pode causar hipertensão severa persistente ou acidentes vasculares cerebrais.

Asegurança e a eficácia dos anestésicos locais dependem da dosagem recomendada, da técnica correta, de uma anamnese previamente realizada, das precauções adequadas e da rapidez e habilidade do profissional na intervenção nos casos emergenciais. Deve-se usar a menor dosagem capaz de proporcionar uma anestesia eficaz. A administração de doses freqüentes de mepivacaína pode causar acentuado aumento nos níveis plasmáticos devido à absorção sistêmica, ao aumento da quantidade de droga e seus metabólitos ou ainda devido à lenta degradação metabólica.

A tolerância pode variar de acordo com o estado do paciente já que pacientes debilitados, com idade avançada e portadores de doenças graves e crianças devem receber doses reduzidas, calculadas de acordo com a idade e suas condições físicas.

Recomenda-se cuidado especial na administração freqüente em pacientes com distúrbios hepáticos ou renais graves, uma vez que o metabolismo nestes pacientes está comprometido. Atenção especial deve ser tomada na administração de anestésicos locais em pacientes com histórico de sensibilidade ou alergia aos componentes da fórmula. Sérias arritmias cardíacas podem ocorrer se preparações contendo vasoconstritores forem empregadas em pacientes durante ou após a administração de halotano, tricloroetileno, ciclopropano ou clorofórmio.

Em pacientes com doenças vasculares periféricas há um pequeno risco potencial de vasoconstritores, como a epinefrina, causarem isquemia ou necrose local. A presença de Bissulfito de Sódio na formulação deve ser levada em conta para pacientes com quadro de asma. Os responsáveis por crianças ou pacientes com distúrbios mentais devem ser alertados para observar os mesmos, a fim de evitar possíveis traumas indesejados nos lábios.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Em pacientes idosos, nos quais as funções metabólicas, renais e hepáticas encontram-se geralmente diminuídas, deve-se ter o cuidado de administrar a menor dose necessária e suficiente para proporcionar uma anestesia específica eficaz. Cloridrato de Mepivacaína + Corbadrina deve ser administrado com cautela em pacientes com disfunção hepática, disfunção renal e em pacientes asmáticos.

Pacientes com hipertensão arterial, distúrbios coronarianos ou cardiovasculares (principalmente se relacionados a uma seqüela de febre reumática aguda) devem evitar o uso de anestésicos contendo vasoconstritores, como Cloridrato de Mepivacaína + Corbadrina. Em pacientes com doenças vasculares periféricas há um pequeno risco potencial de vasoconstritores causarem isquemia ou necrose local. Estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas, não estão disponíveis ainda e estudos de reprodução em animais nem sempre são preditivos da resposta em humanos.

Não há dados ainda disponíveis sobre a possível excreção da mepivacaína no leite humano e, como muitas drogas são excretadas desta forma, recomenda-se especial cautela quando Cloridrato de Mepivacaína + Corbadrina for administrado em mães durante o período da amamentação. O uso em crianças menores de 10 anos deve seguir as recomendações do item Posologia descrito anteriormente.

Resultados de Eficácia

Estudos clínicos têm avaliado a capacidade dos anestésicos de bloquear a condução nos axônios do sistema nervoso periférico e sua eficácia no controle da dor.

Características farmacológicas

Cloridrato de Mepivacaína

Classificação: Amida.

Fórmula química: Cloridrato de 1-metil-2´,6´-pipecoloxilidida.

Potência: 2 (procaína = 1; lidocaína = 2).

Toxicidade: 1,5 a 2 (procaína = 1; lidocaína = 2).

Modo de ação

O cloridrato de mepivacaína estabiliza a membrana neuronal inibindo o fluxo de íons necessários ao início e condução dos impulsos, causando por isto um efeito de anestesia local.

Metabolismo

O cloridrato de mepivacaína é metabolizado no fígado, por oxidases microssomais de função fixa. A hidroxilação e a N-desmetilação desempenham importantes funções no metabolismo da mepivacaína.

Excreção

O cloridrato de mepivacaína é excretado pelos rins, sendo aproximadamente de 1 a 16% da dose na forma inalterada.

Corbadrina

Sinônimos: Levonordefrina, Neo-Cobefin.

É uma amina simpaticomimética usada como vasoconstritor na solução anestésica local de MEPI-LEVO. Possui atividade farmacológica muito similar àquela da epinefrina, mas é mais estável que esta última. Em concentrações iguais, a corbadrina é menos potente que a epinefrina no aumento da pressão sanguínea e como vasoconstritor. Considera-se que a corbadrina possui 1/6 (15%) da eficácia da epinefrina, por esta razão, a corbadrina é usada em uma diluição menor (1:20.000). É quimicamente conhecida como álcool 1-aminoetil-3,4-diidroxibenzílico. Parece atuar através de ação direta dos receptores alfa (75%) com alguma atividade ß (25%). Tem sido usada em concentrações mínimas que permitem um efeito anestésico prolongado necessário para longas cirurgias. A corbadrina usada em uma diluição de 1:20.000 apresenta o mesmo efeito na atividade clínica dos anestésicos com epinefrina a 1:50.000 ou 1:100.000.

Odontologia