Cloridrato de Mepivacaína + Hemitartarato de Norepinefrina

Cloridrato de Mepivacaína + Hemitartarato de Norepinefrina é indicado para a anestesia local por bloqueio de nervo ou por infiltração, para intervenções odontológicas em geral, extrações múltiplas, próteses imediatas e procedimentos endodônticos.

O uso do produto em pacientes com conhecida hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou que estejam fazendo uso de medicamentos que sabidamente provocam alterações na pressão sangüínea, como inibidores da monoaminooxidase (IMAO), antidepressivos tricíclicos e fenotiazinas, é contra-indicado. O uso deste produto em pacientes grávidas, durante a amamentação ou em pacientes asmáticos deve ser feito sob supervisão do profissional responsável.

Este medicamento não deve ser usado com o objetivo de vasoconstrição (hemostasia), especialmente no palato, devido à presença de norepinefrina na formulação.

Como ocorre com todos os anestésicos locais, a dosagem varia e depende da área a ser anestesiada, da vascularização dos tecidos, do número de segmentos nervosos a serem bloqueados, da tolerância individual e da técnica anestésica usada. Deve-se usar a menor dose necessária e suficiente para proporcionar uma anestesia específica. A dosagem necessária deve ser determinada em bases individuais.

A dose máxima recomendada por Stanley F. Malamed em seu livro Manual de Anestesia Local, 5 edição, é de 4,4 mg/kg de mepivacaína, sem exceder 300 mg (ou o equivalente a 8 carpules deste medicamento), para adultos ou crianças.

A dose máxima recomendada para crianças com menos de 10 anos, com peso e desenvolvimento normal, deve ser determinada através de fórmula pediátrica padrão (ex.: Regra de Clark).

A dose máxima recomendada para os indivíduos sensíveis a vasoconstritores, como determinados pacientes ASA III ou ASA IV e pacientes clinicamente hipertireóideos, é de 0,14 mg de norepinefrina por consulta (ou 7 carpules deste medicamento).

Durante a aplicação, recomenda-se fazer aspiração, para evitar os riscos da injeção intravascular.

Dose máxima de 4,4 mg de cloridrato de mepivacaína/kg (Cada carpule de 1,8 mL contém 36 mg de Cloridrato de Mepivacaína + 0,018 mg de Norepinefrina)

As doses indicadas são o máximo sugerido para indivíduos saudáveis normais; as doses devem ser reduzidas nos pacientes debilitados ou idosos.

Os efeitos colaterais são similares aqueles observados com outros anestésicos locais do tipo amida. As reações adversas são em geral relativas a dosagem e podem ser resultantes de altos níveis plasmáticos causados por dosagem excessiva, absorção rápida ou injeção intravascular não intencional, ou ainda podem resultar de uma hipersensibilidade, idiossincrasia ou tolerância reduzida por parte do paciente. Podem ocorrer efeitos que envolvem o sistema cardiovascular e o SNC.

As manifestações no SNC são excitatórias e/ou depressivas e podem ser caracterizadas por fotofobia, nervosismo, apreensão, euforia, confusão, tontura, sonolência, zumbidos, visão borrada, vômitos, sensação de calor, frio ou dormência, tremores, perda da consciência, depressão e parada respiratória. As manifestações cardiovasculares são normalmente depressivas e caracterizadas por bradicardia, hipotensão e colapso cardiovascular, que pode levar a uma parada cardíaca.

Sinais e sintomas de uma função cardiovascular depressiva podem comumente ser resultado de uma reação vasovagal, mas podem eventualmente ser o resultado de um efeito direto da droga. A sonolência após a administração de mepivacaína usualmente é um primeiro sinal do alto nível da droga no sangue e pode ser conseqüência da rápida absorção. Tratamentos de suporte para estas manifestações devem estar ao alcance do profissional para uma rápida ação. Equipamentos de ressuscitação, oxigênio e outras drogas para ressuscitação devem estar disponíveis para uso imediato. A alergia a anestésicos locais do tipo amida praticamente inexiste.

Embora possíveis, as reações alérgicas documentadas e reprodutíveis são extremamente raras. As manifestações alérgicas brandas podem incluir lesões cutâneas, urticária e edema. Reações anafiláticas são extremamente raras. As manifestações neurológicas, como por exemplo, deficiência neurológica persistente, associadas ao uso de anestésicos locais podem estar relacionadas com a técnica utilizada, a dose total de anestésico administrada, a rota da administração e as condições físicas do paciente. A injeção extravascular de norepinefrina nos tecidos pode produzir necrose e descamação devido à intensa estimulação alfa.

Na cavidade oral, o local mais provável de ocorrer este fenômeno é o palato duro.

Segundo estudos de P. Henry e J. Van der Driessche do laboratório de farmacologia do Centro Hospitalar Universitário de Rennes, o uso de anestésico local associado ao consumo de álcool e medicamentos tranqüilizantes, interfere diretamente na eficiência do anestésico, podendo aumentar ou diminuir seu tempo de ação, bem como sua potência.

Este medicamento não deve ser usado em pacientes que estejam fazendo uso de medicamentos que sabidamente provocam alterações na pressão sangüínea, como inibidores da monoaminooxidase (MAO), antidepressivos tricíclicos e fenotiazinas. Sérias arritmias cardíacas podem ocorrer se preparações contendo vasoconstritores forem empregados em pacientes durante ou após a administração de halotano, tricloroetileno, ciclopropano ou clorofórmio.

A administração simultânea de drogas vasopressoras e de drogas oxitócicas do tipo ergot pode causar hipertensão severa persistente ou acidentes vasculares cerebrais.

Asegurança e a eficácia dos anestésicos locais dependem da dosagem recomendada, da técnica correta, de uma anamnese previamente realizada, das precauções adequadas e da rapidez e habilidade do profissional na intervenção nos casos emergenciais. Deve-se usar a menor dosagem capaz de proporcionar uma anestesia eficaz.

A administração de doses freqüentes de mepivacaína pode causar acentuado aumento nos níveis plasmáticos devido à absorção sistêmica, ao aumento da quantidade de droga e seus metabólitos ou ainda devido à lenta degradação metabólica. Atolerância pode variar de acordo com o estado do paciente já que pacientes debilitados, com idade avançada e portadores de doenças graves e crianças devem receber doses reduzidas, calculadas de acordo com a idade e suas condições físicas.

Recomenda-se cuidado especial na administração freqüente em pacientes com distúrbios hepáticos ou renais graves, uma vez que o metabolismo nestes pacientes está comprometido. Atenção especial deve ser tomada na administração de anestésicos locais em pacientes com histórico de sensibilidade ou alergia aos componentes da fórmula. Sérias arritmias cardíacas podem ocorrer se preparações contendo vasoconstritores forem empregadas em pacientes durante ou após a administração de halotano, tricloroetileno, ciclopropano ou clorofórmio.

Em pacientes com doenças vasculares periféricas há um pequeno risco potencial de vasoconstritores, como a norepinefrina, causarem isquemia ou necrose local. A presença de metabissulfito de potássio na formulação, um sulfito que pode causar reações alérgicas, incluindo sintomas anafiláticos e com risco de vida ou episódios menos graves de asma em algumas pessoas suscetíveis, deve ser levada em conta.

Esta sensibilidade ao sulfito é observada com mais freqüência em indivíduos asmáticos do que em não asmáticos. O paciente deve ser informado previamente sobre a possibilidade de perda temporária da sensibilidade e da função muscular, após infiltrações e bloqueios dos nervos. Os responsáveis por crianças ou pacientes com distúrbios mentais devem ser alertados para observar os mesmos, a fim de evitar possíveis traumas indesejados nos lábios.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Em pacientes idosos, nos quais as funções metabólicas, renais e hepáticas encontram-se geralmente diminuídas, deve-se ter o cuidado de administrar a menor dose necessária e suficiente para proporcionar uma anestesia específica eficaz.

Cloridrato de Mepivacaína + Hemitartarato de Norepinefrina deve ser administrado com cautela em pacientes com disfunção hepática, disfunção renal e em pacientes asmáticos. Pacientes com hipertensão arterial, distúrbios coronarianos ou cardiovasculares (principalmente se relacionados a uma seqüela de febre reumática aguda) devem evitar o uso de anestésicos contendo vasoconstritores, como Cloridrato de Mepivacaína + Hemitartarato de Norepinefrina. Em pacientes com doenças vasculares periféricas há um pequeno risco potencial de vasoconstritores causarem isquemia ou necrose local.

pequeno risco potencial de vasoconstritores causarem isquemia ou necrose local. Estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas, não estão disponíveis ainda e estudos de reprodução em animais nem sempre são preditivos da resposta em humanos. Não há dados ainda disponíveis sobre a possível excreção da mepivacaína no leite humano e, como muitas drogas são excretadas desta forma, recomenda-se especial cautela quando Cloridrato de Mepivacaína + Hemitartarato de Norepinefrina for administrado em mães durante o período da amamentação.

O uso em crianças menores de 10 anos deve seguir as recomendações do item Posologia descrito anteriormente. Ainda não foram determinados os dados de segurança e eficácia em pacientes pediátricos com menos de 3 anos de idade, por isso o uso deste produto nestes pacientes não é recomendado.

Resultados de eficácia

Estudos clínicos têm avaliado a capacidade dos anestésicos de bloquear a condução nos axônios do sistema nervoso periférico e sua eficácia no controle da dor.

Características Farmacológicas

Cloridrato de Mepivacaína

Classificação:

Amida.

Fórmula química:

Cloridrato de 1-metil-2 ́,6 ́-pipecoloxilidida. Potência: 2 (procaína = 1; lidocaína = 2).

Toxicidade:

1,5 a 2 (procaína = 1; lidocaína = 2).

Absorção:

Completa, após a administração intravenosa. Seu grau de absorção depende de vários fatores como o local da injeção e a presença ou ausência de um agente vasoconstritor.

Modo de ação:

O cloridrato de mepivacaína estabiliza a membrana neuronal inibindo o fluxo de íons necessários ao início e condução dos impulsos, causando por isto um efeito de anestesia local.

Metabolismo:

Devido à estrutura amídica, a mepivacaína não é metabolizada pelas esterases plasmáticas. O fígado é o principal local de metabolização, a qual ocorre pela ação de oxidases microssomais de função fixa, com mais de 50% da dose administrada sendo excretada na bile na forma de metabólitos. A hidroxilação e a N-desmetilação desempenham importantes funções no metabolismo da mepivacaína.

Excreção:

O cloridrato de mepivacaína é excretado pelos rins, sendo aproximadamente de 1 a 16% da dose na forma inalterada. A maioria da dose administrada e seus metabólitos são eliminados em um intervalo de 30 horas.

Norepinefrina

Sinônimo:

Levarterenol.

Suas ações se dão quase que exclusivamente nos receptores alfa (90%). Também estimula as ações beta no coração (10%). Apresenta cerca de 1⁄4 (25%) da potência da epinefrina.

Odontologia