Bula do Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol

Este medicamento é destinado ao tratamento sintomático de todos os distúrbios ou alergias das vias aéreas superiores.

Os princípios ativos de Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol possuem as seguintes ações:

• A prometazina: atua como antiespasmódico, dilatando os bronquíolos, e como descongestionante e anestésico da mucosa respiratória;
• O sulfoguaiacol: tem ação expectorante.

Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol é contraindicado para uso por pacientes com conhecida hipersensibilidade à prometazina ou a outros derivados fenotiazínicos, ou a qualquer componente da fórmula.

Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol também é contraindicado aos portadores de discrasias sanguíneas ou com antecedentes de agranulocitose com outros fenotiazínicos, aos pacientes com risco de retenção urinária ligada a distúrbios uretroprostáticos e aos pacientes com glaucoma de ângulo fechado.

Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol está contraindicado pacientes em coma ou sofrendo de depressão do Sistema Nervoso Central em qualquer situação.

Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol deve ser evitado por pacientes que fizeram uso de Inibidores da Monoamina Oxidase (IMAO) até 14 dias antes.

Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol não deve ser utilizado em associação ao álcool e sultoprida.

Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol está contraindicado durante o aleitamento.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.

Xarope Adulto

A dose recomendada para uso adulto é de 1 ou 2 colheres das de chá (5 mL ou 10 mL a cada 2 ou 3 horas).

Para alívio das tosses de predominância noturna, basta, em geral, uma dose de 2 colheres das de chá (10 mL) ao deitar-se.

Este medicamento deve ser administrado por via oral.

Não há estudos dos efeitos de Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral, conforme recomendado pelo médico.

Xarope Pediátrico

A dose recomendada de Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol é:

Crianças de 2 a 6 anos:

1 colher das de chá (5 mL), 3 a 5 vezes ao dia (a cada 8 horas até a cada 5 horas).

Acima de 6 anos:

1 colher das de chá (5 mL), 4 a 6 vezes ao dia (a cada 6 horas até a cada 4 horas).

Este medicamento deve ser administrado por via oral.

Não há estudos dos efeitos de Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral, conforme recomendado pelo médico.

• Reação muito comum (> 1/10);
• Reação comum (> 1/100 e <1/10);
• Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100);
• Reação rara (> 1/10.000 e < 1/1.000);
• Reação muito rara (<1/10.000).

As reações adversas são originadas das propriedades farmacológicas da prometazina e podem, ou não, estar relacionadas com a dose administrada.

Algumas reações indesejadas foram observadas com o uso de Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol. São elas:

Efeitos neurovegetativos

• Sedação ou sonolência, mais acentuada no início do tratamento.
• Efeitos anticolinérgicos do tipo secura da boca e de outras mucosas, constipação, alterações da acomodação visual, midríase, palpitações, risco de retenção urinária.
• Bradicardia ou taquicardia, aumento ou diminuição da pressão arterial (mais comum com a forma injetável), hipotensão ortostática.
• Alterações do equilíbrio, vertigens, diminuição de memória ou da concentração.
• Sintomas extrapiramidais. Falta de coordenação motora, tremores (mais frequentemente no indivíduo idoso).
• Raramente foram descritos casos de discinesia tardia após administração prolongada de certos antihistamínicos.
• Tontura. Confusão mental e alucinações.
• Mais raramente, efeitos do tipo de excitação: agitação, nervosismo, insônia.
• Raramente náuseas e vômitos.

Reações de sensibilização

• Eritema, eczema, púrpura.
• Edema, mais raramente edema de Quincke.
• Choque anafilático.
• Fotossensibilização.
• Foram relatados casos muito raros de reações alérgicas, incluindo urticária, erupção cutânea, prurido e anafilaxia.

Efeitos hematológicos

• Leucopenia, neutropenia, e excepcionalmente agranulocitose.
• Trombocitopenia.
• Anemia hemolítica.

Recomenda-se um controle regular da crase sanguínea nos 3 ou 4 primeiros meses de tratamento.

Distúrbios do sistema nervoso

• Frequência desconhecida: Síndrome Neuroléptica Maligna.

Distúrbio metabólico e nutricional

• Anorexia.

Distúrbio dos olhos

• Visão embasada.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos - VIGIMED, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/vigimed, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Medicamento-álcool

Associações desaconselhadas:

A associação com álcool aumenta os efeitos sedativos dos anti-histamínicos H1. A alteração da vigilância podetornar perigosa a condução de veículos e operação de máquinas. Por isso recomenda-se evitar a ingestão de bebidas alcoólicas e de medicamentos contendo álcool durante o tratamento.

Medicamento-medicamento

Associações desaconselhadas:

A associação com sultoprida apresenta um risco maior de alterações do ritmo cardíaco ventricular, por adição dos efeitos eletrofisiológicos.

Associações a serem consideradas:

A ação sedativa da prometazina é aditiva aos efeitos de outros depressores do SNC, como derivados morfínicos (analgésicos narcóticos e antitussígenos), barbitúricos, metadona, clonidina e compostos semelhantes, sedativos, hipnóticos, antidepressivos tricíclicos e ansiolíticos. Portanto, estes agentes devem ser evitados ou, então,administrados em doses reduzidas a pacientes em uso de prometazina.

A associação com atropina e outras substâncias atropínicas (antidepressivos imipramínicos, antiparkinsonianos, anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neurolépticos fenotiazínicos) pode resultar em efeitos aditivos dos efeitos indesejáveis atropínicos como a retenção urinária, constipação intestinal e secura da boca.

Evitar o uso com IMAO, pois estes prolongam e intensificam os efeitos anticolinérgicos da prometazina (secura da boca, dilatação da pupila, aumento dos batimentos cardíacos).

Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol deve ser descontinuado pelo menos três dias antes de se iniciar testes cutâneos uma vez que pode inibir a resposta à histamina cutânea produzindo resultados falso-negativos.

Xarope Adulto / Xarope Pediátrico

Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol deve ser administrado com precaução em pacientes que estejam em tratamento com tranquilizantes ou barbitúricos, pois poderá ocorrer potencialização da atividade sedativa.

Pela mesma razão, devem-se evitar bebidas alcoólicas durante o tratamento.

A vigilância clínica e, eventualmente, eletroencefalográfica, deve ser reforçada em pacientes epilépticos devido à possibilidade de diminuição do limiar epileptogênico dos fenotiazínicos.

Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol deve ser utilizado com cautela nas seguintes situações:

• Indivíduos (especialmente indivíduos idosos) com sensibilidade aumentada à sedação, à hipotensão ortostática, e às vertigens;
• Em pacientes com constipação crônica por causa do risco de íleo paralítico;
• Em eventual hipertrofia prostática;
• Em indivíduos portadores de determinadas afecções cardiovasculares, por causa dos efeitos taquicardizantes e hipotensores das fenotiazinas;
• Em casos de insuficiência hepática e/ou insuficiência renal grave por causa do risco de acúmulo;
• Como as demais drogas sedativas ou depressoras do SNC, Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol deve ser evitado em pacientes com história de apneia noturna;
• Em pacientes diabéticos ou em dietas hipoglicídicas, levar em consideração a presença de sacarose na fórmula do produto;
• Bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool devem ser evitados durante tratamento com Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol;
• Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol deve ser usado com precaução em pacientes com asma, bronquite ou bronquiectasia.

Gravidez e lactação

O médico deve ser informado sobre a ocorrência de gravidez ou caso a paciente esteja amamentando na vigência do tratamento com Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol ou após o seu término.

Não há dados suficientes sobre a teratogênese da prometazina em animais. Não foram observados efeitos fetotóxicos nem malformações em recém-nascidos de mães que receberam o produto, em um pequeno número de mulheres, até o momento. No entanto seriam necessários estudos complementares para avaliar as consequências da administração da prometazina durante a gestação.

Nos recém-nascidos de mães tratadas com doses elevadas de anti-histamínicos anticolinérgicos tal como a prometazina, foram descritos raramente sinais digestivos ligados às propriedades atropínicas das fenotiazinas (distensão abdominal, íleo paralítico, atraso na eliminação de mecônio, dificuldade para se alimentar, taquicardia, efeitos neurológicos, etc.). Por isso, durante a gravidez Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol deve ser usado apenas sob orientação médica, avaliando-se sempre a relação risco-benefício. Um ligeiro aumento do risco de malformações cardiovasculares tem sido colocado em evidência na espécie humana. Por consequência, recomenda-se que não seja utilizado durante os três primeiros meses de gestação.

No final da gestação, em casos de tratamento materno prolongado, há possibilidade de ocorrer sonolência ou hiperexcitabilidade no recém-nascido. Considera-se justificável manter o recém-nascido em observação quanto às funções neurológicas e digestivas, em caso de administração da prometazina à mãe no final da gestação.

Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol é excretado pelo leite materno. Existe risco de irritabilidade e excitação neonatal. Este medicamento não é recomendado durante a lactação.

Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Populações especiais

Idosos

Os pacientes idosos, pelas funções hepática e renal reduzidas, podem se mostrar mais suscetíveis a apresentar reações adversas, particularmente sintomas extrapiramidais, falta de coordenação motora e tremores, e, por isso, recomenda-se cautela na administração de Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol em idosos.

Crianças e adolescentes

Não se recomenda o uso em crianças abaixo de 12 anos. O uso de prometazina deve ser evitado em crianças e adolescentes com sinais e sintomas sugestivos da Síndrome de Reye.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Exclusivo Xarope Adulto

Atenção diabéticos: Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol contém açúcar (975 mg/mL de açúcar líquido e 1 mg/mL de caramelo).

Exclusivo Xarope Pediátrico

A prometazina não deve ser utilizada em crianças menores de dois anos devido ao risco de depressão respiratória fatal.

Atenção diabéticos: Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol contém açúcar (975mg/mL de açúcar líquido e 2mg/mL de caramelo).

Advertências do Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol

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Considerando os efeitos fotossensibilizantes das fenotiazinas, a exposição à luz solar, ou à luz ultravioleta é desaconselhada durante ou logo após o tratamento.

Em caso de persistência ou de agravamento dos sintomas alérgicos (dispnéia, edema, lesões cutâneas, etc.) ou de sinais associados de infecção viral, deve-se reavaliar o paciente e as condutas adotadas.

A prometazina não deve ser utilizada em crianças menores de dois anos devido ao risco de depressão respiratória fatal. Houve relatos de casos de abuso de drogas com prometazina. O risco é maior em pacientes com histórico de abuso de drogas.

Síndrome Neuroléptica Maligna

Assim como os neurolépticos, pode ocorrer Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM) caracterizada por hipertermia, distúrbios extrapiramidais, rigidez muscular, estado mental alterado, instabilidade nervosa autônoma e CPK elevada. Como esta síndrome é potencialmente fatal, a prometazina deve ser interrompida imediatamente e deve ser iniciado intensivo monitoramento clínico e tratamento sintomático.

Prometazina pode retardar o diagnóstico precoce de obstrução intestinal ou aumento de pressão intracraniana através da supressão do vômito. Prometazina pode mascarar os sinais de ototoxicidade causados por medicações ototóxicas (exemplo salicilatos).

Exclusivo Xarope Adulto: Deve-se levar em consideração o conteúdo alcoólico na formulação de Cloridrato de Prometazina + Sulfoguaiacol.

Resultados de Eficácia

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Os anti-histamínicos H1 (Anti-H1) são amplamente indicados para o tratamento de doenças alérgicas, entretanto, sua ação antitussígena também tem sido demonstrada em estudos clínicos (McLeod, 1998). Chappel et al (1958) demonstrou em modelos animais a ação antitussígena dos derivados fenotiazínicos. Estudo realizado por McLeod et al (1998) mostrou que a ação antitussígena de alguns anti-H1, inclusive da prometazina, parece ser mediada, pelo menos em parte, por um mecanismo periférico que é independente dos efeitos depressivos e sedativos do sistema nervoso central ou de efeitos respiratórios.

Características Farmacológicas

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Propriedades

A prometazina é um anti-histamínico de uso sistêmico que age em nível do sistema respiratório, do sistema nervoso e da pele. A prometazina é um derivado fenotiazínico de cadeia lateral alifática, que possui atividade anti-histamínica, sedativa, e efeito anticolinérgico. A ação geralmente dura de quatro a seis horas. Como um anti-histamínico, ele age por antagonismo competitivo, mas não bloqueia a liberação de histamina. A prometazina atua como antiespasmódico, dilatando os bronquíolos, e como descongestionante e anestésico da mucosa respiratória.

A prometazina se caracteriza por apresentar:

• Efeito sedativo acentuado de origem histaminérgica e adrenolítica central, nas doses habituais;
• Efeito anticolinérgico que explica o aparecimento dos efeitos indesejáveis periféricos;
• Efeito adrenolítico periférico, que pode interferir na hemodinâmica (risco de hipotensão ortostática).

Os anti-histamínicos apresentam em comum a propriedade de se opor, por antagonismo competitivo mais ou menos reversível, aos efeitos da histamina, principalmente sobre a pele, os vasos e as mucosas conjuntivais, nasais, brônquicas e intestinais.

O sulfoguaiacol apresenta ação expectorante facilitando a eliminação das secreções brônquicas. Este componente, em associação com a prometazina, completa as ações do medicamento nas indicações pretendidas.

Farmacocinética

A biodisponibilidade da prometazina está compreendida entre 13% e 40%. O tempo para atingir a concentração plasmática máxima é de 1h 30 min. a 3 horas. O volume de distribuição é elevado em razão da lipossolubilidade da molécula, de cerca de 15 L/kg. Liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (entre 75% e 80%); sua meia-vida plasmática está compreendida entre 10 e 15 horas após administração oral. Concentra-se nos órgãos de eliminação: fígado, rins e intestinos. O metabolismo consiste em sulfoxidação seguida de desmetilação. A depuração renal representa menos de 1% da depuração total, e, em média 1% da quantidade de prometazina administrada é recuperada sob a forma inalterada na urina. Os metabólitos encontrados na urina, principalmente o sulfóxido, representam cerca de 20% da dose.

A prometazina atravessa a barreira hematoencefálica e a barreira placentária. Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, ocorre risco de acúmulo dos anti-histamínicos.

• Bula do Profissional do Medicamento Fenergan^® Expectorante.

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