Flumazenil está indicado na reversão completa ou parcial dos efeitos sedativos centrais dos benzodiazepínicos.
Assim, é usado em anestesia e unidades de terapia intensiva nas seguintes indicações:
- Encerramento de anestesia geral induzida e mantida com benzodiazepinas em pacientes hospitalizados.
- Neutralização do efeito sedativo dos benzodiazepínicos em procedimentos diagnósticos e terapêuticos de curta duração em pacientes hospitalizados e de ambulatório.
- Em terapia intensiva e manuseio de inconsciência de origem desconhecida.
- Diagnóstico e tratamento de superdosagem com benzodiazepinas.
- Determinar, nos casos de inconsciência de causa desconhecida, se a droga envolvida é uma benzodiazepina.
- Para neutralizar, especificamente, os efeitos exercidos sobre o sistema nervoso central por doses excessivas de benzodiazepinas (restabelecimento da respiração espontânea e da consciência a fim de evitar a intubação e extubação conseqüentes).
Como o Flumazenil - Eurofarma funciona?
O flumazenil imidazo-benzodiazepina é um antagonista benzodiazepínico que bloqueia especificamente, por inibição competitiva, os efeitos centrais das substâncias que agem ao nível dos receptores benzodiazepínicos.
Flumazenil não influenciou em experimentação animal, os efeitos de substâncias que não demonstram afinidades pelos receptores benzodiazepínicos como por exemplo, barbitúricos, etanol, meprobamato, GABAmiméticos e agonistas de receptores de adenosina. Entretanto, são bloqueados os efeitos de agonistas não benzodiazepínicos dos receptores benzodiazepínicos, tais como as ciclopirrolonas (zopiclona, por exemplo) e as triazolopiridazinas.
Os efeitos hipnótico, sedativo e de inibição psicomotora dos benzodiazepínicos são rapidamente neutralizados após administração intravenosa (1-2 minutos) de flumazenil. Esses efeitos podem reaparecer em poucas horas, dependendo da meia-vida das substâncias benzodiazepínicas utilizadas e da relação existente entre as doses de agonista e antagonista administradas. O flumazenil é bem tolerado mesmo em doses elevadas.
Estudos toxicológicos em animais demonstraram que flumazenil apresenta baixa toxicidade sendo desprovido de atividade mutagênica. O flumazenil pode apresentar uma fraca atividade agonista intrínseca, como por exemplo, atividade anticonvulsivante. Em animais tratados com elevadas doses de benzodiazepínicos, por várias semanas, o flumazenil produziu sintomas de retirada. Efeito similar foi observado em humanos adultos.