Loredon
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Este medicamento é indicado no tratamento da depressão com ou sem episódios de ansiedade, da dor associada à neuropatia diabética e de outros tipos de dores crônicas e no tratamento da depressão maior.
Loredon® é um antidepressivo cujo princípio ativo é o cloridrato de trazodona.
A trazodona modifica as concentrações de duas substâncias naturais existentes no cérebro, a serotonina e a noradrenalina, promovendo a melhora dos sintomas associados à depressão.
Você não deve usar Loredon® se apresentar alergia à trazodona ou a qualquer componente da fórmula.
Está contraindicado o uso de Loredon® concomitantemente ou dentro de 14 dias da interrupção do tratamento com medicamentos inibidores da enzima monoamino oxidase (MAO). Também está contraindicado o uso de Loredon® em pacientes recebendo o antibiótico linezolida.
Loredon® não é recomendado para pacientes em fase de recuperação de um infarto do miocárdio.
Durante o tratamento, visite regularmente seu médico e realize os exames laboratoriais solicitados.
Informe seu médico caso sofra de qualquer problema cardíaco, renal ou doença no fígado.
Os antidepressivos podem diminuir a capacidade mental e/ou física exigidas para o desempenho de tarefas potencialmente perigosas, tais como dirigir veículos ou operar máquinas, caso você exerça atividade que requeira atenção, observe com cuidado o seu estado geral para evitar acidentes.
O cloridrato de trazodona deve ser tomado logo após uma refeição ou um pequeno lanche. O alívio sintomático pode ser observado durante a primeira semana, com efeitos antidepressivos efetivos em geral evidentes dentro de 2 semanas (até 4 semanas).
Sugere-se que você tome uma dose inicial de 50 a 150 mg/dia, por via oral, dividida em 2 vezes ao dia (de 12 em 12 horas) ou uma única tomada antes de dormir. A dose pode ser aumentada em 50 mg/dia a cada 3 ou 4 dias se necessário e se tolerado. A dose máxima para pacientes ambulatoriais normalmente não excede 400 mg/dia em doses divididas. Para pacientes hospitalizados (isto é, pacientes mais gravemente deprimidos) pode-se administrar até 600 mg/dia em doses divididas. Doses maiores do que 800 mg só devem ser usadas em casos muito graves.
Você deve iniciar com 75 mg/dia, via oral em doses divididas, aumentando-se gradativamente com intervalos de 3 ou 4 dias.
Uma vez obtida uma resposta adequada, deve-se reduzir gradualmente a dose, com ajuste subsequente dependendo da resposta terapêutica. A dose durante a terapia de manutenção prolongada dever ser a menor dose efetiva.
Em geral, recomenda-se que o tratamento com medicamentos antidepressivos tenha a duração de vários meses.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Loredon® 50 mg e 100 mg podem ser partidos.
Tome Loredon® exatamente como orientado pelo seu médico. Não interrompa o tratamento por conta própria, pois a interrupção repentina pode causar sintomas que incluem ansiedade, agitação e distúrbio do sono.
Se você esquecer de tomar uma dose de Loredon®, tome a dose esquecida assim que você perceber. Se já estiver próximo ao horário da próxima dose, omita a dose perdida e não dobre a dose para compensar a dose perdida.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
A trazodona está associada à ocorrência de ereção peniana prolongada (priapismo). Os pacientes do sexo masculino com ereções prolongadas ou de duração inadequada devem suspender imediatamente o tratamento com o medicamento e consultar o médico.
Trazodona tem sido associado com a ocorrência de priapismo. Há relatos de que a intervenção cirúrgica foi necessária e, alguns desses casos resultaram em danos permanentes da função erétil ou impotência. Portanto, pacientes do sexo masculino com ereção prolongada, dolorosa ou inapropriada devem interromper imediatamente o uso da trazodona e consultar seu médico ou pronto atendimento.
A possibilidade de suicídio em pacientes seriamente deprimidos é inerente à depressão e pode persistir até que ocorra melhora significativa do quadro depressivo. Portanto, siga corretamente as doses e horários prescritos pelo seu médico para que a medicação tenha o efeito esperado.
A trazodona pode piorar o quadro psiquiátrico em pacientes com esquizofrenia ou outras desordens psiquiátricas, pensamentos paranoicos podem ser intensificados ou precipitar uma mudança para mania ou hipomania em pacientes com transtorno bipolar. Em todos os casos, a trazodona deve ser descontinuada.
Há relatos sobre a ocorrência de queda na pressão arterial (hipotensão), incluindo a queda da pressão arterial após a mudança de postura e desmaios em pacientes em tratamento com cloridrato de trazodona. A administração concomitante de terapia anti-hipertensiva com trazodona pode exigir uma redução da dose do medicamento anti-hipertensivo (medicamentos usados para diminuir a pressão arterial), caso o seu médico ache necessário.
Pouco se sabe sobre a interação entre a trazodona e anestésicos em geral, portanto, antes de uma cirurgia programada, o tratamento com trazodona deve ser interrompido pelo seu médico pelo tempo que for possível.
Medicamentos com mecanismos de ação semelhantes à trazodona estão associados com sangramento (desde pequenos hematomas e sangramentos nasais até hemorragias importantes). A trazodona também pode diminuir a agregação das plaquetas, resultando em risco aumentado de sangramentos, especialmente se usada concomitantemente à aspirina, varfarina, anti-inflamatórios não esteroides e outros anticoagulantes.
Fraturas ósseas estão associadas ao tratamento com antidepressivos. Avise ao seu médico se você apresentar dor óssea inexplicada, inchaço e hematoma.
A trazodona pode causar dilatação leve da pupila que, em indivíduos susceptíveis, pode desencadear episódios de glaucoma.
Síndrome serotoninérgica potencialmente fatal pode ocorrer em pacientes fazendo uso de agentes serotoninérgicos, particularmente em combinação com outros agentes serotoninérgicos (por exemplo, triptanos, antidepressivos tricíclicos, fentanil, lítio, tramadol, buspirona, triptofano e erva de São João) ou com agentes que diminuem o metabolismo da serotonina (por exemplo, inibidores da MAO). Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados para os sinais de Síndrome serotoninérgica, quais sejam, alterações no estado mental (agitação, alucinações, delírio, coma), taquicardia, instabilidade da pressão arterial, alterações neuromusculares (tremores, rigidez), sintomas gastrointestinais (náusea, vômitos, diarreia) e convulsões. Deve-se interromper o tratamento imediatamente em caso de suspeita de Síndrome serotoninérgica.
Síndrome de descontinuação da terapia antidepressiva pode ocorrer com a interrupção abrupta do tratamento, os sintomas mais comuns incluem náusea, vômitos, diarreia, dor de cabeça, tontura, redução do apetite, sudorese, tremores, formigamentos, fadiga, sonolência e distúrbios do sono. Sintomas menos comuns incluem sensações de choque elétrico, arritmias cardíacas, dores musculares, dor nas articulações, dificuldade de manter o equilíbrio e sintomas psicológicos (agitação, ansiedade, ataques de pânico, irritabilidade, agressividade, piora do humor, labilidade, hiperatividade, mania/hipomania, diminuição na capacidade de concentração, confusão mental, comprometimento da memória). Riscos maiores de desenvolvimento desta síndrome estão presentes com antidepressivos de meia-vida curta e maior duração do tratamento.
Alguns agentes antidepressivos (inibidores da recaptação de serotonina) estão associados ao aparecimento de Síndrome da secreção inapropriada de hormônio antidiurético (ADH).
Casos de baixas concentrações de sódio no soro já foram relatados, incluindo casos graves, com concentrações de sódio < 110 mEq/L, principalmente em indivíduos idosos.
Deve-se ter cautela quando o cloridrato de trazodona é usado por pacientes que apresentam batimentos irregulares do coração, visto que medicamentos antidepressivos (incluindo a trazodona) estão associados com a ocorrência e piora desta situação clínica. Logo, se você se encaixa neste grupo de pacientes, avise seu médico, pois você deve ser monitorado cuidadosamente. A trazodona pode provocar diminuição do número de batimentos cardíacos (bradicardia) e diminuição da pressão arterial (hipotensão) acompanhada de eventual taquicardia (aceleração dos batimentos do coração) compensatória, o que exige cuidados no uso em pacientes com doenças cardíacas, especialmente nos que apresentam alterações nos batimentos do coração (arritmias cardíacas).
Assim como ocorre com todos os antidepressivos, o uso da trazodona deve ser recomendado pelo médico levando em consideração se os benefícios da terapia superam os riscos potenciais.
Como foi relatada a ocorrência de priapismo em pacientes que receberam cloridrato de trazodona, os pacientes com ereção prolongada ou inapropriada devem interromper imediatamente o tratamento com o medicamento e consultar o médico.
A trazodona pode intensificar o efeito do álcool, de calmantes (barbitúricos) e de medicamentos que diminuem a atenção e causam sono (depressores do Sistema Nervoso Central).
A trazodona deve ser administrada logo após uma refeição ou um pequeno lanche. A absorção total do medicamento pode ser até 20% maior quando tomado com alimento em comparação ao uso com o estômago vazio. O risco de tontura/delírio pode aumentar em condições de jejum.
O risco/benefício do uso de Loredon® deve ser considerado, em conjunto com o seu médico durante a gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Você não deve usar Loredon® se estiver amamentando.
A trazodona deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência renal ou hepática.
Se você tem mais do que 65 anos, talvez precise de um ajuste na dose diária conforme a orientação do seu médico.
Durante o tratamento, você não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Casos de comportamentos e pensamentos suicidas foram relatados durante o tratamento com trazodona ou logo após interrupção do tratamento.
No início do tratamento você pode sentir tontura, sonolência, náusea, gosto desagradável e boca seca. Em geral, essas reações desaparecem com a continuidade do uso do medicamento, mas devem ser informadas ao médico.
Os sintomas citados abaixo, alguns dos quais comumente relatados em casos de depressão não tratada, também foram registrados em pacientes recebendo tratamento com trazodona.
Sedação, dor de cabeça, tontura, fadiga.
Boca seca, náusea.
Inchaço.
Agitação, alteração da marcha, confusão, desorientação, diminuição de memória, enxaqueca.
Sudorese noturna.
Diminuição da libido.
Obstipação intestinal, dor abdominal, alterações do paladar, vômito.
Distúrbios da ejaculação, urgência para urinar.
Dor nas costas, dor muscular, tremores.
Embaçamento visual, distúrbios visuais.
Falta de ar.
Paranoia, hipomania, alucinações, psicose.
Diferentes tipos de arritmias, redução ou aumento da frequência cardíaca, prolongamento do intervalo QT, parada cardíaca, infarto agudo do miocárdio, pressão baixa após mudança de postura, dor no peito, insuficiência cardíaca congestiva.
Sonhos anormais, insônia, ansiedade, derrame, convulsões, vertigem, dificuldades para falar, perda auditiva parcial, diminuição da sensibilidade, Síndrome serotoninérgica.
Esofagite de refluxo, hepatite, pele amarelada, alterações de alguns exames (bilirrubina, amilase, enzimas hepáticas), aumento da salivação.
Parada da respiração.
Orgasmo anormal, incontinência urinária, retenção urinária, impotência, ejaculação retrógrada, ereção prolongada do clitóris, sangue na urina, aumento da frequência urinária.
Glaucoma, fobia de luz, visão dupla, xeroftalmia, dor ocular.
Anemia, aumento do número de glóbulos brancos, metahemoglobinemia.
Acne, queda de cabelo, coceira, psoríase, vermelhidão na pele, reações de fotosensibilidade, ondas de calor, rubor, manchas brancas nas unhas, urticaria.
Síndrome da secreção inapropriada de ADH, saída de leite da mama, aumento de pelos, aumento da libido, aumento do volume mamário.
Reações alérgicas, aumento do apetite, fraqueza, comprometimento da fala.
Distúrbio da marcha, espasmos musculares.
Priapismo (ereção prolongada).
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Cloridrato de trazodona 50,00 mg.
Excipientes: amido, celulose microcristalina, laurilsulfato de sódio, amidoglicolato de sódio, dióxido de silício coloidal e estearato de magnésio.
Cloridrato de trazodona 100,00 mg.
Excipientes: amido, celulose microcristalina, laurilsulfato de sódio, amidoglicolato de sódio, dióxido de silício coloidal e estearato de magnésio.
Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.
Embalagens com 10 e 60 comprimidos.
Embalagens com 30 comprimidos.
Uso oral.
Uso adulto.
As reações mais graves relatadas ocorridas apenas com superdose de trazodona foram ereção prolongada, parada respiratória e alterações no eletrocardiograma. As reações mais frequentes foram sonolência e vômitos. A superdose pode causar um aumento na incidência ou gravidade de quaisquer das reações adversas relatadas.
Não há um antídoto específico para a trazodona. O tratamento deve ser sintomático e de suporte no caso de hipotensão ou sedação excessiva. Todo paciente com suspeita de ter ingerido uma superdose de trazodona deve sofrer lavagem estomacal.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Deve-se evitar a administração do medicamento concomitante à terapia por eletrochoque pela ausência de estudos clínicos nessa área.
Há relatos de alterações nos exames de coagulação em pacientes recebendo varfarina e trazodona. A trazodona na dose de 175 mg/dia modera o efeito da heparina.
O uso concomitante com álcool ou medicamentos que causam sono (outros depressores do Sistema Nervoso Central) pode causar depressão excessiva do Sistema Nervoso Central e diminuição importante da atenção.
O uso concomitante de anti-hipertensivos (medicamentos usados para diminuir a pressão arterial) pode causar queda importante da pressão (hipotensão grave).
Há relatos da ocorrência de aumento nas concentrações de digoxina e fenitoína no sangue de pacientes que recebem trazodona juntamente com um desses medicamentos. Foi descrito um caso de possível intoxicação por digoxina precipitada pela trazodona em um paciente idoso, portanto sugere-se especial cuidado nestes casos.
Se você utiliza algum dos medicamentos citados acima, fale com seu médico para que ele ajuste a dose de Loredon® se necessário.
Os inibidores da MAO podem aumentar os eventos adversos dos antidepressivos inibidores de recaptação da serotonina, como a trazodona.
Abstenha-se de bebidas alcoólicas durante o tratamento. A trazodona pode intensificar o efeito do álcool, de barbitúricos e de outros depressores do Sistema Nervoso Central.
Ocasionalmente foram observadas diminuições nas contagens de glóbulos brancos e neutrófilos no sangue em pacientes que receberam cloridrato de trazodona que, em geral, não exigiram a suspensão do medicamento, contudo, o tratamento deve ser suspenso se os números dessas células ficarem abaixo dos valores normais. Contagens de glóbulos brancos totais são recomendadas para pacientes que apresentem febre e dor de garganta (ou outros sinais de infecção) durante a terapia.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Em vários estudos clínicos comparativos realizados nos anos 1980, a eficácia do Cloridrato de Trazodona (substância ativa) (100 - 400 mg) administrada durante 4 a 6 semanas foi comparável a de antidepressivos tricíclicos como amitriptilina e imipramina; em um estudo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo em pacientes geriátricos com depressão unipolar, a eficácia do Cloridrato de Trazodona (substância ativa) foi superior a do placebo e comparável a da imipramina após 4 semanas de tratamento (Gerner R et al. Treatment of geriatric depression with trazodone, imipramine, and placebo: a double-blind study. J Clin Psychiatry. 1980; 41(6):216–20). Um estudo duplo-cego e randomizado também avaliou o Cloridrato de Trazodona (substância ativa) em pacientes geriátricos com depressão e observou melhoras significantes nos escores Hamilton Rating Scale forDepression (HAM-D) e Geriatric Depression Scale (GDS), que foram semelhantes aos resultados observados nos pacientes tratados com amitriptilina e mianserina (Altamura AC et al. Clinical activity and tolerability of trazodone, mianserin, and amitriptyline in elderly subjects with major depression: a controlled multicenter trial. Clin Neuropharmacol. 1989;12(Suppl 1): S25–33 (S4–7)).
Um estudo clínico duplo-cego comparou a eficácia do Cloridrato de Trazodona (substância ativa) (dose média sustentada de 250 mg/dia) com a da fluoxetina (dose média sustentada de 20 mg/dia) em pacientes com depressão. As porcentagens de pacientes responsivos (redução de 50% em relação ao basal no escore HAM-D) foram de 68,9% e 62,3%, respectivamente, nos grupos recebendo Cloridrato de Trazodona (substância ativa) e fluoxetina (Beasley CM Jr et al. Fluoxetine versus trazodone: efficacy and activating-sedating effects. J Clin Psychiatty 52(7):294-299, 1991).
A eficácia do Cloridrato de Trazodona (substância ativa) (dose de 150 – 400 mg/dia após a fase de titulação) também foi comparada àquela da venlafaxina (dose de 75 a 200 mg) em um estudo duplo-cego, randomizado e placebo controlado que incluiu 225 pacientes com depressão. Os dois medicamentos foram significantemente mais efetivos que o placebo de acordo com as modificações no escore HAM-D. A venlafaxina produziu uma melhora maior dos transtornos cognitivos e dos fatores de retardo na escala de HAM-D, enquanto o Cloridrato de Trazodona (substância ativa) foi mais efetiva na melhora dos distúrbios do sono. Neste estudo, a venlafaxina apresentou maior probabilidade de levar à náusea, enquanto o Cloridrato de Trazodona (substância ativa) esteve associada à maioria dos relatos de tontura e sonolência (Cunningham LA et al. A comparison of venlafaxine, trazodone, and placebo in major depression. J Clin Psychopharmacol. 1994;14(2):99–106).
O Cloridrato de Trazodona (substância ativa) foi comparada à bupropiona em um estudo duplo-cego e randomizado que incluiu pacientes com depressão moderada à grave. Após 6 semanas, a eficácia global de acordo com os escores HAM-D e Clinical Global Impression-Severity (CGI-S) foi semelhante entre os dois medicamentos, no entanto, melhoras nos dois escores no 7 dia de tratamento foram significantemente maiores com o Cloridrato de Trazodona (substância ativa) graças aos efeitos benéficos desta sobre o sono. Ao final do tratamento, 46% e 58% dos pacientes foram considerados melhores/muito melhores nos grupos recebendo Cloridrato de Trazodona (substância ativa) e bupropiona, respectivamente (Weisler RH et al. Comparison of bupropion and trazodone for the treatment of major depression. J Clin Psychopharmacol. 1994;14(3):170–9).
A eficácia de baixas doses de Cloridrato de Trazodona (substância ativa) (50 ou 100 mg/dia) no tratamento da dor associada à polineuropatia simétrica distal diabética foi avaliada em 31 pacientes adultos em um estudo de curta duração. Após 2 semanas de tratamento, 19 pacientes (61,3%) experimentaram alívio sintomático e 7 (22,6%) experimentaram melhora completa da dor. Embora 8 pacientes (25,8%) tenham descontinuado o tratamento devido a eventos adversos, esses foram de intensidade leve (vertigem, cefaleia e insônia) (Wilson RC. The use of low-dose trazodone in the treatment of painful diabetic neuropathy. J Am Podiatr Med Assoc. 1999; 89(9):468-71).
Trezentos e quarenta e sete pacientes com depressão foram randomizados para receber um comprimido de Cloridrato de Trazodona (substância ativa) de liberação prolongada (150 mg) à noite ou um comprimido de Cloridrato de Trazodona (substância ativa) de liberação imediata (150 mg) à noite por um período de 6 semanas. As avaliações de eficácia, tolerabilidade e adesão ao tratamento foram feitas no início do estudo e depois de 1, 2, 4 e 6 semanas de tratamento.
Setenta e sete pacientes retiraram-se do estudo, dos quais 44 eram do grupo do Cloridrato de Trazodona (substância ativa) de liberação imediata e 33 eram do grupo do Cloridrato de Trazodona (substância ativa) de liberação prolongada. Não foram observadas diferenças significantes entre os dois grupos de tratamento nas medidas de eficácia (Moon CA et al. Efficacy and tolerability of controlled-release trazodone in depression: a large multicentre study in general practice. Curr Med Res Opin 1990 12(3): 160-8).
Um estudo aberto, multicêntrico, realizado em 80 centros de estudos na Áustria incluiu 549 pacientes com depressão que utilizaram o Cloridrato de Trazodona (substância ativa) de liberação prolongada, durante um período de 6 semanas. Os resultados, com base no escore Clinical Global Impression (CGI), mostraram melhora importante em 78,3% dos pacientes, enquanto apenas 3,6% permaneceram inalterados ou pioraram. Também houve melhora significante no escore de Hamilton Rating Scale for Depression (HAM-D), que passou de 21 para 14 após duas semanas e normalizou após 6 semanas (Saletu-Zyhlarz GM, et al. Confirmation of the neurophysiologically predicted therapeutic effects of trazodone on its target symptoms depression, anxiety and insomnia by postmarketing clinical studies with a controlled-release formulation in depressed outpatients Neuropsychobiology 2003 48(4): 194-208).
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Donaren® e Donaren® Retard.
O Cloridrato de Trazodona (substância ativa) é um derivado da triazolopiridina que difere quimicamente dos demais antidepressivos disponíveis. Embora o Cloridrato de Trazodona (substância ativa) apresente certa semelhança com os benzodiazepínicos, fenotiazidas e antidepressivos tricíclicos, seu perfil farmacológico difere desta classe de drogas.
O mecanismo de ação antidepressiva do Cloridrato de Trazodona (substância ativa) no homem ainda não está completamente elucidado. Estudos em animais demonstraram inibição seletiva da recaptação da serotonina no cérebro e outras ações farmacológicas em receptores adrenérgicos.
Em animais, o Cloridrato de Trazodona (substância ativa) inibe seletivamente a recaptação da serotonina pelos sinaptossomas do cérebro e potencializa as alterações do comportamento induzidas pelo precursor de serotonina, o 5- hidroxitriptofano. o Cloridrato de Trazodona (substância ativa) não é um inibidor da enzima monoamino oxidase (MAO) e, ao contrário de drogas do tipo anfetaminas, não estimula o sistema nervoso central (SNC).
A atividade anticolinérgica do Cloridrato de Trazodona (substância ativa) é menor do que a apresentada pelos antidepressivos tricíclicos em estudos animais, e este fato foi confirmado em estudos clínicos em pacientes deprimidos. Cloridrato de Trazodona (substância ativa) é indicado para o tratamento da depressão. A eficácia do Cloridrato de Trazodona (substância ativa) foi demonstrada tanto em pacientes hospitalizados quanto em pacientes tratados ambulatorialmente, e em pacientes deprimidos com ou sem ansiedade.
O Cloridrato de Trazodona (substância ativa) é bem absorvida após a administração oral. Sua absorção pode ser aumentada quando administrada com alimentos. Quando o Cloridrato de Trazodona (substância ativa) é tomada logo após a ingestão de alimentos, pode haver um aumento na quantidade da droga absorvida, uma diminuição da concentração plasmática máxima (Cmax) e prolongamento do tempo para atingir a Cmax (Tmax). A Cmax é atingida aproximadamente 1 hora após a administração quando o Cloridrato de Trazodona (substância ativa) é ingerido com estômago vazio e 2 horas após a administração quando ele é ingerido com alimentos. A taxa de ligação protéica é alta (89-95%).
A biotransformação é hepática, extensa, sendo a excreção renal (75%) e biliar (20%). o Cloridrato de Trazodona (substância ativa) é um substrato para CYP3A4 e esta é a principal isoforma envolvida na produção do metabólito mCPP.
A eliminação do Cloridrato de Trazodona (substância ativa) é bifásica, consistindo de uma fase inicial (meia-vida de 3 a 6 horas), seguida de uma fase mais lenta (meia-vida de 5 a 9 horas), e não é afetada pela presença ou ausência de alimento. Visto que a depuração do Cloridrato de Trazodona (substância ativa) é bastante variável, em alguns pacientes, a droga poderá se acumular no plasma.
Os pacientes que respondem ao tratamento com Cloridrato de Trazodona (substância ativa), um terço dos pacientes hospitalizados e metade dos pacientes ambulatoriais, apresentam uma reação terapêutica significativa ao final da primeira semana de tratamento. Três quartos de todos os pacientes que apresentam resposta positiva ao tratamento apresentam um efeito terapêutico significativo ao final da segunda semana. Em geral, são necessárias de 2 a 4 semanas para uma reação terapêutica significativa para um quarto dos pacientes que respondem ao tratamento.
O Cloridrato de Trazodona (substância ativa) é um derivado da triazolopiridina que difere quimicamente dos demais antidepressivos disponíveis. Embora o Cloridrato de Trazodona (substância ativa) apresente certa semelhança com os benzodiazepínicos, fenotiazidas e antidepressivos tricíclicos, seu perfil farmacológico difere desta classe de drogas.
O mecanismo de ação antidepressiva do Cloridrato de Trazodona (substância ativa) no homem ainda não está completamente elucidado.
Estudos em animais demonstraram inibição seletiva da recaptação da serotonina no cérebro e outras ações farmacológicas em receptores adrenérgicos.
Em animais, o Cloridrato de Trazodona (substância ativa) inibe seletivamente a recaptação da serotonina pelos sinaptossomas do cérebro e potencializa as alterações do comportamento induzidas pelo precursor de serotonina, o 5- hidroxitriptofano. o Cloridrato de Trazodona (substância ativa) não é um inibidor da enzima monoamino oxidase (MAO) e, ao contrário de drogas do tipo anfetaminas, não estimula o sistema nervoso central (SNC).
A atividade anticolinérgica do Cloridrato de Trazodona (substância ativa) é menor do que a apresentada pelos antidepressivos tricíclicos em estudos animais e, este fato foi confirmado em estudos clínicos em pacientes deprimidos.
Cloridrato de Trazodona (substância ativa) é indicado para o tratamento da depressão. A eficácia do Cloridrato de Trazodona (substância ativa) foi demonstrada tanto em pacientes hospitalizados quanto em pacientes tratados ambulatorialmente, e em pacientes deprimidos com ou sem ansiedade.
Depois da administração de uma dose única de 75 mg do Cloridrato de Trazodona (substância ativa) de liberação prolongada, uma concentração plasmática máxima (Cmax) de aproximadamente 0,7 μg /mL é alcançada com um tempo para a Cmax (Tmax) de 4 horas e uma área sob a curva (ASC) de aproximadamente 8 μg/mL/h. Depois de uma dose oral única de 150 mg de Cloridrato de Trazodona (substância ativa) de liberação prolongada, a Cmax de aproximadamente 1,2 μg/mL é alcançada com um Tmax de 4 horas. A meia-vida é de aproximadamente 12 horas e a ASC é de aproximadamente 18 μg/mL/h.
A biotransformação é hepática, extensa, sendo a excreção renal (75%) e biliar (20%).
In vitro, o Cloridrato de Trazodona (substância ativa) é 89% a 95% ligada às proteínas plasmáticas nas concentrações terapêuticas. O volume de distribuição (Vd) após a administração intravenosa de 25 mg de Cloridrato de Trazodona (substância ativa) variou de 0,9 l/kg a 1,5 l/kg, mostrando diferenças relacionadas à faixa etária e ao sexo: valores maiores foram observados nos idosos em relação aos jovens e em mulheres em relação aos homens.
O Cloridrato de Trazodona (substância ativa) (20 ng/mL) foi detectada no líquido céfalo-raquidiano de pacientes psiquiátricos depois da administração da droga, e o metabólito m-clorofenil-piperazina (mCPP) não foi detectado.
O Cloridrato de Trazodona (substância ativa) é amplamente metabolizada no fígado por hidroxilação, alquilação e N-oxidação. O metabólito mCPP é formado pela N-alquilação do nitrogênio piperazinil. A transformação do Cloridrato de Trazodona (substância ativa) em seu metabólito mCPP foi estudada in vitro usando preparações microssomais do fígado humano e enzimas do citocromo P450 humano.
O metabolismo do Cloridrato de Trazodona (substância ativa) para se transformar em seu metabólito, mCPP, foi estudado in vitro usando preparações microssomais do fígado humano e enzimas do citocromo P450 humano expressa CDMA.
A cinética da formação de mCPP foi determinada e três experimentos in vitro foram realizados para identificar a enzima P450 envolvida. Apenas incubações com citocromo P4503A4 (CY3A4) resultaram na formação de mCPP, indicando que o Cloridrato de Trazodona (substância ativa) é um substrato para CYP3A4 e que esta é a principal isoforma envolvida na produção de mCPP.
De acordo com estes achados, a possibilidade das interações droga-droga com o Cloridrato de Trazodona (substância ativa) e outros substratos, indutores e/ou inibidores do CYP3A4, foi confirmada. Uma vez que os níveis de CYP3A4 variam de 5 a 20 vezes entre indivíduos e porque CYP3A4 é inibida e induzida por muitas drogas comumente usadas e por compostos ambientais, é importante estar consciente que o Cloridrato de Trazodona (substância ativa) é um substrato do CYP3A4 e consequentemente, está sujeita a muitos fatores que podem alterar sua concentração plasmática.
A significância clínica deste potencial de interação foi notado com a carbamazepina, um indutor da CYP3A4 que diminui as concentrações plasmáticas de Cloridrato de Trazodona (substância ativa) e de mCPP. Por outro lado, quando o Cloridrato de Trazodona (substância ativa) é o competidor da enzima contra outras drogas com pequeno índice terapêutico, como a terfenadina, poderá haver significante interação clínica.
A meia-vida de eliminação terminal do Cloridrato de Trazodona (substância ativa) em voluntários sadios variou de 9,1 a 10,79 horas.
A eliminação do Cloridrato de Trazodona (substância ativa) é bifásica, consistindo de uma fase inicial (meia-vida de 1 hora), seguida de uma fase mais lenta (meia-vida de 13 horas). A excreção é predominantemente renal (70 – 75% dentro de 72 horas). Menos que 1% da dose é excretada inalterada na urina e fezes. A excreção no leite materno foi estudada em seis mulheres lactantes seguido da administração oral de um comprimido único de 50 mg de Cloridrato de Trazodona (substância ativa).
A proporção leite/plasma de Cloridrato de Trazodona (substância ativa) baseado na ASC no plasma e no leite foi pequena: 0,142 0,045 (média desvio padrão). Supondo que os bebês beberiam 500 mL/12 h, eles seriam expostos a menos que 0,005 mg/kg, em comparação a 0,77 mg/kg nas mães. Concluiu-se que a exposição de bebês o Cloridrato de Trazodona (substância ativa), via amamentação, é muito pequena.
De qualquer maneira, o uso durante a gravidez e a lactação deverá ser limitado para casos selecionados e apenas depois de avaliação médica da relação risco benefício.
As características farmacocinéticas de uma dose oral única de 100 mg de Cloridrato de Trazodona (substância ativa) foram comparadas em 12 jovens (idade média 24 anos) e 10 idosos (idade média 69,5 anos) voluntários.
A Cmax do Cloridrato de Trazodona (substância ativa) foi similar em ambos os grupos, e os valores alcançaram de 900 a 2.300 ng/mL, com uma média de 1.600 ng/mL. A maioria dos indivíduos alcançou a Cmax entre 20 e 120 minutos. A meiavida de eliminação terminal do Cloridrato de Trazodona (substância ativa) foi significantemente prolongada (6,4 versus 11,6 horas, p<0.05) e a ASC da concentração-tempo plasmático foi significantemente maior (10,1 versus 18,0, p<0.01) nos idosos. Aparentemente o clearance oral foi significantemente diminuído (10,8 versus 6,3, p<0.01) nos idosos.
Diferenças similares foram igualmente detectadas após a administração de 25 mg de Cloridrato de Trazodona (substância ativa) intravenosa. Em adição, uma ampla variação interindividual no clearance foi observada.
A diferença nas características farmacocinéticas do Cloridrato de Trazodona (substância ativa), entre jovens e idosos, pode estar relacionada a uma redução da atividade hepática de metabolismo da droga relacionada à idade ou a uma diferença na distribuição regional. O clearance e a excreção da droga são mais lentos nos idosos. A redução no tamanho do fígado e no número de células hepáticas funcionais, juntamente com a redução do fluxo sanguíneo no fígado, são provavelmente responsáveis pela significante redução observada no clearance oral de muitas drogas, bem como o Cloridrato de Trazodona (substância ativa).
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Donaren® e Donaren® Retard.
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Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Comprimido branco a quase branco, redondo, biconvexo, sulcado de um lado e liso do outro lado.
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Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
MS - 1.0525.0061
Farmacêutica Responsável:
Dra. Ana Carolina P. Forti
CRF-SP 47.24
Fabricado por:
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Indrad – Índia
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