Bula do Medicaína

Medicaína^® é indicado para:

• Anestesia tópica da pele para inserção de agulhas, por exemplo, introdução de cateteres venosos, coleta de amostras sanguíneas e procedimentos cirúrgicos superficiais.
• Anestesia tópica da mucosa genital para cirurgias superficiais ou, antes de anestesia infiltrativa.
• Anestesia tópica de úlceras na perna para facilitar limpeza mecânica ou debridamento.

Medicaína^® Creme é um anestésico local, usado para promover anestesia temporária ou perda de sensação da área onde é aplicado, podendo, porém, permanecer a sensibilidade ao tato e à pressão.

O início de ação de Medicaína^® depende da dose utilizada, da área e do tempo de aplicação, da espessura da pele, que varia entre as diversas áreas do corpo e outras condições da pele.

O tempo necessário para atingir a anestesia na pele íntegra é de 1 a 2 horas, dependendo do tipo de procedimento.

Medicaína^® é contraindicado nas seguintes situações:

• Se você tem alergia a lidocaína, a prilocaína, a outros anestésicos locais ou aos outros componentes da fórmula.
• Se você apresentar metahemoglobinemia congênita ou idiopática.

Categoria de risco na gravidez: B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Via de administração: aplicação tópica sobre mucosa e pele.

1. Aplicar a quantidade de creme recomendada sobre a área da pele a ser anestesiada.
2. Retire a bandagem oclusiva.
3. Fixe a bandagem oclusiva pressionando toda área ao redor do creme (não aperte a bandagem sobre o creme). Mantenha uma camada de no mínimo 2 mm de espessura. Evite que o creme se espalhe além da área desejada.
4. Mantenha a aplicação pelo tempo determinado conforme orientação médica ou de acordo com o especificado no item posologia para obter uma anestesia eficaz. Para evitar dúvidas anote a hora da aplicação.
5. Retire a bandagem oclusiva. Faça a limpeza do creme para iniciar o procedimento programado.

Posologia do Medicaína

⁽¹⁾ Após um período de aplicação maior a anestesia diminui.
⁽²⁾ Períodos de aplicação superiores a 1 hora não foramdocumentados.
⁽³⁾ Até que novos dados estejam disponíveis, Medicaína^® não deve ser usado em crianças com idades entre 0 e 12 meses recebendo tratamento com substâncias indutoras de metahemoglobina.
⁽⁴⁾ Nenhum aumento clínico significativo dos níveis da metahemoglobina foi observado após um tempo de aplicação de até 4 horas em 16 cm².
⁽⁵⁾ Medicaína^® foi usado para o tratamento de úlceras na perna por até 15 vezes em um período de 1 a 2 meses sem perda da eficácia ou aumento das reações locais.
⁽⁶⁾ A aplicação de uma dose superior a 10 g não foi estudada com relação aos níveis plasmáticos.
⁽⁷⁾ Na pele da genitália de mulheres, quando Medicaína^® é aplicado sozinho por 60 a 90 minutos, não promove anestesia suficiente para termocauterização ou diatermia de verrugas genitais.

Devem ser tomados cuidados quando se aplica Medicaína^® em pacientes com dermatite atópica. Pode ser suficiente um menor tempo de aplicação (15 a 30 minutos).

Crianças

Medicaína^® não deve ser aplicado em mucosa genital em crianças devido à insuficiência de dados quanto à absorção. No entanto, quando usado em recém-nascidos para circuncisão, a dose de 1,0 g de Medicaína^® no prepúcio provou ser segura.

Idosos

Não há recomendações especiais relacionadas a essa faixa etária.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Medicaína^® não deve ser aplicado:

• Em mucosa genital de crianças.
• Em feridas abertas que não sejam de úlcera de perna.
• Em membrana timpânica rompida.

Medicaína^® deve ser utilizado com cuidado nas seguintes situações:

• Pacientes com deficiência em glucose-6-fosfato desidrogenase ou metahemoglobinemia congênita ou idiopática, pois são mais suscetíveis à metahemoglobinemia induzida por medicamentos.
• Pacientes com dermatite atópica.
• Quando usado perto dos olhos e ouvidos.
• Quando usado antes de vacinas vivas (ex.: BCG / vacina para tuberculose). Nestes casos você deve retornar ao médico depois de um período para que os resultados da vacinação sejam monitorados.

Categoria de risco na gravidez: B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Até que uma documentação clínica mais ampla esteja disponível, Medicaína^® não deve ser utilizado em:

• Crianças em fase de amamentação que nasceram de parto prematuro, com idade gestacional inferior a 37 semanas.
• Crianças entre 0 e 12 meses de idade que estejam sendo tratadas ao mesmo tempo com outros medicamentos que afetem os níveis de metahemoglobina no sangue (indutoras de metahemoglobina).

Informe ao médico o aparecimento de reações indesejáveis.

Medicaína^® não afeta a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas nas doses recomendadas.

Podem ocorrer as reações adversas descritas na tabela abaixo.

As frequências são definidas como:

• Eventos comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
• Eventos incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
• Eventos raros (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Na pele íntegra

Na mucosa genital

Úlcera na perna

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também a empresa sobre o aparecimento de reações indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).

Creme 25 mg/g + 25 mg/g

Em embalagens contendo 1 bisnaga de 5 g acompanhada de 2 bandagens oclusivas.

Uso dermatológico (sobre mucosa e pele).

Uso adulto e pediátrico.

Cada grama do creme contém:

Excipientes: carboxipolimetileno, óleo de rícino, ácido citríco, hidróxido de sódio e água para injetáveis.

Em caso de administração de uma quantidade de medicamento maior do que a prescrita, você deve contatar imediatamente o médico.

Raros casos de metahemoglobinemia clinicamente significante têm sido relatados. A prilocaína em altas doses pode causar um aumento no nível de metahemoglobina, particularmente em associação com agentes indutores de metahemoglobina (ex.: sulfonamidas).

Metahemoglobinemia clinicamente significante deve ser tratada com uma injeção intravenosa lenta de azul de metileno.

Outros sintomas de toxicidade sistêmica poderão ocorrer, cujos sinais são similares em características aqueles que ocorrem após a administração de anestésicos locais por outras vias. A toxicidade de anestésicos locais é manifestada por sintomas de excitação do sistema nervoso e, em casos graves, depressão dos Sistemas Nervoso Central (SNC) e Cardiovascular. Sintomas neurológicos graves (convulsões, depressão do SNC) devem ser tratados sintomaticamente por suporte respiratório e administração de drogas anticonvulsivantes.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

A prilocaína, em altas doses, pode causar um aumento nos níveis de metahemoglobina, particularmente em pacientes medicados com outras drogas que induzam metahemoglobinemia, como as sulfonamidas, paracetamol (quando em uso crônico), cloroquina, dapsona, nitratos e nitritos incluindo nitrofurantoína, nitroglicerina e nitroprussiato, ácido para-aminosalicílico, fenobarbital, fenitoína, primaquina, acetanilida, corante de anilina.

Medicaína^® deve ser usado com precaução em pacientes recebendo drogas antiarrítmicas classe I (tais como tocainida e mexiletina), uma vez que os efeitos tóxicos são somados com os da prilocaína. Com altas doses de Medicaína^® deve-se considerar o risco de ocorrer efeito tóxico sistêmico adicional em pacientes que receberam outros anestésicos locais ou substâncias estruturalmente relacionadas, uma vez que os efeitos tóxicos são somados.

Por não existirem dados da interação de prilocaína/lidocaína e drogas para o tratamento de arritmias cardíacas (ex.: amiodarona) esta associação deve ser usada com cautela.

O uso concomitante de cimetidina ou betabloqueadores com altas doses de lidocaína por um período longo de tempo pode causar concentrações plasmáticas potencialmente tóxicas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Após 5-10 minutos da aplicação de Lidocaína + Prilocaína na mucosa genital feminina, a duração média da analgesia efetiva a estímulos provocados pelo uso de laser de argônio, que produz dor aguda e picante foi de 15-20 minutos (variação individual na faixa de 5-45 minutos).¹

Lidocaína + Prilocaína reduz a dor pós-operatória por até 4 horas após o debridamento.²

Lidocaína + Prilocaína facilita a penetração da agulha quando comparado com o creme placebo, independente da resposta vascular. ^3-10

Estudo duplo-cego controlado com placebo e Lidocaína + Prilocaína foi realizado em 60 crianças (6 a 15 anos de idade). As crianças foram divididas em dois grupos homogêneos; 5 crianças de cada grupo receberam pré-medicação. Após aplicação (aproximadamente 60 minutos) de placebo ou Lidocaína + Prilocaína, foi feita uma punção venosa no dorso da mão esquerda. Dos pacientes tratados com Lidocaína + Prilocaína, 19 relataram não sentir dor durante inserção de cânulas e 10 relataram presença de dor leve a moderada. Os valores correspondentes para o grupo de placebo foram 3 e 18, respectivamente. A diferença entre os grupos foi estatisticamente significante (p < 0,001). De acordo com a observação do enfermeiro, não foi demonstrada nenhuma diferença na resposta relacionada ao sexo da criança. Em uma das crianças tratadas com Lidocaína + Prilocaína, foi relatado caso de erupção cutânea local com menos de 6 horas de duração.¹¹

Estudo duplo-cego cruzado com Lidocaína + Prilocaína e placebo em 31 adultos (18 a 48 anos de idade) foi realizado para avaliar a dor em repetidos procedimentos de coleta de amostragem sanguínea, principalmente na fossa decubital. O número médio de procedimentos de amostragem por pessoa que utilizou Lidocaína + Prilocaína foi de 5 (2-5 procedimentos) e 3 que utilizou placebo (1-3 procedimentos). A redução média da dor (100 mm em escala analógica visual) de Lidocaína + Prilocaína comparado com placebo foi de 78%, uma diferença altamente significante (p < 0,001).12 Vários procedimentos cirúrgicos com anestesia tópica foram conduzidos com Lidocaína + Prilocaína, como único tratamento de dor.

Os resultados apresentados estão na tabela a seguir¹³:

Foi estudada, a analgesia tópica repetida com Lidocaína + Prilocaína antes da limpeza de úlceras venosas de perna. Os pacientes foram aleatoriamente alocados para uma série de 8 tratamentos com Lidocaína + Prilocaína (n = 22) ou para um grupo controle (n = 21). Uma camada espessa de creme foi aplicada nas úlceras por 30 minutos. Em cada um dos 8 tratamentos, foram avaliadas as reações locais em uma escala de 4 pontos e a dor à limpeza da úlcera de acordo com uma escala analógica visual. No primeiro e no último tratamento foi coletada uma amostra para cultura bacteriana, determinada a área da úlcera e avaliada a quantidade de tecido morto, em degeneração e de granulação. O tratamento com Lidocaína + Prilocaína aplicado por 30 minutos diminuiu significativamente a dor à limpeza das úlceras de perna e a frequência da dor após a sua limpeza. O efeito analgésico permaneceu inalterado com tratamentos sucessivos. O tratamento repetido com Lidocaína + Prilocaína em úlceras de perna parece estar seguro, como indicado pela ausência de qualquer evento desfavorável sério. Não foram observadas diferenças estatisticamente significantes em reações locais ou efeitos adversos no tecido de granulação, na área de úlcera ou flora bacteriana em pacientes tratados com Lidocaína + Prilocaína comparados com pacientes de controle.¹⁴

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Lidocaína + Prilocaína é uma emulsão óleo/água de Lidocaína + Prilocaína na proporção de 1:1.

Lidocaína + Prilocaína na concentração de 5% provoca anestesia dérmica através da liberação de Lidocaína + Prilocaína do creme nas camadas da derme e epiderme da pele e o acúmulo de Lidocaína + Prilocaína nas proximidades dos receptores da dor na derme e nas terminações nervosas. A lidocaína e a prilocaína são anestésicos locais do tipo amida. Ambos estabilizam a membrana neuronal através da inibição do fluxo requerido para o início e condução dos impulsos nervosos, produzindo anestesia local.

A qualidade da anestesia depende do tempo de aplicação e da dose.

Lidocaína + Prilocaína é aplicado na pele íntegra sob uma bandagem oclusiva. O tempo necessário para atingir a anestesia na pele íntegra é de 1 a 2 horas, dependendo do tipo de procedimento.

Em estudos clínicos de Lidocaína + Prilocaína na pele íntegra, não foi observada diferença na segurança ou eficácia (incluindo o tempo para o início da anestesia) entre pacientes geriátricos (idade entre 65 e 96 anos) e pacientes mais jovens.

A duração da anestesia após a aplicação de Lidocaína + Prilocaína por 1 a 2 horas é de no mínimo 2 horas após a retirada da bandagem oclusiva.

A profundidade da anestesia cutânea aumenta com o tempo de aplicação. Em 90% dos pacientes a anestesia é suficiente para a inserção de uma agulha de biópsia (4 mm de diâmetro) para uma profundidade de 2 mm após 60 minutos e 3 mm após 120 minutos de aplicação de Lidocaína + Prilocaína. Lidocaína + Prilocaína é igualmente efetivo e tem o mesmo tempo para o início da anestesia para todas as pigmentações de pele (clara até escura).

O uso de Lidocaína + Prilocaína antes de vacina de sarampo-caxumba-rubéola ou de vacina intramuscular de difiteria-coqueluche-tétano-polivírus inativado-Haemophilus influenzae b ou Hepatite B não afeta o título médio de anticorpos, taxa de seroconversão, ou a proporção de pacientes que alcançam título de anticorpos pós-imunização protetor ou positivo, quando comparado com pacientes tratados com placebo.

A absorção pela mucosa genital é mais rápida e o início da ação é menor do que quando comparado à aplicação na pele.

Na maioria dos pacientes, os efeitos anestésicos são atingidos após 30 minutos da aplicação para efetuar a limpeza das úlceras de perna. Uma aplicação de 60 minutos pode intensificar a anestesia. O procedimento de limpeza deve ser iniciado após 10 minutos da remoção do creme. Dados clínicos para períodos maiores de espera não estão disponíveis Lidocaína + Prilocaína reduz o número de sessões de limpeza requeridas para alcançar uma úlcera limpa comparado com debridamento do creme placebo. Não foram observados efeitos negativos nas cicatrização das úlceras ou na flora bacteriana.

Lidocaína + Prilocaína produz uma resposta vascular bifásica envolvendo uma vasoconstrição inicial seguida por uma vasodilatação no local de aplicação.

Em pacientes com demartite atópica, efeitos vasculares similares, mas com reações de menor intensidade, foram observados, com o aparecimento de eritema após 30 a 60 minutos, indicando uma absorção mais rápida através da pele.

Propriedades Farmacocinéticas

A absorção sistêmica da Lidocaína + Prilocaína depende da dose utilizada, da área e do tempo de aplicação. Fatores adicionais incluem a espessura da pele (que varia em diferentes áreas do corpo), outras condições como doenças de pele e depilação. Para a aplicação em úlceras de perna, as características das úlceras também podem afetar a absorção.

Pele íntegra

Foi verificado que após aplicação na coxa de adultos (60 g de creme sobre 400 cm² por 3 horas), a extensão da absorção foi de aproximadamente 5% de Lidocaína + Prilocaína. A concentração máxima no plasma (média de 0,12 e 0,07 mcg/ml) foi atingida em aproximadamente 2 a 6 horas da aplicação.

A extensão da absorção sistêmica foi de aproximadamente 10 % após a aplicação na face (10 g sobre 100 cm² por 2 horas). Os níveis plasmáticos máximos (média de 0,16 e 0,06 mcg/ml) foram atingidos em aproximadamente 1,5 a 3 horas.

Os níveis plasmáticos de Lidocaína + Prilocaína em pacientes geriátricos e não-geriátricos, após a aplicação de Lidocaína + Prilocaína na pele íntegra, são muito baixos e bem inferiores aos níveis potencialmente tóxicos.

Crianças

Após aplicação de 1,0 g de Lidocaína + Prilocaína em recém-nascidos, com idade inferior a 3 meses, sobre aproximadamente 10 cm² por uma hora, as concentrações plasmáticas máximas de Lidocaína + Prilocaína foram de 0,135 mcg/ml e 0,107 mcg/ml, respectivamente.

Após aplicação de 2,0 g de Lidocaína + Prilocaína em crianças entre 3 e 12 meses de idade, em aproximadamente 16 cm² por 4 horas, as concentrações plasmáticas máximas de Lidocaína + Prilocaína foram de 0,155 mcg/ml e 0,131 mcg/ml, respectivamente. Após aplicação de 10,0 g de Lidocaína + Prilocaína em crianças entre 2 e 3 anos de idade, em aproximadamente 100 cm² por 2 horas, as concentrações plasmáticas máximas de Lidocaína + Prilocaína foram de 0,315 mcg/ml e 0,215 mcg/ml, respectivamente. Após aplicação de 10,0 a 16,0 g de Lidocaína + Prilocaína em crianças entre 6 e 8 anos de idade, em aproximadamente 100 a 160 cm² por 2 horas, as concentrações plasmáticas máximas de Lidocaína + Prilocaína foram de 0,299 mcg/ml e 0,110 mcg/ml, respectivamente.

Mucosa genital

Após a aplicação de 10 g de Lidocaína + Prilocaína por 10 minutos na mucosa vaginal, os níveis plasmáticos máximos de Lidocaína + Prilocaína (média 0,18 mcg/ml e 0,15 mcg/ml, respectivamente) foram alcançados após 20 a 45 minutos.

Úlceras na perna

Após uma única aplicação de 5 a 10 g de Lidocaína + Prilocaína em úlceras de perna por 30 minutos em uma área de 64 cm² , os níveis plasmáticos máximos de lidocaína (variação entre 0,05 a 0,25 mcg/ml, um valor individual de 0,84 mcg/ml) e de prilocaína (0,02-0,08 mcg/ml) foram atingidos dentro de 1 a 2,5 horas.

Após um tempo de aplicação de 24 horas nas úlceras da perna, em uma área de 50 a 100 cm² , os níveis plasmáticos de lidocaína (0,19-0,71 mcg/ml) e de prilocaína (0,06-0,28 mcg/ml) foram geralmente atingidos dentro de 2 a 4 horas.

Após aplicações repetidas de 2-10 g de Lidocaína + Prilocaína nas úlceras da perna, em uma área de 62 cm² por 30 a 60 minutos, 3 a 7 vezes por semana, até 15 doses no período de um mês, não houve acúmulo aparente de lidocaína no plasma e de seus metabólitos, monoglicinexilidida e 2,6-xilidina, ou de prilocaína e seu metabólito orto-toluidina. Os níveis máximos observados no plasma para lidocaína, monoglicinexilidida e 2,6-xilidina foram 0,41, 0,03 e 0,01 mcg/ml, respectivamente. Os níveis máximos observados no plasma para prilocaína e orto-toluidina foram 0,08 mcg/ml e 0,01 mcg/ml, respectivamente.

Dados de segurança pré-clínica

A lidocaína e a prilocaína foram extensivamente usadas durante muitos anos e sua situação terapêutica é muito bem conhecida. Estudos pré-clínicos levaram Lidocaína + Prilocaína a uma mistura de lidocaína HCl e prilocaína HCl que não mostraram qualquer perigo quando estas duas combinações de teste foram combinadas.

A toxicidade observada nos estudos em animais, após doses altas de lidocaína ou prilocaína, individual ou em combinação, consistiu em efeitos nos Sistemas Nervoso Central e Cardiovascular.

Quando a lidocaína e a prilocaína foram combinadas, foram vistos apenas efeitos aditivos, sem indicação de sinergismo ou toxicidade inesperada. Ambos os fármacos mostraram ter uma baixa toxicidade aguda oral, tendo uma boa margem de segurança quando Lidocaína + Prilocaína é inadvertidamente engolido. Nenhum efeito adverso relacionado à droga foi observado nos estudos de toxicidade de reprodução, usando os compostos separadamente ou em combinação.

Nenhum dos anestésicos locais mostraram potencial de mutagenicidade em testes in vitro ou in vivo. Não foram realizados estudos de carcinogenicidade com lidocaína ou prilocaína separadamente ou em combinação, devido à indicação e duração de uso terapêutico destes fármacos.

Um metabólito da lidocaína, a 2,6-dimetilanilina, e um metabolito da prilocaína, a o-toluidina, mostraram evidência de atividade mutagênica. Esses metabolitos mostraram ter o potencial de carcinogenicidade em estudos toxicológicos pré-clínicos de avaliação à exposição crônica.

As avaliações de risco comparando a exposição humana máxima calculada do uso intermitente de Lidocaína + Prilocaína, com a exposição usada em estudos pré-clínicos indicam uma larga margem de segurança para uso clínico.

Estudos de tolerância local usando uma mistura 1:1 (p/p) de Lidocaína + Prilocaína como uma emulsão, creme ou gel indicaram que estas formulações são bem toleradas pela pele íntegra e danificada, e por membranas mucosas.

Uma notável reação de irritação foi observada depois de uma única administração ocular de uma emulsão de 50 mg/g de Lidocaína + Prilocaína 1:1 (p/p), em um estudo em animais. Esta é a mesma concentração de anestésicos locais e uma formulação similar a Lidocaína + Prilocaína. Esta reação ocular pode ter sido influenciada pelo pH alto da formulação da emulsão (aproximadamente 9), mas provavelmente também é em parte um resultado do potencial irritante próprio dos anestésicos locais.

Medicaína^® deve ser armazenado em sua embalagem original e conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC).

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.

Para o tratamento de úlceras de perna, no qual o medicamento é destinado para uso único, o tubo deve ser descartado, com qualquer quantidade restante, após cada vez que o paciente é tratado.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspectos físicos / Características organolépticas

Medicaína^® apresenta-se como um creme homogêneo, isento de grumos e partículas estranhas, de cor branca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.​​​​​​​

M.S - 1.0298.0033

Farm. Resp.:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP N.º 10.446

Cristália - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira -SP
CNPJ: 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

SAC
0800 701 1918

Venda sob prescrição médica.