Bula do Monocef

O medicamento Monocef^® é um antibiótico (substância que mata bactérias e/ou impede sua multiplicação) de largo espectro, indicado para o tratamento de infecções, antes mesmo da identificação da bactéria ou quando esta se mostra sensível à cefuroxima.

As indicações incluem:

• Infecções respiratórias, como: exacerbações agudas de bronquite crônica, alargamento ou distorção dos brônquios, pneumonia bacteriana, infecção pulmonar com formação de cavidade e infecções pós-operatórias do tórax.
• Infecções do ouvido, nariz e garganta, como: sinusite, infecção nas amígdalas, faringite e otite média.
• Infecções do sistema urinário, como: infecção do trato urinário aguda e crônica que atinge o rim, infecção na bexiga e presença, sem sintomas, de bactéria na urina.
• Infecções de tecidos moles, como: celulite (inflamação do tecido celular subcutâneo), infecção da pele causada por bactérias e infecções de feridas.
• Infecções de juntas e ossos, como: inflamação óssea e das articulações.
• Infecções ginecológicas, obstétricas e doenças inflamatórias pélvicas. Gonorreia, particularmente quando a penicilina não é adequada.
• Outras infecções, incluindo sepse (resposta inflamatória do corpo à infecção no sangue por microrganismos), meningite e peritonite (inflamação do peritônio, membrana que reveste internamente o abdômen).
• Prevenção contra infecção nas cirurgias abdominal, pélvica, ortopédica, cardíaca, pulmonar, esofágica e vascular, nas quais existe elevado risco de infecção.

A cefuroxima, substância ativa de Monocef^® , atua eliminando as bactérias e impedindo sua multiplicação. Como Monocef^® é rapidamente absorvido, espera-se que o início de ação do medicamento seja imediatamente após a sua administração.

Você não deve utilizar este medicamento caso tenha hipersensibilidade (alergia) a antibióticos cefalosporínicos (derivados de fungos do gênero Cephalosporium). Converse com seu médico antes de utilizar Monocef^®.

O medicamento Monocef^® deve ser administrado somente por via intramuscular ou via intravenosa.

O medicamento Monocef^® é de uso restrito a hospitais, pois requer cuidados especiais em sua administração.

Administração intramuscular (pelo músculo)

Adicionar a Monocef^® 3 mL de água para injeção. Agitar delicadamente até que se forme uma suspensão opaca.

Administração intravenosa (pela veia)

Dissolver Monocef^® em, no mínimo, 6 mL de água bidestilada.

Infusão intravenosa

Dissolver 1,5 g de Monocef^® em 15 mL de água para injeção. A seguir, a solução reconstituída deve ser adicionada a 50 ou 100 mL de um líquido para infusão compatível. Estas soluções podem ser administradas diretamente na veia ou introduzidas em uma entrada apropriada do equipamento de perfusão, caso o paciente esteja recebendo líquidos por via parenteral.

Não deve ser aplicado mais do que 750 mg em um local intramuscular.

Posologia do Monocef 

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Recomendações gerais

Adultos

Muitas infecções respondem ao tratamento com 750 mg de Monocef^® três vezes ao dia (de 8 em 8 horas), através de injeções intramusculares ou intravenosas. Para infecções de maior gravidade, a dose poderá ser elevada para 1,5 g três vezes ao dia (de 8 em 8 horas), por via intravenosa. A frequência das injeções intramusculares ou intravenosas pode ser aumentada, se necessário, para quatro administrações diárias (a cada 6 horas), somando doses diárias totais de 3g a 6 g.

Lactentes e crianças

30 a 100 mg/kg/dia, divididos em três ou quatro doses. A dose de 60 mg/kg/dia é normalmente satisfatória para a maioria das infecções.

Recém-nascidos

30 a 100 mg/kg/dia divididos em duas ou três doses. Nas primeiras semanas de vida, a meia-vida sérica da cefuroxima (tempo necessário para que metade da substância seja removida do organismo) pode ser três a cinco vezes a observada no adulto.

Gonorreia

Adultos

Administrar uma dose única de 1,5 g, em duas injeções I.M. de 750 mg em locais de aplicação diferentes, como, por exemplo, em cada nádega.

Meningite

Monocef^® é adequado como terapia única na meningite bacteriana devido à sensibilidade das linhagens.

Adultos

3 g I.V. de 8 em 8 horas.

Lactentes e crianças

150-250 mg/kg/dia I.V. divididos em três ou quatro doses.

Recém-nascidos

100 mg/kg/dia I.V.

Na prevenção da infecção

A dose usual é 1,5 g por via intravenosa com a indução da anestesia para cirurgias abdominais, pélvicas e ortopédicas. Esta dose pode ser suplementada com duas doses de 750 mg I.M. 8 (oito) e 16 horas após a primeira dose. Em cirurgias cardíacas, pulmonares, esofágicas e vasculares, a dose usual é 1,5 g I.V. com a indução da anestesia e complementada com 750 mg I.M. três vezes ao dia nas próximas 24 a 48 horas. Na cirurgia de substituição completa de articulação, o pó seco pode ser misturado com o conteúdo do material utilizado para a cirurgia (metacrilato) antes de adicionar o monômero líquido.

Na terapia sequencial

Adultos

A duração, tanto da terapia parenteral quanto da oral, é determinada pela gravidade da infecção e pelo estado clínico do paciente.

Pneumonia

1,5 g de Monocef^®, duas ou três vezes ao dia, por via intramuscular ou intravenosa, por um período de 48-72h, seguida por uma dose de 500 mg duas vezes ao dia (de 12 em 12 horas), do éster axetilcefuroxima, por um período de 7-10 dias.

Exacerbações agudas de bronquite crônica

750 mg de Monocef^®, duas ou três vezes ao dia, por via intramuscular ou intravenosa, por um período de 48-72h; seguida por 500 mg duas vezes ao dia (de 12 em 12 horas) do éster axetilcefuroxima, por 5-10 dias.

Na insuficiência renal (dos rins)

A exemplo dos demais antibióticos eliminados pelos rins, nos pacientes portadores de insuficiência renal importante recomenda-se reduzir a dose de Monocef^® a fim de compensar a excreção mais lenta. Não é necessário reduzir a dose padrão (750 mg; 1,5 g três vezes ao dia – de 8 em 8 horas). Nos casos de insuficiência renal importante (velocidade de eliminação de creatinina de 10 – 20 mL/min), são recomendados 750 mg duas vezes ao dia e, nos casos de insuficiência renal grave (velocidade de eliminação de creatinina < 10 mL/min), uma única dose diária de 750 mg será satisfatória.

Nos pacientes sob hemodiálise deve-se administrar uma dose suplementar de 750 mg I.M. ou I.V. ao final de cada procedimento. Em adição ao uso parenteral, a cefuroxima pode ser incorporada ao fluido de diálise peritoneal (geralmente 250 mg para cada dois litros de fluido de diálise). Para pacientes com falência renal em hemodiálise arteriovenosa contínua ou hemofiltração de alto fluxo em unidades de terapia intensiva, são apropriadas doses de 750 mg duas vezes ao dia. Para hemofiltração de baixo fluxo siga a dosagem recomendada para insuficiência renal.

Posologia de Monocef® para adultos com insuficiência renal
Clearance de creatinina	Dose máxima
10-20 mL/min (insuficiência renal importante)	750 mg duas vezes ao dia (de 12 em 12 horas)
<10 mL/min (insuficiência renal grave)	750 mg uma vez ao dia

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Monocef^® só deve ser utilizado sob supervisão médica.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião dentista.

Se você já teve reação alérgica à penicilina ou a outros medicamentos desta classe, beta-lactâmicos comunique seu médico. Informe seu médico caso você faça uso de outros medicamentos, como furosemida ou outros diuréticos. A função dos rins deve ser monitorada nestes pacientes, nos idosos e naqueles com disfunção renal pré-existente. Assim como acontece com outros antibióticos, o uso de Monocef^® pode resultar no crescimento de cândida (tipo de fungo). Seu uso prolongado pode também resultar no crescimento de outros microorganismos não sensíveis, o que pode requerer a interrupção do tratamento. Em situações muito raras, medicamentos como Monocef^® pode causar inflamação do colón (intestino grosso), causando diarreia, geralmente com sangue e muco, dor estomacal e febre. Caso você apresente esses sintomas, procure o seu médico imediatamente.

Relatos de toxicidade ocular foram relatados após o uso intraocular de Monocef^®. O medicamento não pode ser administrado por essa via.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não foram reportados.

Gravidez e lactação

Embora não haja evidência de efeitos nocivos ao feto com o uso de Monocef^®, deve-se ter precaução, como com qualquer medicamento, quando de seu uso em mulheres nos estágios iniciais da gestação. A cefuroxima é excretada no leite materno, portanto, deve-se administrar Monocef^® com cautela em mulheres que estejam amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

As categorias de frequência utilizadas para classificar as reações adversas abaixo são estimativas, já que para a maioria das reações não existem dados suficientes disponíveis para se calcular a incidência. Além disso, a incidência das reações adversas associadas ao Monocef^® pode variar de acordo com a indicação. Dados de estudos clínicos foram usados para determinar a frequência das reações adversas de muito comum a raras. As frequências utilizadas para todos os outros efeitos indesejáveis (por exemplo, os que ocorrem <1/1000) foram determinadas principalmente utilizando-se dados de pós-comercialização, e se referem à taxa de relatos em vez da frequência real.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Diminuição das células de defesa do organismo (neutrófilos), aumento da quantidade de eosinófilos (células brancas) no sangue; aumento transitório das enzimas do fígado (pode ocorrer, particularmente em pacientes com doença no fígado pré-existente, mas não existem evidências de dano ao órgão); reações no local da injeção, que podem incluir dor e formação de pequeno coágulo no local (dor no local de administração da injeção intramuscular é mais provável em altas doses. Entretanto, é improvável que este seja um motivo para descontinuar o tratamento).

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Diminuição das células brancas do sangue (células de defesa), redução da quantidade de células vermelhas do sangue, teste de Coomb’s positivo; erupção na pele, coceira; desconforto no estômago e/ou intestino; aumento transitório da bilirrubina (pode ocorrer, particularmente em pacientes com doença no fígado préexistente, mas não existem evidências de dano ao órgão).

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Crescimento de cândida (tipo de fungo); redução do número de células de coagulação (plaquetas); febre medicamentosa.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Número inadequado de glóbulos vermelhos circulantes; processo inflamatório dos rins, reação alérgica severa, inflamação dos vasos sanguíneos da pele; irritação do intestino; distúrbio da pele resultante de reação alérgica, reação cutânea grave tóxica, Síndrome de Stevens-Johnson; elevações na creatinina sérica, elevações no nitrogênio (ureia) sanguíneo, redução da velocidade de eliminação de creatinina pela urina.

Informe seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Pó para solução injetável

Cartuchos com 50 frascos-ampola.

Via intramuscular.

Via intravenosa.

Uso adulto e pediátrico.

Cada frasco-ampola contém:

789 mg de cefuroxima sódica equivalente a 750 mg de cefuroxima.

A superdosagem de cefalosporinas pode causar irritação cerebral e levar a convulsões.

Os níveis de Monocef^® no organismo podem ser reduzidos através do procedimento de diálise (filtragem) no peritônio ou no sangue.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Assim como acontece com outros antibióticos, Monocef^® pode afetar a flora intestinal, resultando em redução da eficácia dos medicamentos para evitar gravidez. Pode ser observada ligeira interferência nos métodos baseados na redução do cobre, sem induzir, contudo, a resultados falso-positivos, como pode ocorrer com outras cefalosporinas.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

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Estudo nos países escandinavos demonstrou eficácia de Cefuroxima em infecções de partes moles¹.

Um estudo Húngaro demonstrou eficácia em pneumonias, infecção urinária, colangite, entre outras infecções².

Estudo Chileno de 1991 demonstrou 100% de cura clínica em pacientes com infecção urinária³.

Estudo realizado em crianças, demonstrou eficácia de 95% em meningite bacteriana⁴.

Estudo em pacientes com infecção de partes moles demonstrou eficácia de 96%¹.

Outros estudos demonstram eficácia em Infecção urinária e meningite bacteriana^3,5.

Referências:

1. Hugo H et al, Scand J Infec Dis 12: 227-230, 1980.
2. Graber H et al, International Journal of Clinical Pharmacology, Therapy and Toxicology, vol 21 n 8 1982, 399-403
3. Castrillon G M et al , Rev med Chile, 1991; 119: 913-16
4. Marks et al,. Journal of Pediatrics, July 1996, 124
5. Bahaeldin H K et al, Clinical Therapeutics, Vol 5 n 6, 1983

Características Farmacológicas

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Propriedades farmacodinâmicas

A Cefuroxima é um efetivo e bem caracterizado agente antibacteriano, apresentando atividade bactericida contra uma larga margem de bactérias comuns, incluindo linhagens produtoras da enzima beta-lactamase. A Cefuroxima possui boa estabilidade à betalactamase bacteriana e, consequentemente, é ativo contra a maioria das linhagens resistentes à ampicilina e à amoxicilina.

A ação bactericida da Cefuroxima resulta da inibição da síntese da parede celular bacteriana através da ligação às proteínas-alvo essenciais.

A prevalência de resistência adquirida depende da localidade e pode variar temporalmente, e para algumas espécies pode ser muito alta. É desejável que se obtenha informações locais sobre resistência, particularmente quando se tratar de infecções graves.

Suscetibilidade in vitro de micro-organismos à Cefuroxima

Onde a eficácia clínica da Cefuroxima foi demonstrada em estudos clínicos há uma indicação com um asterisco (*).

Espécies comumente suscetíveis:

• Aeróbios gram-positivos: Staphylococcus aureus (sensíveis à meticilina)* e Staphylococcus coagulase negativa (sensíveis à meticilina), Streptococcus pyogenes*, estreptococos β-hemolíticos;
• Aeróbios gram-negativos: Haemophilus influenzae* (inclusive cepas resistentes à penicilina), Haemophilus parainfluenzae*, Moraxella catarrhalis*, Neisseria gonorrhoeae* (inclusive cepas produtoras e não produtoras de penicilinase), Neisseria meningitidis, Shigella spp.;
• Anaeróbios gram-positivos: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.;
• Espiroquetas: Borrelia burgdorferi*.

Organismos para os quais a resistência adquirida pode existir:

• Aeróbios gram-positivos: Streptococcus pneumoniae*, estreptococos do grupo viridans;
• Aeróbios gram-negativos: Bordetella pertussis, Citrobacter spp., não incluindo C. freundii, Enterobacter spp., não incluindo E. aerogenes e E. cloacae, Escherichia coli*, Klebsiella spp., incluindo Klebsiella pneumoniae*, Proteus mirabilis, Proteus spp., não incluindo P. penneri e P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp.;
• Anaeróbios gram-positivos: Clostridium spp., não incluindo C. difficile;
• Anaeróbios gram-negativos: Bacteroides spp., não incluindo B. fragilis, Fusobacterium spp.

Organismos inerentemente resistentes:

• Aeróbios gram-positivos: Enterococcus spp., incluindo E. faecalis e E. faecium; Listeria monocytogenes;
• Aeróbios gram-negativos: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., incluindo Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia;
• Anaeróbios gram-positivos: Clostridium difficile;
• Anaeróbios gram-negativos: Bacteroides fragilis.
• Outros: Chlamydia sp., Mycoplasma sp., Legionella sp.

Propriedades farmacocinéticas

Os níveis séricos máximos de Cefuroxima são atingidos 30 a 45 minutos após a administração intramuscular de Cefuroxima.

A meia-vida plasmática é de aproximadamente 70 minutos, tanto após a injeção intramuscular quanto a intravenosa. Nas primeiras semanas de vida, a meia-vida plasmática da Cefuroxima pode ser de três a cinco vezes maior do que a do adulto. A administração concomitante de probenecida produz um pico sérico elevado e prolonga a excreção do antibiótico.

A recuperação da droga inalterada na urina é praticamente completa (85-90%) nas 24 horas que se seguem à administração, sendo a maior parte eliminada nas primeiras seis horas. A Cefuroxima não é metabolizada e é excretada através dos túbulos renais e por filtração glomerular.

Concentrações superiores aos níveis inibitórios mínimos para patógenos comuns podem ser atingidas nos ossos, líquido sinovial e humor aquoso. Cefuroxima atravessa a barreira hematoencefálica quando as meninges estão inflamadas. A ligação da Cefuroxima às proteínas plasmáticas varia de 33 a 50%, dependendo da metodologia usada.

Os níveis séricos de Cefuroxima podem ser reduzidos por diálise.

Monocef^® deve ser armazenado em sua embalagem original, em temperatura abaixo de 25ºC e protegido da luz. A estabilidade do medicamento após reconstituição está descrita no item "Como usar o Monocef?".

Após a reconstituição, o produto se mantém estável por 5 horas, se conservado em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C), e por 48 horas se mantido sob refrigeração.

Número do lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde- o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS 1.0063.0218

Farmacêutico Responsável:
Rafael Nunes Princesval
CRF-RJ nº 17295

Fabricado e Registrado por:
Instituto Biochimico Ind. Farm. Ltda
Rua Antônio João n° 168, 194 e 218
Cordovil, Rio de Janeiro - RJ
CNPJ: 33.258.401/0001-03
Indústria Brasileira

Embalado por:
Instituto Biochimico Ind. Farm. Ltda
Rodovia Presidente Dutra Km 310
Penedo, Itatiaia - RJ

Venda sob prescrição médica.

Uso restrito a hospitais.