Bula do Bula do Paracetamol + Fenilefrina + Maleato de Carbinoxamina

Paracetamol + Fenilefrina + Maleato de Carbinoxamina (substâncias ativas) é indicado como analgésico e antitérmico, e ainda nos processos que envolvem as vias aéreas superiores, como descongestionante nasal.

Contraindicações

Em caso de alergia a algum dos componentes da fórmula, a administração do produto deve ser descontinuada. Nos 3 primeiros meses de gravidez e após este período deverá ser administrado apenas em caso de necessidade, sob controle médico. É contraindicado a pacientes com glaucoma de ângulo estreito.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.

Posologia

Criança até 12 anos:

Usar de acordo com a tabela abaixo:

Idade	Peso	mL/dose
2 anos	12Kg	9.0mL
3 anos	14Kg	10,5mL
4 anos	16Kg	12,0mL
5 anos	18Kg	13,5mL
6 anos	20Kg	15,0mL
7 anos	22Kg	16,5mL
8 anos	24Kg	18,0mL
9 anos	26Kg	19,5mL
10 anos	28Kg	21,0mL
11 anos	30kG	22,5mL

Administrar a dose indicada a cada 6 horas. Não exceder 4 doses em 24 horas.

Adultos e crianças acima de 12 anos

1 copo dosador (30mL) a cada 6 horas. Não exceder 4 doses em 24 horas.

Não deve ser administrado a crianças menores de 2 anos.

Uso oral.

Uso adulto e pediatrico acima de 2 anos.

Reações adversas leves:

Raramente se observam reações de hipersensibilidade, mas se isto ocorrer devese interromper a administração da droga. Também foram mencionados outros efeitos adversos como náusea, vômito, dor abdominal, hipotemia, palpitação, palidez. Sob o uso prolongado podem surgir discrasias sanguíneas. A literatura a respeito do paracetamol relata casos de trombocitopenia, pancitopenia, agranulocitose, anemia hemolítica e metahemoglobina, já tendo sido relatados casos de aplasia medular.

O uso prolongado pode causar necrose papilar renal. Reações cutâneas têm sido relatadas e incluem principalmente eritema e urticária. Dependendo da sensibilidade individual do paciente. Leve sonolência poderá ocorrer após a 1ª dose; por este motivo recomenda-se aos pacientes especial cuidado ao executarem trabalhos mecânicos que requeiram atenção até que sua reação seja determinada. Podem ocorrer também nervosismo e tremores devido à fenilefrina.

Em casos de eventos adversos, notifique ao sistema de Notificação em Vigilância Sanitária NOTIVISA, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Não use junto com outros medicamentos que contenham paracetamol, com álcool, ou em caso de doença grave do fígado.

Deve ser usado com cautela em pacientes que fazem uso regular de barbitúricos, devido ao risco de sobrecarga metabólica ou possível agravamento de um comprometimento hepático já existente.

Não deve ser utilizado concomitantemente com barbitúricos, antidepressivos, tricíclicos e carbamazepina devido a aumento do risco de hepatoxicidade.

Não deve ser utilizado concomitantemente com antidepressivos inibidores da MAO ou outras drogas de efeito hipertensor pelo risco de hipertensão.

Pacientes com problemas cardíacos, pressão alta, asma, diabetes, problemas de tireoide, e problemas hepáticos, deverão estar sobre supervisão médica para fazer o uso do Paracetamol + Fenilefrina + Maleato de Carbinoxamina (substâncias ativas) com outros medicamentos que contenham paracetamol em sua formulação devido ao risco de toxicidade hepática.

Não use outro produto que contenha Paracetamol.

Categoria C.

Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou então os estudos em animais, revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Informe o seu médico se está amamentando.

Resultados de eficácia

O paracetamol é largamente utilizado no tratamento sintomático de dores e febres, estando presente em uma grande quantidade de medicações, de forma isolada ou em combinação, utilizadas no tratamento de diversas patologias, inclusive gripes e resfriados.

Um estudo randomizado, duplo-cego, controlado com placebo, utilizando paracetamol, via oral, na dose de 15mg/Kg e que envolveu 210 crianças (6 meses a 6 anos) com febre e infecções das vias respiratórias não complicadas foi realizado. Os parâmetros avaliados foram o tempo de redução da febre, a taxa de queda da temperatura e sua redução percentual, a proporção de crianças febris, a melhora sintomática e o parecimento de eventos adversos.

Os resultados obtidos foram, para o paracetamol, uma significativamente maior taxa de queda da temperatura, do percentual de redução da temperatura, da proporção de crianças febris após 4 horas e da melhora sintomática, após 6 horas. Nenhuma reação adversa grave ocorreu durante o estudo. Assim, os autores concluíram que paracetamol possui eficácia antipirética e produz uma melhora sintomática precoce em crianças com patologias febris sem o prolongamento da duração da febre ou excesso de eventos adversos. 

Dados de 7 estudos, envolvendo um total de 113 indivíduos foram reanalisados e agrupados em uma meta-análise. Alguns dos resultados obtidos foram os seguintes: fenilefrina 10mg foi significativamente mais eficaz que o placebo nos tempos primários e 90 minutos após· a dose (p 0,05) usando tanto modelos de efeitos fixos, como efeitos randômicos. Nos tempos de 45, 120 e 180 minutos após a dose, a fenilefrina 10mg também foi significativamente mais eficaz que placebo no modelo de efeitos fixos (p 0,05).

Entre 30 e 90 minutos após a dose, as reduções percentuais, a partir da linha basal, na resistência da Via Aérea Nasal variaram de 6 pontos percentuais, mais alto com a fenilefrina que com placebo (em 30 e 45 minutos após a dose até 16.6 pontos percentuais mais alto em 60 minutos após a dose). De 60 a 180 minutos após a dose, as eduções percentuais, a partir da linha basal, foram geralmente 20% com a fenilefrina. Desta forma, os autores concluem que esta meta-análise suporta a efetividade de uma dose oral de fenilefrina 10mg como descongestionante nasal em adultos com congestão nasal associada ao resfriado comum.

Em um estudo duplo-cego, randomizado, controlado por placebo, uma associação de maleato de carbinoxamina 8mg e cloreto de pseudoefedrina 120mg, de liberação controlada, foi administrada para o tratamento de sinais e sintomas de alergia nasal. Noventa e quatro adultos com rinite foram pareados de acordo com a gravidade dos sintomas congestão nasal. Após as medidas basais, três doses da droga ou placebo foram administradas em intervalos de 12 horas.

A droga ativa foi significativamente melhor que o placebo no alívio dos seguintes sintomas: congestão nasal, espirros, prurido nasal, rinorréia, prurido ocular, entre outros. A melhora, em relação à condição basal, na média do fluxo de ar nasal total também foi maior nos pacientes que receberam a droga ativa. A incidência de sintomas não específicos incluindo possíveis efeitos adversos da medicação, foi similar entre os grupos.

Características Farmacológicas

As características farmacológicas do produto estão baseadas nos efeitos terapêuticos de cada uma das substâncias que foca em um controle específico de cada um dos sintomas que se manifestam nos processos que envolvem as vias aéreas superiores, o que se traduz em um importante alívio para os sintomas do paciente, cada um sendo tratado com um dos componentes da sua formulação (paracetamol - analgésico e antitérmico, cloridrato de fenilefrina – vasoconstritor e maleato de cabinoxamina – antihistamínico que pode reduzir a secreção de um muco pelo seu efeito anticolinérgico).

Propriedades farmacocinéticas

Após a administração oral, o paracetamol é rapidamente absorvido pelo trato digestório e sua biodisponibilidade é dose-dependente, variando de 70 a 90%. Sua taxa de absorção oral predominantemente influenciada pelo esvaziamento gástrico, sendo retardada pela presença de alimentos. Sua distribuição é rápida e envolve a maior parte dos tecidos e fluídos e seu volume de distribuição é de 0,9L/Kg. Ocorre ligação às hemácias com 10 a 20% da droga.

O metabolismo é predominantemente hepático e os principais metabólitos são conjugados sulfatos e glicorunados, ocorrendo, também, oxidação através da isoenzima CYP2E1 do citocromo P450. A excreção é via renal em 85 a 95% nas primeiras 24 horas, sendo principalmente na forma metabolizada, com uma pequena quantidade (2 a 5%) da droga inalterada. A meia-vida plasmática varia de 1,9 a 2,5h.3,4 Após administração oral, a carbinoxamina tem seu início de ação entre 15 e 60 minutos, com uma meiavida de eliminação entre 10 e 20 horas.

A fenilefrina tem uma taxa de absorção de aproximadamente 38% após administração oral, sujeita a uma biotransformação na parede intestinal e no fígado, gerando conjugados fenólicos. O pico de concentração é atingido entre 0,5 e 2 horas e não há dados sobre sua ligação a proteínas plasmáticas. A excreção é redominantemente renal (80 a 86%) e a meia-vida é relativamente curta variando de 2 a 3 horas.

Deve ser usado com cautela em pacientes que fazem uso regular de álcool devido ao risco de sobrecarga metabólica ou possível agravamento de um comprometimento hepático já existente.