Parklen 25mg + 250mg, caixa com 30 comprimidos

A dose diária ideal deve ser determinada individualmente, segundo as necessidades de cada paciente. Tem-se observado resposta (em um dia e às vezes após uma única dose).

Doses plenamente eficazes são, em geral, alcançadas dentro de 7 dias, em confronto com semanas ou meses exigidos pela levodopa isoladamente.

Pacientes não recebendo levodopa

Inicial

½ comprimido de Parklen uma ou duas vezes ao dia.

Ajuste

Acrescente ½ comprimido de Parklen a cada dia ou em dias alternados, até atingir a dose ótima.

Manutenção

1 comprimido três a quatro vezes por dia. Se necessário, a posologia pode ser elevada em ½ a 1 comprimido cada dia, ou em dias alternados, até o máximo de 8 comprimidos por dia (3mg/kg de carbidopa e 30mg/Kg de levodopa, em pacientes de 70Kg). É limitada a experiência com doses diárias de carbidopa maiores que 200mg.

A terapia deve ser individualizada e ajustada de acordo com a resposta terapêutica desejada. Devem ser fornecidos, pelo menos, de 70 a 100mg de carbidopa por dia para obter uma inibição ótima da descarboxilação extra-cerebral da levodopa.

Como transferir pacientes de uma terapêutica com levodopa

Em virtude da ocorrência mais rápida das respostas terapêuticas e das reações adversas com Parklen do que quando é administrada levodopa, os pacientes devem ser observados de perto durante o período de ajuste posológico. Especificamente, movimentos involuntários ocorrerão mais rapidamente com Parklen do que com levodopa.

A ocorrência de movimentos involuntários pode requerer redução posológica.

Blefarospasmo pode ser um sinal precoce útil do excesso posológico em alguns pacientes.

A administração de levodopa deve ser interrompida pelo menos 12 horas antes de ser iniciado o uso de Parklen (24 horas para os preparados de liberação lenta de levodopa).

A posologia diária de Parklen escolhida deve ser a que proporciona 20% da posologia diária prévia de levodopa.

Siga a orientação do seu médico respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Parklen pode ser dado a pacientes que já estejam recebendo levodopa isoladamente. Entretanto, a levodopa deve ser interrompida pelo menos 12 horas antes de se administrar Parklen. A substituição por Parklen deve ser feita em posologia que propicie aproximadamente 20% da dose prévia da levodopa. Parklen não é recomendado para o tratamento de reações extra-piramidais de origem medicamentosa.

Parklen deve ser administrado com cautela a pacientes com graves afecções cardiovasculares ou pulmonares, doenças renais, hepáticas, endócrinas, e com asma brônquica. Do mesmo modo que a levodopa, Parklen deve ser administrado cuidadosamente em pacientes com história de infarto do miocárdio e que apresentarem arritmia atrial, nodal ou ventricular. Nestes pacientes, deve-se monitorar a função cardíaca, com particular cuidado durante o período de ajuste posológico inicial.

Todos os pacientes devem ser controlados cuidadosamente quanto ao desenvolvimento de distúrbios mentais, depressão (com tendências suicidas) ou qualquer outro comportamento anti-social sério.

Assim como a levodopa, Parklen pode provocar movimentos involuntários e distúrbios mentais.

Pacientes com história ou presença de intensos movimentos involuntários ou episódios psicóticos quando tratados com levodopa isoladamente, devem ser cuidadosamente observados ao se substituir este medicamento por Parklen.

Acredita-se que tais reações se devam ao aumento da dopamina no cérebro após a administração da levodopa e, assim, o uso de Parklen pode causar recidiva.

Pacientes com glaucoma de ângulo aberto crônico podem ser tratados cautelosamente com Parklen, desde que a pressão intra-ocular seja bem controlada e o paciente cuidadosamente observado quanto a alterações da pressão intra-ocular durante o tratamento.

Como ocorre com a levodopa, há possibilidade de hemorragia gastrintestinal em pacientes com história de úlcera péptica. Se for necessária a aplicação de anestesia geral, Parklen pode ser continuado até o momento em que for permitido ao paciente a ingestão de líquidos e o uso de medicamento por via oral.

Informe sempre ao médico sobre possíveis doenças cardíacas, renais, hepáticas ou outras que esteja apresentando, para receber uma orientação cuidadosa.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

As reações adversas que freqüentemente ocorrem em pacientes que tomam Parklen são devidas à atividade neurofarmacológica central da dopamina. Estas reações geralmente podem ser diminuídas pela redução da dose.

Os efeitos colaterais mais comuns são as discinesias, incluindo os movimentos coreiformes, distônicos e outros movimentos involuntários. Espasmos musculares e blefarospasmo podem ser tomados como sinais de alerta para se considerar a redução posológica.

Outras reações sérias são as alterações mentais, incluindo ideação paranóide e episódios psicóticos; depressão, com ou sem desenvolvimento de tendências suicidas, e demência.

Efeitos adversos menos frequentes são

Palpitações, episódios de hipotensão, episódios bradicinéticos (fenômeno "liga-desliga"), anorexia, vômitos, tontura e sonolência.

Reações adversas relacionadas ao uso de levodopa

Sistema Nervoso Central

Ataxia, torpor, aumento do tremor das mãos, contrações musculares, blefarospasmo, cãibras, trismo, ativação da síndrome de Horner latente.

Psiquiátricos

Confusão mental, sonolência, insônia, pesadelos, alucinações, ilusões, agitação, ansiedade, euforia.

Gastrintestinais

Boca seca, gosto amargo, sialorréia, disfagia, bruxismo, soluços, dor e desconforto abdominal, constipação, diarréia, flatulência, sensação de queimação na língua.

Metabólicos

Perda ou ganho de peso, edema.

Tegumentários

Rubor facial, sudorese aumentada, suor escuro, erupção cutânea, queda de cabelo.

Urogenitais

Retenção urinária, incontinência urinária, urina escura, priapismo.

Visuais

Turvação visual, diplopia, midríase, crises oculógiras.

Informe seu médico a ocorrência de reações desagradáveis, tais como movimentos involuntários, contrações musculares, alterações mentais, depressão, náuseas, anorexia, vômito e tontura.

Gravidez e lactação

Os efeitos de Parklen na gravidez e na lactação humanas são desconhecidos. Portanto, o uso de Parklen durante a gravidez requer que os possíveis benefícios do medicamento sejam confrontados com os riscos potenciais.

Parklen não deve ser dado a nutrizes.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Informe seu médico se está amamentando.

Parklen não deve ser utilizado durante a gravidez e amamentação.

Crianças e adolescentes

Não foi estabelecida a segurança de Parklen em pacientes abaixo de 18 anos de idade.

Idosos

O uso em pacientes idosos (acima de 60 anos) requer prescrição e acompanhamento médico.

Cada comprimido contém:

*Celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio, corante laca azul FDC nº 01, glicolato amido sódico, polivinilpirrolidona e talco.

Devem ser empregadas medidas gerais de suporte, associadas a lavagem gástrica imediata.

Soluções intravenosas devem ser dadas criteriosamente e as vias aéreas mantidas adequadamente.

Deve-se instituir monitorização eletrocardiográfica e observação cuidadosa quanto ao desenvolvimento de arritmias cardíacas; se necessário, devem ser dados medicamentos antiarrítmicos apropriados.

Deve-se considerar a possibilidade de o paciente ter tomado outros medicamentos, além de Parklen. Até o momento não foi relatada a experiência com diálise; portanto, seu valor na superdose é desconhecido. A piridoxina não tem efeito na reversão das ações de Parklen.

Interação medicamento-medicamento

Anti-hipertensivos

Pode ocorrer hipotensão postural sintomática quando a carbidopa + levodopa for administrada a pacientes sob tratamento com anti-hipertensivos, podendo ser necessário ajustar a posologia do anti-hipertensivo. Para pacientes em uso de inibidores da MAO, esses inibidores devem ser interrompidos pelo menos duas semanas antes de se iniciar o tratamento com o Carbidopa + Levodopa.

Antidepressivos

Há raros relatos de reações adversas, incluindo hipertensão e discinesia, resultado do uso concomitante com antidepressivos tricíclicos.

Antagonistas dopaminérgicos (por ex.: fenotiazidas e butirofenonas)

Podem reduzir os efeitos terapêuticos da levodopa. Além disso, os efeitos benéficos da levodopa na doença de Parkinson foram revertidos pela fenitoína e papaverina, em alguns relatos. Os pacientes que usam estas drogas com Carbidopa + Levodopa devem ser cuidadosamente monitorados quanto à perda de resposta terapêutica.

Como a levodopa compete com certos aminoácidos, sua absorção pode ser prejudicada em alguns pacientes sob dieta rica em proteínas.

Resultados da Eficácia

Um grande estudo multicêntrico avaliou 618 pacientes com Doença de Parkinson que nunca fizeram uso de levodopa. Eles receberam tratamento com carbidopa + levodopa e foram acompanhados durante 5 anos. Os pacientes apresentaram grande melhora nas atividades de vida diária, demonstrada pelas escalas Unified Parkinson Disease Rating Scale (UPDRS) e Nottingham Health Profile (NHP). O efeito colateral mais comum foi náusea, em 20% dos pacientes, e houve pequena incidência de flutuações motoras e dicinesia.

Um estudo duplo-cego comparando os efeitos de carbidopa e levodopa combinados em um único comprimido com levodopa isoladamente foi realizado em 50 pacientes com doença de Parkinson. Após 6 meses, houve uma melhora estatisticamente significativa na pontuação total, rigidez e tremor nos pacientes randomizados para carbidopa / levodopa. Além disso, 40% dos pacientes tratados com a carbidopa / levodopa mostraram uma melhoria clínica evidente (com redução maior que 50% na sua pontuação total), mais expressiva do que a obtida com levodopa. Náuseas, vômitos, anorexia estiveram presentes em 56% dos pacientes com levodopa, mas em apenas 27% com carbidopa / levodopa.

Avaliação após acompanhamento por 7 anos de 127 pacientes parkinsonianos fazendo uso de levodopa isoladamente ou em associação com carbidopa mostrou que 60-65% deles continuaram a apresentar melhoria após este período, embora em menor intensidade do que durante o primeiro e segundo ano de terapia. Os autores concluem que, apesar da diminuição da eficácia da terapia com o tempo, o tratamento com levodopa isolada ou combinado com carbidopa contribui de forma significativa na melhoria da qualidade de vida dos pacientes com Parkinson.

Referências bibliográficas:

Block G., et al. Comparison of immediate-release and controlled release carbidopa/levodopa in Parkinson's disease. A multicenter 5-year study. The CR First Study Group. Eur Neurol. 1997. 1:23-7.
Lieberman A, et al. Comparison of dopa decarboxylase inhibitor (carbidopa) combined with levodopa and levodopa alone in Parkinson's disease. Neurology, 1975. 10:911-6.
Battistin L, et al. Long-term treatment of Parkinson's disease with L-Dopa and Dopa-decarboxylase inhibitor: therapeutic results and side effects. Acta Neurol Scand. 1978. 2:186-92.

Características Farmacológicas

O medicamento é uma combinação de carbidopa, um aminoácido aromático inibidor de descarboxilase, e a levodopa, um precursor metabólico da dopamina, para o tratamento da doença e da síndrome de Parkinson. A levodopa alivia os sintomas da doença de Parkinson através da descarboxilação para dopamina no cérebro. A carbidopa, que não cruza a barreira hemoliquórica, inibe a descarboxilação extra cerebral da levodopa, liberando mais levodopa para transporte ao cérebro e subsequente conversão em dopamina.

O medicamento melhora a terapêutica global, em comparação com a levodopa, além de propiciar níveis plasmáticos eficazes de levodopa, que se prolongam por muito tempo em doses aproximadamente 80% inferiores às exigidas com o fármaco isolado.

Enquanto o cloridrato de piridoxina (vitamina B6) acelera o metabolismo periférico da levodopa em dopamina, a carbidopa evita essa atividade.

Conservar em temperatura ambiente (15^o a 30^oC). Proteger da luz e umidade.

Prazo de Validade: vide cartucho.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido; poderá ocorrer diminuição significativa do seu efeito terapêutico.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro M.S. nº 1.0465.0181

Farm. Responsável:
Dr. Marco Aurélio Limirio G. Filho
CRF - GO nº 3.524

Laboratório Neo Química Com. e Ind. Ltda.
VPR 1 - Quadra 2-A - Módulo 4 - DAIA - Anápolis - GO
CEP 75132-020
www.neoquimica.com.br
C.N.P.J.: 29.785.870/0001-03
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.