Bula do Pulmicort

Pulmicort Suspensão para Nebulização é indicado para o tratamento de pacientes com:

• Asma brônquica que precisam de tratamento de manutenção com glicocorticosteroides para controle da inflamação das vias aéreas; 
• Crupe (infecção viral aguda do trato respiratório superior também conhecida como laringotraqueobronquite viral ou laringite subglótica) em bebês e crianças.

Pulmicort Suspensão para Nebulização possui budesonida, um glicocorticosteroide com elevada ação anti-inflamatória local. A budesonida promove a diminuição da obstrução brônquica tanto na reação alérgica imediata quanto na tardia, levando ao alívio e controle da falta de ar em pacientes com asma. Também trata a inflamação que causa rouquidão, tosse e problemas respiratórios em bebês e crianças com crupe.

No tratamento de manutenção em pacientes com asma brônquica pode-se sentir uma melhora dos sintomas já nos primeiros dias de tratamento com Pulmicort Suspensão para Nebulização. Entretanto, o efeito completo, em geral, é obtido em 2 a 4 semanas.

No tratamento de crupe pode-se observar melhora dos sintomas entre 1 a 2 horas após início do tratamento com Pulmicort Suspensão para Nebulização.

Pulmicort Suspensão para Nebulização não deve ser utilizado por pacientes alérgicos à budesonida ou a qualquer um dos componentes da fórmula.

Antes de usar, agite levemente o conteúdo utilizando movimento rotativo.

1. Segure o frasco em pé e abra-o girando a asa.
   
2. Encaixe a extremidade aberta do frasco no reservatório do nebulizador e pressione a embalagem para que o seu conteúdo entre no reservatório. Cada frasco é marcado com uma linha. Esta linha indica o volume de 1 mL quando o frasco é segurado de ponta-cabeça. Se apenas 1 mL for usado, deve-se retirar o conteúdo do frasco até que a superfície do líquido atinja a linha indicadora.

Antes de utilizar o restante da suspensão, agite o conteúdo cuidadosamente.

Atenção: Pulmicort Suspensão para Nebulização deve ser usado somente em nebulizador.

O paciente deve enxaguar a boca após a administração para minimizar o aparecimento de candidíase. Caso seja utilizada máscara facial, o paciente deve certificar-se de que a máscara se encaixa perfeitamente enquanto estiver sendo feita a inalação, devendo lavar o rosto após o seu término.

Limpeza

O copo de inalação deve ser limpo após cada administração. Lave o copo de inalação, o bocal ou a máscara facial em água de torneira corrente utilizando um detergente neutro ou de acordo com as instruções do fabricante do nebulizador. Em seguida, enxágue bem e seque conectando o copo de inalação ao compressor ou à entrada de ar.

Preparo da solução para nebulização

Pulmicort Suspensão para Nebulização pode ser misturado com solução salina 0,9% (soro fisiológico) e com soluções para nebulização de terbutalina, salbutamol, fenoterol, acetilcisteína, cromoglicato de sódio ou brometo de ipratrópio.

Esta mistura deve ser utilizada em 30 minutos.

Os frascos podem ser divididos, para permitir o ajuste de dose. Cada frasco é marcado com uma linha. Esta linha indica o volume de 1 mL quando o frasco é segurado de ponta-cabeça. Se apenas 1 mL for usado, deve-se retirar o conteúdo do frasco até que a superfície do líquido atinja a linha indicadora.

Se apenas 1 mL da solução for usada, o volume restante não é mais estéril.

Tabela de dosagem

Dosagem em mg	Volume de Pulmicort Suspensão para Nebulização
	0,25 mg/mL	0,50 mg/mL
0,25	1 mL*	---
0,50	2 mL	---
0,75	3 mL	---
1	---	2 mL
1,50	---	3 mL
2	---	4 mL

*Deve-se adicionar solução salina 0,9% para completar o volume do copo de inalação de 2 mL.

Nebulizador

Pulmicort Suspensão para Nebulização deve ser administrado via nebulizador a jato equipado com bocal ou máscara facial adequados. O nebulizador deve ser conectado a um compressor de ar com um fluxo adequado (5-8 L/min) e o volume completo do copo de inalação deve ser de 2 a 4 mL.

Nota: Os nebulizadores ultrassônicos não são adequados para a administração de Pulmicort Suspensão para Nebulização, portanto não são recomendados para utilização.

O nebulizador deve ser limpo adequadamente e mantido de acordo com as instruções do fabricante.

Posologia do Pulmicort

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Asma brônquica

A dose de Pulmicort Suspensão para Nebulização deve ser individualizada e deve ser ajustada para a menor dose de manutenção eficaz, após o controle da asma ter sido obtido, a critério médico.

A administração pode ser feita 1 ou 2 vezes ao dia. A administração 1 vez ao dia pode ser usada para doses diárias de 0,25 a 1 mg.

Dose inicial

Adultos e Idosos

Dose diária total de 1 a 2 mg.

Crianças a partir de 6 meses de idade

Dose diária total de 0,25 a 0,50 mg. Em pacientes dependentes de glicocorticosteroides orais, uma dose inicial maior de 1 mg/dia, pode ser considerada.

Dose de manutenção

A dose deve ser gradualmente reduzida para a menor dose de manutenção eficaz após o controle da asma ter sido obtido.

Adultos e Idosos

Dose diária total de 0,50 a 4 mg. Em casos muito graves, a dose pode ser aumentada posteriormente, a critério médico.

Crianças a partir de 6 meses de idade

Dose diária total de 0,25 a 2 mg.

Dose única diária

A dose única diária pode ser considerada tanto em adultos quanto em crianças que requerem uma dose de manutenção de 0,25 a 1 mg da budesonida por dia. A administração da dose única diária pode ser iniciada tanto em pacientes tratados com medicamentos não-glicocorticosteroides quanto em pacientes bem controlados por glicocorticosteroides inalatórios. A dose pode ser administrada pela manhã ou à noite. Se ocorrer agravamento da asma, a dose deve ser aumentada e dividida durante o dia, conforme a necessidade e a critério médico.

Início do efeito

A melhora do controle da asma após a administração por inalação de Pulmicort Suspensão para Nebulização pode ocorrer dentro de 3 dias após o início do tratamento, embora o efeito máximo possa não ser alcançado antes de 2 a 4 semanas.

Pacientes mantidos com glicocorticosteroides orais

Pulmicort Suspensão para Nebulização pode permitir a substituição ou a redução significativa da dose de glicocorticosteroides orais, mantendo ou melhorando o controle da asma.

Inicialmente, Pulmicort Suspensão para Nebulização deve ser usado em conjunto com a dose de manutenção usual de glicocorticosteroide oral do paciente. Após aproximadamente uma semana, a dose oral é gradualmente reduzida para a menor possível. Recomenda-se uma taxa lenta de retirada do medicamento. Em muitos casos, é possível substituir completamente o glicocorticosteroide oral por Pulmicort Suspensão para Nebulização.

Durante a retirada do medicamento, apesar da manutenção ou até mesmo da melhora da função pulmonar, alguns pacientes podem apresentar sintomas de retirada de corticosteroides sistêmicos, como, por exemplo, dor muscular e/ou nas articulações, lassitude (cansaço) e depressão. Caso apresente alguns destes sintomas não interrompa o tratamento com Pulmicort Suspensão para Nebulização e consulte o seu médico.

Crupe

Bebês e crianças a partir de 3 meses de idade

Em bebês e crianças com crupe, a dose usual é de 2 mg de budesonida nebulizada. Esta dose é dada em uma administração única, ou em duas doses de 1 mg com intervalo de 30 minutos.

A dose pode ser repetida a cada 12 horas por até 36 horas ou até melhora clínica.

Início do efeito

Os resultados de estudos clínicos com Pulmicort Suspensão para Nebulização para o tratamento de crupe demonstraram que uma melhora clinicamente significativa de 2 pontos ou mais na pontuação dos sintomas foi observada entre 1 a 2 horas após início do tratamento. A melhora estatisticamente significativa dos sintomas em relação ao placebo foi observada 2 horas após o tratamento.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Caso você esqueça de utilizar uma dose de Pulmicort Suspensão para Nebulização, não é necessário repor a dose esquecida. Deve-se apenas utilizar a próxima dose, como prescrito pelo médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Informe seu médico caso você tenha sido transferido de tratamento com esteroides orais, se necessita de terapia de alta dose de corticosteroides emergenciais ou tratamento prolongado com altas doses recomendadas de corticosteroides inalatórios. Pacientes que se enquadram nos casos acima podem estar sob o risco de insuficiência adrenal por um tempo considerável.

Se o seu medicamento está sendo trocado de comprimidos de “cortisona” (como por exemplo, beclometasona) para Pulmicort Suspensão para Nebulização, podem aparecer temporariamente sintomas inespecíficos (dores nos músculos e nas juntas, por exemplo) ou que foram sentidos anteriormente (rinite, coriza e vermelhidão, por exemplo). Se você sentir qualquer um desses sintomas ou outros, como dor de cabeça, cansaço, enjoo e vômito, deve entrar em contato com seu médico.

Pulmicort Suspensão para Nebulização não é destinado para o alívio rápido dos episódios agudos de asma, casos em que um broncodilatador inalatório de curta duração é necessário.

Se você verificar que o tratamento com broncodilatador de curta duração é ineficaz, ou se precisar de mais inalações do que o usual, deve procurar cuidados médicos.

Informe seu médico se você estiver utilizando um medicamento para infecções causadas por fungos (como por exemplo, cetoconazol e itraconazol), principalmente durante um tratamento de longo prazo.

Informe seu médico se você tem ou teve tuberculose pulmonar ou qualquer outra infecção recentemente ou doença do fígado. Função hepática reduzida pode afetar a eliminação dos glicocorticosteroides. Isso pode ser clinicamente relevante em pacientes com função hepática gravemente comprometida.

O uso de Pulmicort Suspensão para Nebulização deve ser feito com cuidado especial em pacientes com infecções causadas por vírus ou fungos e em pacientes sob tratamento com medicamentos imunossupressores (como, por exemplo, azatioprina), pois são mais suscetíveis às infecções que pacientes sadios. Os estudos clínicos mostram que as infecções causadas por vírus causam problemas menos significantes quando o paciente está sob tratamento regular com glicocorticosteroides tópicos.

Deve-se monitorar cuidadosamente o crescimento de crianças que estão tomando corticosteroides, independentemente da via de administração. O médico deve pesar o benefício do tratamento com corticosteroide para o controle da asma contra a possibilidade de problemas de crescimento da criança.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Pulmicort Suspensão para Nebulização não afeta a habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

Estudos clínicos, relatos de literatura e experiências pós-comercialização sugerem que as seguintes reações adversas podem ocorrer:

• Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): irritação leve na garganta, candidíase (sapinho) na orofaringe, rouquidão, tosse;
• Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): nervosismo, agitação, depressão, alterações de comportamento, reações de hipersensibilidade imediata ou tardia incluindo exantema (lesões na pele com vermelhidão), dermatite de contato (inflamação de pele causada por alguma substância que entrou em contato), urticária (coceira na pele com vermelhidão), angioedema (inchaço da pele, mucosas, vísceras e cérebro), broncoespasmo (contração do músculo liso nas paredes de brônquios e bronquíolos, causando o estreitamento dos mesmos) e reação anafilática (reação alérgica intensa), equimose na pele (hematomas).

Em raros casos, através de mecanismos desconhecidos, medicamentos por inalação podem causar broncoespasmo.

Em casos raros, sinais ou sintomas de efeitos glicocorticosteroides sistêmicos, incluindo hipofunção (diminuição do funcionamento) da glândula adrenal e redução da velocidade de crescimento, podem ocorrer com glicocorticosteroides inalatórios, dependendo provavelmente da dose, da duração do tratamento, da exposição prévia e em conjunto a esteroides e da sensibilidade individual.

Pode ocorrer ainda osteoporose (doença que reduz a densidade e a massa dos ossos), glaucoma (aumento da pressão dos olhos) e catarata (embaçamento da visão, que pode levar a perda completa ou parcial da visão).

Irritação da pele do rosto ocorreu em alguns casos quando o nebulizador foi usado com máscara facial. Para prevenir a irritação, deve-se lavar o rosto após seu uso.

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova indicação terapêutica no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico.

Suspensão para Nebulização 0,25 mg/mL e 0,50 mg/mL

Embalagens com 5 ou 20 frascos contendo 2 mL.

Via inalatória.

Uso adulto e pediátrico.

Cada mL da suspensão de Pulmicort 0,25 mg/mL contém:

0,25 mg de budesonida.

Cada mL da suspensão de Pulmicort 0,50 mg/mL contém:

0,50 mg de budesonida.

Excipientes: edetato dissódico, cloreto de sódio, polissorbato 80, ácido cítrico, citrato de sódio e água para injetáveis.

A superdose aguda com Pulmicort Suspensão para Nebulização, mesmo em doses excessivas, geralmente não causa problemas clínicos.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Se você estiver utilizando medicamentos para infecções causadas por fungos (como, por exemplo, cetoconazol e itraconazol) informe seu médico, pois esta classe de medicamentos pode causar um aumento da exposição sistêmica à budesonida.

Caso a budesonida seja usada em altas doses durante um longo período de tempo e ocorra absorção sistêmica, algumas das interações observadas com os glicocorticosteroides sistêmicos têm potencial para ocorrer.

Nas doses recomendadas, a cimetidina tem um efeito leve, mas clinicamente insignificante, na farmacocinética da budesonida oral.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Suspensão aquosa 50 mcg e 100 mcg

O uso concomitante de Budesonida spray nasal e suco de grapefruit (toranja) pode aumentar os níveis séricos deste medicamento.

Não há dados que indiquem interação com álcool.

Cápsula dura

Não há dados que indiquem interação com alimento ou com álcool.

Resultados de Eficácia

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Suspensão aquosa 32 mcg e 64 mcg

Rinite

A Budesonida uma vez ao dia é efetiva no tratamento de rinite sazonal e perene em adultos e crianças, como demonstrado pelos resultados de estudos randomizados, duplo-cegos, controlados por placebo. A Budesonida possui um rápido início de ação, com efeitos significativos em sintomas específicos após 3-5 horas, com eficácia geral atingida muito rapidamente em 7 horas. A Budesonida também possui duração de ação prolongada, permitindo a administração diária única (DAY J et al. Am J Rhinol 1997; 11:77; PEDERSEN S et al. Ann Allergy Asthma Immunol.1998; 81:128).

Rinite alérgica sazonal

Na rinite sazonal diversos estudos clínicos suportam a efetividade da Budesonida em dosagens de 32-64 mcg 1-2 doses em cada narina, administrado inicialmente em uma dose inicial maior e depois ajustado para a dose de manutenção mínima (DAY J et al. Am J Rhinol 1997; 11:77, MELTZER E. Ann Allergy Asthma Immunol 1998; 81:128). Por exemplo, em um estudo em pacientes com rinite alérgica sazonal induzida por ambrósia, 64 mcg de Budesonida uma vez ao dia foi dose mínima efetiva durante a estação de polinização (CRETICOS P et al. Allergy Asthma Proc 1998; 19:285). A melhora significativa devida ao tratamento com Budesonida foi demonstrada em avaliação de qualidade de vida (OSTINELLI J et al. J Allergy Clin Immunol 1998; 101: S97).

Rinite alérgica perene

A Budesonida é também bem documentada na rinite perene com alívio de sintomas como, por exemplo, obstrução nasal, coriza, espirros, prurido nasal e melhoria na saúde relacionada ao escore de qualidade de vida (DAY J et al. J Allergy Clin Immunol 1998; 102:902, MELTZER E. Ann Allergy Asthma Immunol 1998; 81:128, STÅHL E et al. J Allergy Clin Immunol 2000; 105(1): S94 (abstract 279)).

Rinite perene não-alérgica

Rinite perene não-alérgica é caracterizada por sintomas nasais persistentes que não resultam de eventos imunopatológicos mediados por IgE.

O diagnóstico da rinite não alérgica é frequentemente um diagnóstico de exclusão, quando uma etiologia alérgica pode ser substanciada por testes diagnósticos. Os sintomas podem ser similares à rinite alérgica, mas com menor quantidade de prurido nasal, de número de episódios de espirros e queixas conjuntivais. Rinite vasomotora e rinite não-alérgica eosinofílica são causas comuns.

A Budesonida mostrou ser eficaz em estudos clínicos (até 12 meses) demonstrando sintomas nasais reduzidos em doses de 200 - 400 mcg. Em estudos em pacientes com rinite não-alérgica perene, uma redução de secreção nasal induzida por metacolina e escores de sintomas foi demonstrada (MALM L et al. Allergy 1981; 36 (3):209). Em estudos de 12 meses, com dosagem de 400 mcg uma vez ao dia, reduziu efetivamente todos os sintomas nasais mensurados por escalas de pontuação de 4 pontos incluindo rinoscopia (SYNNERSTAD B et al. Br J Clin Pract. 1996; 50(7):363). Em um estudo de 6 meses de eficácia e 12 meses de segurança, no qual a maioria dos pacientes possuíam rinite perene não alérgica, tratamento efetivo e seguro foram concluídos na dosagem de 200-400 mcg uma vez ao dia (LINDQVIST N et al. Eur J Respir Dis 1982; 63 (Suppl 122):270; LINDQVIST N et al. Allergy 1986; 41(3):179). Um efeito significativo foi também confirmado em um estudo de 12 meses em comparação com cetirizina (RINNE J et al. J Allergy Clin Immunol. 2002; 109(3):426).

Tratamento de pólipos nasais / Prevenção de pólipos nasais após polipectomia

Pólipos nasais causam obstrução nasal e sintomas relacionados, como hiper-reatividade nasal não específica, rinorreia, espirros e perda do olfato. A maioria dos casos de pólipos nasais respondem bem ao tratamento de glicocorticosteroides nasais. Uma estratégia terapêutica combinada com cirurgia e tratamento com glicocorticosteroides nasais é comumente praticada. Após a remoção cirúrgica dos pólipos nasais, polipose nasal sintomática pode reocorrer.

Diversos estudos controlados demonstraram que a Budesonida reduz o tamanho dos pólipos, melhora os sintomas nasais e reduz a frequência de recorrência de cirurgias (LILDHOLDT T et al. Archives of Otolaryngology - Head and Neck Surgery 1997; 123:595; RUHNO J et al. J Allergy Clin Immunol 1990;86:946-53; TOS M et al. Am J Rhinol 1998; 12:183).

Suspensão aquosa 32 mcg e 64 mcg

Day et al. (2000) desenharam um estudo duplo cego randomizado de grupos paralelos, a Budesonida spray aquosa nasal foi testada nas doses de 64 a 256 mcg versus placebo, em 217 pacientes com história de sensibilidade a pólen há pelo menos 1 ano e com provocação nasal como teste de controle, observou-se que entre 7 a 12 horas os usuários da Budesonida apresentaram redução na obstrução nasal e nos sintomas quando comparados ao grupo placebo, sendo que o início de ação (por volta de 3 horas) foi menor no grupo que fez uso das maiores doses de Budesonida quando comparado ao placebo. O grupo que fez uso da dose de 64 mcg apresentou resultados semelhantes, porém com início de ação por volta de 3 a 5 horas. A eficácia do tratamento foi maior para Budesonida em comparação ao placebo a partir de 5 horas. Todos os tratamentos foram bem tolerados e nenhum evento adverso específico foi relatado.

Com base no uso da Budesonida tópica nasal para alívio dos sintomas da rinite alérgica, Gurevich et al. (2005) realizaram estudo cruzado, duplo-cego, placebo controlado com objetivo primário de avaliar a melhora do sono, diminuição da sonolência e da fadiga em pacientes tratados com Budesonida intranasal spray. Os pesquisadores selecionaram 26 pacientes (n=26) que foram tratados com 128 mcg/dia de Budesonida ou com placebo, e que foram avaliados segundo a Escala de Sonolência de Epworth, diário pessoal, e questionários com foco nos sintomas nasais, qualidade do sono, sonolência e fadiga diurna, durante o período de 8 semanas. Os resultados do estudo mostraram que os pacientes tratados com Budesonida intranasal spray apresentaram melhora dos parâmetros analisados e que esta melhora foi estatisticamente significante para a congestão nasal (p = 0.04), sonolência diurna (p = 0.01) e redução na fadiga diurna (p= 0.08) quando comparada ao controle. As medidas do sono também mostraram melhora estatisticamente significativa dos parâmetros analisados (p=0,04). Budesonida intranasal spray foi efetiva na redução da congestão nasal, sonolência e fadiga diurna, além de melhorar a qualidade do sono do paciente com rinite alérgica perene.

Em uma revisão de estudos no MEDLINE (abril de 1966 - 2003), Stanaland (2004) analisou os resultados de estudos clínicos controlados, duplo-cegos e randomizados, considerando a eficácia, perfil de segurança, efeitos sobre a qualidade de vida, preferência do paciente e custo-efetividade da Budesonida aquosa intranasal spray, aplicada uma vez ao dia, no tratamento da Rinite Alérgica. Com base nos resultados dos estudos analisados, a Budesonida intranasal administrada uma vez ao dia foi considerada um tratamento eficaz para rinite alérgica sazonal e perene, mesmo em doses baixas como 64 mcg (32 mcg em cada narina). A Budesonida intranasal foi bem tolerada nos estudos analisados, com um perfil de eventos adversos similar ao placebo, e não causou, clinicamente, supressão significativa da função do eixo hipotálamohipófise-adrenal, em doses 4 vezes superiores à dose inicial recomendada.

Em conclusão, a Budesonida intranasal uma vez por dia, é altamente eficaz e bem tolerada para a rinite alérgica sazonal e perene em adultos e crianças, com uma gama de eventos adversos similares a do placebo.

Referências Bibliográficas

Day, H. et al., Onset of action of intranasal budesonide (Rhinocort Aqua) in seasonal allergic rhinitis studies in a controlled exposure model. J Allergy Clin Immunol . 105:489-94,2000
Gurevich F. et al. The Effect of Intranasal Steroid Budesonide on the Congestion-Related Sleep Disturbance and Daytime Somnolence in Patients with Perennial Allergic Rhinitis . Allergy and Asthma Proc. 26:268 –274, 2005.
Stanaland, B. E. et al. Once-Daily Budesonide Aqueous Nasal Spray for Allergic Rhinitis: A Review. Clin Ther. vol. 26 (4):473-492,2004.

Cápsula dura

A Budesonida 200 μg, em comparação com o placebo, resultou em melhora significativa da resposta das vias aéreas respiratórias dos pacientes à bronco provocação com metilcolina no final do tratamento (p< 0.001). Entre os pacientes tratados com Budesonida 200μg, a taxa de hospitalização foi de 43% menor (p=0.04) do que entre aqueles que usaram placebo. Também houve uma redução significativamente maior no uso de broncodilatador para alívio dos sintomas (p<0.001).

Outros estudos demonstraram que os grupos tratados com Budesonida, comparados com aqueles que receberam placebo, tiveram melhoras estatisticamente significativas na média dos níveis do pico do fluxo expiratório matinal e noturno (p<0.01) e na média dos valores do volume expiratório forçado (p<0.016).

Em um estudo, pacientes adultos com asma persistente leve que nunca fizeram uso de corticosteroide receberam Budesonida inalatório 100μg duas vezes ao dia ou placebo por 12 meses. Pode-se observar que o início da terapia com Budesonida reduziu significativamente o risco de ter uma primeira exacerbação grave da asma em 60% dos pacientes. O número de dias com asma mal controlada foi reduzido em 48%, comparado com placebo. Os pacientes demonstraram também melhora significativa na média diária e noturna dos níveis do pico do fluxo expiratório com Budesonida 400 ou 800μg/dia, comparado com placebo (ambos p<0.01). Outro estudo demonstrou uma melhora estatisticamente significativa nos níveis do pico de fluxo expiratório em pacientes que começaram a terapia com Budesonida nos estágios iniciais da doença, comparado com aqueles que tinham sido diagnosticados com asma por um longo período de tempo (p<0.05).

Muitos estudos sugerem que, para a manutenção do controle dos sintomas da asma em lactantes e crianças com asma leve, a administração de Budesonida uma vez ao dia é mais efetiva do que a administração duas vezes ao dia.

Conclui-se que os estudos realizados em adultos e crianças têm demonstrado que a formulação de Budesonida é altamente eficaz no tratamento de rinite sazonal e perene, com uma gama de eventos adversos similares a do placebo.

A Budesonida inalatória mostrou ser poupadora de corticosteroide oral em pacientes com asma grave, reduzindo assim a dose de corticosteroide total e o risco de efeitos colaterais sistêmicos. Em outro estudo com mulheres grávidas com asma, o grupo que usou Budesonida inalatória ou beclometasona demonstrou ter reduzido a incidência das exacerbações de asma aguda (4% dos pacientes), comparado a mulheres que não foram tratadas com corticosteroides inalatório (18% dos pacientes) p<0.0001.

Referências Bibliográficas:

Eigen H: Efficacy of Budesonide in Inhaled Corticosteroid-Naive Patients and Patients with mild Persistent Asthma. Clin Therapeutics, 2002; 24 nº 7: 1035-47.
O´Connell EJ: Efficacy of Budesonide in Moderate to Severe Asthma. Clin Therapeutics, 2002; 24 nº6: 887-905.
Szefler S, Pedersen S: Role of Budesonide as mantenance Therapy for children with Asthma. Pediatr Pulmonol. 2003; 36:13-21.
Gluck PA, Gluck JC: A review of pregnancy outcomes after exposure to orally inhaled or intranasal budesonide. Cur Med Res and opin. 2005; 21 (7): 1075-1084.

Características Farmacológicas

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Suspensão aquosa 32 mcg e 64 mcg

Propriedades Farmacodinâmicas

A Budesonida é um glicocorticosteroide com grande efeito anti-inflamatório local.

O mecanismo de ação exato dos glicocorticosteroides no tratamento da rinite não está totalmente elucidado. Ações anti-inflamatórias, como a inibição da liberação do mediador inflamatório e das respostas imunes mediadas pela citocina são provavelmente importantes. A potência intrínseca da Budesonida, medida como a afinidade pelo receptor de glicocorticoide, é cerca de 15 vezes maior que da prednisolona.

Um estudo clínico em rinite sazonal comparando Budesonida intranasal e oral com placebo mostrou que o efeito terapêutico da Budesonida pode ser totalmente explicado pela ação local.

A Budesonida, administrada profilaticamente, demonstrou ter efeito protetor contra a eosinofilia e a hiperresponsividade induzidas por provocação nasal.

Nas doses recomendadas, a Budesonida não causa qualquer alteração clínica importante, nem nos níveis de cortisol plasmático basal, nem na resposta à estimulação com hormônio adrenocorticotrófico (ACTH) em pacientes com rinite. Entretanto, supressão dose-relacionada do cortisol plasmático e urinário tem sido observada em voluntários sadios após um curto período de administração da Budesonida.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A disponibilidade sistêmica da Budesonida a partir da administração intranasal é de 6-16%, enquanto a biodisponibilidade pulmonar é de 28%.

Distribuição

A Budesonida tem um volume de distribuição de aproximadamente 3 L/kg. A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é em média 85-90%.

Metabolização

A Budesonida sofre um extenso grau de metabolização hepática (aproximadamente 90%) na primeira passagem pelo fígado para metabólitos com baixa atividade glicocorticosteroide. A atividade glicocorticosteroide dos principais metabólitos, 6-beta-hidroxiBudesonida e 16-alfa-hidroxiprednisolona, é menor que 1% da atividade da Budesonida. O metabolismo da Budesonida é mediado principalmente pela CYP3A, uma subfamília do citocromo P450. A Budesonida não sofre inativação metabólica local no nariz.

Eliminação

Os metabólitos são excretados como tal ou na forma conjugada, principalmente pela via renal. Não foi detectada Budesonida íntegra na urina.

A Budesonida tem uma depuração sistêmica de 0,92 a 1,4 L/min e a meia-vida plasmática da Budesonida não modificada após a administração inalatória ou intravenosa é de 2-4 horas.

Linearidade

A cinética da Budesonida é proporcional às doses clinicamente relevantes.

Crianças

A disponibilidade sistêmica total em crianças de 3 a 6 anos é de aproximadamente 6% da dose administrada e o pico de concentração plasmática de 2,6 nmol / L é atingido de 10 a 30 minutos após a inalação.

A depuração sistêmica é aproximadamente 50% mais alta que em adultos saudáveis.

Suspensão aquosa 50 mcg e 100 mc

Modo de ação

Budesonida contém em sua fórmula um único princípio ativo, a Budesonida, glicocorticoide não halogenado de síntese, cuja principal propriedade consiste na elevada relação entre sua potente atividade anti-inflamatória local e atividade sistêmica muito baixa. Seu início de ação ocorre em cerca de 10 a 24 horas após a administração, com pico de ação de 1 dia a 2 semanas.

Os corticosteroides têm vários mecanismos de ação, incluindo atividade anti-inflamatória, propriedades imunossupressoras e ações antiproliferativas. Os efeitos anti-inflamatórios resultam da redução da formação, liberação e atividade dos mediadores inflamatórios (ex.: cininas, histamina, liposomas, prostaglandinas e leucotrienos). Assim, ocorre a redução das manifestações iniciais do processo inflamatório.

Os corticoides inibem a marginação e subsequente migração celular para o sítio inflamatório e também revertem a dilatação e o aumento da permeabilidade vascular local, levando à redução do acesso celular ao sítio. Essa ação vasoconstritora reduz o extravasamento vascular, o edema e o desconforto local.

Propriedades Farmacodinâmicas

A Budesonida é um glicocorticosteroide com grande efeito anti-inflamatório local.

O mecanismo de ação exato dos glicocorticosteroides no tratamento da rinite não está totalmente elucidado. Ações anti-inflamatórias, como a inibição da liberação do mediador inflamatório e das respostas imunes mediadas pela citocina são provavelmente importantes. A potência intrínseca da Budesonida, medida como a afinidade pelo receptor de glicocorticoide, é aproximadamente 15 vezes maior que da prednisolona.

Um estudo clínico em rinite sazonal comparando Budesonida intranasal e oral com placebo mostrou que o efeito terapêutico da Budesonida pode ser totalmente explicado pela ação local.

A Budesonida, administrada profilaticamente, demonstrou ter efeito protetor contra a eosinofilia e a hiper-responsividade induzidas por provocação nasal.

Nas doses recomendadas, não causa qualquer alteração clínica importante, nem nos níveis de cortisol plasmático basal, nem na resposta a estimulação com hormônio adrenocorticotrófico (ACTH) em pacientes com rinite. Entretanto, supressão dose-relacionada do cortisol plasmático e urinário tem sido observada em voluntários sadios após um curto período de administração.

Cápsula dura

A Budesonida é um glicocorticoide de síntese, não halogenado, dotado de potente atividade anti-inflamatória tópica (local) e atividade sistêmica muito pequena (quando comparada com outros glicocorticoides). Isto garante melhor eficácia com menor risco de efeitos adversos típicos resultantes do uso de corticoides.

Seu início de ação ocorre cerca de 20 horas após a administração, com pico de ação de 1 a 2 semanas e duração de ação de 12 a 24 horas, sendo que sua meia-vida de excreção é de 2 a 3 horas.

Os corticosteroides têm vários mecanismos de ação, incluindo atividade anti-inflamatória, propriedades imunossupressoras e ações anti proliferativas. Os efeitos anti-inflamatórios resultam da redução da formação, liberação e atividade dos mediadores inflamatórios (ex.: cininas, histamina, liposomas, prostaglandinas e leucotrienos). Assim há redução das manifestações iniciais do processo inflamatório. Os corticoides inibem a marginação e subsequente migração celular para o sítio inflamatório e também revertem a dilatação e o aumento da permeabilidade vascular local, levando à redução do acesso celular ao sítio. Essa ação vasoconstritora reduz o extravasamento vascular, o edema e o desconforto local.

Você deve conservar Pulmicort Suspensão para Nebulização em temperatura ambiente (15ºC a 30°C), protegido da luz.

Os frascos de Pulmicort Suspensão para Nebulização estão contidos em envelopes. Os frascos devem ser mantidos em pé, dentro do envelope, para protegê-los da luz, mesmo após terem sido abertos.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Os frascos estão contidos em envelopes. Depois de aberto o envelope, os frascos devem ser usados dentro de 3 meses. Após abertura de um frasco, o conteúdo do mesmo deve ser usado dentro de 12 horas.

Características do medicamento

Pulmicort Suspensão para Nebulização é uma suspensão nebulizadora estéril, de coloração branca ou quase branca, armazenada em unidades plásticas de dose única.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto do medicamento, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS - 1.1618.0076

Farm. Resp.:
Mauricio Rivas Marante
CRF-SP nº 28.847

Fabricado por:
AstraZeneca AB (Forskargatan)
Södertälje – Suécia

Importado por:
AstraZeneca do Brasil Ltda.
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Todas as marcas nesta embalagem são propriedade do grupo de empresas AstraZeneca.

Venda sob prescrição médica.