Rocaltrol

As cápsulas devem ser tomadas por via oral, com um pouco de líquido, de preferência pela manhã, ou a critério de seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O Rocaltrol só deve ser usado quando receitado por um médico. Este medicamento é bem tolerado pela maioria dos pacientes, porém, informe seu médico se:

• Estiver tomando outros remédios e quais são eles. Não use e não misture remédios por conta própria;
• Estiver grávida ou deseja engravidar e se planeja amamentar o seu bebê;
• Sentir falta de apetite, dor de cabeça, vômitos, cansaço, perda de peso ou outros sintomas diferentes dos habituais;
• Estiver fazendo uso de preparados que contenham cálcio em sua fórmula.

Observe obrigatoriamente as recomendações de seu médico, principalmente no que diz respeito à dieta prescrita.

Posologia do Rocaltrol

Somente o médico sabe a dose ideal de Rocaltrol para o seu caso. Não mude as doses por sua conta.

Esquema geral

A dose diária recomendada de Rocaltrol será cuidadosamente determinada por um médico em função da concentração de cálcio no sangue de cada paciente.

O tratamento com Rocaltrol deve ser iniciado sempre com as doses mais baixas possíveis, aumentando-as somente com rigoroso controle da concentração de cálcio no sangue.

Uma vez determinada a dose ideal de Rocaltrol, os níveis de cálcio nos sangue deverão ser controlados mensalmente.

Caso haja necessidade, seu médico poderá prescrever cálcio suplementar.

Esquemas especiais

Osteoporose:

A dose recomendada de Rocaltrol é de 0,25 mcg duas vezes ao dia.

Osteodistrofia renal (pacientes em diálise):

A dose inicial é de 0,25 mcg. Para os pacientes normocálcicos (com níveis normais de cálcio) ou com hipocalcemia leve, são suficientes 0,25 mcg a cada dois dias. Caso não seja observada uma resposta satisfatória no prazo de duas aquatro semanas, poder-se-á elevar a posologia em 0,25 mcg diários a intervalos de duas a quatro semanas.

Durante este período, seu médico poderá solicitar exames de sangue pelo menos duas vezes por semana para dosar as concentrações de cálcio. A maioria dos pacientes responde a uma dose de 0,5 a 1,0 mcg diários.

Hipoparatireoidismo e raquitismo:

A dose inicial recomendada de Rocaltrol é de 0,25 mcg/dia, administrada pela manhã.

Caso não se observe uma resposta satisfatória, a dose pode ser aumentada em intervalos de duas a quatro semanas. Durante este período seu médico poderá solicitar exames de sangue pelo menos duas vezes por semana para dosar as concentrações de cálcio.

Se ocorrer hipercalcemia, Rocaltrol deve ser imediatamente descontinuado até resultados normocalcêmicos. Deve-se ter cuidado também em diminuir a ingestão de cálcio através da dieta.

Má absorção foi ocasionalmente notada em pacientes com hipoparatireoidismo, com isso, doses maiores de Rocaltrol podem ser necessárias.

Se o profissional de saúde decidir administrar Rocaltrol a mulheres grávidas com hipoparatireoidismo, um aumento na dose pode ser necessário durante a segunda metade da gestação, com redução de dose pós-parto ou durante lactação.

Idosos:

Não é necessário ajuste de doses para pacientes idosos.

Pacientes pediátricos:

A segurança e eficácia de Rocaltrol em crianças não foram suficientemente investigadas para permitir recomendações de dosagem.

Interrupção do tratamento

Seu médico sabe o momento ideal para suspender o tratamento com Rocaltrol.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Rocaltrol?

Quando houver esquecimento de uma ou mais doses, deve-se continuar o uso conforme prescrito, sem ingestão de dose dobrada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Existe uma acentuada correlação entre o tratamento com calcitriol e o desenvolvimento de hipercalcemia. Um súbito aumento na ingestão de cálcio como resultado de alterações na dieta (por exemplo, consumo elevado de laticínios) ou a ingestão não controlada de preparações à base de cálcio pode levar à hipercalcemia.

Portanto, é absolutamente necessário que você siga rigorosamente as recomendações do seu médico sobre a sua dieta, fato que os seus familiares também devem ter conhecimento e devem ser instruídos sobre como reconhecer os sintomas da hipercalcemia (náusea, vômito, sede aumentada, urina aumentada, entre outros).

Se você apresenta problemas no funcionamento dos rins, seu médico poderá administrar a você agentes quelantes de fosfato e recomendar uma dieta pobre em fosfato para prevenir elevação da concentração de fosfato no seu sangue e risco de calcificação em locais não usuais.

Pacientes imobilizados, por exemplo, por ter sofrido uma cirurgia, estarão particularmente expostos ao risco de desenvolver hipercalcemia.

Se você tem raquitismo resistente à vitamina D (hipofosfatemia familiar – baixa concentração de fosfato hereditária) você deve prosseguir seu tratamento com fosfatos por via oral normalmente. No entanto, deve-se levar em consideração que Rocaltrol pode estimular a absorção intestinal de fosfatos, alterando a suplementação necessária de fosfato.

Como o calcitriol é a principal substância resultante da utilização da vitamina D pelo organismo, outras medicações a base dessa vitamina não devem ser administradas juntamente com Rocaltrol com o objetivo de prevenir uma intoxicação pela vitamina D.

Caso você esteja recebendo ergocalciferol (vitamina D2) e mude para calcitriol, podem transcorrer vários meses para que a concentração de ergocalciferol no sangue retorne aos valores normais.

Se você tem função renal normal, durante o tratamento com Rocaltrol você deve ingerir quantidades adequadas de líquido para evitar a desidratação.

Comprometimento da fertilidade

Estudos de toxicidade reprodutiva em ratos indicaram que doses orais até trinta vezes a dose humana usual não afetam negativamente a reprodução. Em coelhos, foram observadas anomalias fetais múltiplas em duas ninhadas com dose oral tóxica materna de 300 ng/kg/dia (trinta vezes a dose humana habitual) e em uma ninhada com 80 ng/kg/dia, mas não com 20 ng/kg/dia (duas vezes a dose humana habitual).

Embora não haja diferenças estatísticas significativas entre o grupo tratado e o controle em números de ninhadas ou fetos com anormalidades, a possibilidade desses achados estarem relacionados à administração de calcitriol não pode ser descartada.

Até o momento, não há informações de que calcitriol possa causar doping. Em caso de dúvida, consulte o seu médico.

Segurança pré-clínica

Estudos de toxicidade em ratos e cães indicam que calcitriol em uma dose oral duas vezes a dose humana usual por até seis meses causou nenhuma ou mínimas reações adversas. Uma dose oito vezes a dose humana usual por até seis meses produziu reações adversas moderadas. As alterações observadas parecem ser resultado de hipercalcemia prolongada.

Interações medicamentosas

Você deve seguir as recomendações médicas sobre a dieta, principalmente no que diz respeito à ingestão suplementar de cálcio.

O tratamento juntamente com um diurético tiazídico (da classe da clortalidona ou da hidroclortiazida), aumenta o risco de hipercalcemia.

Se você está sob tratamento com digitálicos (medicamentos para o coração da classe da digoxina), o seu médico determinará cuidadosamente a dose de calcitriol para você, pois a hipercalcemia pode causar arritmias cardíacas (alteração no ritmo dos batimentos cardíacos).

Existe uma relação de efeito contrário entre os análogos da vitamina D como o Rocaltrol, que promovem a absorção de cálcio, e os corticosteróides, que a inibem.

Se você é um paciente que precisa de diálise crônica, você deve evitar tomar medicamentos que contenham magnésio,(por exemplo, os antiácidos) junto com Rocaltrol, pois isso poderá causar hipermagnesemia (aumento da concentração de magnésio no sangue).

Uma vez que Rocaltrol também interfere no transporte de fosfatos no intestino, rins e ossos, as doses dos medicamentos que se ligam aos fosfatos deverão ser ajustadas em conformidade com a concentração de fosfato no sangue.

Sequestradores de ácidos biliares, incluindo colestiramina e sevelamer, podem reduzir a absorção intestinal das vitaminas A, D, E e K e, portanto, alterar a absorção intestinal de calcitriol.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

A reação adversa mais comumente reportada foi hipercalcemia

Uma vez que Rocaltrol exerce atividade de vitamina D, as reações adversas que podem ocorrer são semelhantes as que ocorrem quando há uma administração excessiva de vitamina D, tais como síndrome de hipercalcemia ou intoxicação por cálcio, dependendo da gravidade e duração da hipercalcemia.

Sintomas agudos ocasionais incluem diminuição de apetite, dor de cabeça, náusea, vômito, dor abdominal, dor na parte superior do abdômen e prisão de ventre.

A ocorrência de hipercalcemia e de hiperfasfatemia (alta concentração de fosfato no sangue) ao mesmo tempo pode acarretar calcificação dos tecidos moles.

As pesquisas têm demonstrado que, devido ao curto período de tempo que o calcitriol age no organismo, os níveis de cálcio elevados no sangue são normalizados poucos dias após a suspensão da medicação, isto é, mais rapidamente do que após tratamento com preparados contendo vitamina D3.

Efeitos crônicos podem incluir fraqueza muscular, perda de peso, alteração sensorial, febre, sede, polidipsia (sede aumentada), poliúria (aumento do volume urinário), desidratação, apatia, retardo do crescimento e infecções do trato urinário.

Reações alérgicas com rash (manchas na pele), eritema (vermelhidão na pele), prurido (coceira), e urticária (vergões vermelhos na pele) podem ocorrer em indivíduos sensíveis a essa substância.

Pós-comercialização

A ocorrência de reações adversas relatadas com o uso de Rocaltrol durante um período de 15 anos, em todas as indicações, é muito baixa, incluindo a hipercalcemia, que ocorreu em menos de um paciente a cada 100.000 pessoas.

Anormalidades laboratoriais

Nos pacientes com função renal normal, a hipercalcemia crônica pode estar associada a um aumento da creatinina sanguinea.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas

Rocaltrol pode ser considerado seguro ou improvável em prejudicar tais atividades.

Apresentação 

Cápsulas de 0,25 mcg em frascos com:

30 cápsulas. 

Via oral 

Uso adulto 

Composição

Cada cápsula contém:

0,25 mcg de calcitriol sintético.

Excipientes: Butil-hidroxianisol, butil-hidroxitolueno e triglicerídeo de cadeia média. Componentes da cápsula: gelatina, glicerol 85%, sorbitol, manitol, amido hidrolisado hidrogenado, dióxido de titânio, óxido férrico (vermelho e amarelo) e água purificada.

Tratamento de hipercalcemia sem sintomas

Uma vez que o calcitriol é um derivado da vitamina D, os sintomas de superdosagem são os mesmos causados por essa vitamina (diminuição ou perda de apetite, dor de cabeça, vômito e prisão de ventre). A ingestão de altas doses de cálcio e fosfatos junto com Rocaltrol pode dar origem a sintomas semelhantes. Uma concentração elevada de cálcio no paciente submetido à diálise pode contribuir para uma hipercalcemia.

Sintomas crônicos

Distrofia (fraqueza, perda de peso), alteração sensorial, febre associada à sede, poliúria (aumento do volume urinário), desidratação, apatia, interrupção do crescimento e infecções do trato urinário. Ocorre calcificação anormal dos rins, do músculo do coração, dos pulmões e do pâncreas associada a hipercalcemia.

Superdosagem acidental

Lavagem gástrica imediata ou indução de vômitos para impedir uma maior absorção e administração de óleo mineral para favorecer a eliminação fecal podem ser adotados. É aconselhável efetuar repetidas determinações do cálcio no sangue. Caso persista a hipercalcemia, poderá proceder-se à administração de fosfatos e corticosteroides e fazer com que a pessoa aumente seu volume urinário.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Devem-se observar estritamente as recomendações médicas sobre a dieta, principalmente no que diz respeito à ingestão suplementar de cálcio, e que o paciente se abstenha de ingerir por sua própria conta preparados contendo cálcio.

O tratamento concomitante com um diurético tiazídico aumenta o risco de hipercalcemia.

A dose de Calcitriol (substância ativa) deve ser cuidadosamente determinada em pacientes sob tratamento com digitálicos uma vez que, em tais pacientes, a hipercalcemia pode precipitar arritmias cardíacas.

Existe uma relação de antagonismo funcional entre os análogos da vitamina D, que promovem absorção de cálcio e os corticosteroides, que a inibem.

Os medicamentos que contém magnésio (por exemplo, os antiácidos) não devem ser administrados junto com o Calcitriol (substância ativa) aos pacientes submetidos à diálise crônica, já que poderão causar hipermagnesemia.

Uma vez que Calcitriol (substância ativa) interfere no transporte de fosfatos no intestino, rins e ossos, as doses dos produtos quelantes de fosfatos devem ser ajustadas de acordo com a concentração sérica de fosfatos (níveis normais: 2 - 5 mg/100 mL ou 0,65 - 1,62 mmol/L).

Pacientes com raquitismo resistente à vitamina D (hipofosfatemia familiar) devem continuar sua terapia com fosfato oral. No entanto, , a necessidade de modificação na suplementação de fosfato deve ser considerada devido a um possível estimulo na absorção intestinal de fosfato pelo Calcitriol (substância ativa).

Sequestradores de ácidos biliares, incluindo colestiramina e sevelamer podem reduzir a absorção intestinal das vitaminas lipossolúveis e, portanto, alterar a absorção intestinal de Calcitriol (substância ativa).

Resultados de Eficácia

O Calcitriol (substância ativa) é um dos principais metabólitos ativos da vitamina D3 ^{1,2,3,10,11,12,13,14}. Normalmente é produzido pelos rins a partir de seu precursor, o 25-hidroxicolecalciferol (25-HCC). Sua produção fisiológica diária é, em geral, de 0,5 a 1,0 mcg e durante os períodos de maior atividade osteogênica (por exemplo: crescimento¹⁵ ou gravidez¹⁶) essa produção aumenta. O Calcitriol (substância ativa) promove a absorção intestinal do cálcio e regula a mineralização óssea17,18. O efeito farmacológico de uma dose única de Calcitriol (substância ativa) dura de três a cinco dias¹⁹.

O papel decisivo do Calcitriol (substância ativa) na regulação da homeostasia cálcica²⁰, que inclui efeito estimulante sobre a atividade osteoblástica no esqueleto^21,22, propicia uma sólida base farmacológica para seus efeitos terapêuticos na osteoporose^3,4.

Nos pacientes que apresentam acentuada insuficiência renal, a síntese endógena do Calcitriol (substância ativa) está diminuída ou até mesmo completamente ausente. Esta deficiência exerce um papel decisivo na gênese da osteodistrofia renal^23,24,25.

Nos pacientes com osteodistrofia renal, a administração oral de Calcitriol (substância ativa) normaliza a reduzida absorção intestinal do cálcio^{5,10,15,26,27,28}, a hipocalcemia^{10,15,26,27,28} e os níveis séricos elevados de fosfatase alcalina e hormônio paratireoideano^6,7,10,26. Da mesma forma, promove alívio da dor óssea e muscular^29,30,31,32 e corrige as alterações histológicas da osteíte fibrosa e outros distúrbios da mineralização³³.

O Calcitriol (substância ativa) reduz a hipocalcemia e seus sintomas clínicos³⁴ nos pacientes com hipoparatireoidismo pós-operatório, idiopático⁸ ou pseudohipoparatireoidismo⁹.

Nos pacientes com raquitismo dependente da vitamina D, as concentrações séricas de Calcitriol (substância ativa) são baixas ou nulas.

Devido à insuficiente produção renal de Calcitriol (substância ativa), o tratamento com Calcitriol (substância ativa) tem caráter substitutivo¹⁰.

Nos pacientes que sofrem de raquitismo resistente à vitamina D e hipofosfatemia nos quais as concentrações plasmáticas de Calcitriol (substância ativa) estão reduzidas, o tratamento com Calcitriol (substância ativa) reduz a eliminação tubular de fosfatos e, em conjunto com tratamento concomitante com fosfato, normaliza o desenvolvimento ósseo^35,36,37.

O tratamento com Calcitriol (substância ativa) tem demonstrado bons resultados nos pacientes com raquitismo de diferentes tipos, por exemplo, associado à hepatite neonatal, atresia biliar, cistinose ou uma carência alimentar de cálcio e vitamina D.

Referências bibliográficas

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³ Calcanis A, Goundis D, John J et al: Summary of Clinical Pharmacology: Rocaltrol in Postmenopausal Osteoporosis. Research Report B-0163904, 28 June 1994.
⁴ Calcanis A, Goundis D, John J et al: Clinical Expert Report: Rocaltrol in Postmenopausal Osteoporosis. Research Report B-0163909, 28 June 1994.
⁵ Gallagher JC: Metabolic effects of synthetic Calcitriol (substância ativa) (Rocaltrol®) in the treatment of postmenopausal osteoporosis. Metabolism 1990;39 Suppl 1:27-29.
⁶ Riggs BL and Nelson KI: Effect of long-term treatment with Calcitriol (substância ativa) on calcium absorption and mineral metabolism in post menopausal osteoporosis. J Clin Endocrinol Metab 1985;61(3):457-461.
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²⁰ DeLuca HF: Some new concepts emanating from a study of the metabolism and function of vitamin D. Nutr Rev 1980;38(5):169-182.
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²² Cohen M: Expert Report Update on the Pharmaco-Toxicological Documentation for Rocaltrol; manuscript for submission to Regulatory Authorities.Manuscript N-0135085, January 3, 1994.
²³ Haussler MR, Baylink DJ, Hughes MR, et al: The assay of 1α, 25-dihydroxyvitamin D3: physiologic and pathologic modulation of circulating hormone levels. Clin Endocrinol 1976;5(Suppl):151s-165s.
²⁴ Clemens TL, Hendy GN, Papapoulos SE, et al: Measurement of 1,25-dihydroxycholecalciferol in man by radioimmunoassay. Clin endocrinol 1979;11:225-234.
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Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

Calcitriol (substância ativa) é a mais ativa forma conhecida da vitamina D3 em estimular o transporte de cálcio no intestino. Os efeitos biológicos de Calcitriol (substância ativa) são mediados pelo receptor de vitamina D, um receptor hormonal nuclear expresso na maioria dos tipos de células e que funciona como um fator de transcrição ativado por ligante que se fixa em locais específicos do DNA modificando a expressão de genes alvos. Os dois locais de ação conhecidos de Calcitriol (substância ativa) são intestino e ossos.

Um receptor-proteico ligante de Calcitriol (substância ativa) parece existir na mucosa do intestino humano. Evidências adicionais sugerem que Calcitriol (substância ativa) também aja nos rins e nas glândulas paratireóides. Em ratos urêmicos agudos foi demonstrado que Calcitriol (substância ativa) estimula a absorção de cálcio no intestino. Os rins de pacientes urêmicos não sintetizam adequadamente Calcitriol (substância ativa), o hormônio ativo formado a partir do seu precursor de vitamina D.

Hipocalcemia resultante e hiperparatireoidismo secundário são as maiores causas da doença metabólica óssea associada à insuficiência renal. No entanto, outras substâncias tóxicas ósseas que se acumulam na
uremia (por exemplo, o alumínio) podem também contribuir. O efeito benéfico de Calcitriol (substância ativa) na osteodistrofia renal parece ser resultado da correção da hipocalcemia e do hiperparatireoidismo secundário. É incerto que Calcitriol (substância ativa) produza outros efeitos benéficos independentes.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após administração de uma dose oral única de 0,25 a 1,0 mcg, concentrações plasmáticas máximas são alcançadas dentro de duas a seis horas.

Distribuição

Durante a passagem pela corrente sanguínea, o Calcitriol (substância ativa) e outros metabólitos da vitamina D ligam-se a proteínas plasmáticas específicas.

Metabolismo

Calcitriol (substância ativa) é hidroxilado e oxidado nos rins e no fígado por uma isoenzima específica citocromo P450:CYP24A1. Diversos metabólitos com diferentes graus de atividade da vitamina D foram identificados.

Eliminação

A meia-vida de eliminação de Calcitriol (substância ativa) no plasma varia entre cinco a oito horas. A cinética de eliminação do Calcitriol (substância ativa) permanece linear até a dose de 96 mcg em um intervalo de dose amplo. O efeito farmacológico de uma dose única de Calcitriol (substância ativa) dura pelo menos quatro dias. O Calcitriol (substância ativa) é excretado pela bile e pode ser submetido à circulação enterohepática.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em pacientes com síndrome nefrótica ou que fazem hemodiálise, as concentrações séricas de Calcitriol (substância ativa) estavam reduzidas e o tempo para o aparecimento de picos de concentração prolongados.

Você deve conservar Rocaltrol em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C) e protegê-lo da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: Vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Caractertística física

Rocaltrol é uma cápsula oval com uma de suas metades de coloração laranja amarronzada a laranja avermelhada opaca e a outra metade de coloração branca a amarelo acinzentada ou laranja acinzentada opaca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Descarte de medicamentos não utilizados e/ou com data de validade vencida

O descarte de medicamentos no meio ambiente deve ser minimizado. Os medicamentos não devem ser descartados no esgoto, e o descarte em lixo doméstico deve ser evitado. Utilize o sistema de coleta local estabelecido, se disponível.

MS-1.0100.0073.

Farm. Resp.:
Tatiana Tsiomis Díaz.
CRF-RJ n° 6942.

Fabricado para:
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Basileia, Suíça.
Por Catalent Germany Eberbach GmbH, Eberbach - Alemanha.

Registrado, importado, embalado e distribuído por:
Produtos Roche Químicos e Farmacêuticos S.A.
Est. dos Bandeirantes, 2020.
CEP 22775-109 - Rio de Janeiro - RJ.
CNPJ 33.009.945/0023-39.
Indústria Brasileira.

SAC – 0800 7720 289.

Venda sob prescrição médica.