Bula do Roxetin XR

Roxetin XR deve ser usado por adultos que apresentam algumas das situações abaixo:

• Depressão (mesmo que anteriormente outros antidepressivos não tenham sido eficazes);
• Ataques de pânico, incluindo os causados por fobia de lugares abertos (agorafobia);
• Sensação de muita ansiedade ou nervosismo em situações em que é preciso socializar-se;
• Transtorno disfórico pré-menstrual – quando, em algumas semanas antes do período menstrual, ocorrem episódios de depressão grave, mudanças graves de humor ou ansiedade, irritabilidade, dor, dificuldade para realizar tarefas do dia a dia.

Roxetin XR eleva os níveis de uma substância produzida pelo cérebro, a serotonina (5-hidroxitriptamina, ou 5-HT).

Roxetin XR pertence a uma classe de medicamentos chamada ISRSs (inibidores seletivos da recaptação de serotonina).

Assim como outras substâncias dessa classe, Roxetin XR não elimina os sintomas imediatamente. Em geral, quem o utiliza sente-se melhor algumas semanas após o início do tratamento. Às vezes, entre os sintomas de depressão e de outros distúrbios psiquiátricos estão o pensamento ou comportamento suicidas. Nesses casos, é possível que tais sintomas continuem ou aumentem até que a ação do antidepressivo se complete. Se você apresentar algum pensamento ou comportamento estressante no início ou em qualquer fase do tratamento com Roxetin XR, informe seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo. Também avise seu médico se durante o tratamento você apresentar qualquer piora da depressão ou desenvolver novos sintomas.

Em caso de ocorrência de alguma situação abaixo, não tome Roxetin XR antes de consultar seu médico:

• Se for alérgico a paroxetina ou a qualquer componente de sua fórmula;
• Se estiver utilizando ou se recentemente utilizou (nas últimas duas semanas) os seguintes medicamentos: inibidores da monoaminoxidase (MAO medicamento para depressão), linezolida (antibiótico), cloreto de metiltionina (azul de metileno), tioridazina ou pimozida (medicamentos usados para tratamento de esquizofrenia).

Leia atentamente o item Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Roxetin XR com outros remédios?. Antes de usar outros medicamentos, informe seu médico caso você esteja utilizando, ou recentemente utilizou, outros medicamentos.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos de idade.

Este medicamento contém lactose.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Siga as instruções de seu médico sobre o modo e o horário de tomar seus comprimidos. Ele irá orientar você a respeito da quantidade de comprimidos a utilizar por dia.

Roxetin XR é um comprimido revestido, para uso oral, e deve ser ingerido em dose única pela manhã com ou sem alimentos. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, de preferência com água.

Posologia do Roxetin XR

A maior parte dos adultos utiliza de 12,5 (1 comprimido de 12,5 mg) a 62,5 mg (5 comprimidos de 12,5 mg) de Roxetin XR por dia. Para quem tem acima de 70 anos, a dose máxima recomendada é de 50 mg/dia (2 comprimidos de 25 mg).

Para o tratamento de ansiedade grave em situações sociais, o médico pode sugerir a dose diária de 37,5 mg (3 comprimidos de 12,5 mg) de Roxetin XR.

Para o tratamento de ataques de pânico, seu médico pode recomendar a dose de até 75 mg/dia (3 comprimidos de 25 mg).

Para o tratamento de transtorno disfórico pré-menstrual, o médico pode recomendar a dose inicial de 12,5 mg/dia (1 comprimidos de 12,5 mg) e aumentá-la para 25 mg/dia (1 comprimido de 25 mg) durante o ciclo menstrual de quatro semanas, ou limitar o uso de Roxetin XR por um período definido todo mês.

Seu médico pode iniciar o tratamento com doses menores e aumentá-las com o passar do tempo.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Se você esquecer de tomar uma dose:

Aguarde e tome Roxetin XR no horário normal na manhã seguinte; não administre duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Se você responder sim a qualquer uma das perguntas abaixo, consulte seu médico, pois deverá usar com cautela Roxetin XR:

• Você é alérgico (hipersensível) ou apresentou alguma reação indesejável a algum dos componentes presentes em Roxetin XR?
• Você faz ou fez uso de um antibiótico chamado linezolida? Informe também a data em que parou o tratamento com este medicamento.
• Você faz ou fez uso (nas últimas duas semanas) de outros medicamentos antidepressivos inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)?
• Você está usando tioridazina ou pimozida?
• Você apresenta histórico de episódios de mania (hiperatividade, excitação e irritabilidade)?
• Você apresenta alterações no fígado, coração ou nos rins?
• Você apresenta alguma doença cardíaca?
• Você já apresentou episódios de alteração no humor alterando com períodos de depressão (transtorno bipolar de humor)?
• Você tem epilepsia ou já teve uma crise convulsiva?
• Você está grávida, com suspeita de gravidez ou amamentando?
• Você tem glaucoma (pressão alta nos olhos)?
• Você tem histórico de problemas de coagulação ou está em tratamento com medicamentos que aumentam o risco de sangramento?
• Você tem esquizofrenia ou utiliza medicamentos para tratar esta condição?
• Você está utilizando algum outro tratamento antidepressivo?
• Você está utilizando tamoxifeno (usado para tratamento ou prevenção do câncer de mama)?

Piora do quadro clínico e risco de suicídio entre adultos

Os adultos jovens, especialmente os que têm transtorno depressivo maior, podem ter um aumento no risco do comportamento suicida durante o tratamento com Roxetin XR. Pacientes com histórico de pensamento ou comportamento suicidas devem ser cuidadosamente monitorados durante o tratamento com antidepressivos, pois o risco de suicídio aumenta no estágio inicial da recuperação. Os pacientes e/ou seus cuidadores devem procurar auxílio médico imediatamente caso observarem qualquer piora do quadro geral (inclusive desenvolvimento de novos sintomas) e/ou o aparecimento de comportamentos ou ideação suicidas, ou pensamentos de ferir a si mesmos. Em caso de dúvida, consulte seu médico.

Hiponatremia (alteração nos níveis de sódio no sangue)

Se você tem mais de 65 anos, Roxetin XR pode reduzir a concentração de sódio do seu sangue, o que pode causar sonolência e fraqueza. Se você já apresentou algum desses sintomas, favor consultar seu médico.

Acatisia

Medicamentos usados para tratamento de doenças mentais podem causar sensação de inquietude e agitação, representada pela incapacidade de permanecer sentado ou levantado e necessidade de movimento (acatisia). É mais provável que isso ocorra nas primeiras semanas de tratamento. Informe o seu médico assim que possível se apresentar algum desses sintomas.

Síndrome serotoninérgica/síndrome neuroléptica maligna

Medicamentos que podem aumentar a atividade de serotonina no cérebro podem causar uma condição chamada síndrome serotoninérgica ou neuroléptica maligna. Em raros casos, o desenvolvimento de eventos relacionados a essas síndromes podem ocorrer durante o tratamento com paroxetina, particularmente quando administrada em associação com outra medicação serotoninérgica ou neuroléptica.

Os sintomas incluem:

• Tremores, movimentos incontroláveis bruscos, rigidez muscular, dificuldade de permanecer sentado, agitação ou irritação, sensação de calor ou sudorese e elevação dos batimentos cardíacos.

A gravidade pode aumentar, levando a perda de consciência. Procure seu médico imediatamente, caso tenha algum desses sintomas. Ele pode recomendar a interrupção do tratamento.

Fratura óssea

Há um aumento no risco de fratura óssea em pacientes fazendo uso de Roxetin XR. O risco ocorre durante o tratamento e é maior nas fases iniciais.

Bebidas alcoólicas e Roxetin XR

Embora a paroxetina não potencialize a redução da capacidade motora e mental causada pelo álcool, o uso concomitante de paroxetina e álcool não é indicado.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Experiências clínicas têm demonstrado que o tratamento com paroxetina não está associado à deterioração das funções cognitiva e psicomotora. Contudo, você deve estar advertido sobre sua capacidade de dirigir veículos motorizados ou operar máquinas durante o tratamento com este medicamento, assim como com todas as drogas psicoativas.

Durante o tratamento, você não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Gravidez e amamentação

Roxetin XR não é normalmente recomendado para uso durante a gravidez. Se você estiver grávida ou sob suspeita, converse com seu médico imediatamente. Ele irá avaliar os benefícios para você e os riscos para o bebê do uso de Roxetin XR durante a gravidez.

Alguns estudos têm relatado um aumento no risco de deficiências congênitas, particularmente deficiências cardíacas, em bebês cujas mães faziam uso de paroxetina nos primeiros meses de gravidez. Estes estudos descobriram que cerca de 1 em 50 bebês (2%) cujas mães receberam paroxetina no início da gravidez teve uma deficiência cardíaca, em comparação com a taxa normal de 1 em cada 100 bebês (1%) observada na população em geral.

Uma complicação no nascimento chamada de hipertensão pulmonar persistente neonatal (PPHN) tem sido observada em bebês cujas mães faziam uso de antidepressivos, incluindo paroxetina durante a gravidez. Na PPHN, a pressão sanguínea nos vasos sanguíneos entre o coração do bebê e os pulmões é muito alta. O risco de PPHN que ocorre em bebês cujas mães usaram antidepressivos como paroxetina no final da gravidez foi relatado como sendo 4 a 5 vezes maior do que o risco de PPHN observado na população em geral, que é de cerca de 1 a 2 casos por 1.000 gestações.

Há relatos de nascimentos prematuros para as mães usando paroxetina durante a gravidez. Não se sabe se estes são devido ao uso de paroxetina.

Se você estiver em tratamento com paroxetina próximo ao final da gravidez, pode haver um risco aumentado de sangramento vaginal excessivo logo após o nascimento, especialmente se você tiver um histórico de distúrbios hemorrágicos. O seu médico deve estar ciente de que está em tratamento paroxetina para que possa aconselhá-la adequadamente.

Se paroxetina for usado até o parto, os seguintes sintomas foram relatados em bebês imediatamente após o nascimento ou dentro das primeiras 24 horas de vida. Mais uma vez, não se sabe se estes sintomas são devido ao uso de paroxetina. Os sintomas são problemas com a respiração, pele azulada ou muito quente ou fria, vômitos ou alteração na alimentação, sensação de muito cansaço, dificuldade para dormir ou choro constante, músculos rígidos ou moles, tremores, nervosismo ou convulsões.

Caso seu bebê apresente algum desses sintomas no nascimento ou você esteja preocupada com a saúde dele, procure o seu médico.

Os componentes de Roxetin XR podem passar pelo leite materno. Caso esteja amamentando, converse com seu médico antes de tomar Roxetin XR.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Disfunção sexual

Medicamentos como Roxetin XR(chamados ISRSs) podem causar sintomas de disfunção. Em alguns casos, esses sintomas continuaram mesmo após a interrupção do tratamento.

Fertilidade

Medicamentos como o Roxetin XR podem afetar o seu esperma. A fertilidade em alguns homens pode ser reduzida durante a utilização de Roxetin XR.

Uso em crianças e adolescentes menores de 18 anos

Roxetin XR não é recomendado para crianças e adolescentes menores de 18 anos de idade. A eficácia de paroxetina não foi demonstrada nesse grupo.

Os pacientes dessa faixa etária tratados com antidepressivos apresentam um aumento do risco de ocorrência de pensamento e/ou comportamento suicida. Existem poucos dados sobre segurança de longo prazo do uso do medicamento em crianças e adolescentes relacionados a crescimento, maturidade e desenvolvimento comportamental e cognitivo.

Este medicamento contém lactose.

Como todo medicamento, cloridrato de paroxetina pode provocar efeitos indesejáveis.

Os seguintes efeitos colaterais têm sido associados ao uso de paroxetina:

Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Sensação de náusea (utilizar seu medicamento de manhã durante a alimentação pode reduzir a chance de isso acontecer);
• Alterações da função sexual normal (p. ex. impotência e ejaculação precoce).

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Diminuição do apetite;
• Aumento dos níveis de colesterol;
• Sonolência;
• Insônia;
• Vertigem, agitação, tremor;
• Dor de cabeça, visão turva;
• Bocejo;
• Prisão de ventre, diarreia, vômitos, boca seca;
• Sudorese;
• Sonhos anormais (incluindo pesadelos);
• Ganho de peso corporal;
• Fraqueza.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Sangramento anormal, especialmente na pele ou nas membranas mucosas;
• Confusão, alucinações;
• Movimentos incontrolados do corpo (incluindo a face);
• Batimento cardíaco acelerado;
• Dilatação das pupilas (midríase);
• Queda da pressão sanguínea ao levantar ou após permanecer parado em uma posição estática (hipotensão postural);
• Rash cutâneo (erupções na pele);
• Retenção urinária (dificuldade de urinar) ou incontinência urinária.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Hiponatremia (diminuição dos níveis de sódio no sangue, principalmente em idosos);
• Hiperatividade, agitação e irritabilidade (episódios de mania);
• Convulsões;
• Sensação de cansaço combinada com dificuldade de permanecer sentado ou em pé (condição conhecida como acatisia);
• Irresistível vontade de mover as pernas (síndrome das pernas inquietas);
• Alteração nos resultados dos testes de enzimas hepáticas ou sintomas de distúrbio hepático (como enjoo, perda de apetite, sensação de mal-estar, febre, coceira, pele e olhos amarelados, urina escurecida);
• Produção de leite em mulher que não está amamentando;
• Aumento de produção do hormônio prolactina;
• Distúrbios menstruais (incluindo menstruação prolongada, perda sanguínea fora do período menstrual ou ausência de menstruação).

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01%dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas no sangue);
• Reações alérgicas graves (incluindo erupções cutâneas e coceiras (urticária), inchaços, algumas vezes da face e dos lábios, chamados de angioedemas, causando dificuldade de respiração; e colapso ou perda da consciência);
• Aumento dos níveis do hormônio antidiurético (ADH), o que causa retenção de líquidos/água;
• Síndrome serotoninérgica (um grupo de sintomas que podem incluir agitação, confusão, sudorese, alucinações, aumento dos reflexos, espasmo muscular, tremor);
• Pressão alta no interior dos olhos (glaucoma agudo);
• Sangramento no estômago;
• Eventos hepáticos tais como hepatite e algumas vezes podendo causar amarelamento da pele e do branco dos olhos (icterícia);
• Reações cutâneas graves (incluindo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica);
• Urticária;
• Sensibilidade da pele aos raios solares;
• Inchaço nos braços e pernas.

Há um aumento do risco de ocorrência de fratura óssea em pessoas que tomam paroxetina. Esse risco é maior durante as primeiras fases do tratamento.

Efeitos indesejáveis que podem ocorrer com a suspensão do tratamento

Os sintomas podem ser:

Dor de cabeça, tonteira, distúrbios sensoriais (como sensação de alfinetadas, sensações que se assemelham a choques elétricos e zumbido), transtornos do sono (incluindo sonhos intensos), agitação ou ansiedade, sensação de mal-estar, enjoo, sudorese, tremores, confusão, inchaço, diarreia.

Estes sintomas normalmente ocorrem nos primeiros dias de tratamento ou muito raramente se você esquecer de tomar uma dose. São mais comumente observados quando o uso do medicamento é interrompido abruptamente.

Portanto, não deixe de consultar seu médico antes de parar de tomar Roxetin XR. Para a maioria dos pacientes, os sintomas do tratamento são autolimitados e desaparecem dentro de alguns dias. Entretanto, se você sentir que os sintomas indesejáveis são muito graves, consulte seu médico para que ele o oriente sobre como suspender o tratamento mais vagarosamente.

Se você sentir algum outro efeito indesejável não mencionado aqui, avise seu médico.

Uso em crianças e adolescentes menores de 18 anos

Roxetin XR não é indicado para crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.

Em indivíduos dessa faixa etária tratados com antidepressivos é maior o risco de ocorrer pensamento ou comportamento suicidas.

Quando a paroxetina foi testada em crianças e adolescentes com menos de 18 anos portadores de transtorno depressivo maior, transtorno obsessivo-compulsivo ou ansiedade social, esses pacientes apresentaram efeitos indesejáveis adicionais aos observados em adultos, como pensamento ou comportamento suicidas, hostilidade, comportamento irritável e alterações de humor.

Os eventos indesejáveis mais comumente observados nessa faixa etária após tratamento com paroxetina são:

• Alterações emocionais, incluindo autodestruição (ato de causar dor a si mesmo, de se castigar fisicamente), pensamento ou comportamento suicidas, choro e alterações de humor, hostilidade e comportamento irritável, diminuição do apetite, tremor (incontrolável), sudorese, inchaço, hiperatividade e agitação.

Em crianças e adolescentes que suspenderam o tratamento também foram observados efeitos indesejáveis, que foram muito similares aos observados em adultos. Em adição a esses efeitos, também ocorreram em crianças alterações emocionais, pensamento ou comportamento suicidas, alterações de humor, sensação de choro iminente, náuseas, dores abdominais, vertigem e nervosismo.

Se você apresentar qualquer um desses sintomas, avise seu médico imediatamente. Eles podem persistir depois que você interromper o uso de Roxetin XR.

Se qualquer um dos sintomas listados nesta bula se agravar, ou se você observar algum sintoma que não tenha sido relacionado aqui, informe seu médico.

Informe seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Comprimido revestido de liberação modificada 12,5 mg e 25 mg

Embalagens com 10 ou 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Cada comprimido revestido de liberação modificada de 12,5 mg contém:

*Cada 13,884 de cloridrato de paroxetina hemi-hidratado equivalem a 12,5 mg de paroxetina base.

Excipientes: lactose monoidratada, hipromelose, povidona, dióxido de silício, estearato de magnésio, beenato de glicerila, óxido de ferro amarelo, copolímero de ácido metacrílico e metacrilato de etila, laurilsulfato de sódio, polissorbato 80, água deionizada, talco, citrato de trietila.

Cada comprimido revestido de liberação modificada de 25 mg contém:

*Cada 27,767 de cloridrato de paroxetina hemi-hidratado equivalem a 25,0 mg de paroxetina base.

Excipientes: lactose monoidratada, hipromelose, povidona, dióxido de silício, estearato de magnésio, beenato de glicerila, óxido de ferro vermelho, copolímero de ácido metacrílico e metacrilato de etila, laurilsulfato de sódio, polissorbato 80, água deionizada, talco, citrato de trietila. 

Sintomas e Sinais

As experiências com superdosagem de paroxetina demonstraram os seguintes sintomas:

• Febre, alterações da pressão sanguíneas, contrações involuntárias nos músculos, ansiedade e aumento dos batimentos do coração.

Geralmente a recuperação ocorre sem sequelas graves, mesmo quando as doses de até 2000 mg são tomadas isoladamente. Eventos como coma ou alterações no ECG foram ocasionalmente notificados e, muito raramente ocorreu um resultado fatal, relacionado ao uso de paroxetina em conjunto com outros medicamentos psicotrópicos (que atuam no sistema nervoso), com ou sem álcool.

Tratamento

Não se conhece um antídoto específico.

O tratamento deve consistir de medidas gerais empregadas nos casos de superdosagem de qualquer antidepressivo.

São indicadas medidas de suporte geral, com monitoramento frequente dos sinais vitais, além de cuidadosa observação.

Os cuidados com o paciente devem estar de acordo com a indicação clínica ou com as recomendações dos centros nacionais de intoxicações, quando disponíveis.

Se você suspeita de superdosagem, entre imediatamente em contato com o médico ou com o hospital mais próximo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 60 01 se você precisar de mais orientações.

Se você deseja utilizar, já utiliza ou utilizou recentemente outros medicamentos, não deixe de informar seu médico. Roxetin XR pode interferir na ação de alguns medicamentos ou ter sua ação afetada por eles. É o que chamamos de interação medicamentosa. Os medicamentos incluem os e sem prescrição médica.

Os medicamentos que podem interagir com Roxetin XR são:

• Outros antidepressivos, como amitriptilina, nortriptilina, imipramina e desipramina;
• Outras drogas que afetam a serotonina, como triptanos (usados para o tratamento da enxaqueca), lítio (usado no tratamento de algumas desordens mentais), tramadol (usado para o tratamento da dor), linezolida, triptofano e Erva de São João (usados para o tratamento da depressão) e fentanila (utilizada em anestesia ou para tratar dor crônica);
• Carbamazepina, fenobarbital e fenitoína, normalmente usadas para o tratamento de convulsões ou epilepsia;
• Alguns medicamentos usados para tratar indivíduos com batimentos cardíacos irregulares (arritmias), como propafenona e flecainida;
• Perfenazina e risperidona, utilizadas para o tratamento de alguns problemas da saúde mental;
• Prociclidina, usada na doença de Parkinson e em outros transtornos do movimento;
• Fosamprenavir ou ritonavir, usados no tratamento do HIV;
• Rifampicina, usada no tratamento da tuberculose;
• Metoprolol, usado para o tratamento de pressão alta, batimentos cardíacos irregulares (arritmias) e angina;
• Mivacúrio e suxametônio (utilizados em anestesia);
• Atomoxetina, para transtorno do déficit de atenção e hiperatividade (ADHD);
• Medicamentos que podem afetar a coagulação sanguínea e aumentar o sangramento, como anticoagulantes orais (p. ex. varfarina), AAS e outros anti-inflamatórios não esteroidais (p. ex. ibuprofeno);
• Pimozida ou tioridazina;
• Tamoxifeno (utilizado no tratamento ou prevenção do câncer de mama);
• Medicamentos inibidores da enzima monoaminoxidase (MAO): Roxetin XR não deve ser usado simultaneamente com medicamentos inibidores MAO, nem no intervalo de até duas semanas após o término do tratamento com esses inibidores. Da mesma forma, os inibidores da MAO não devem ser iniciados no intervalo de até duas semanas após o término do uso de Roxetin XR.

Se você não tem certeza de estar utilizando inibidores da MAO ou medicamentos à base de tioridazina ou pimozida, consulte seu médico antes de iniciar o tratamento com Roxetin XR.

Assim como com outras drogas, não é aconselhável ingerir bebidas alcoólicas juntamente com Roxetin XR.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Resultados de Eficácia

O risco relativo de recorrência de depressão maior em idosos tratados com psicoterapia mais placebo foi 140% mais elevado que entre pacientes que receberam Cloridrato de Paroxetina, após um período de dois anos de acompanhamento ^[1].

Em pacientes com transtorno de ansiedade generalizada (GAD), o Cloridrato de Paroxetina é eficaz, mesmo a longo prazo, propiciando resolução dos sintomas, redução da ansiedade, melhora funcional significativa (redução média de 57% na escala HAM-A) e perfil de tolerabilidade superior ao dos benzodiazepínicos. Os índices de remissão são significativos e proporcionais à duração do tratamento, especialmente após três meses ^{[2], [3], [4]}.

No transtorno disfórico pré-menstrual (PMDD), o Cloridrato de Paroxetina de liberação controlada – administrada de forma intermitente em doses de 12,5 ou 25 mg/dia durante a segunda metade do ciclo menstrual – melhorou significativamente o humor durante a fase lútea, bem como a gravidade dos sintomas e o comprometimento funcional ^[5]. O Cloridrato de Paroxetina de liberação controlada também foi eficaz em tratamento contínuo, com doses de 12,5 a 25 mg/dia, com apenas cerca de 10% de descontinuação ^[6].

• No transtorno do pânico, o uso de Cloridrato de Paroxetina de liberação controlada resultou em 73% dos pacientes livres de sintomas após dois meses de tratamento. O perfil de tolerabilidade mostrou-se bastante próximo do de placebo: descontinuação em 11% dos pacientes e eventos adversos graves na mesma proporção observada com placebo, de 2%.
• Em pacientes ambulatoriais com transtorno depressivo maior (MDD) grave, o Cloridrato de Paroxetina de liberação controlada é eficaz e bem tolerada, com resposta até 140% superior à obtida com placebo e índices de descontinuação por eventos adversos inferiores a 10%. ^[7] Em casos moderados, a dose de 25 mg/dia reduziu significativamente as manifestações depressivas e ansiosas, com chances de remissão 96% superiores às observadas com placebo. Adicionalmente, o Cloridrato de Paroxetina de liberação controlada apresentou boa tolerabilidade em doses de até 50 mg/dia ^[8].

Referências:

[1] REYNOLDS, CF. et al. Maintenance treatment of major depression in old age. N Engl J Med, 354(11):1130-8, 2006.
[2] VAN AMERINGEN, M. et al. An evaluation of paroxetine in generalised social anxiety disorder. Expert Opin Pharmacother, 6(5):819-30, 2005.
[3] BALL, SG. et al. Selective serotonin reuptake inhibitor treatment for generalized anxiety disorder: a double-blind, prospective comparison between paroxetine and sertraline. J Clin Psychiatry, 66(1):94-99, 2005.
[4] BALLENGER, JC. et al. Remission rates in patients with anxiety disorders treated with paroxetine. J Clin Psychiatry, 65(12):1696-707, 2004.
[5] STEINER, M. et al. Luteal phase dosing with paroxetine controlled release (CR) in the treatment of premenstrual dysphoric disorder. Am J Obstet Gynecol, 193(2):352-60, 2005.
[6] COHEN, LS. et al. Paroxetine controlled release for premenstrual dysphoric disorder: a double-blind, placebo-controlled trial. Psychosom Med, 66(5): 707-13, 2004.
[7] DUNNER, DL. et al. Efficacy and tolerability of controlled-release paroxetine in the treatment of severe depression: post hoc analysis of pooled data from a subset of subjects in four double-blind clinical trials. Clin Ther, 27(12):1901-11, 2005.
[8] TRIVEDI, MH. et al. Effectiveness of low doses of paroxetine controlled release in the treatment of major depressive disorder. J Clin Psychiatry, 65(10):1356-64, 2004.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

O Cloridrato de Paroxetina é um potente e seletivo inibidor de recaptação de serotonina (5-hidroxitriptamina, ou 5-HT). Acredita-se que sua ação antidepressiva e sua eficácia no tratamento do transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) e do transtorno do pânico estejam relacionadas à sua inibição específica da recaptação de 5-HT pelos neurônios cerebrais.

O Cloridrato de Paroxetina não está quimicamente relacionada aos antidepressivos tricíclicos, tetracíclicos e a outros antidepressivos disponíveis.

O Cloridrato de Paroxetina possui baixa afinidade pelos os receptores colinérgicos muscarínicos, e estudos em animais demonstraram fraca atividade anticolinérgica.

De acordo com sua ação seletiva, estudos in vitro indicaram que, em contraste com os antidepressivos tricíclicos, o Cloridrato de Paroxetina tem pouca afinidade pelos receptores adrenérgicos α₁, α₂ e β, dopaminérgicos (D₂), 5-HT₁, 5-HT₂ e histamínicos. Essa pouca interação com receptores pós-sinápticos in vitro está substanciada por estudos in vivo, que demonstram ausência de propriedade depressora do SNC e de propriedade hipotensiva.

Efeitos Farmacodinâmicos

O Cloridrato de Paroxetina não prejudica a função psicomotora e não potencializa o efeito depressor do etanol.

Assim como outros inibidores seletivos da recaptação da serotonina (5-HT), o Cloridrato de Paroxetina provoca sintomas de estimulação excessiva dos receptores 5-HT quando administrada a animais previamente tratados com inibidores da MAO ou triptofano.

Estudos comportamentais e de EEG indicaram que o Cloridrato de Paroxetina é fracamente ativada em doses geralmente abaixo daquelas requeridas para inibir a recaptação da 5-HT. As propriedades de ativação não são de natureza anfetamínica.

Estudos em animais indicaram que o Cloridrato de Paroxetina é bem tolerada pelo sistema cardiovascular.

Não produz alterações clinicamente significativas na pressão arterial, na frequência cardíaca e no ECG após ser administrada a indivíduos sadios.

Estudos indicaram que, em contraste com antidepressivos que inibem a recaptação da noradrenalina, o Cloridrato de Paroxetina possui propensão muito reduzida a inibir o efeito anti-hipertensivo da guanetidina.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

O Cloridrato de Paroxetina é bem absorvida após administração oral e apresenta metabolismo de primeira passagem. Os comprimidos de Cloridrato de Paroxetina controlam a taxa de dissolução do Cloridrato de Paroxetina por um período de quatro a cinco horas. Além de controlar a taxa de liberação da droga in vivo, o revestimento entérico retarda o início da liberação da droga até que os comprimidos de Cloridrato de Paroxetina tenham deixado o estômago. Em comparação à formulação de liberação imediata, os comprimidos de liberação controlada possuem uma taxa de absorção reduzida.

Devido ao metabolismo de primeira passagem, a quantidade de Cloridrato de Paroxetina disponível na circulação sistêmica é menor do que a absorvida pelo trato gastrointestinal.

O estado de equilíbrio dos níveis sistêmicos é atingido em 7 a 14 dias após o início do tratamento, e a farmacocinética parece não se alterar durante o uso prolongado.

Distribuição

O Cloridrato de Paroxetina é extensamente distribuída nos tecidos; cálculos farmacocinéticos indicam que apenas 1% do Cloridrato de Paroxetina corporal reside no plasma.

Em concentrações terapêuticas, aproximadamente 95% do Cloridrato de Paroxetina presente no plasma está ligada a proteínas.

Não foi encontrada correlação entre concentrações plasmáticas de Cloridrato de Paroxetina e efeitos clínicos.

Metabolismo

Os principais metabólitos do Cloridrato de Paroxetina são polares e conjugados por oxidação e metilação, sendo rapidamente metabolizados. Considerando a relativa falta de atividade farmacológica, é muito pouco provável que eles contribuam com os efeitos terapêuticos de Cloridrato de Paroxetina.

O metabolismo não compromete a ação seletiva do Cloridrato de Paroxetina na recaptação de 5-HT neuronal.

Excreção

A excreção urinária de Cloridrato de Paroxetina inalterada é geralmente menor que 2% da dose, enquanto que a excreção de metabólitos é de cerca de 64% da dose. Aproximadamente 36% da dose são excretados nas fezes, provavelmente via bile, e o Cloridrato de Paroxetina inalterada representa menos de 1% do excretado. Dessa forma, o Cloridrato de Paroxetina é eliminada quase que inteiramente por metabolismo.

A excreção de metabólitos é bifásica, sendo inicialmente resultado do efeito do metabolismo de primeira passagem e subsequentemente controlada pela eliminação sistêmica do Cloridrato de Paroxetina.

A meia-vida de eliminação é variável, mas geralmente de cerca de um dia.

População Especial

Idosos e Insuficiência hepática/renal

Pacientes idosos, com insuficiência renal grave e aqueles com insuficiência hepática apresentaram concentrações plasmáticas discretamente aumentadas de Cloridrato de Paroxetina, mas a faixa de concentrações plasmáticas nesses pacientes se sobrepõe à de adultos sadios.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

• Roxetin XR de 12,5 mg: comprimido revestido, circular, duplo raio, sem vinco, dupla camada nas cores branco e amarelo.
• Roxetin XR (cloridrato de paroxetina) de 25 mg: comprimido revestido, circular, duplo raio, sem vinco, dupla camada nas cores branco e rosa.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS: 1.0298.0521

Farm. Resp.:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP N.º 10.446

Registrado por:
Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rodovia Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira / SP
CNPJ 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

Fabricado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
Rod. Pres. Castello Branco, km 35,6
Itapevi – SP.

Comercializado por:
Supera RX Medicamentos Ltda.
Pouso Alegre – MG.

SAC
0800 708 1818

Nº do lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho.

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da receita.