Telmisartana Prati-Donaduzzi 40mg, caixa com 500 comprimidos

Tratamento da hipertensão arterial, como monoterapia ou em associação com outros agentes anti-hipertensivos. Prevenção de mortalidade e lesão cardiovascular em pacientes com idade igual ou superior a 55 anos com alto risco de doença cardiovascular.

• Hipersensibilidade à telmisartana ou aos excipientes da fórmula;
• Distúrbios biliares obstrutivos;
• Disfunções hepáticas graves;
• Intolerância hereditária rara à frutose;
• Uso concomitante de telmisartana com alisquireno em pacientes com diabetes mellitus ou disfunção renal (taxa de filtração glomerular < 60 mL/min/1,73 m²);
• Segundo e terceiro trimestres de gravidez;
• Lactação.

Telmisartana está classificado na categoria de risco D para o segundo e terceiro trimestres de gravidez. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Os comprimidos de Telmisartana devem ser ingeridos com um pouco de água ou outro líquido, por via oral, com ou sem alimentos. Telmisartana é um medicamento de uso contínuo e deve ser tomado diariamente na dose prescrita.

Adultos

Tratamento da hipertensão arterial

• A dose recomendada é de 40 mg uma vez ao dia. Caso a pressão arterial pretendida não seja atingida, a dose de Telmisartana pode ser aumentada para 80 mg uma vez ao dia. Quando se considerar um aumento da dose, deve-se levar em conta que o máximo efeito anti-hipertensivo é geralmente atingido quatro a oito semanas após o início do tratamento. Alternativamente, Telmisartana pode ser usado em combinação com diuréticos tiazídicos, como a hidroclorotiazida, para se obter uma redução maior da pressão arterial.

Prevenção da mortalidade e lesão cardiovascular

• A dose recomendada é de 80 mg uma vez ao dia. Não se sabe se doses inferiores a 80 mg de Telmisartana são eficazes na prevenção da mortalidade e lesão cardiovascular. Ao iniciar a terapia com Telmisartana para a prevenção da mortalidade e lesão cardiovascular, recomenda-se monitoração da pressão arterial, e se apropriado, pode ser necessário o ajuste de medicamentos que reduzem a pressão arterial.

Insuficiência renal

• Não há necessidade de ajustes de dose, nem mesmo nos pacientes que fazem hemodiálise. A Telmisartana não é removida do sangue por hemofiltração e não é dialisável.

Insuficiência hepática

• Nos pacientes portadores de insuficiência hepática leve a moderada, Telmisartana deve ser administrado com cautela. Não se deve exceder a dose diária de 40 mg de Telmisartana.

Pacientes idosos

• Não são necessários ajustes de doses.

Pacientes pediátricos

• O uso de Telmisartana em crianças e adolescentes menores de 18 anos não é recomendado, pois há dados limitados sobre segurança e eficácia nesta faixa etária.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Hiperpotassemia

Na vigência do tratamento com medicamentos que atuam no sistema renina-angiotensina-aldosterona, especialmente na presença de insuficiência renal e/ou insuficiência cardíaca, pode ocorrer hiperpotassemia. Recomenda-se monitoração dos níveis séricos de potássio em pacientes de risco. A experiência com o uso de medicamentos que atuam no sistema renina-angiotensina mostra que o uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio, substitutos do sal comum por outro que contenha potássio ou outros medicamentos que podem aumentar os níveis de potássio, como a heparina, podem levar a um aumento dos níveis séricos de potássio. Portanto, nestas situações Telmisartana deve ser administrado com cautela.

Insuficiência hepática

Uma vez que a maior parte da Telmisartana é eliminada pela bile, pode-se esperar redução da depuração em pacientes com disfunções obstrutivas do sistema biliar ou insuficiência hepática. Telmisartana deve ser utilizado com cautela nestes pacientes.

Depleção de volume e/ou sódio

Pode ocorrer hipotensão sintomática, especialmente após a primeira dose, em pacientes com depleção volêmica e/ou de sódio por vigorosa terapia diurética, dieta restrita de sal, diarreia ou vômito. Tais condições, especialmente depleção volêmica e/ou de sódio, devem ser corrigidas antes do início da terapêutica com Telmisartana.

Hipertensão renovascular

Há um risco aumentado de hipotensão grave e insuficiência renal quando pacientes com estenose arterial renal bilateral ou estenose da artéria com um único rim funcionando são tratados com medicamentos que atuam no sistema renina-angiotensina-aldosterona.

Disfunção renal e transplante renal

Quando Telmisartana é usada em pacientes com função renal anormal, recomenda-se monitoração periódica dos níveis séricos de potássio e creatinina. Não há experiência com relação à administração de Telmisartana em pacientes com transplante renal recente. A Telmisartana não é removida do sangue por hemofiltração e não é dialisável.

Duplo bloqueio do sistema renina-angiotensina-aldosterona

Consequência da inibição do sistema renina-angiotensina-aldosterona, foram relatadas alterações da função renal (incluindo falência renal aguda) em pacientes susceptíveis, especialmente quando foram combinados medicamentos que afetam esse sistema. Portanto, o duplo bloqueio do sistema renina-angiotensina-aldosterona [por exemplo, combinando um inibidor da ECA ou o inibidor direto de renina (alisquireno) a um BRA] não é recomendada e deve ser limitado aos casos definidos individualmente, com estrita monitoração da função renal.

Outras condições de estimulação do sistema renina-angiotensina-aldosterona

Em pacientes cujo tônus vascular e função renal dependem predominantemente da atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona (p. ex. pacientes com insuficiência cardíaca congestiva grave ou doença renal subjacente, inclusive estenose da artéria renal), o tratamento com medicamentos que afetam este sistema tem sido associado com hipotensão aguda, hiperazotemia, oligúria ou, raramente, insuficiência renal aguda.

Hiperaldosteronismo primário

Pacientes com aldosteronismo primário geralmente não respondem a medicações anti-hipertensivas que agem inibindo o sistema renina-angiotensina. Portanto, não se recomenda o uso deTelmisartana.

Estenose da valva aórtica ou mitral e cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica

A exemplo do que ocorre com o uso de outros fármacos vasodilatadores, recomenda-se precaução especial aos pacientes que sofrem de estenose aórtica ou mitral ou cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva.

Sorbitol

Telmisartana comprimidos de 40 mg contém 168,64 mg de sorbitol em cada comprimido. Telmisartana comprimidos de 80 mg contém 337,28 mg de sorbitol em cada comprimido; Sorbitol é uma fonte de frutose; Pacientes com intolerância hereditária rara à frutose (distúrbios do metabolismo da frutose) não devem tomar este medicamento.

Diabetes mellitus

Pacientes diabéticos com risco cardiovascular adicional [por exemplo, diabéticos com Doença Arterial Coronariana (DAC) coexistente] devem passar por uma adequada avaliação diagnóstica (por exemplo, teste ergométrico de esforço) para detecção e tratamento adequado da DAC antes do início do tratamento com Telmisartana, pois o não diagnóstico da DAC assintomática nestes pacientes pode apresentar maior risco de infarto do miocárdio fatal e morte de causa cardiovascular inesperada quando tratados com anti-hipertensivos como BRAs ou inibidores da ECA.

Diferenças étnicas

Como observado para os inibidores da ECA, bloqueadores de receptores de angiotensina, incluindo Telmisartana, são aparentemente menos eficazes na redução da pressão arterial na população negra do que na população não-negra, possivelmente devido à prevalência de baixas taxas de renina na população hipertensa negra.

Doença cardíaca isquêmica

Assim como com outros agentes anti-hipertensivos, a redução excessiva da pressão arterial em pacientes com cardiopatia isquêmica ou doença cardiovascular isquêmica pode resultar em infarto do miocárdio ou AVC.

Efeitos na capacidade de dirigir e operarr máquinas

Ainda não realizaram estudos sobre o efeito na habilidade de dirigir e utilizar máquinas. Contudo, ao dirigir ou operar máquinas, deve-se levar em conta que na vigência do tratamento anti-hipertensivo podem ocasionalmente ocorrer vertigens ou síncope.

Fertilidade, Gravidez e Lactação

O tratamento com BRAs não é recomendado no primeiro trimestre da gravidez e não deve ser iniciado durante a gravidez. Quando a gravidez for diagnosticada, o tratamento com BRAs deve ser interrompido imediatamente e, se conveniente, deve ser iniciada terapia alternativa. Pacientes que planejam engravidar devem ter o tratamento substituído por outros anti-hipertensivos alternativos, que tenham o perfil de segurança estabelecido para uso durante a gestação, a menos que o tratamento com BRAs seja absolutamente necessário.

Estudos pré-clínicos com Telmisartana não indicaram efeito teratogênico, mas em doses tóxicas demonstraram fetotoxicidade e risco ao desenvolvimento pós-natal da prole. Em humanos, sabe-se que a exposição aos BRAs no segundo e terceiro trimestres da gestação induz fetotoxicidade (diminuição da função renal, oligodrâmnio, retardo da ossificação) e toxicidade neonatal (falência renal, hipotensão, hipercalemia).

Caso tenha ocorrido exposição aos BRAs a partir do segundo trimestre de gestação, recomenda-se verificar a função renal e os ossos por ultrassom. Bebês cujas mães utilizaram BRAs devem ser monitorados de perto quanto à hipotensão.

Telmisartana está contra-indicado durante a lactação, uma vez que não se sabe se é excretado no leite humano. Estudos pré-clínicos demonstraram excreção de Telmisartana no leite materno. Não foram realizados estudos sobre a fertilidade em humanos. Não foram observados efeitos de Telmisartana sobre a fertilidade em fêmeas e machos durante os estudos pré-clínicos.

A Telmisartana está classificada na categoria de risco C para o primeiro trimestre de gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Nos estudos clínicos controlados em pacientes tratados para controle da hipertensão, a incidência total dos eventos adversos relatados com Telmisartana (41,4%) foi, em geral, comparável ao placebo (43,9%). A incidência dos eventos adversos não foi relacionada à dose nem demonstrou correlação com sexo, idade ou raça dos pacientes.

O perfil de segurança de Telmisartana em pacientes tratados para a prevenção da mortalidade e lesão cardiovascular foi consistente com o obtido em pacientes hipertensos.

Resumo tabulado de reações adversas

As reações adversas ao fármaco apresentadas abaixo são derivadas do uso de Telmisartana como monoterapia em estudos clínicos controlados em pacientes tratados para controle da hipertensão ou a partir de experiência pós-comercialização. Na tabela abaixo são demonstradas as reações adversas, classificadas pelo sistema MedDRA de classificação de órgãos e termos preferenciais MedDRA. A lista também leva em conta eventos adversos sérios e eventos adversos levando à descontinuação, relatados em três estudos clínicos de longa duração, incluindo 21.642 pacientes tratados com telmisartana para prevenção da mortalidade e lesão cardiovascular por até seis anos.

• Reações muito comuns: ocorrem entre ≥ 1/10 dos pacientes.
• Reações comuns: ocorrem entre ≥ 1/100 e < 1/10 dos pacientes.
• Reações incomuns: ocorrem entre ≥ 1/1.000 e < 1/100 dos pacientes.
• Reações raras: ocorrem entre ≥ 1/10.000 e < 1/1.000 dos pacientes.
• Reações muito raras: ocorrem entre < 1/10.000 dos pacientes.
• Reações com frequência desconhecida: não é possível determinar a partir dos dados disponíveis.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema –VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Telmisartana pode aumentar o efeito hipotensor de outros agentes anti-hipertensivos. Não se observaram outras interações com significado clínico.

A coadministração de Telmisartana não resultou em interações clinicamente significativas com digoxina, varfarina, hidroclorotiazida, glibenclamida, ibuprofeno, paracetamol, sinvastatina e anlodipino. No caso da digoxina, observou-se um aumento de 20% (num único caso, de 39%) das concentrações plasmáticas de digoxina; portanto, deve-se considerar a monitoração dos seus níveis plasmáticos.

Em um estudo, a coadministração de Telmisartana e ramipril levou a um aumento de até 2,5 vezes na AUC0-24 e C_max de ramipril e ramiprilato. Desconhece-se a relevância clínica desta observação.

Relataram-se aumentos reversíveis das concentrações séricas de lítio e toxicidade durante administração concomitante de lítio com inibidores da ECA. Relataram-se também casos de interação com BRAs, incluindo Telmisartana. Portanto, é aconselhável monitorar os níveis séricos de lítio durante o uso concomitante.

Em pacientes com desidratação, o tratamento com anti-inflamatório não esteroides - AINEs (por exemplo AAS como anti-inflamatório, inibidores da COX- 2 e AINEs não seletivos) está associado com um aumento do potencial para o desenvolvimento de insuficiência renal aguda. Fármacos que atuam no sistema renina-angiotensina, como Telmisartana, podem ter efeitos sinérgicos. Pacientes em tratamento com AINEs e Telmisartana devem ser adequadamente hidratados e ter sua função renal monitorada no início do tratamento combinado.

Foi relatada uma redução do efeito de drogas anti-hipertensivas, como Telmisartana, pela inibição de prostaglandinas vasodilatadoras, durante tratamento combinado com AINEs.