Bula do Teolong

Teolong^® (teofilina) é indicado para o tratamento e prevenção de broncoespasmo (contração dos brônquios) devido à asma e doença obstrutiva crônica de vias aéreas (bronquite crônica).

Teolong^® não é indicado para o tratamento da crise de asma ou broncoespasmo agudo.

A teofilina não deve ser utilizada como fármaco de primeira escolha no tratamento de asma em crianças.

Teolong^® produz a dilatação dos brônquios e a diminuição da sensação da dispneia (dificuldade para respirar).

A teofilina é completamente absorvida após administração oral.

Teolong^® é contraindicado para pessoas com alergia à teofilina ou a qualquer componente da fórmula do produto.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes que apresentaram infarto do miocárdio recente e por pacientes com arritmia aguda (alteração da frequência ou ritmo dos batimentos cardíacos).

Este medicamento é contraindicado para menores de 16 anos.

As doses devem ser espaçadas a intervalos regulares durante um período de 24 horas.

Engolir as cápsulas inteiras com bastante líquido após as refeições. Se necessário, elas podem ser abertas e o conteúdo engolido sem mastigar.

A dose diária de manutenção de teofilina, para adultos e crianças a partir de 16 anos, é de 11-13 mg/kg de peso corpóreo. Seu médico deverá calcular a dose a ser tomada com base no peso corpóreo ideal.

Fumantes precisam de uma dose maior do que adultos não fumantes. Deve-se ter cautela quando a dose for ajustada em ex-fumantes recentes devido à elevação dos níveis de teofilina.

A eliminação de teofilina é reduzida em pacientes idosos (acima de 60 anos de idade).

O tempo total de liberação do medicamento no organismo são 5 horas.

A dose liberada do medicamento no organismo por unidade de tempo segue abaixo:

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser mastigado.​​​​​​​

Se você se esqueceu de tomar o medicamento, tome uma dose assim que se lembrar. Se estiver perto da hora de tomar a próxima dose, você deve simplesmente tomar a próxima cápsula no horário usual. Não dobre a próxima dose para repor a dose que você esqueceu de tomar no horário certo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião dentista.

Teolong^® deve ser administrado com cautela e somente se necessário nos seguintes casos:

• Angina instável (dor no peito por problemas no coração);
• Pacientes com risco de taquiarritmia (aceleração dos batimentos cardíacos);
• Hipertensão grave (pressão alta grave);
• Cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica (doença onde o músculo do coração está espessado);
• Hipertireoidismo (glândula tireoide produz muito hormônio da tireoide);
• Transtornos convulsivos;
• Úlcera gástrica e/ou úlcera duodenal;
• Porfiria (grupo de doenças que se manisfestam como alterações de pele e/ou neurológicas).

Informe sempre ao médico sobre possíveis doenças do coração, dos rins, do fígado, febre persistente ou outras que estejam apresentando, para receber uma orientação cuidadosa.

A febre pode diminuir a eliminação da teofilina, e poderá ser necessário reduzir a dose. Fale com o seu médico se tiver febre.

O uso da teofilina em pessoas idosas, pacientes com múltiplas patologias e que estão gravemente doentes e/ou que estejam sob cuidado intensivo é associado a um risco mais elevado de toxicidade. A monitoração terapêutica do fármaco deve, portanto, ser executada.

Caso o medicamento não faça efeito suficiente e no caso de eventos adversos, seu médico deve monitorar a concentração do medicamento no seu sangue.

Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas

A teofilina pode afetar a habilidade do indivíduo para dirigir veículos, operar máquinas, ou trabalhar de maneira segura sob circunstâncias perigosas.

Isto se aplica, particularmente, quando o medicamento é tomado com álcool ou outras drogas que podem afetar habilidades motoras.

Gravidez e lactação

A segurança de teofilina, que cruza a barreira placentária, ainda não foi estabelecida, devido à inexistência de estudos bem controlados e adequados em gestantes.

Teolong^® não deve ser utilizado durante a gravidez, principalmente no primeiro trimestre e deve ser administrado às gestantes se estritamente necessário.

Durante o segundo e terceiro trimestre de gravidez, a teofilina não deve ser administrada, a menos que os benefícios compensem claramente os riscos.

Período de amamentação

A teofilina é excretada no leite materno. Portanto, recém-nascidos e bebês amamentados por mães devem ser monitorados com atenção.

A amamentação deve idealmente ocorrer imediatamente antes de uma dose do fármaco. As mães que requerem doses terapêuticas elevadas devem interromper a medicação ou substituir por outra a critério médico.

Fertilidade

Não existem dados clínicos sobre fertilidade em seres humanos. Os dados não clínicos sobre a teofilina revelam efeitos adversos sobre a fertilidade do homem e da mulher.

Categoria de Risco C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.​​​​​​​

Atenção diabéticos: contém açúcar.​​​​​​​

Informe o médico se ocorrer:

• Náuseas, vômitos, diarreia, dor de cabeça persistente, insônia, agitação, inquietação, irritabilidade, nervosismo, tremores, convulsão, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, reações de hipersensibilidade (alergia), alterações metabólicas (desequilíbrios eletrolíticos) e nutricionais, como hipocalemia (concentração sérica baixa de potássio), hiperglicemia (aumento de açúcar no sangue), hiperuricemia (níveis altos de ácido úrico no sangue), hipotensão (pressão arterial baixa), aumento do débito urinário e falência renal aguda, rabdomiólise (lesão do tecido muscular), e a doença do refluxo gastroesofágico existente pode ser agravada durante a noite provocando asma noturna.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Cápsulas

• 100 mg - Embalagem com 30 cápsulas.
• 200 mg - Embalagem com 10 e 30 cápsulas.

Via oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 16 anos.

Cada cápsula de Teolong^® 100 mg contém:

102,56 mg de teofilina (equivalente a 100,00 mg de teofilina anidra).

Excipientes: amido, goma laca, sacarose e talco.

Cada cápsula de Teolong^® 200 mg contém:

205,12 mg de teofilina (equivalente a 200,00 mg de teofilina anidra).

Excipientes: amido, goma laca, sacarose e talco.

Desde que os níveis de teofilina no sangue permaneçam dentro da faixa terapêutica de até 20 mcg/mL e dependendo da sensibilidade individual, os efeitos colaterais conhecidos incluem sintomas gastrointestinais (náusea, ânsia, dor no estômago, vômito, diarreia), estímulo do sistema nervoso central (inquietação, dor de cabeça, insônia, tontura) e efeitos cardíacos (arritmia cardíaca).

Outros sinais de superdosagem de teofilina incluem convulsões, queda brusca de pressão sanguínea, arritmia e manifestações gastrintestinais graves (incluindo sangramento gastrointestinal).

Em níveis plasmáticos acima de 20 mcg/mL, os sintomas são os mesmos, porém, mais graves. Em concentrações acima de 30 mcg/mL, as reações cardíacas e de sistema nervoso central podem ser agravadas na forma de convulsões, arritmia cardíaca grave e falência cardiovascular.

Em pacientes com maior sensibilidade à teofilina foram observados eventos adversos graves abaixo das concentrações plasmáticas indicadas.

Tratamento

O produto deve ser descontinuado e a concentração de teofilina no plasma deve ser determinada. Quando for necessário o reinício do tratamento, a dose deve ser reduzida adequadamente.

Em casos muito graves de superdosagem que não respondem às medidas de tratamento, ou se os níveis de teofilina no sangue estiverem muito elevados, hemoperfusão (retirada de substâncias tóxicas do sangue) ou hemodiálise (filtração do sangue) podem efetuar desintoxicação rápida e completa.

Devido à alta morbimortalidade associada às convulsões induzidas por teofilina, o tratamento deve ser rápido e agressivo.

O carvão ativado oral (0,5 mg/kg até 20 mg, repetido ao menos uma vez de uma a duas horas após a primeira dose) é extremamente eficaz em bloquear a absorção da teofilina no trato gastrointestinal, mesmo se administrado diversas horas após a ingestão. Uma única dose de sorbitol pode ser usada para promover defecação e facilitar a eliminação da teofilina ligada ao carvão do trato gastrointestinal.

A monitorização eletrocardiográfica deve ser iniciada na admissão e mantida até o nível sérico de teofilina retornar ao nível não tóxico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interações com outras xantinas, betasimpatomiméticos, cafeína e substâncias similares têm sido relatadas.

A teofilina pode ter a meia-vida mais curta e/ou a biodisponibilidade e eficácia diminuídas em fumantes e, se administrada com pentobarbital a dose de teofilina pode precisar de aumento.

Os principais fármacos que interagem com Teolong^® são:

• Álcool, alopurinol, aminoglutetimida, barbitúricos (especialmente pentobarbital), carbamazepina, cimetidina, ciprofloxacino, claritromicina, diazepam, lorazepam, midazolam, pancurônio, digoxina, diltiazem e outros bloqueadores de canais de cálcio, dissulfiram, diuréticos, efedrina, enoxacino, eritromicina, contraceptivos orais contendo estrogênio, fluvoxamina, flurazepam, formoterol, halotano, imipenem, vacina contra influenza, isoniazida, interferon alfa-A recombinante humano, isoproterenol (IV), lítio, macrolídeos (josamicina, espiramicina), metotrexato (MTX), mexiletina, moricizina, pentoxifilina, fenobarbital, fenitoína, primidona, propafenona, propranolol, rifampicina, sulfimpirazona, tacrina, tiabendazol, ticlopidina, troleandomicina, verapamil e zileuton.

Não ingerir Teolong^® com bebidas alcoólicas.

Exames laboratoriais

Pode ocorrer elevação dos níveis de cálcio e creatinina, queda de pressão arterial, distúrbios ácido-básicos.

Informe ao seu médico ou cirurgião dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Dados de eficácia

Um estudo avaliou a importância da Teofilina na melhora dos sintomas de inflamação das vias aéreas em pacientes com asma leve. Cinquenta e seis pacientes com asma leve foram randomizados em um grupo de tratamento (n=41) com Teofilina, com dose diária de 4 a 6 mg/kg por 16 semanas e um grupo controle (n=15) sem outras medicações, exceto uso de beta-2 agonista se necessário. Foram avaliados os linfócitos T periféricos CD3+, CD4+ e CD8+ e a função pulmonar. O estudo evidenciou diferenças significativas nos linfócitos CD4+ e CD8 + após a Teofilina e comparados ao grupo controle (p< 0,005). Além disso, a Teofilina melhorou significantemente os escores de sintomas clínicos (p< 0,005) e o número de crises de asma. Os autores concluiram que baixas doses de Teofilina oral podem melhorar significantemente a inflamação da via aérea em pacientes com asma leve.

O mecanismo de ação da Teofilina não é totalmente conhecido ainda. A inibição da fosfodiesterase e a elevação do AMP-c intracelular podem ser significantes apenas em concentrações acima do limite superior da faixa terapêutica. Outros mecanismos que foram postulados incluem o antagonismo do receptor da adenosina, o antagonismo da prstaglandina e a translocação do cálcio intracelular. Entretanto, esses efeitos também só ocorrem com doses mais altas de Teofilina.

Farmacocinética

A Teofilina é completamente absorvida após administração oral. A administração juntamente com alimentos pode interferir na taxa de absorção (atraso ou aceleração) ou liberação inesperada de alta quantidade do fármaco (“dose-dumping”) e na biodisponibilidade relativa da dosagem na forma de liberação prolongada.

A ação broncodilatadora da Teofilina se correlaciona com a sua concentração no plasma. Os efeitos terapêuticos ótimos na presença de um risco calculável de efeitos colaterais são obtidos com níveis plasmáticos de 8-20 mcg/mL.

Aproximadamente 60% da Teofilina no plasma é ligada a proteínas na faixa terapêutica efetiva (aproximadamente 40% nos neonatos e nos adultos com cirrose do fígado). A droga se distribui da corrente sangüínea para todos os compartimentos do organismo, com exceção do tecido adiposo. A Teofilina é eliminada por biotransformação hepática e excreção renal. Adultos excretam cerca de 7 a 13% da dose intacta na urina. A Teofilina é principalmente excretada pelos rins na população pediátrica. Neonatos excretam cerca de 50% da droga inalterada e parcelas substanciais na forma de cafeína.

Concentração plasmática efetiva

• 5-12 μg/mL (não exceder 20 μg/mL).

Os metabólitos principais são o 1,3-dimetil ácido úrico (aproximadamente 40%), 3-metilxantina (aproximadamente 36%) e 1-metil ácido úrico (aproximadamente 17%). Destes, o 3-metilxantina é farmacologicamente ativo, mas em menor proporção do que a Teofilina. O metabolismo de primeira passagem hepática da Teofilina difere substancialmente entre os indivíduos, resultando em grandes variações interindividuais de clearance, concentrações séricas e meias-vidas de eliminação.

Os principais fatores que influenciam o clearance da Teofilina são:

• Idade; peso corpóreo; dieta; tabagismo (o metabolismo da Teofilina é mais rápido em fumantes); uso de medicações específicas; doenças e/ou alterações funcionais do coração, pulmões ou fígado; infecções virais.

Disfunções renais podem resultar no acúmulo de metabólitos de Teofilina, alguns dos quais são farmacologicamente ativos. O clearance também é reduzido na presença de estresse físico e hipotireoidismo grave, e é aumentado na presença de psoríase grave.

A taxa de eliminação é inicialmente dependente da concentração, mas ocorre um efeito de saturação em concentrações séricas na faixa terapêutica superior. Desse modo, pequenos aumentos na dose resultam em um aumento desproporcional nos níveis da Teofilina.

A meia-vida da Teofilina no plasma é também sujeita à grande variação. É de sete a nove horas em pacientes adultos asmáticos, não-fumantes, saudáveis, sem nenhuma outra doença intercorrente, quatro a cinco horas nos fumantes, três a cinco horas nas crianças e pode ser de mais de 24 horas em bebês prematuros e em pacientes com doença pulmonar, insuficiência cardíaca ou doença de fígado.

Dados pré-clinicos

A Teofilina é embriotóxica e teratogênica, e mostra efeitos sobre a fertilidade masculina e feminina em animais, dependendo da dose.

Em coelhos, os efeitos teratogênicos ocorrem com 5 vezes a concentração plasmática terapêutica alvo para humanos,

Este medicamento deve ser mantido em sua embalagem original. Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30ºC) e proteger da luz e umidade.

Se armazenado nas condições indicadas, o medicamento se manterá próprio para consumo pelo prazo de validade impresso da embalagem externa.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Teolong^® 100 mg

Possui cápsula de corpo incolor e tampa verde transparente contendo microgrânulos de cor branco-amarelado.

Teolong^® 200 mg

Possui cápsula de corpo e tampa incolor e transparente contendo microgrânulos de cor branco-amarelado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S - 1.0553.0305

Farm. Resp.:
Marcia C. Corrêa Gomes
CRF-RJ nº 6509

Fabricado por:
Abbott Laboratórios do Brasil Ltda.
Rio de Janeiro – RJ
Indústria Brasileira

Registrado por:
Abbott Laboratórios do Brasil Ltda.
Rua Michigan, 735
São Paulo - SP
CNPJ 56.998.701/0001-16

SAC
0800 703 1050

Venda sob prescrição médica.