Bactocilin 500mg, com 1 frasco-ampola de pó para solução injetável

Seu médico ou um profissional qualificado irá preparar a medicação, conforme descrito abaixo:

Para uso intramuscular:

Adicionar 2,7mL de água estéril para injeção ao frasco de 500mg. Agitar bem até obter uma solução límpida. Após reconstituição, o frasco deverá conter 250mg de droga ativa por 1,5mL de solução. A solução reconstituída é estável durante 3 dias à temperatura ambiente (máximo 25ºC) ou durante 1 semana sob refrigeração (2ºC - 8ºC).

As injeções intramusculares devem ser aplicadas profundamente em um músculo grande, como o glúteo maior, e deve-se ter cautela durante a aplicação para evitar dano ao nervo ciático.

Para uso intravenoso direto:

Usar água para injeção ou soro fisiológico para injeção. Adicionar 5mL ao frasco-ampola de 500mg. Retirar o conteúdo total e administrar lentamente durante um período de aproximadamente 10 minutos.

Para uso por Infusão Intravenosa:

Reconstituir como indicado anteriormente (para uso intravenoso direto) antes de diluir com a solução intravenosa. Os estudos de estabilidade da oxacilina sódica em concentrações de 0,5mg/mL e 2mg/mL nas soluções intravenosas abaixo relacionadas, indicam que a droga perderá menos de 10% da atividade à temperatura ambiente (máxima de 25ºC) durante um período de 6 horas.

Soluções Intravenosas:

Soro fisiológico, solução de dextrose a 5% em água, solução de dextrose a 5% em soro fisiológico, solução de D-frutose a 10% em água, solução de D-frutose a 10% em soro fisiológico, solução de Ringer lactato, solução fisiológica de lactato de potássio, solução de açúcar invertido a 10% em água, açúcar invertido a 10% em soro fisiológico, açúcar invertido a 10% + solução de cloreto de potássio a 0,3% em água. Somente as soluções listadas acima poderão ser usadas para infusão intravenosa de oxacilina sódica. A concentração do antibiótico deverá encontrar-se no intervalo de 0,5 a 2mg/mL. A concentração da droga, a taxa e o volume da infusão deverão ser ajustados de forma que a dose total de oxacilina seja administrada antes que a droga perca sua estabilidade na solução em uso.

A oxacilina sódica não deve ser misturada com aminoglicosídeos na seringa, fluído intravenoso ou administração em série devido à inativação mútua e perda da atividade antibacteriana que pode ocorrer.

No geral, é aconselhável administrar estes antibióticos separadamente.

Na administração intravenosa, particularmente em pacientes idosos, deve-se ter cautela durante a aplicação devido a possibilidade de ocorrer tromboflebite.

A administração muito rápida pode causar crises convulsivas.

Posologia do Bactocilin

---

O médico irá determinar a dose que deverá ser recebida de acordo com a necessidade.

A duração da terapia varia de acordo com o tipo e com a severidade das infecções como também de acordo com todas as condições do paciente. Portanto, esta deve ser determinada de acordo com a resposta clínica e bacteriológica do paciente. A terapia deve ser continuada durante pelo menos 48 horas após o paciente não apresentar febre nem sintomas e possuir culturas negativas. Nas infecções graves por estafilococos, a terapia com penicilina penicilinase-resistente deve ser continuada pelo menos 14 dias. O tratamento de endocardite e osteomielite pode requerer uma terapia de longa duração.

Para infecções leves a moderada das vias aéreas superiores e infecções localizadas da pele e tecidos moles:

Adultos e crianças pesando 40kg ou mais:

250 a 500mg, a cada 4 a 6 horas.

Crianças pesando menos de 40kg:

50mg/kg/dia em doses igualmente divididas a cada 6 horas.

Para infecções mais graves, tais como das vias aéreas inferiores ou infecções disseminadas:

Adultos e crianças pesando 40kg ou mais:

1g ou mais, a cada 4 a 6 horas.

Crianças pesando menos de 40kg:

100mg/kg/dia ou mais, em doses igualmente divididas, a cada 4 a 6 horas.

Insuficiência Renal:

O ajuste de dosagem, geralmente, não é necessário em pacientes com insuficiência renal.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Bactocilin?

---

Na eventualidade de perder uma dose, procure tomar o medicamento o mais brevemente possível. Não duplique a dose seguinte para compensar uma dose perdida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Reações alérgicas graves e ocasionalmente fatais podem ocorrer em pacientes tratados com penicilina, havendo necessidade de tratamento de emergência imediato.

Se ocorrer uma reação alérgica durante a terapia, você deve descontinuar o uso do medicamento e procurar o médico imediatamente.

Durante o tratamento pode ocorrer uma superinfecção, resultante do supercrescimento de micro-organismos resistentes pelo uso de antibióticos. Seu médico irá propor um tratamento apropriado e se necessário descontinuar o medicamento.

Relatou-se colite pseudomembranosa (inflamação do cólon) com praticamente todos agentes antibacterianos, que pode variar de moderada a grave com risco de morte. Portanto, é importante considerar este diagnóstico e procurar um médico caso você apresente diarreia após a administração do medicamento.

Uso em crianças:

Em crianças é aconselhável a determinação frequente dos níveis sanguíneos deste medicamento, pois as penicilinas penicilinase-resistentes podem não ser completamente eliminadas do organismo nos recém-nascidos. Se necessário o médico irá ajustar a dose, além de realizar uma cuidadosa monitorização clínico-laboratorial de efeitos tóxicos ou adversos.

Uso em idosos: 

Não há recomendações especiais para pacientes idosos.

Uso durante a Gravidez e Amamentação:

A segurança durante a gravidez não foi estabelecida. Os estudos de reprodução animal não revelaram evidência de fertilidade prejudicada ou dano ao feto devido o uso de penicilinas penicilinase-resistentes, enquanto que a experiência em seres humanos não tem mostrado evidência conclusiva de efeitos adversos sobre o feto.

A oxacilina é excretada no leite humano. Portanto, se você estiver amamentando deve ter cuidado ao utilizar esse medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se ocorrer gravidez ou iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.

Hipersensibilidade:

Podem ocorrer dois tipos de reações alérgicas à penicilina:

Imediatas e tardias. As reações imediatas ocorrem normalmente dentro de 20 minutos após a administração e em termos de gravidade vão desde urticária e prurido até angioedema,

Laringospasmo,broncoespasmo, hipotensão, colapso vascular e óbito. Tais reações anafiláticas imediatas são muito raras e estas geralmente ocorrem após a terapia parenteral; entretanto,foram observadas em pacientes recebendo terapia oral. Outro tipo de reação imediata, acelerada, pode ocorrer 20 minutos a 48 horas após a administração e incluiu urticária, prurido e febre.

Ainda que ocasionalmente ocorra edema de glote, laringoespasmo e hipotensão ocasionalmente, a fatalidade é rara. As reações alérgicas tardias na terapia com penicilina ocorrem comumente após 48 horas e às vezes até duas a quatro semanas após o início da terapia. As manifestações deste tipo de reação incluem sintomas de debilidade orgânica (por exemplo, febre, mal estar, urticária, mialgia, artralgia, dor abdominal) e várias erupções cutâneas.

Gastrintestinal:

Poderá ocorrer náuseas, vômitos, diarreia, estomatite, língua vilosa nigra e outros sintomas de irritação gastrintestinal. Raramente pode ocorrer colite pseudomembranosa.

Neurológico:

Poderá apresentar reações neurotóxicas com grandes doses intravenosas de penicilinas penicilinase- resistentes, especialmente se tiver com insuficiência renal, como por exemplo - letargia (sonolência), confusão, contração muscular, mioclonus multifocal (movimentos involuntários em múltiplos músculos), ataque epileptiforme (convulsão) localizado ou generalizado.

Renal:

Não foram associados frequentemente à administração de oxacilina, danos nos rins e nefrite intersticial com manifestações de erupção cutânea, febre, eosinofilia (formação e acúmulo de células eosinófilas no sangue), hematúria (presença de sangue na urina), proteinúria (presença de proteínas na urina) e insuficiência renal.

Hematológico:

Com o uso de penicilina penicilinase-resistente poderá apresentar alterações nas células sanguíneas como por ex. - eosinofilia, anemia hemolítica, agranulocitose, neutropenia, leucopenia, granulocitopenia e depressão da medula óssea.

Hepático:

Poderá apresentar hepatotoxicidade, caracterizada por febre, náuseas e vômitos com uso de penicilina penicilinase-resistente.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Apresentações:

Pó estéril para solução injetável.

Caixa com 50 frascos-ampola.

Intramuscular ou intravenoso.

Uso adulto e pediátrico.

Composição:

Cada frasco-ampola contém:

Oxacilina sódica equivalente a 500 mg de oxacilina base.

Em caso de superdose acidental, consultar o médico imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

A administração concomitante de probenecida com penicilinas reduz o grau de excreção das penicilinas, o que aumenta e prolonga os níveis sanguíneos da penicilina.

Aminoglicosídeos e penicilinas podem inativar um ao outro mutuamente in vitro. Portanto, você deve usar estes medicamentos separadamente.

Como os demais antibióticos, você não deve usar este medicamento junto com bebida alcoólica.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

---

Abrams e cols. randomizaram 37 usuários de droga endovenosa, dos quais 20 apresentavam endocardite infecciosa aguda e subaguda do coração direito necessitando terapia com uma penicilina resistente à penicilinase (Oxacilina). Dez pacientes foram randomizados para receber monoterapia com Oxacilina (12g/dia) durante quatro semanas e 10 pacientes foram randomizados para receber terapia combinada com Oxacilina e gentamicina (80mg a cada 8h) nas primeiras duas semanas. A terapia combinada com a gentamicina foi tão efetiva quanto a monoterapia com Oxacilina por quatro semanas, não tendo ocorrido ausência de resposta clínica ou microbiológica em nenhum dos grupos (RR 1,0, IC 95% 0,02–45, 64) ¹.

As diretrizes baseadas em evidências do American Heart Association para o diagnóstico e tratamento da endocardite infecciosa recomendam o uso da Oxacilina em infusão intermitente (dose diária total de 12 gramas administrada a cada 4 ou 6 horas) por até 6 semanas quando o agente etiológico for Staphylococcus aureus sensível a meticilina ².

O uso consagrado da Oxacilina no tratamento das infecções em pele e tecidos moles (Outros transtornos dos tecidos moles, não classificados em outra parte) pode ser demonstrado pelas recomendações para uso deste antimicrobiano nas Diretrizes para o Manejo de Infecções de Pele e Tecidos Moles elaborada pela Infectious Diseases Society of America, no qual o uso da Oxacilina é recomendado para o tratamento do impetigo e das infecções de pele, fascia e músculo que cursam com necrose e nas quais o agente etiológico for Staphylococcus aureus sensível a meticilina ³.

Wynn e cols conduziram uma análise retropectiva de 1.515 pacientes portadores de infecções por Staphylococcus aureus sensível a meticilina que foram tratados com monoterapia com antimicrobianos administrados por via parenteral. A avaliação de eficácia foi possível de ser realizada em 1.252 pacientes.

As condições clínicas avaliadas foram:

• Infecção pós-traumática de ferimento (n=331), infecções em pele e tecidos moles (Outros transtornos dos tecidos moles, não classificados em outra parte; n=273), osteomielite aguda hematogênica (n=165) artrite piogênica (n=153), bacteremia (n= 100), osteomielite crônica (n=94), infecções em próteses articulares (Infecção e reação inflamatória devidas à prótese articular interna; n=52), endocardite aguda não especificada (n=30), discite (n=30) e infecções em cateteres (n=24). Os seis antibióticos mais frequentemente utilizados (ceftriaxona, cefazolina, vancomicina, Oxacilina, nafcilina e clindamicina) apresentaram resultados equivalentes nos resultados de eficácia ⁴.

Referências Bibliográficas

1 - Abrams B, Sklaver A, Hoffman T et al. Single or combination therapy of staphylococcal endocarditis in intravenous drug abusers. Ann Intern Med 1979; 90: 789–91 apud Yung D, Kottachchi D, Neupane B, Haider S, Loeb M. Antimicrobials for right-sided endocarditis in intravenous drug users: a systematic review. Journal of Antimicrobial Chemotherapy 2007; 60: 921–928.
2 - Baddour LM, Wilson WR, Bayer AS, Fowler VG Jr, Bolger AF, Levison ME, Ferrieri P, Gerber MA, Tani LY, Gewitz MH, Tong DC, Steckelberg JM, Baltimore RS, Shulman ST, Burns JC, Falace DA, Newburger JW, Pallasch TJ, Takahashi M, Taubert KA; Committee on Rheumatic Fever, Endocarditis, and Kawasaki Disease; Council on Cardiovascular Disease in the Young; Councils on Clinical Cardiology, Stroke, and Cardiovascular Surgery and Anesthesia; American Heart Association; Infectious Diseases Society of America. Infective endocarditis: diagnosis, antimicrobial therapy, and management of complications: a statement for healthcare professionals from the Committee on Rheumatic Fever, Endocarditis, and Kawasaki Disease, Council on Cardiovascular Disease in the Young, and the Councils on Clinical Cardiology, Stroke, and Cardiovascular Surgery and Anesthesia, American Heart Association: endorsed by the Infectious Diseases Society of America. Circulation 2005; 111: 394-434.
3 - Stevens DL, Bisno AL, Chambers HF, Everett ED, Dellinger P, Goldstein EJ, Gorbach SL, Hirschmann JV, Kaplan EL, Montoya JG, Wade JC; Infectious Diseases Society of America. Practice guidelines for the diagnosis and management of skin and soft-tissue infections. Clin Infect Dis.; 2005;41:1373-406.
4 - Wynn M, Dalovisio JR, Tice AD, Jiang X. Evaluation of the Efficacy and Safety of Outpatient Parenteral Antimicrobial Therapy for Infections With Methicillin-sensitive Staphylococcus aureus. Southern Medical Association 2005;98: 590-5.

Características Farmacológicas

---

Propriedades farmacodinâmicas

A Oxacilina Sódica é uma penicilina semissintética, ácido-resistente e penicilinase-resistente. Cada grama de Oxacilina Sódica injetável contém aproximadamente 2,5mEq de sódio.

Microbiologia

As penicilinas penicilinase-resistentes exercem uma ação bactericida contra microrganismos sensíveis durante a multiplicação ativa. Todas as penicilinas inibem a biossíntese da parede celular bacteriana.

A Oxacilina é ativa contra a maioria dos cocos gram-positivos, incluindo os estreptococos beta-hemolíticos, pneumococos e estafilococos não-produtores de penicilinase. Devido à sua resistência à enzima penicilinase, a Oxacilina é ativa também contra estafilococos produtores de penicilinase.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

A Oxacilina é rapidamente absorvida após injeção intramuscular. Os picos séricos de Oxacilina são atingidos aproximadamente 30 minutos após a administração. Após injeção intramuscular de uma dose única de 250mg ou 500mg de Oxacilina em adultos saudáveis, os picos médios de concentração sérica são 5,3 e 10,9μg/mL, respectivamente.

Distribuição

A Oxacilina se liga às proteínas séricas em uma taxa de 89% a 94%, principalmente à albumina. A Oxacilina é distribuída para os líquidos sinovial, pleural e pericárdio, bile, escarro, pulmões e ossos. Com doses normais, concentrações insignificantes de Oxacilina são alcançados nos fluidos cérebro-espinhal e ascítico.

Metabolismo e eliminação

A meia-vida sérica de Oxacilina em adultos com função renal normal é de 0,3 a 0,8 horas. A Oxacilina é parcialmente metabolizada em metabólitos microbiologicamente ativos e inativos. A Oxacilina e seus metabólitos são rapidamente excretados na urina por secreção tubular e filtração glomerular. A Oxacilina é excretada também na bile. A Oxacilina não é dialisável.

Você deve manter o medicamento em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

A solução reconstituída é estável por 3 dias à temperatura ambiente (máximo 25ºC) ou por 1 semana sob refrigeração (2°C - 8°C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspectos físicos:

Este medicamento apresenta-se na forma de um pó fino, branco e cristalino.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS. n° 1.8830.0017.

Farm. Resp.:
Dra. Andressa Pessanha Marins.
CRF/RJ: 12.403

Fabricado por:
Agila Especialidades Farmacêuticas Ltda.
Estrada Dr. Lourival Martins Beda, 1118.
Donana - Campos dos Goytacazes - RJ CEP: 28110-000.
CNPJ: 11.643.096/0001-22.
Indústria Brasileira.

Ou

Fabricado por:
Agila Specialties Private Limited (Beta Lactam Division).
152/6 e 154/16, Doresanipalya, Bilekahalli, Bannerghatta road, Bangalore 560 076.
Índia.

Importado por:
Agila Especialidades Farmacêuticas Ltda.
Estrada Dr. Lourival Martins Beda, 1118.
Donana - Campos dos Goytacazes - RJ CEP: 28110-000.
CNPJ: 11.643.096/0001-22.
Indústria Brasileira.

SAC - 0800-721 7217.

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da receita.

Número do lote data de fabricação e prazo de validade: vide embalagem.