Bula do Cataflam Injetável

Tratamento a curto prazo das seguintes condições agudas:

• Estados dolorosos inflamatórios pós-traumáticos, inflamação e tumefação, como por exemplo os causados por entorses;
• Dor, tumefação e inflamação no pós-operatório, por exemplo após cirurgias ortopédicas ou odontológicas;
• Cólica renal ou biliar.

Cataflam pertence a um grupo de medicamentos chamados antiinflamatórios nãoesteroidais, usados para tratar dor e inflamação.

Cataflam alivia os sintomas da inflamação, tais como inchaço e dor, e também reduz a febre. Não tem nenhum efeito na causa da inflamação ou febre.

Cataflam possui rápido início de ação, o que o torna particularmente adequado para o tratamento de estados dolorosos e/ou inflamatórios agudos.

Você não pode tomar este medicamento se:

• For alérgico (hipersensibilidade) ao diclofenaco ou a qualquer outro componente da formulação, descrito no início desta bula;
• Já teve reação alérgica após tomar medicamentos para tratar inflamação ou dor (ex.: ácido acetilsalicílico, diclofenaco ou ibuprofeno). As reações alérgicas podem ser asma, secreção nasal excessiva, rash cutâneo (vermelhidão com ou sem descamação), face inchada. Se você suspeita que possa ser alérgico, pergunte ao seu médico antes de usar este medicamento;
• Tem úlcera no estômago ou no intestino;
• Tem sangramento no estômago ou no intestino, que podem resultar em sangue nas fezes ou fezes escuras;
• Sofre de doença grave no fígado ou nos rins;
• Tem insuficiência cardíaca grave;
• Você está nos últimos três meses de gravidez.

Se você apresenta alguma destas condições descritas acima, avise ao seu médico e não tome Cataflam. Seu médico decidirá se este medicamento é adequado para você.

Cataflam injetável é contra-indicado para pacientes abaixo de 18 anos de idade.

Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Cataflam injetável é um líquido límpido incolor a levemente amarelo. Sabor e odor característicos.

Instruções de uso

Cataflam injetável deve ser aplicado exclusivamente no glúteo. Não aplicar no braço.

Como regra, a solução injetável de Cataflam não deve ser misturada com outras soluções injetáveis.

Cuidados na aplicação de injeções intramusculares:

1. Faça a higiene rigorosa com álcool no local onde será aplicada a injeção.
2. Aplique no quadrante superior externo da região glútea, conforme a figura.

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• A agulha deve ser posicionada perpendicularmente à pele e introduzida profundamente no músculo;
• Evite áreas de tecido adiposo abundante, pois o medicamento não deve ser administrado na região subcutânea;
• É obrigatória a aspiração do êmbolo, após a introdução da agulha, para certificar-se de que não houve perfuração de vaso sangüíneo. Se for aspirado sangue ou se ocorrer dor intensa, interromper imediatamente a aplicação;
• Aplique a injeção lentamente.

Posologia do Cataflam Injetável

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Você deve seguir cuidadosamente as orientações de seu médico. Não exceda a dose recomendada e a duração do tratamento.

É importante que você use a menor dose capaz de controlar sua dor e não tome Cataflam injetável por mais tempo que o necessário. Seu médico dirá quantas injeções você deverá tomar.

Dependendo da resposta do tratamento, seu médico pode aumentar ou diminuir a dose.

Adultos

A dose em adultos é geralmente 1 ampola de Cataflam injetável por dia por, no máximo, 2 dias, em alguns casos 2 ampolas por dia; se for necessário um tratamento superior a dois dias, deve-se continuar com drágeas, comprimidos dispersíveis, supositórios, gotas ou suspensão oral.

As orientações para injeção intramuscular dadas a seguir devem ser obedecidas, de modo a se evitar danos a nervos ou outros tecidos no local da aplicação.

Para adultos, a dose é geralmente de uma ampola diária de 75 mg, injetada profundamente no quadrante superior externo da região glútea.

Excepcionalmente, em casos de crises dolorosas (por exemplo, cólicas), duas injeções de 75 mg separadas por um intervalo de algumas horas, podem ser administradas por dia (uma em cada nádega). Alternativamente, é possível combinar uma ampola de 75 mg com outras formas de Cataflam (drágeas, comprimido dispersível, supositórios, gotas e suspensão oral), até a dose máxima de 150 mg/dia.

Pacientes idosos

Devem seguir rigorosamente o conteúdo descrito na bula.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Se você esqueceu de tomar a injeção, tome uma dose assim que se lembrar. Se estiver perto da hora de tomar a próxima dose, você deve, simplesmente, tomar a próxima injeção no horário usual. Não dobrar a próxima dose para repor a dose que você esqueceu de tomar no horário certo.

Pacientes idosos

Estes pacientes podem ser mais sensíveis que os adultos em relação ao efeito de Cataflam. Por isto, devem seguir cuidadosamente as recomendações do médico e tomar o número mínimo de ampolas capaz de aliviar os sintomas da dor. É especialmente importante para os pacientes idosos relatarem os efeitos indesejáveis aos seus médicos imediatamente.

Crianças

O diclofenaco não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, com exceção de casos de artrite juvenil crônica. Neste caso de artrite juvenil crônica, somente estão disponíveis, para crianças a partir de 1 ano de idade, Cataflam suspensão oral e gotas.

Gravidez

Se você estiver grávida ou suspeitar que esteja grávida, avisar ao seu médico. Você não deve tomar Cataflam durante a gravidez a não ser que seja absolutamente necessário. Assim como outros antiinflamatórios, Cataflam é contraindicado durante os últimos 3 meses de gravidez, porque pode causar danos ao feto ou problemas no parto.

Mulheres em idade fértil

Cataflam pode dificultar que a mulher engravide. Por isto, se você está querendo engravidar ou tem problemas para engravidar, tome Cataflam somente se necessário.

Amamentação

Você deve avisar ao médico se estiver amamentando. Você não deve amamentar se estiver tomando Cataflam pois pode causar danos ao recémnascido.

Dirigir e/ou operar máquinas

Em casos raros, pacientes em tratamento com Cataflam podem apresentar reações adversas como distúrbios de visão, tontura ou sonolência. Se você perceber algum destes efeitos, você não deve dirigir, operar máquinas ou fazer qualquer atividade que requer atenção especial. Avise seu médico se você apresentar qualquer um destes efeitos.

Advertências do Cataflam Injetável

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Tenha especial cuidado com Cataflam injetável se:

• Você está tomando Cataflam simultaneamente com outros antiinflamatórios incluindo ácido acetilsalicílico, corticóides, anticoagulantes ou inibidores seletivos da recaptação de serotonina;
• Você tem asma ou doença alérgica (rinite alérgica sazonal);
• Você já teve problemas gastrintestinais como úlcera no estômago, sangramento ou fezes escuras, ou se já teve desconforto no estômago ou azia após ter tomado antiinflamatórios no passado;
• Você tem inflamação no cólon (colite ulcerativa) ou trato intestinal (Doença de Crohn);
• Você tem problemas no coração ou pressão arterial alta;
• Você tem problemas no fígado ou nos rins;
• Você estiver desidratado (ex.: devido a uma doença, diarréia, antes ou depois de uma cirurgia de grande porte);
• Você apresenta inchaço nos pés;
• Você tem hemorragias ou outros distúrbios no sangue, incluindo uma condição rara no fígado chamada porfiria.

Se alguma destas condições descritas acima se aplica a você, informe seu médico, antes de tomar Cataflam.

• Cataflam pode reduzir os sintomas de uma infecção (ex.: dor de cabeça ou febre) e pode, desta forma, fazer com que a infecção fique mais difícil de ser detectada e tratada adequadamente. Se você se sentir mal e precisar ir ao médico, lembre-se de dizer a ele que está tomando Cataflam;
• Em casos muito raros Cataflam, assim como outros antiinflamatórios, pode causar reações cutâneas alérgicas graves [ex.: rash (vermelhidão na pele com ou sem descamação)]. Desta forma, avise seu médico imediatamente se você apresentar estas reações.

Assim como com outros AINEs, reações alérgicas, incluindo-se reações anafiláticas/anafilactóides, podem também ocorrer, em casos raros, sem a exposição prévia ao diclofenaco.

Assim como todos os medicamentos, pacientes tomando Cataflam podem apresentar reações adversas, embora nem todas as pessoas as apresentem.

As reações adversas a seguir incluem aquelas reportadas com Cataflam injetável e/ou outras formas farmacêuticas contendo diclofenaco em uso por curto ou longo prazo.

Reações adversas raras ou muito raras que podem ser sérias (podem afetar menos de 1 a 10 pacientes em cada 10.000)

• Sangramento incomum ou contusão;
• Febre alta e resfriado persistente;
• Reação alérgica com inchaço na face, lábios, língua ou garganta freqüentemente associados com rash e coceira, os quais podem dificultar para engolir, baixa pressão sangüínea, fraqueza. Respiração ofegante e sensação de aperto no peito (sinais de asma);
• Dor no peito (sinais de ataque cardíaco);
• Dor de cabeça grave e repentina, náusea, tontura, dormência, inabilidade ou dificuldade de falar, paralisia (sinais de acidente vascular cerebral);
• Pescoço duro (sinais de meningite viral);
• Convulsões;
• Pressão sangüínea alta;
• Pele vermelha ou roxa (possivelmente sinais de inflamação dos vasos sangüíneos), rash cutâneo com bolhas (vermelhidão com ou sem descamação), bolhas nos lábios, olhos e boca, inflamação na pele com descamação ou peeling;
• Dor de estômago grave, fezes escuras ou com sangue, vômito com sangue;
• Amarelamento da pele e dos olhos (sinais de hepatite, insuficiência hepática);
• Sangue na urina, excesso de proteína na urina, diminuição grave da quantidade de urina (sinais de problemas nos rins).

Se você apresentar quaisquer destas reações, avise imediatamente seu médico.

Algumas reações adversas são comuns (podem afetar entre 1 a 10 pacientes a cada 100)

Dor de cabeça, tontura, náusea, vômito, diarréia, indigestão, dor abdominal, flatulência, perda do apetite, mudança na função do fígado (ex.: nível de transaminases), rash cutâneo (vermelhidão com ou sem descamação), reação no local da injeção, dor no local da injeção e endurecimento no local da injeção.

Algumas reações adversas são raras (podem afetar entre 1 a 10 pacientes a cada 10.000)

Sonolência, dor de estômago, inchaço nos braços, mãos, pernas e pés (edema), necrose no local da aplicação.

Algumas reações adversas são muito raras (podem afetar menos que 1 pacientes a cada 10.000)

Desorientação, depressão, dificuldade de dormir, pesadelos, irritabilidade, distúrbios psicóticos, formigamento ou dormência nas mãos ou pés, memória debilitada, ansiedade, tremores, distúrbios do paladar, distúrbios de visão e audição, constipação, ferimentos na boca, úlcera no esôfago (o tubo que leva o alimento da garganta para o estômago), palpitações, perda de cabelo, vermelhidão, inchaço e bolhas na pele (devido ao aumento da sensibilidade ao sol) e formação de abcesso no local da injeção.

Se você apresentar quaisquer destas reações adversas, ou se qualquer uma delas tornar-se grave, informe seu médico.

Se você apresentar quaisquer outras reações adversas não mencionadas nesta bula, informe ao seu médico.

Solução injetável

Via intramuscular.

Embalagem com 3 ampolas de 75 mg/3mL.

Uso adulto.

Cada ampola de 3 mL contém:

75 mg de diclofenaco potássico.

Excipientes: álcool benzílico, manitol, metabissulfito de sódio, edetato sódico, propilenoglicol, água para injeção e hidróxido de potássio.

Se você acidentalmente utilizar uma quantidade acima da recomendada, você pode apresentar vômito, hemorragia gastrintestinal, diarréia, tontura, tinitus ou convulsões.

No caso de intoxicação significante, insuficiência nos rins aguda e insuficiência no fígado podem ocorrer. Não há quadro clínico típico associado à superdose com diclofenaco.

O tratamento de intoxicações agudas com agentes antiinflamatórios não-esteróides, consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte.

Tratamento sintomático e de suporte devem ser administrados em casos de complicações tais como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrintestinal e depressão respiratória.

Medidas específicas tais como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão provavelmente não ajudam na eliminação de agentes antiinflamatórios não-esteróides devido a seu alto índice de ligação a proteínas e metabolismo extenso.

Você deve avisar seu médico se está tomando ou tomou recentemente qualquer outro medicamento, mesmo aqueles não prescritos pelo seu médico. É particularmente importante dizer ao seu médico se está tomando algum dos medicamentos descritos abaixo.

Interações observadas com Cataflam injetável e/ou outras formas farmacêuticas contendo diclofenaco:

• Lítio ou inibidores seletivos da recaptação da serotonina (medicamentos usados para tratar alguns tipos de depressão);
• Digoxina (medicamento usado para problemas no coração);
• Diuréticos (medicamentos usados para aumentar o volume de urina);
• Inibidores da ECA ou beta-bloqueadores (medicamentos usados para tratar pressão alta e insuficiência cardíaca);
• Outros AINEs (assim como ácido acetilsalicílico ou ibuprofeno);
• Corticóides (medicamentos para aliviar áreas inflamadas do corpo);
• Anticoagulantes (medicamentos que previnem a coagulação do sangue);
• Antidiabéticos, com exceção da insulina (que tratam diabetes);
• Metotrexato (medicamento usado para tratar alguns tipos de câncer ou artrite);
• Ciclosporina (medicamento especialmente usado em pacientes que receberam órgãos transplantados);
• Antibacterianos quinolônicos (medicamentos usados contra infecção).

Resultados de Eficácia

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Diversos estudos clínicos têm demonstrado que o diclofenaco potássico possui eficácia na redução das dores de crises de enxaqueca ^{1, 2, 3}. Doses únicas de 50 a 100 mg de diclofenaco potássico aliviam enxaquecas e os efeitos do medicamento via oral pode ser observado após 90 minutos da ingestão^4,5.

Diclofenaco potássico em comprimidos de liberação imediata é indicado para tratamento de dor, quando um alívio rápido da dor é desejado. Observou-se a eficácia do diclofenaco potássico em uma variedade de síndromes de dor, incluindo dor pós-operatórias (após cirurgias ginecológicas, orais ou ortopédicas), osteoartrite dos joelhos e dismenorreia primária. Modelos de dose simples para dor incluem dor de dente (pós-extração do dente) e pós-cirurgia ginecológica, com eficácia do diclofenaco potássico de 50 e de 100 mg comparados à aspirina 650 mg, com uma duração prolongada de analgesia. Modelos de doses múltiplas para dor incluiu pós-cirurgia ortopédica e dismenorreia primária. A dose inicial recomendada para a fórmula da liberação imediata é 50 mg via oral a cada 8 horas. Uma dose inicial de 100 mg, seguida de 50 mg a cada 8 horas, pode oferecer um alívio melhor para dores agudas recorrentes, como dismenorreia⁶.

O diclofenaco tem efeito positivo especialmente na dor relativa à inflamação tecidual⁷. Diversos estudos demonstraram a diminuição do consumo de narcóticos devido ao decréscimo de dores pós-operatórias, quando foi administrado diclofenaco intramuscular, 75 mg, uma ou duas vezes ao dia, ou a mesma dose, via endovenosa, em infusão de 5 mg/hora^8,9,10,11. O diclofenaco é efetivo na supressão dos sinais de inflamação pós-operatória¹².

Três doses diárias de diclofenaco, 50 mg, aliviaram as dores e outros sinais da inflamação de diversos tipos de injúrias teciduais quando comparadas ao placebo em um estudo multicêntrico, duplo-cego com 229 pacientes¹³.

Doses baixas de diclofenaco potássico (25 mg) são melhores que placebo e semelhantes ao ibuprofeno no controle de febre, de 30 minutos a 6 horas após a administração, como observado em estudo multicêntrico, randomizado e duplocego com 356 pacientes¹⁴. Dores da coluna têm sua intensidade diminuída quando tratadas com diclofenaco, como demonstrou um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego entre 227 pacientes15 e em outro entre 124 pacientes tratados com doses de 25 mg a 75 mg por dia de diclofenaco potássico, administrado em múltiplas doses ¹⁶.

Estudos abertos e controlados demonstraram que anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), entre eles o diclofenaco, são efetivos no tratamento da cólica biliar^{17, 18}.

Referências Bibliográficas

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Características Farmacológicas

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Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios e antirreumáticos não-esteroidais derivados do ácido acético e substâncias relacionadas (código ATC: M01A B05).

Mecanismo de ação

Diclofenaco Potássico contém o sal diclofenaco potássico, um composto não esteroidal com acentuadas propriedades antirreumática, analgésica, anti-inflamatória e antipirética.

A inibição da biossíntese das prostaglandinas, demonstrada experimentalmente, é considerada fundamental no mecanismo de ação. As prostaglandinas desempenham papel importante na gênese da inflamação, dor e febre.

Diclofenaco Potássico possui um rápido início de ação, o que o torna particularmente adequado para o tratamento de estados dolorosos e, ou inflamatórios agudos.

Diclofenaco Potássico in vitro, nas concentrações equivalentes àquelas alcançadas no homem, não suprime a biossíntese de proteoglicanos nas cartilagens.

Farmacodinâmica

Diclofenaco Potássico exerce pronunciado efeito analgésico em estados dolorosos moderados ou graves. Na presença de inflamação, por exemplo, causada por trauma ou após intervenção cirúrgica, Diclofenaco Potássico alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema do ferimento. Estudos clínicos, também revelaram que, na dismenorreia primária, a substância ativa é capaz de aliviar a dor e reduzir o grau do sangramento.

Farmacocinética

Absorção

O diclofenaco é completamente absorvido a partir das drágeas de diclofenaco potássico. A absorção inicia-se imediatamente após a administração, equivale aos comprimidos gastrorresistentes de diclofenaco sódico quando administrados na mesma dose.

O pico médio da concentração plasmática de cerca de 3,8 mcmol/L é atingido após 20 a 60 minutos após administração de um comprimido de 50 mg. O alimento não influencia a quantidade de diclofenaco absorvida, embora o início e a taxa de absorção podem ser levemente retardadas nesta condição.

Como aproximadamente metade do diclofenaco é metabolizado durante sua primeira passagem pelo fígado (efeito de “primeira passagem”), a área sob a curva de concentração (AUC) oral é cerca de metade daquela observada com uma dose parenteral equivalente.

O comportamento farmacocinético não se altera após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam observados os intervalos de dosagem recomendados.

Distribuição

99,7% do diclofenaco liga-se à proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%). O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 L/kg. O diclofenaco penetra no fluído sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas após serem atingidos os valores de pico plasmático. A meia-vida aparente de eliminação do fluido sinovial é de 3-6 horas. Duas horas após atingidos os valores de pico plasmático, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial que no plasma, permanecendo mais altas por até 12 horas.

O diclofenaco foi detectado em baixa concentração (100 ng/mL) no leite materno em uma lactante. A quantidade estimada ingerida por uma criança que consume leite materno é equivalente a uma dose de 0,03 mg/kg/dia.

Biotransformação/metabolismo

A biotransformação do diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3’-hidroxi-, 4’-hidroxi-, 5- hidroxi-, 4’,5-dihidroxi- e 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco), a maioria dos quais são convertidos a conjugados glicurônicos. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em extensão muito menor que o diclofenaco.

Eliminação

O clearance (depuração) sistêmico total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 mL/min (valor médio ± DP). A meiavida terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meia-vida plasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito, 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática mais longa. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.

Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina como conjugado glicurônico da molécula intacta e como metabólitos, a maioria dos quais são também convertidos a conjugados glicurônicos. Menos de 1% é excretada como substância inalterada. O restante da dose é eliminado como metabólitos através da bile nas fezes.

Linearidade/não linearidade

A quantidade absorvida é linearmente proporcional ao tamanho da dose.

Populações especiais

Pacientes idosos

Não foram observadas diferenças idade-dependentes relevantes na absorção, metabolismo ou excreção do fármaco.

Insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal não se pode inferir, a partir da cinética de dose-única, o acúmulo da substância ativa inalterada quando se aplica o esquema normal de dose. A um clearance (depuração) de creatina < 10 mL/min, os níveis plasmáticos de steady-state (estado de equilíbrio) calculados dos hidróxi-metabólitos são cerca de 4 vezes maiores que em indivíduos normais. Entretanto, os metabólitos são, ao final, excretados através da bile.

Insuficiência hepática

Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e metabolismo do diclofenaco é a mesma que em pacientes sem doença hepática.

Dados de segurança pré-clínicos

Dados pré-clínicos de estudos de toxicidade com doses agudas ou repetidas, bem como estudos de genotoxicidade, mutagenicidade e carcinogenicidade com diclofenaco revelaram que o diclofenaco nas doses terapêuticas recomendadas não causa nenhum dano específico para humanos. Em estudos pré-clínicos padrão com animais, não houve nenhuma evidência de que diclofenaco possui potencial efeito teratogênico em camundongos, ratos e coelhos.

O diclofenaco não influencia a fertilidade das matrizes (ratos). Exceto por efeitos fetais mínimos em doses maternais tóxicas. O desenvolvimento pré, perinatal e pós-natal da prole também não foi afetado.

A administração de AINEs (incluindo diclofenaco) inibiu a ovulação em coelhos, a implantação e placentação em ratos e levou ao fechamento prematuro do canal arterial em ratas grávidas. Doses maternais tóxicas de diclofenaco foram associadas com distocia, gestação prolongada, diminuição da sobrevivência fetal e retardo do crescimento intrauterino em ratos. Os leves efeitos do diclofenaco sobre os parâmetros de reprodução e do parto, bem como a constrição do canal arterial no útero, são consequências farmacológicas desta classe de inibidores da síntese de prostaglandinas.

Este medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC) e protegido da luz.

A data de validade está impressa no cartucho. Não utilize o produto após a data de validade.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. MS - 1.0068.0038

Farm. Resp.:
Marco A. J. Siqueira
CRF-SP 23.873

Fabricado por:
Novartis Farmacéutica S.A. de C.V.
Cidade do México, D.F., México.

Importado e distribuido por:
Novartis Biociências S.A.
Av. Ibirama, 518 – Complexos 441/3
Taboão da Serra, SP.
CNPJ: 56.994.502/0098-62
Indústria Brasileira

Lote, data de fabricação e de validade: vide cartucho.

Venda sob prescrição médica.