Cloridrato de Ciclobenzaprina Althaia 5mg, caixa com 50 comprimidos revestidos

Este medicamento é de uso oral.

O Cloridrado de Ciclobenzaprina é apresentado na forma de comprimidos revestidos de 5 mg e 10 mg.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Posologia do Cloridrado de Ciclobenzaprina Althaia

Uso Adulto

A dose usual é de 20 a 40 mg de cloridrato de ciclobenzaprina, em duas a quatro administrações ao dia (a cada 12 horas ou a cada 6 horas), por via oral.

Limite máximo diário

A dose máxima diária é de 60 mg de cloridrato de ciclobenzaprina.

O uso do produto por períodos superiores a duas ou três semanas, deve ser feito com o devido acompanhamento médico.

O uso inadequado do medicamento pode mascarar ou agravar os sintomas. Consulte um clínico regularmente.

Ele avaliará corretamente a evolução do tratamento. Siga corretamente suas orientações.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Cloridrado de Ciclobenzaprina Althaia?

Caso você se esqueça de tomar este medicamento no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

O cloridrato de ciclobenzaprina é relacionado estruturalmente com os antidepressivos tricíclicos (p. ex. amitriptilina e imipramina). Quando as doses administradas forem maiores do que as recomendadas, podem ocorrer sérias reações no SNC.

A ciclobenzaprina interage com a monoaminoxidase. Crise hiperpirética, convulsões severas e morte podem ocorrer em pacientes que recebem antidepressivos tricíclicos, incluíndo a furazolidona, a pargilina, a procarbazina e IMAO.

A ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos do álcool, barbitúricos e de outras drogas depressoras do SNC.

Devido à sua ação atropínica, a ciclobenzaprina deve ser utilizada com cautela em pacientes com história de retenção urinária, glaucoma de ângulo fechado, pressão intraocular elevada ou naqueles em tratamento com medicação anticolinérgica. Pelos mesmos motivos, os pacientes com antecedentes de taquicardia, bem como os que sofrem de hipertrofia prostática, devem ser submetidos a cuidadosa avaliação dos efeitos adversos durante o tratamento com a ciclobenzaprina.

Não se recomenda a utilização do medicamento nos pacientes em fase de recuperação do infarto do miocárdio, nas arritmias cardíacas, insuficiência cardíaca congestiva, bloqueio cardíaco ou outros problemas de condução. O risco de arritmias pode estar aumentado nos casos de hipertireoidismo.

A utilização de cloridrato de ciclobenzaprina por períodos superiores a duas ou três semanas deve ser feita com o devido acompanhamento médico.

Odontologia

Os efeitos antimuscarínicos periféricos da droga podem inibir o fluxo salivar, contribuindo para o desenvolvimento de cáries, doenças periodontais, candidíase oral e mal estar.

Carcinogenicidade, Mutagenicidade e Alterações sobre a Fertilidade

Os estudos em animais com doses de 5 a 40 vezes a dose recomendada para humanos, não revelaram propriedades carcinogênicas ou mutagênicas da droga. Alterações hepáticas como empalidecimento ou aumento do fígado, foram observadas em casos dose-relacionados de lipidose com vacuolação do hepatócito.

No grupo que recebeu altas doses, as mudanças microscópicas foram encontradas após 26 semanas. A ciclobenzaprina não afetou, por si mesma, a incidência ou a distribuição de neoplasias nos estudos realizados em ratos e camundongos.

Doses orais de ciclobenzaprina, até 10 vezes a dose para humanos, não afetaram adversamente o desempenho ou a fertilidade de ratazanas machos ou fêmeas. A ciclobenzaprina não demonstrou atividade mutagênica sobre camundongos machos a dose de até 20 vezes a dose para humanos.

Interações medicamentosas

A ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos do álcool, dos barbituratos e dos outros depressores do SNC. Os antidepressivos tricíclicos podem bloquear a ação anti-hipertensiva da guantidina e de compostos semelhantes.

Antidiscinéticos e antimuscarínicos podem ter aumentada a sua ação, levando a problemas gastrintestinais e a íleo paralítico.

Com inibidores da monoaminoxidase é necessário um intervalo mínimo de 14 dias entre a administração dos mesmos e da ciclobenzaprina, para evitar as possíveis reações.

Interferência em exames laboratoriais

Até o momento não existem dados disponíveis relacionados à interferência de cloridrato de ciclobenzaprina em exames laboratoriais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ainda não são conhecidas a intensidade e frequência das reações adversas.

As reações adversas que podem ocorrer com maior frequência são

Sonolência, secura de boca e vertigem.

As reações relatadas em 1 a 3% dos pacientes foram

Fadiga, debilidade, astenia, náuseas, constipação, dispepsia, sabor desagradável, visão borrosa, cefaleia, nervosismo e confusão.

Estas reações somente requerem atenção médica se forem persistentes.

Com incidência em menos de 1% dos pacientes foram relatadas as seguintes reações

Síncope e mal estar.

Cardiovasculares

Taquicardia, arritmias, vasodilatação, palpitação, hipotensão.

Digestivas

Vômitos, anorexia, diarreia, dor gastrintestinal, gastrite, flatulência, edema de língua, alteração das funções hepáticas, raramente hepatite, icterícia e colestase.

Hipersensiblidade

Anafilaxia, angioedema, prurido, edema facial, urticária e rash.

Músculo esqueléticas

Rigidez muscular.

Sistema nervoso e psiquiátricas

Ataxia, vertigem, disartria, tremores, hipertonia, convulsões, alucinações, insônia, depressão, ansiedade, agitação, parestesia e diplopia.

Pele

Sudorese.

Sentidos especiais

Ageusia, tinitus.

Urogenitais

Frequência urinária e/ ou retenção. Estas reações, embora raras, requerem supervisão médica. 

Outras reações, relatadas aos compostos tricíclicos, embora não relacionadas à ciclobenzaprina, devem ser consideradas pelo médico assistente.

Não foram relatadas reações referentes à dependência, com sintomas decorrentes da interrupção abrupta do tratamento. A interrupção do tratamento após administração prolongada pode provocar náuseas, cefaleia e mal estar, o que não é indicativo de adição.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Gravidez

Estudos sobre a reprodução realizados em ratazanas, camundongos e coelhos, com dose até 20 vezes a dose para humanos, não evidenciam a existência de alteração sobre a fertilidade ou de danos ao feto, devidos ao produto. Entretanto, não há estudos adequados e bem controlados sobre a segurança do uso de ciclobenzaprina em mulheres grávidas.

Como os estudos em animais nem sempre reproduzem a resposta em humanos, não se recomenda a administração de cloridrato de ciclobenzaprina durante a gravidez.

O cloridrato de ciclobenzaprina está classificado na categoria B de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Amamentação

Não é conhecido se a droga é excretada no leite materno. Como a ciclobenzaprina é quimicamente relacionada aos antidepressivos tricíclicos, alguns dos quais são excretados no leite materno, cuidados especiais devem ser tomados quando o produto for prescrito a mulheres que estejam amamentando.

Uso Pediátrico

Não foi estabelecida a segurança e a eficácia de ciclobenzaprina em crianças menores de 15 anos.

Geriatria

Não se dispõe de informações. Os pacientes idosos manifestam sensibilidade aumentada a outros antimuscarínicos e é mais provável que experimentem reações adversas aos antidepressivos tricíclicos relacionados estruturalmente com a ciclobenzaprina do que os adultos jovens.

Capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas

Os pacientes devem ser advertidos de que a sua capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas perigosas pode estar comprometida durante o tratamento.

Apresentações

Comprimidos revestidos de 5 mg:

Embalagem com 15 e 30 comprimidos.

Comprimidos revestidos de 10 mg:

Embalagem com 15 e 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido revestido contém:

*Equivalente a 4,415 mg de ciclobenzaprina base.
**Excipientes: celulose microcristalina, fosfato tricálcico, croscarmelose sódica, lactose, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio e óxido férrico amarelo.

Cada comprimido revestido contém:

*Equivalente a 8,83 mg de ciclobenzaprina base.
**Excipientes: celulose microcristalina, fosfato tricálcico, croscarmelose sódica, lactose, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio e óxido férrico amarelo.

Altas doses de ciclobenzaprina podem causar confusão temporária, distúrbios na concentração, alucinação visual transitória, agitação, reflexos hiperativos, rigidez matinal, vômitos ou hiperpirexia, bem como qualquer outra reação descrita em “Reações Adversas”.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cloridrato de Ciclobenzaprina pode ter interações de risco à vida com inibidores da MAO. Relatos pós-comercialização de síndrome serotoninérgica têm sido descritos durante o uso combinado de ciclobenzaprina e outras drogas como IRSSs, IRSNs, ATCs, tramadol, bupropiona, meperidine, verapamil ou inibidores da MAO.

Se o tratamento concomitante de Cloridrato de Ciclobenzaprina com outra droga serotoninérgica for clinicamente justificado, será aconselhável um acompanhamento cuidadoso, particularmente, durante o início do tratamento ou período da titulação de dose. Cloridrato de Ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos do álcool, barbitúricos e outros depressivos do SNC.

Antidepressivos tricíclicos podem bloquear a ação anti-hipertensiva da guanetidina e compostos de ação semelhante. Antidepressivos tricíclicos podem aumentar o risco de convulsão em pacientes recebendo tramadol (Ultram^® [comprimidos de HCl de tramadol, Ortho-McNeil Pharmaceutical] ou Ultracet^® [comprimidos de HCl de tramadol e acetaminofeno, Ortho-McNeil Pharmaceutical]).

Resultados de Eficácia

Estudos clínicos

A eficácia foi avaliada em estudos duplo-cegos, de grupo paralelo, placebos-controlados de desenho idêntico de Cloridrato de Ciclobenzaprina (cápsulas de liberação prolongada de cloridrato de ciclobenzaprina) 15mg e 30mg, administrados uma vez ao dia em pacientes com espasmos musculares, associados com condições musculoesqueléticas dolorosas agudas.

Houve diferenças significativas na análise de eficácia primária, na classificação de paciente da utilidade da medicação, entre o grupo de Cloridrato de Ciclobenzaprina 15mg e o grupo de placebo nos Dias 4 e 14 em um estudo e entre o grupo de Cloridrato de Ciclobenzaprina 30mg e o grupo de placebo no Dia 4 no segundo estudo.

Tabela 1: Classificação de Indivíduo da Utilidade da Medicação – Estudo 1105

Tabela 2: Classificação de Indivíduo da Utilidade da Medicação – Estudo 1106

Além disso, um dos dois estudos demonstrou diferenças significativas entre o grupo de Cloridrato de Ciclobenzaprina 30mg e o grupo de placebo em termos de alívio classificado por paciente da dor local devido a espasmo muscular no Dia 4 e Dia 8, na restrição de movimento classificada por paciente no Dia 4 e Dia 8 e na impressão global de alteração classificada por paciente no Dia 4, Dia 8 e Dia 14.

Não houve diferenças de tratamento significativas entre os grupos de tratamento com Cloridrato de Ciclobenzaprina e o grupo de placebo na avaliação global do médico, na restrição nas atividades da vida diária classificada por indivíduo ou qualidade do sono noturno.

Características Farmacológicas

A ciclobenzaprina alivia espasmo musculoesquelético de origem local sem interferir na função muscular. A ciclobenzaprina não mostrou ser eficaz no espasmo muscular devido à doença do sistema nervoso central. Em modelos animais, a ciclobenzaprina reduziu ou aboliu a hiperatividade musculoesquelética. Estudos animais indicam que a ciclobenzaprina não age na junção neuromuscular ou diretamente na musculoesquelética. Esses estudos mostram que a ciclobenzaprina age primariamente dentro do sistema nervoso central no tronco cerebral em contraste com o nível de cordão espinhal, embora uma ação de sobreposição neste último possa contribuir com sua atividade relaxante musculoesquelética geral. Evidência sugere que o efeito líquido da ciclobenzaprina seja uma redução da atividade motora somática tônica, influenciando os sistemas motores gama (γ) e alfa (α).

Estudos farmacológicos em animais demonstraram uma similaridade entre os efeitos da ciclobenzaprina e os antidepressivos tricíclicos estruturalmente relacionados, incluindo antagonismo de reserpina, potenciação de norepinefrina, efeitos anticolinérgicos periféricos e centrais potentes e sedação. A ciclobenzaprina causou aumento leve a moderado na frequência cardíaca nos animais.

Farmacocinética

Absorção

Em um estudo de dose única compreendido de homens adultos saudáveis (n = 15), C_MAX, AUC_0-168 e AUC_0-∞ aumentaram de maneira aproximadamente dose-proporcional de 15mg para 30mg. O T_MAX foi de 7 a 8 horas para ambas as doses de Cloridrato de Ciclobenzaprina.

Um estudo de efeito de alimentos, conduzido em indivíduos adultos saudáveis (n = 15), utilizando uma dose única de Cloridrato de Ciclobenzaprina 30mg, demonstrou um aumento estatisticamente significativo na biodisponibilidade quando Cloridrato de Ciclobenzaprina 30mg foi administrado com alimentos, relativo ao estado de jejum. Houve um aumento de 35% na concentração plasmática de pico de ciclobenzaprina (C_max) e um aumento de 20% na exposição (AUC_0-168 e AUC_0-∞) na presença de alimentos. Nenhum efeito, entretanto, foi observado T_lag, T_max ou a forma do perfil da concentração plasmática média da ciclobenzaprina versus tempo. A ciclobenzaprina no plasma foi primeiramente detectável nos estados alimentados e em jejum a 1,5 hora.

Em um estudo de dose múltipla, utilizando Cloridrato de Ciclobenzaprina 30mg, administrado uma vez ao dia durante 7 dias em um grupo de voluntários adultos saudáveis (n = 35), um acúmulo de 2,5 vezes dos níveis plasmáticos de ciclobenzaprina foi observado no estado de equilíbrio.

Metabolismo e Eliminação

A ciclobenzaprina é extensivamente metabolizada e é excretada primariamente como glicuronídeos através do rim. Os citocromos P450 3A4, 1A2 e, à uma extensão menor, 2D6 mediam a N-demetilação, uma das vias oxidativas da ciclobenzaprina. A ciclobenzaprina tem uma meia-vida de eliminação de 32 horas (variação de 8-37 horas; n = 18); o clearance plasmático é 0,7 L/min, após a administração da dose única de Cloridrato de Ciclobenzaprina.

Populações Especiais

Idosos

Embora não tenha havido nenhuma diferença notável na C_max ou T_max, a AUC plasmática da ciclobenzaprina é aumentada em 40% e a meia-vida plasmática da ciclobenzaprina é prolongada em indivíduos idosos, com mais de 65 anos de idade (50 horas) após dosagem com Cloridrato de Ciclobenzaprina em comparação com indivíduos mais jovens (32 horas). Características farmacocinéticas da ciclobenzaprina após a administração de dose múltipla de Cloridrato de Ciclobenzaprina nos idosos não foram avaliadas.

Tabela 3. Resumo dos Parâmetros Farmacocinéticos de Cápsulas de Liberação Prolongada de 30mg Cloridrato de Ciclobenzaprina, por Faixa Etária

*Medida durante o período inteiro de 24 horas.
SD = desvio padrão.

O medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (15 a 30ºC). Proteger da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspectos físicos/características organolépticas

Os comprimidos revestidos de cloridrato de cicloben zaprina 5 mg e 10 mg possuem as seguintes características

Amarelo escuro, biconvexo, com vinco de um dos lados e liso do outro.

Antes de usar, observe o as pecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS nº 1.3517.0017

Farmacêutica Responsável:
Dra. Carolina Sommer Mazon
CRF-SP nº 30.246

Fabricado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
Itapevi - SP

Registrado por:
Althaia S.A. Indústria Farmacêutica
Av. Tégula, 888 - Módulo 15 - Ponte
Alta - Atibaia - SP - CEP: 12952-820
CNPJ 48.344.725/0007-19
Indústria Brasileira

SAC: 08007727172
sac@althaia.com.br
www.althaia.com.br

Venda sob prescrição médica.