Bula do Cloridrato de Tansulosina Zydus Nikkho

Cloridrato de tansulosina é indicado para o tratamento dos sintomas da hiperplasia prostática benigna (HPB – aumento benigno da próstata que pode causar dificuldade para urinar).

Cloridrato de tansulosina reduz a tensão da musculatura da próstata e uretra (canal de saída da urina) e deste modo facilita a eliminação da urina. O tempo médio estimado para início da ação é entre 4 e 8 horas.

Você não deve usar cloridrato de tansulosina se:

• Tiver alergia a qualquer componente da fórmula;
• Histórico de queda da pressão ao levantar-se;
• Se estiver em tratamento com algum medicamento que interfira bastante no funcionamento do fígado, como por exemplo, o cetoconazol.

Este medicamento é contraindicado para pacientes com insuficiência hepática grave (mau funcionamento grave do fígado).

Você deve tomar um comprimido (0,4 mg) ao dia, com ou sem alimentos.

O comprimido deve ser ingerido inteiro, por via oral, sem partir ou mastigar, com um pouco de líquido.

A presença de insuficiência hepática leve a moderada não necessariamente requer ajuste posológico, assim como a presença de insuficiência renal.

Não há uma indicação para o uso de cloridrato de tansulosina em crianças.

A segurança e eficácia de tansulosina em crianças menores de 18 anos de idade não foram estabelecidas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Continue tomando as próximas doses regularmente no horário habitual. Não duplique a dose na próxima tomada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Este medicamento não é indicado para uso em mulheres. Cloridrato de tansulosina pode provocar diminuição da pressão arterial que, em casos raros, pode levar a desmaios. Aos primeiros sinais de pressão baixa ao se levantar, como tontura e fraqueza, você deve se sentar ou deitar até que os sintomas desapareçam.

O uso de cloridrato de tansulosina (substância ativa) está relacionado com complicações durante a cirurgia de catarata ou glaucoma. A interrupção do tratamento de 1 a 2 semanas antes da cirurgia pode ajudar; no entanto, o benefício da interrupção do tratamento ainda não foi estabelecido. Também foram reportados casos de complicação na cirurgia em pacientes que tiveram seu tratamento com tansulosina interrompido por um período maior de antecedência à mesma. Deste modo, se você está programando uma cirurgia de catarata ou glaucoma, não deve iniciar o tratamento com tansulosina. Se você usa ou já fez uso de tansulosina e vai operar de catarata ou glaucoma, deve informar ao médico antes da cirurgia para que as medidas apropriadas sejam tomadas durante a cirurgia.

É possível observar fragmentos do comprimido nas fezes.

Pacientes com mau funcionamento grave dos rins devem ser tratados com cautela.

Você deve estar ciente de que existe a possibilidade de ocorrer tontura durante o tratamento com cloridrato de tansulosina, por isso deve ter cautela ao dirigir ou operar máquinas.

Podem ocorrer problemas de ejaculação (ejaculação retrógrada e falha na ejaculação).

Reações comuns

• Tontura e distúrbios da ejaculação, incluindo ejaculação retrógrada e falha na ejaculação.

Reações incomuns

• Cefaleia (dor de cabeça), palpitações, hipotensão ortostática (queda da pressão ao levantar-se), rinite, constipação (prisão de ventre), diarreia, náusea (enjoo), vômitos, erupção cutânea (vermelhidão), prurido (placas elevadas e descamação na pele), urticária (coceira), astenia (sensação de fraqueza).

Reações raras

• Síncope (desmaio), edema angioneurótico (inchaço da língua, lábios e garganta).

Reações muito raras

• Priapismo (ereção prolongada e dolorosa, não relacionada com atividade sexual) e Síndrome de Stevens Johnson (manifestação grave na pele, com surgimento de bolhas).

Reações de frequência desconhecida (observadas no período pós-comercialização):

• Visão embaçada, deficiência visual, epistaxe (sangramento nasal), eritema multiforme (erupções nas mucosas e na pele), dermatite esfoliativa (doença de pele com intensa descamação), boca seca.

Experiência pós-comercialização

• Além dos eventos adversos listados anteriormente, têm sido reportado casos de fibrilação atrial (batimento alterado do coração), arritmia (alteração do ritmo do coração), taquicardia e dispneia (falta de ar) associados ao uso da tansulosina. Esses eventos são relatados espontaneamente em todo o mundo a partir da experiência pós-comercialização, por essa razão a frequência desses eventos e o papel da tansulosina em sua causalidade não pode ser determinado com segurança.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Medicamento Genérico Lei n° 9.787, de 1999.

Comprimido revestidos de liberação prolongada 0,4 mg

Cartuchos contendo 10, 20, 30 e 60 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Cada comprimido revestido de liberação prolongada contém:

*Excipientes: dióxido de silício, celulose microcristalina, água purificada, óxido de polietileno, estearato de magnésio, dióxido de titânio, macrogol, hipromelose e óxido de ferro amarelo.

Neste caso podem ocorrer efeitos hipotensivos graves (queda intensa da pressão do sangue), os quais foram observados em diferentes níveis de sobredosagem.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

O diclofenaco e a varfarina podem aumentar a velocidade de eliminação da tansulosina.

A administração concomitante de outros medicamentos que atuam de modo similar à tansulosina pode causar pressão baixa. Se você estiver em tratamento com algum medicamento que afete bastante o funcionamento do fígado, como por exemplo, o cetoconazol, não deve utilizar cloridrato de tansulosina.

Se você estiver fazendo o uso de algum medicamento que afete de forma moderada o funcionamento do fígado, como por exemplo, a eritromicina, deve utilizar cloridrato de tansulosina com cuidado.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Resultados da Eficácia

Quatro estudos placebo-controlados e um com controle ativo incluíram 2296 pacientes (1003 receberam cloridrato de tansulosina em cápsulas de 0,4 mg ao dia, 491 receberam 0,8 mg de cloridrato de tansulosina ao dia e 802 pacientes em grupo controle) nos Estados Unidos e na Europa.

Nos dois estudos multicêntricos, duplo-cego realizados nos Estados Unidos por 13 semanas (US92-03a ) e o estudo (US93-01), incluíram-se 1486 homens com sinais e sintomas de HPB. Em ambos os estudos, os pacientes foram randomizados para o grupo que tomou 0,4 mg de cloridrato de tansulosina e para o outro grupo que usou 0,8 mg de cloridrato de tansulosina uma vez ao dia. Os parâmetros primários de eficácia incluíram a pontuação total de sintomas do questionário da Associação Americana de Urologia, que avaliou sintomas irritativos (frequência, urgência e noctúria) e obstrutivos (hesitação, esvaziamento vesical incompleto, intermitência, intensidade do jato urinário). Uma diminuição na pontuação total revela-se como uma melhora do estado clínico.

Outro parâmetro considerado foi o índice de pico de fluxo urinário, cuja melhora revela uma diminuição no fator obstrutivo.

Mudanças nas medias em relação aos níveis basais da pontuação da escala da Associação Americana de Urologia verificada na 13ª semana foram significativamente maiores nos grupos tratados com cápsulas de 0,4 e 0,8 mg de cloridrato de tansulosina uma vez ao dia do que no grupo placebo em ambos os estudos americanos. As mudanças nos índices de pico do fluxo urinário verificadas na 13ª semana em comparação com os valores basais foram significativamente melhores para os grupos que utilizaram o cloridrato de tansulosina. No geral, não se observaram diferenças significativas na pontuação total da escala da AAU e nos valores de pico de fluxo urinário entre as concentrações de 0,4 e 0,8 mg de cloridrato de tansulosina. No entanto, no estudo 1 observou-se uma melhor resposta do grupo que usou 0,8 mg de cloridrato de tansulosina em relação ao que usou 0,4 mg em relação a pontuação total de melhora na escala da AAU.

A média total da escala de pontuação de sintomas da AAU para ambas as concentrações de cloridrato de tansulosina 0,4 e 0,8 mg uma vez ao dia mostraram um rápido início na diminuição da pontuação que se manteve ao longo das 13 semanas do estudo.

No estudo 1400 pacientes (53% do grupo randomizado originalmente) foram eleitos para continuar no estudo com extensão de 40 semanas, dos quais 138 pacientes foram randomizados no grupo cloridrato de tansulosina 0,4 mg; 135 pacientes no grupo cloridrato de tansulosina 0,8 mg e 127 no grupo placebo. Trezentos e trinta e três pacientes (43% do grupo original) completaram um ano.

Desses, 81% (97 pacientes) no grupo 0,4 mg; 74% (75 pacientes) no grupo 0,8 mg e 56% (57 pacientes) no grupo placebo tiveram uma resposta maior ou igual 25% sobre o nível basal na pontuação total de sintomas da escala AAU em um ano.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

A tansulosina é um antagonista dos receptores alfa-1 adrenérgicos. Fixa-se seletiva e competitivamente aos receptores alfa-1 póssinápticos, em particular aos do subtipo alfa-1A e alfa-1D, promovendo o relaxamento da musculatura lisa da próstata e da uretra.

Cloridrato de Tansulosina melhora os sintomas urinários obstrutivos e aumenta o fluxo urinário máximo, pois diminui a obstrução ao fluxo urinário através do relaxamento da musculatura lisa na próstata e na uretra. Cloridrato de Tansulosina também melhora os sintomas irritativos, nos quais a instabilidade da bexiga têm um papel importante.

Estes efeitos sobre os sintomas obstrutivos e irritativos são mantidos durante a terapia a longo prazo. A necessidade de cirurgia ou cateterização é significativamente retardada.

Os antagonistas dos receptores alfa-1 adrenérgicos podem diminuir a pressão arterial pela redução da resistência vascular periférica.

Entretanto, durante estudos com tansulosina, não se observou redução clinicamente importante da pressão arterial.

Farmacocinética

Absorção

A tansulosina é absorvida no intestino e sua biodisponibilidade é quase total. A ingestão recente de alimentos reduz a absorção de tansulosina.

Pode-se obter absorção uniforme se o paciente ingerir Cloridrato de Tansulosina habitualmente após o desjejum. A tansulosina tem uma cinética linear.

Após dose única de tansulosina no estado pós-prandial, as concentrações plasmáticas máximas de tansulosina são atingidas dentro de aproximadamente 6 horas. No estado de equilíbrio, que se instala no 5° dia de tratamento, a C_máx nos pacientes é cerca de 2/3 vezes superior a que se obtém após uma dose única.

Embora esses dados tenham sido obtidos em pacientes idosos, espera-se que sejam os mesmos para pacientes jovens.

Há uma variação individual considerável nos níveis plasmáticos tanto após dose única como após múltiplas doses.

Distribuição

Em humanos, a tansulosina liga-se aproximadamente 99% às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição é pequeno (aproximadamente 0,2L/kg).

Metabolismo

A tansulosina é metabolizada lentamente, com baixo efeito de primeira passagem. A maior parte da tansulosina é encontrada no plasma sob forma inalterada. A metabolização ocorre no fígado.

Em ratos verificou-se que a tansulosina dificilmente causa indução das enzimas hepáticas microssomais.

Nenhum dos metabólitos é mais ativo que a substância original.

Resultados in vitro sugerem que CYP3A4 e CYP2D6 e, em menor contribuição outras enzimas CYP, estão envolvidas na biotransformação do cloridrato de tansulosina. A inibição das enzimas metabolizadoras CYP3A4 e CYP2D6 pode levar a aumento da exposição ao cloridrato de tansulosina.

Excreção

A eliminação da tansulosina e de seus metabólitos ocorre principalmente pela urina. Estima-se que aproximadamente 9% da dose administrada seja excretada na forma inalterada.

A meia-vida de eliminação situa-se ao redor de 10 horas após uma dose única no estado pós-prandial e cerca de 13 horas no estado de equilíbrio.

Mantenha em temperatura ambiente (15ºC e 30ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Os comprimidos revestidos de liberação prolongada de cloridrato de tansulosina são amarelos, redondos, biconvexos com borda chanfrada e planos em ambos os lados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S - 1.5651.0085

Farmacêutica Responsável:
Leticia Azadinho Amorim
CRF RJ - n° 18.465

Fabricado por:
Cadila Healthcare Limited
Sarkhej-Bavla N.H. No8 A – Moraiya
Tal: Sanand, Ahmedabad–Índia
Mfg. Lic Nº G/1486

Importado por:
Zydus Nikkho Farmacêutica Ltda
Estrada Governador Chagas Freitas, 340
Ilha do Governador – Rio de Janeiro - RJ
CNPJ: 05.254.971/0001-81

SAC
0800 282 11 27

Venda sob prescrição médica.