Fauldleuco 10mg/mL, caixa com frasco com 30mL de solução de uso intramuscular ou intravenosa

Fauldleuco^® é contraindicado a pacientes que apresentam hipersensibilidade (alergia) ao folinato de cálcio ou a qualquer componente da fórmula. Fauldleuco^® não deve ser utilizado no tratamento de anemia perniciosa (tipo de anemia causada por deficiência de vitamina B12) ou outras anemias megaloblásticas secundárias à deficiência de vitamina B12.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Fauldleuco^® é um medicamento de uso restrito a hospitais ou ambulatórios especializados, portanto a preparação e administração de Fauldleuco^®, deve ser feita por um médico ou por profissionais de saúde especializados e treinados em ambiente hospitalar ou ambulatorial.

As instruções para uso estão disponibilizadas na parte destinada aos profissionais de saúde, pois somente um médico ou um profissional de saúde especializado poderá preparar e administrar a medicação.

Fauldleuco^® pode ser administrado por via intravenosa (dentro da veia) ou intramuscular (dentro do músculo).

Outras informações podem ser fornecidas pelo seu médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Como Fauldleuco^® é um medicamento de uso exclusivamente hospitalar, o plano de tratamento é definido pelo médico que acompanha o caso. Se você não receber uma dose deste medicamento, o médico deve redefinir a programação do tratamento. O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião dentista.

Fauldleuco^® apenas deve ser utilizado com antagonistas do ácido fólico (como metotrexato) ou fluoropirimidinas (como a fluoruracila) sob a supervisão de médicos experientes em quimioterapia antineoplásica.

Fauldleuco^® não deve ser administrado simultaneamente com um antagonista do ácido fólico (como o metotrexato), a fim de se reduzir ou evitar a toxicidade clínica; além disso, o efeito terapêutico do antagonista pode ser anulado.

A eficácia do Fauldleuco^® em antagonizar a toxicidade induzida por superdosagem acidental de metotrexato diminui à medida que aumenta o período de tempo entre a administração desses dois fármacos. Portanto, Fauldleuco^® deve ser administrado o mais rapidamente possível após o metotrexato. A dose ótima e a duração do tratamento com Fauldleuco^® devem ser determinadas através da monitoração dos níveis séricos de metotrexato.

No caso de situações que levem a uma eliminação diminuída de metotrexato, o tratamento com Fauldleuco^® deve ser prolongado, ou as doses aumentadas. O ácido folínico aumenta a toxicidade do 5-fluoruracila.

Convulsões (ataque epiléptico) e/ou síncope (desmaio) têm sido reportadas raramente em pacientes recebendo folinato de cálcio, usualmente em associação com fluoropirimidina e mais comumente com metástases no Sistema Nervoso Central.

Após a terapia com antagonistas do ácido fólico, é preferível a administração parenteral (por injeção) de ácido folínico à via oral, se existir a possibilidade de que o paciente vomite e não absorva o fármaco.

Recomendam-se cuidados especiais no tratamento de carcinoma colorretal (câncer do intestino) em pacientes idosos ou debilitados, pois esses pacientes podem ter um risco aumentado de toxicidade grave (alteração grave da função do órgão).

Uso durante a gravidez

O folinato de cálcio foi administrado a um grande número de mulheres grávidas e mulheres com potencial de engravidar, sem que se tenha sido observado qualquer aumento comprovado na frequência de malformações ou outros efeitos nocivos diretos ou indiretos no feto. Entretanto, não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Recomenda-se, portanto, que o medicamento seja administrado a mulheres grávidas apenas quando estritamente necessário.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso durante a lactação

Não se sabe se o ácido folínico é excretado no leite materno. Portanto, como regras gerais, devem ser tomados cuidados especiais quando o produto for usado por mães que estejam amamentando.

Incompatibilidades

Pode ocorrer formação de precipitado (partículas sólidas que se formam em uma solução) quando o medicamento é administrado imediatamente depois ou na mesma infusão de droperidol injetável. Existe incompatibilidade também com foscarnete injetável.

Outras informações podem ser fornecidas pelo seu médico.

São raras as reações que podem ocorrer com o uso de Fauldleuco^® embora tenha sido relatada pirexia (febre) após administração parenteral (por injeção), bem como alergia, incluindo reações anafilactoides (reações alérgicas graves) e urticária (alergia da pele), após administração parenteral ou oral. Relataram-se náuseas (enjoo) e vômitos com o uso de doses muito altas de Fauldleuco^®.

Em terapia combinada com fluoruracila (agente antineoplásico), a toxicidade desse é aumentada pelo Fauldleuco^®. As manifestações mais comuns são estomatite (inflamação da mucosa da boca), diarreia (aumento no número e na quantidade de fezes eliminadas diariamente) e leucopenia (redução de células de defesa no sangue), que podem ser dose-limitantes. Em pacientes com diarreia, pode ocorrer uma rápida piora clínica que pode levar a óbito.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Solução injetável contendo 10 mg de ácido folínico em cada 1 mL. Embalagens contendo 1 frasco-ampola com 5 mL (Fauldleuco^® 50 mg) ou 1 frasco-ampola com 30 mL (Fauldleuco^® 300 mg).

Uso injetável por via intramuscular ou intravenosa.

Uso adulto e pediátrico.

Cada frasco-ampola contém:

54 mg de folinato de cálcio (equivalente a 50 mg de ácido folínico) ou 324 mg de folinato de cálcio (equivalente a 300 mg de ácido folínico).

Excipientes: cloreto de sódio, hidróxido de sódio, ácido clorídrico e água para injetáveis.

Altas doses de ácido folínico têm sido administradas sem nenhuma reação aparente, o que sugere que a administração deste medicamento é relativamente segura. Em caso de sinais de dosagem excessiva, deve-se recorrer ao tratamento sintomático.

Doses excessivas de ácido folínico podem anular o efeito quimioterápico dos antagonistas do ácido fólico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

O ácido folínico pode aumentar a toxicidade das fluoropirimidinas [classe do 5- fluoruracila (5-FU)], como a do 5-fluoruracila (5-FU). Foram relatadas mortes devido à enterocolite grave (inflamação dos intestinos), diarreia (aumento do número e da quantidade de fezes eliminadas diariamente) e desidratação (perda excessiva de água e sais minerais do organismo) em pacientes idosos recebendo fluoruracila e ácido folínico. Em alguns pacientes relatou-se a ocorrência de granulocitopenia (diminuição do número de granulócitos: células de defesa) e febre concomitantemente. Quando os dois medicamentos são administrados em conjunto no tratamento paliativo (adicional) do carcinoma colorretal avançado (câncer do intestino), a dose de fluoruracila deve ser menor do que aquela usualmente administrada. Embora a toxicidade observada em pacientes tratados com a combinação de ácido folínico, seguida da administração de fluoruracila, seja quantitativamente semelhante àquela observada em pacientes tratados apenas com 5- FU, a toxicidade gastrintestinal (em especial estomatite e diarreia) é observada com maior frequência e pode ser até mais grave e mais prolongada, em pacientes tratados com a combinação. A terapia combinada ácido folínico/5-FU não deve ser iniciada ou continuada em pacientes que apresentem sintomas de toxicidade gastrintestinal (alteração da função do aparelho digestivo) de qualquer gravidade, até que esses sintomas desapareçam completamente. Pacientes com diarreia devem ser monitorados cuidadosamente, uma vez que pode ocorrer rapidamente deterioração clínica que pode, inclusive, levar à morte. Pacientes idosos e/ou debilitados apresentam riscos maiores de toxicidade gastrintestinal.

No caso de administração intratecal (injeção de substâncias diretamente no espaço onde circula o líquido espinhal) de metotrexato concomitantemente com ácido folínico, pode haver redução do efeito antineoplásico do metotrexato.

O uso de altas doses de ácido fólico pode antagonizar os efeitos antiepilépticos (anticonvulsivantes) do fenobarbital, fenitoína e da primidona e aumentar a frequência de convulsões em crianças suscetíveis.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de eficácia

Folinato de Cálcio foi avaliado em vários estudos como parte de esquemas utilizados no tratamento do câncer colorretal. Estudo de fase 3 avaliou a eficácia da combinação de irinotecan/fluouracil/folinato de Cálcio (FOLFIRI) em pacientes com câncer colorretal avançado, em termos de sobrevida livre de progressão e sobrevida global mediana. Entretanto, estudos subsequentes demonstraram maior taxa de mortalidade com esta associação quando comparado com fluouracil/folinato de Cálcio.

Estudo randomizado, multicêntrico demonstrou que o regime fluouracil/Folinato de Cálcio/oxaliplatina (FOLFOX) foi mais efetivo e melhor tolerado quando comparado aos regimes irinotecan/oxaliplatina (IROX) ou irinotecan/fluouracila em bolos (IFL), em pacientes com câncer colorretal avançado sem tratamento prévio.

Estudo de fase 3 comparando a utilização sequencial de FOLFIRI seguido de FOLFOX6 versus FOLFOX6 seguido de FOLFIRI não demonstrou diferença em termos de eficácia entre as duas sequências de tratamento.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O ácido folínico é o derivado 5-formil do ácido tetraidrofólico (THF), a forma ativa do ácido fólico. O ácido folínico participa como cofator em muitas reações metabólicas, incluindo a síntese de purina e pirimidina e a conversão de aminoácidos. O ácido folínico é utilizado em terapia citotóxica como um antídoto para os antagonistas do ácido fólico (tais como o metotrexato) que bloqueiam a conversão do ácido fólico para tetraidrofolato por ligação à enzima diidrofolato-redutase.

Folinato de Cálcio é uma solução estéril, isotônica, sem conservantes.

Propriedades Farmacocinéticas

Após sua administração, o ácido folínico entra no "pool" orgânico geral de folatos reduzidos.

Foi relatado que, após administração intravenosa e intramuscular, os picos séricos de folatos reduzidos totais são atingidos em média dentro de 10 e 52 minutos, respectivamente. Os picos séricos de 5-formil-THF são atingidos em 10 e 28 minutos, respectivamente.

A redução nos níveis do fármaco inalterado coincide com o aparecimento do metabólito ativo 5-metil-THF, a principal forma circulante do fármaco. Os níveis séricos máximos são observados 1,5 e 2,8 horas após a administração intravenosa e intramuscular, respectivamente. A meia-vida terminal para os folatos reduzidos totais é de 6,2 horas. O folinato se concentra no líquido cerebrospinal, embora a distribuição ocorra em todos os tecidos orgânicos. Os folatos são excretados na urina.

Conservar este medicamento em sua embalagem original sob refrigeração (entre 2°C e 8°C), protegido da luz. Não congelar.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do Fauldleuco

Fauldleuco^® é uma solução límpida, de cor palha a levemente amarelada, isenta de partículas visíveis.

Este medicamento possui prazo de validade de 24 meses a partir da sua data de fabricação.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS nº: 1.0033.0142

Farmacêutica Responsável:
Cintia Delphino de Andrade
CRF-SP nº: 25.125

Registrado por:
Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Josef Kryss, 250
São Paulo – SP
CNPJ: 61.230.314/0001-75

Fabricado por:
Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Alberto Correia Francfort, 88
Embu das Artes– SP
Indústria Brasileira 

Venda sob prescrição médica.

Uso restrito a hospitais.