Lidostesim® AD está indicado para a anestesia local e locorregional em procedimentos odontológicos em adultos, adolescentes e crianças com mais de 4 anos de idade (cerca de 20 kg de peso corporal), onde não há necessidade de isquemia profunda na área injetada.
O Lidostesim® AD irá provocar a perda da sensibilidade na região em que o cirurgião-dentista irá trabalhar por interromper temporariamente o movimento do impulso nervoso, promovendo a anestesia local.
Em caso de alergia aos componentes da fórmula, em especial à lidocaína (ou a qualquer agente anestésico local do tipo amida) ou à epinefrina ou a qualquer dos excipientes.
Os anestésicos locais (como o Lidostesim® AD) são contraindicados para pacientes que apresentam distúrbios graves da condução atrioventricular não compensados por marcapasso (por exemplo, bloqueios atrioventriculares de 2º ou 3º grau com bradicardia severa), paciente epiléptico mal controlado, hipertensão arterial não controlada/grave; doença isquêmica cardíaca grave; taquiarritmia persistente/refratária.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
A dose de LIDOSTESIM® AD depende da condição física do paciente, da área da cavidade oral que será anestesiada, da vascularização dostecidos orais e da técnica anestésica a ser utilizada. O menor volume de solução que resulte em anestesia eficaz deve ser administrado e deve haver tempo entre as injeções para observar se o paciente manifesta alguma reação adversa.
A dose máxima recomendada é de 7 mg / kg de peso corporal para um adulto saudável de 70 kg com uma dose máxima absoluta de 500 mg de lidocaína e 0,2 mg de epinefrina, seja qual for a menor.
Equivalente em números de carpules | |||||
Lidocaína dose (mg) | Epinefrina dose (mg) | Volume (mL) | 1,7 mL | 1,8 mL | 2.2 mL |
400 | 0,200 | 20 | 11,8 | 11,1 | 9,1 |
A dose média a ser usada está na faixa de 20 mg a 30 mg de cloridrato de lidocaína por sessão. A dose média em mg de cloridrato de lidocaína que pode ser administrada em crianças pode, alternativamente, ser calculada a partir da expressão: peso da criança (em quilogramas) x 1,33.
Não exceda o equivalente a 5 mg de cloridrato de lidocaína por quilograma de peso corporal. O número de carpules correspondente à dose máxima de 5 mg / kg pode ser calculado da seguinte forma: Peso do paciente (kg) x Dose máxima de lidocaína (mg / kg) / Quantidade de lidocaína por cartucho (mg).
Equivalente em números de carpules | ||||||
Peso (kg) | Lidocaína dose (mg) | Epinefrina dose (mg) | Volume (mL) | 1,7 mL | 1,8 mL | 2,2 mL |
20 | 100 | 0,05 | 5 | 2,9 | 2,8 | 2,3 |
30 | 150 |
0,075 |
7,5 | 4,4 | 4,2 | 3,4 |
40 | 200 | 0,1 | 10 | 5,9 | 5,6 | 4,5 |
50 | 250 | 0,125 | 12,5 | 7,3 | 6,9 | 5,7 |
O efeito anestésico da lidocaína ocorre 2 a 5 minutos após a injeção e dura aproximadamente 60 minutos na polpa e 170 a 190 minutos no tecido mole.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa otratamento sem o conhecimento do seu médico.
Já que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente ambulatorial, não deverá ocorrer esquecimento de seu uso.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico, de seu médico ou cirurgião dentista.
A segurança e eficácia do anestésico local está ligada diretamente a dose correta e maneira com que o dentista irá aplicar o medicamento.
Recomenda-se informar ao dentista sobre qualquer doença ou tratamento que tenha, listando todos os medicamentos que está tomando.
As reações alérgicas a anestésicos locais são bastante raras, especialmente as que resultam em morte. O dentista deverá dispor de equipamentos e medicamentos que permitam identificar a reação alérgica e realizar o tratamento da mesma imediatamente. O paciente deve ter cuidado para não traumatizar os lábios, língua, mucosa da bochecha ou palato mole quando estas estruturas forem anestesiadas.
A ingestão de alimentos deve ser adiada até a volta da função e sensibilidade normais.
A principal preocupação com pacientes pediátricos é a relativa facilidade de induzir uma superdose. Assim, antes da administração do anestésico local à criança, o dentista deve determinar o peso da criança e calcular a máxima dose. Aconselha-se selecionar a solução contendo a menor concentração de anestésico local e vasoconstritor. Este produto não deve ser usado em crianças com menos de 4 anos de idade (correspondendo a aproximadamente 20 kg).
É prudente administrar uma dose de anestésico local bem abaixo da dose máxima, visto que pacientes idosos podem apresentar algum comprometimento hepático e/ou cardiovascular.
Deve ser usada a dose mais baixa capaz de causar efeito anestésico eficiente, dadamenor taxa de eliminação observada nestes pacientes.
Normalmente não é necessário suspender a amamentação para uso de curto prazo, sendo considerado seguro retomar a amamentação a partir de 14 horas após a anestesia com Lidostesim® AD.
Categoria de risco B - Não são esperados efeitos durante a gravidez, uma vez que a exposição sistêmica à lidocaína e epinefrina é desprezível. Usar com cautela em gestante e lactante. Recomenda-se sempre obter o parecer do médico antes de iniciar o tratamento.
Injeção intravascular acidental pode ser ligada a reações adversas graves, como convulsões, seguidas por depressão do sistema nervoso central ou cardiorrespiratório e coma, progredindo, por fim, a parada respiratória devido ao nível repentinamente alto de epinefrina e lidocaína na circulação sanguínea.
Para garantir que a agulha não penetre em um vaso sanguíneo durante a injeção, o dentista deverá realizar a técnica correta de aplicação com aspiração.
A injeção intraneural incidental pode fazer o medicamento se mover de forma retrógrada pelo nervo. Para evitar injeção intraneural e prevenir lesões dos nervos ligadas a bloqueios de nervos, a agulha sempre deve ser ligeiramente removida se uma sensação de choque elétrico for sentida pelo paciente ou se a injeção for particularmente dolorosa. Se ocorrerem lesões nos nervos da agulha, o efeito neurotóxico pode ser agravado pelo potencial neurotoxicidade química da lidocaína e pela presença de epinefrina, pois pode prejudicar o suprimento sanguíneo perineural e prevenir o escoamento local da lidocaína.
Devido à presença de epinefrina, as precauções e o monitoramento devem ser aumentados nas seguintes situações: pacientes estressados antes de procedimento odontológico ou condições de uso que podem contribuir para induzir uma passagem sistêmica de epinefrina, por ex. uma dose administrada superior à recomendada ou em caso de injeção intravascular acidental. Qualquer conhecimento prévio de tais condições subjacentes em pacientes que requerem anestesia odontológica deve ser levado em consideração e uma dose mínima de anestésico local com vasoconstritor deve ser usada.
As reações adversas após o uso de Lidostesim® AD são similares em natureza das reações observadas com os outros anestésicos locais do mesmo tipo. Essasreações adversassão, em geral, relacionadas à dose e podem resultar de altos níveis de plasma causados por overdose, absorção rápida ou injeção intravascular não intencional.
As reações adversas notificadas provêm de notificações espontâneas, estudos clínicos e literatura. Por convenção, a frequência dos sinais iniciais de toxicidade do Sistema Nervoso Central (SNC) ou Sistema Cardiovascular (CVS) é considerada rara.
Classe de órgãos do sistema MedDRA | Frequência | Reação Adversa |
Infecções e infestações | Desconhecida | Gengivite |
Doenças do sistema imunológico | Rara | Hipersensibilidade1 |
Distúrbios psiquiátricos | Muito Rara | Humor eufórico, ansiedade / nervosismo / agitação / inquietação |
Distúrbios do sistema nervoso | Comum | Neuropatia periférica2 / Neuralgia (dor neuropática)2 / Hipoestesia2 / Dor de cabeça / Tontura (tontura) / Tremor |
Rara | Depressão profunda do SNC4 / Síndrome de Horner | |
Muito Rara | Parestesia2,3 | |
Distúrbios dos olhos5 | Rara | Ptose palpebral, exoftalmia / Diplopia / Amaurose (cegueira) / Midríase / Miose / Deficiência visual / Visão turva / Desordem de acomodação / Enoftalmo |
Distúrbios ouvido e labirinto | Muito Rara | Zumbido / hiperacusia |
Distúrbios cardíacos | Comum | Palpitação / Taquicardia |
Muito Rara | Distúrbios de condução, bloqueio atrioventricular / Bradiarritmia Bradicardia / Depressão miocárdica / Parada cardíaca / Taquiarritmia (incluindo ventricular extrassístoles e fibrilação ventricular)5 / Angina de peito6 | |
Distúrbios Vasculares | Comum | Hipotensão (com possível colapso circulatório) / Hipertensão / Palor (local, regional, geral) |
Muito Rara | Vasodilatação / Flush de vasoconstrição / Vasodilatação / Flush de vasoconstrição | |
Desconhecida | Hiperemia local / regional | |
Distúrbios respiratório, torácico e mediastinal | Desconhecida | Depressão respiratória7 / Hipóxia8 (incluindo cérebro) / Hipercapnia8 |
Distúrbios gastrointestinais | Incomum | Nausea / Vômito |
Muito Rara | Inchaço de lábio, gengiva, língua9 | |
Desconhecida | Esfoliação gengival / mucosa oral (descamação) / ulceração / Estomatite, glossite / Diarreia | |
Distúrbios da pele e tecido subcutâneo | Muito Rara | Hiperidrose / Rosto inchado |
Desconhecida | Erithema | |
Distúrbios do tecido musculoesquelético e conjuntivo | Muito Rara | Espasmos musculares, rigidez musculoesquelética / Trismus |
Distúrbios gerais e condições no local de administração | Muito Rara | Dor / Dor no local da injeção / Fadiga, astenia (fraqueza) / Sensação de frio, sensação de calor, sensação anormal |
Rara | Reação no local de injeção, incluindo esfoliação /necrose10 | |
Desconhecida | Calafrios (tremores) / Desconforto / Edema no local da injeção / Mal estar / Pirexia |
Devido à presença de epinefrina, os cuidados e o monitoramento devem ser intensificados nas seguintes situações: pacientes estressados antes de procedimento odontológico.
Qualquer conhecimento prévio de tais condições subjacentes em pacientes que requerem anestesia dentária deve ser levado em consideração e uma dose mínima de anestésico local com vasoconstritor deve ser usada.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Atenção: este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da ANVISA.
Solução injetável estéril de cloridrato de lidocaína 20 mg/ml com hemitartarato de epinefrina 0,02 mg/ml em cartucho contendo 50 carpules de plástico de 1,8 ml cada.
Uso parenteral.
Anestesia locorregional.
Uso profissional.
Uso adulto e pediátrico.
Cloridrato de lidocaína | 20 mg |
Hemitartarato de epinefrina | 0,02 mg* |
Excipientes: cloreto de sódio, metabissulfito de potássio, edetato dissódico, hidróxido de sódio e/ou ácido clorídrico e água para injetáveis.
*0,02 mg de hemitartarato de epinefrina equivale a 0,01 mg de epinefrina.
Cloridrato de lidocaína | 36 mg |
Hemitartarato de epinefrina | 0,036 mg* |
*0,036 mg de hemitartarato de epinefrina equivale a 0,018 mg de epinefrina.
Este medicamento é administrado por um cirurgião-dentista treinado e de forma restrita a seu consultório, que é um ambiente ambulatorial,portanto não se espera que o paciente receba uma dose maior que a indicada. Caso isso ocorra, o próprio cirurgiãodentista irá detectar edar os primeiros socorros. Caso, de alguma outra forma, o paciente entre em contato indevido com a medicação, fora do consultório, eledeverá ser encaminhado o mais rápido possível para um pronto-socorro.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está utilizando algum medicamento.
Pode ser perigoso para a sua saúde.
A lidocaína deve ser usada com cautela em pacientes tratados concomitantemente com outros produtos para uso local anestesia, pois os efeitos tóxicos são aditivos (risco de sobredose).
Doses reduzidas deste produto devem ser usadas devido aos potenciais efeitos aditivos no SNC da lidocaína e sedativos.
A lidocaína é metabolizada principalmente pela enzima CYP1A2. Os inibidores deste citocromo (por exemplo, ciprofloxacina, enoxacina, fluvoxamina, verapamil) podem diminuir seu metabolismo, aumentar o risco de efeitos adversos e contribuir para níveis sanguíneos prolongados ou tóxicos. Níveis séricos aumentados de anestésicos de amida também foram relatados após a administração concomitante de cimetidina, o que provavelmente se deve ao efeito inibitório da cimetidina no CYP1A2.
A depuração da lidocaína pode ser reduzida quando associada a bloqueadores beta-adrenérgicos não seletivos e pode resultar em concentrações séricas mais elevadas do anestésico. Deve-se ter cuidado quando a lidocaína é administrada concomitantemente com bloqueadores beta-adrenérgicos não seletivos.
Pacientes com glicose-6-fosfato desidrogenase defeituosa, metemoglobinemia hereditária ou idiopática podem ter risco aumentado de desenvolver metemoglobinemia quando simultaneamente expostos aos agentes oxidantes (por exemplo, anestésico local, óxido nítrico, sulfonamidas, valproato de sódio, paracetamol).
A dose reduzida deste produto deve ser usada sob supervisão médica estrita seguida por aspiração cuidadosa devido ao possível aumento da resposta a vasoconstritores adrenérgicos: risco de hipertensão e outros efeitos cardiovasculares.
Doses reduzidas deste produto devem ser utilizadas devido à sensibilização do coração aos efeitos arritmogênicos das catecolaminas: risco de arritmia ventricular grave.
Doses reduzidas deste produto devem ser usadas devido ao possível aumento da pressão arterial.
A dose e a taxa de administração deste produto devem ser reduzidas devido ao fortalecimento da atividade da epinefrina.
Se o uso concomitante desses agentes não puder ser evitado, a dose e a taxa de administração deste produto devem ser reduzidas, e o produto deve ser usado sob estrita supervisão médica devido à possível potencialização dos efeitos da epinefrina levando ao risco de crise hipertensiva.
Podem ocorrer arritmias, aumento da frequência cardíaca e variações da pressão arterial.
A dose e a taxa de administração deste produto devem ser reduzidas devido a efeitos aditivos ou sinérgicos na pressão arterial e frequência cardíaca.
A dose de administração deste produto deve ser reduzida devido a efeitos aditivos ou sinérgicos na frequência cardíaca.
Use este produto sob supervisão médica estrita devido a aumentos aditivos ou sinérgicos na pressão arterial e / ou resposta isquêmica.
Risco de toxicidade adrenérgica. Doses reduzidas deste produto devem ser usadas. Se a cocaína foi usada dentro de 24 horas, o tratamento dentário planejado deve ser adiado.
Utilizar com cautela em pacientes tratados com fenotiazinas, considerando o risco de hipotensão devido à possível inibição do efeito da epinefrina.
Sempre que houver uma possível interação medicamentosa, usar a menor dose de anestésico local ou vasopressor clinicamente eficaz.
Estudos realizados com lidocaína 2% com epinefrina 1:200.000 em bloqueio epidural na cesárea, mostrou ser uma alternativa utilizada e que provém de anestesia satisfatória.1
Estudo comparativo de lidocaína 2% com epinefrina 1:200.000 versus bupivacaina 0,5% em analgesia do bloqueio peribulbar mostrou que todas as soluções estudadas apresentaram adequada analgesia durante cirurgia de catarata. A lidocaína 2% apresentou rápido início de ação e menor número de injeções utilizadas.2
Estudo randomizado, duplo cego, comparativo entre lidocaína 2% com adrenalina 1:200,00 mais solução salina e Lidocaína 2% com adrenalina 1:200.00 mais fentanil, com o objetivo de avaliar o início de ação, qualidade e duração da analgesia em crianças de 2 a 12 anos de idade submetidos à circuncisão. Não mostrou diferença clínica e estatística no início de ação, duração, qualidade do alívio da dor ou efeitos adversos entre as duas soluções.3
Referências Bibliográficas
1. A.C.Norton.A.G. Davis and R.J. Spicer. Lignocaine 2% with adrenaline for epidural Cesarean section, Comparison with 0,5% bupivacaine. Anaesthesia, 1988, volume43, pages 844-849.
2. A.A.Van Den Berg and L. F. Montoya-Pelaez. Comparison of lignocaine 2% with adrenaline, bupivacaine 0,5%¨with ou without hyaluronidase and a mixture of bupivacaine, lignocaine and hyaluronidase for peribulbar block analgesia). Acta Anaesthesiol Scand 2001; 45: 961-966.
3. R.D.M. Jones, W.M.S. Gunawardene and K. Yeung. A Comparison o Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 and Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 plus fentanyl as agens for caudal Anaesthesia in Children Undergoing Circumcision Anaesth Intens Care (1990), 18, 194-199.
As soluções injetáveis de Cloridrato de Lidocaína + Epinefrina 2% com vasoconstritor contém o anestésico local cloridrato de lidocaína associado ou não à epinefrina.
O cloridrato de lidocaína é um anestésico local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de 2-(dietilamino)-N-(2,6- dimetilfenil)-acetamida monoidratado. É um pó branco, muito solúvel em água.
A epinefrina é um agente simpatomimético adrenérgico, quimicamente designado como 4-[1-hidroxi-2- (metilamina) etil]-1,2- benzenodiol, um pó branco microcristalino. Cloridrato de Lidocaína + Epinefrina 2% com epinefrina é uma solução estéril, apirogênica. O pH da solução com vasoconstritor é de 3,3 a 5,5.
A lidocaína estabiliza a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos efetuando deste modo a ação do anestésico local.
Níveis sanguíneos excessivos podem causar mudanças no ritmo cardíaco, na resistência periférica total e na pressão arterial média. Com o bloqueio neural central estas alterações podem ser atribuíveis ao bloqueio das fibras autônomas, a um efeito depressivo direto do agente anestésico local nos vários componentes do sistema cardiovascular e/ou nos receptores beta-adrenérgicos estimulando a ação da epinefrina quando presente. O efeito produzido é normalmente uma hipotensão moderada quando as doses recomendadas não são excedidas.
As informações procedentes de diversas formulações, concentrações e usos revelam que a lidocaína é completamente absorvida após administração parenteral, sendo que o índice de absorção depende de vários fatores, tais como, local da administração e a presença ou não de um agente vasoconstritor. Com exceção da administração intravascular, os mais altos níveis sanguíneos obtidos foram após o bloqueio do nervo intercostal e os menores foram após administração subcutânea. A ligação plasmática da lidocaína depende da concentração da droga e a fração ligada diminui com o aumento da concentração. Em concentrações de 1 a 4 μg de base livre por mL, 60% a 80% de lidocaína liga-se às proteínas.
A ligação também depende da concentração plasmática do alfa-1-ácido glicoproteína. A lidocaína atravessa as barreiras cerebral e placentária, possivelmente por difusão passiva.
A lidocaína é rapidamente metabolizada pelo fígado e o restante inalterado da droga e metabólitos são excretados pelos rins. A biotransformação inclui N-desalquilação oxidativa, hidroxilação do anel, clivagem da ligação amida e conjugação. A N-desalquilação, um grau maior de biotransformação, produz os metabólitos monoetilglicinaxilidida e glicinaxilidida. As ações farmacológica e toxicológica desses metabólitos são similares, mas menos potentes do que aqueles da lidocaína.
Aproximadamente 90% da lidocaína administrada é excretada na forma de vários metabólitos e menos que 10% é excretada inalterada. O metabólito primário da urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6- dimetilanilina.
A meia-vida de eliminação da lidocaína após injeção intravenosa em bolus ocorre caracteristicamente entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu rápido índice de metabolização, qualquer condição que afete a função do fígado poderá alterar a cinética da lidocaína.
A meia-vida poderá ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfunção hepática.
As disfunções renais não afetam a cinética da lidocaína, porém podem aumentar o acúmulo de metabólitos.
Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os níveis de lidocaína no SNC, necessários para produzir claros efeitos sistêmicos. As manifestações adversas tornam-se aparentes com o aumento dos níveis plasmáticos venosos acima de 6 μg de base livre por mL. Em animais (macaco Rhesus) os níveis sanguíneos arteriais de 18 a 21 μg/mL demonstram o início para a atividade convulsiva.
Conservar à temperatura ambiente de 15 a 30º C e ao abrigo da luz.
O prazo de validade do Lidostesim® AD é de 18 meses.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
O Lidostesim® AD apresenta-se como líquido límpido e incolor. A qualquer sinal de alteração de cor do conteúdo do carpule, suspender o uso.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja dentro do prazo de validade e você observe alguma mudança em sua aparência, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Reg. MS nº – 1.0993.0014
Farm. Resp.:
Dr. Rafael Luiz Schelbauer
CRF-SP nº 25.432
DLA Pharmaceutical Ltda.
Rua Igarapava, 436 - Jardim Alpino
15810-255 - Catanduva - S.P
CNPJ: 45.841.137/0001-07
Indústria Brasileira
SAC:
0800 047 1020
+55 47 33956115
Exclusivamente para uso profissional.
Venda sob prescrição médica.
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Rafaela Sarturi Sitiniki (CRF-PR 37364). Consulte a bula original. Última atualização: 20 de Dezembro de 2023