Lorazepam - EMS

O lorazepam comprimidos deve ser administrado por via oral.

Posologia do Lorazepam - EMS

---

Lorazepam deve ser utilizado na menor dose e menor período possível, de acordo com estrita orientação de seu médico.

A interrupção do uso de lorazepam deve ser feita gradualmente. Somente seu médico deve aumentar a dose ou interromper o tratamento.

A dose média diária para tratamento da ansiedade é 2 a 3 mg, administrada em doses divididas. Entretanto pode-se chegar a limites compreendidos entre 1 e 10 mg ao dia. Para insônia devida à ansiedade ou distúrbio situacional transitório, uma única dose diária de 1 a 2 mg pode ser administrada, geralmente ao deitar. Como medicação pré-operatória, recomenda-se uma dose de 2 a 4 mg de Lorazepam na noite anterior à cirurgia e/ou uma a duas horas antes do procedimento cirúrgico. A dose diária é estabelecida pelo seu médico, segundo necessidade de cada paciente.

O período de tratamento não deve ser prolongado sem uma reavaliação da necessidade da manutenção do tratamento.

Pacientes idosos e debilitados

Para pacientes idosos e debilitados, a dose inicial deve ser reduzida em aproximadamente 50% e a posologia deve ser ajustada conforme a necessidade e a tolerabilidade do paciente.

Uso em pacientes com insuficiência hepática (diminuição da função do fígado)

A posologia para pacientes com insuficiência hepática grave pode ser ajustada cuidadosamente de acordo com a resposta do paciente. Doses mais baixas podem ser suficientes nesses pacientes.

Uso em pacientes com insuficiência renal (diminuição da função dos rins)

Não há recomendação específica de posologia para pacientes com insuficiência renal.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Lorazepam - EMS?

---

Se você esquecer de usar lorazepam no horário estabelecido pelo seu médico, use-o assim que lembrar.

Entretanto, se já estiver perto do horário de usar a próxima dose, pule a dose esquecida e use a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não use o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Informe seu médico sobre o diagnóstico ou tratamento de glaucoma (aumento da pressão intra ocular) agudo, caso seja de seu conhecimento.

O uso de lorazepam pode provocar depressão respiratória potencialmente fatal.

Há relatos de perturbação da memória associados ao uso de benzodiazepínicos (classe medicamentosa do lorazepam).

Reações alérgicas graves foram relatadas com o uso de benzodiazepínicos (classe medicamentosa do lorazepam).

Casos envolvendo a língua, glote ou laringe, necessitando de atendimento médico de emergência, foram relatados em pacientes após a utilização das primeiras ou subseqüentes doses de benzodiazepínicos (classe medicamentosa do lorazepam).

Pacientes que desenvolveram reações alérgicas após o tratamento com benzodiazepínicos (classe medicamentosa do lorazepam) não deverão ser submetidos a um novo tratamento com esse tipo de medicamento.

O uso de benzodiazepínicos (classe medicamentosa do lorazepam) pode causar dependência. Portanto, lorazepam só deve ser utilizado sob rigorosa orientação médica.

O lorazepam deve ser usado com cautela em pacientes com comprometimento da função respiratória [p.ex., Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC), Síndrome da Apnéia do Sono].

Indivíduos propensos ao abuso, tais como os dependentes de drogas ou álcool, devem evitar o uso de benzodiazepínicos, incluindo lorazepam, devido a sua predisposição para desenvolvimento de dependência.

O lorazepam pode causar reações desagradáveis tais como:

Reações muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Sedação.
• Sonolência.
• Sensação de cansaço.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Confusão.
• Depressão.
• Alteração do caminhar e da coordenação.
• Tontura.
• Fraqueza muscular.
• Fraqueza.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Alteração do desejo sexual.
• Orgasmo diminuído.
• Náuseas.
• Impotência.

Frequência desconhecida

Diminuição de plaquetas e/ou glóbulos brancos (células da defesa) e/ou vermelhos no sangue, reações alérgicas (de pele e inchaços de mucosas e vias aéreas internas), aumento da quantidade de urina, diminuição do sódio no sangue, desinibição, euforia, tentativa/ideação suicida, ansiedade, agitação, excitação, hostilidade, agressão, raiva, distúrbios do sono/insônia, excitação sexual, alucinações, movimentos musculares irregulares e involuntários, geralmente na face, tremores, fala arrastada, dor de cabeça, convulsões, amnésia, coma, atenção/concentração prejudicada, distúrbio no equilíbrio, distúrbios visuais (incluindo visão dupla e visão turva), vertigem (tontura), pressão baixa, queda da pressão arterial, depressão respiratória, falta de ar, falta de ar durante o sono, piora de doença pulmonar obstrutiva, intestino preso, coloração amarelada da pele e mucosas por acúmulo de pigmentos biliares, queda de cabelo, temperatura corporal baixa, aumento de enzimas produzidas pelo fígado.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Idosos

Em pacientes idosos ou debilitados, a dose inicial deve ser reduzida em aproximadamente 50%, não devendo exceder 2 mg, para evitar sedação excessiva ou falta de coordenação dos movimentos do corpo.

Gravidez e amamentação

Não deve ser utilizado durante a amamentação, exceto sob orientação médica. Informe seu médico ou cirurgião-dentista se iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Capacidade de dirigir e operar máquinas

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

 

Cada comprimido de lorazepam 2mg contém:

2mg de lorazepam.

Excipientes: Lactose monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, estearato de magnésio e óxido de ferro amarelo.

Apresentação do Lorazepam - EMS

---

O lorazepam 2 mg em embalagens contendo 20, 30, e 500 (Emb hosp) comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos de idade.

Na experiência pós-comercialização, ocorreu superdose com lorazepam predominantemente em administração concomitante a álcool e/ou outros medicamentos.

Sintomas

Os sintomas podem variar em termos de gravidade e inclui sonolência, confusão mental, vagarosidade, dificuldade para falar, alteração do caminhar, depressão do Sistema Nervoso Central, sensação de corpo “mole”, queda de pressão arterial, depressão respiratória, diminuição do batimento cardíaco, coma e morte.

Tratamento

Procurar um hospital imediatamente após a ingestão de maior quantidade de comprimidos de lorazepam.

Não se recomenda a indução de vômitos caso haja risco do paciente aspirar o conteúdo do vômito para o pulmão.

Pode haver indicação de lavagem gástrica se esse procedimento for realizado logo após a ingestão ou em pacientes sintomáticos. Porém, isso só deve ser feito em hospital e por um médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

O lorazepam aumenta o efeito de sedação (sonolência) de bebidas alcoólicas, barbitúricos e outros medicamentos que produzam depressão do Sistema Nervoso Central. Os pacientes em tratamento com lorazepam devem evitar ingestão alcoólica. O uso de medicamentos depressores do Sistema Nervoso Central, quando necessário, deve ser feito com cautela e em doses reduzidas, de acordo com a orientação do médico responsável.

Interações com Exames Laboratoriais

O uso de lorazepam associado com pirimetamina (medicamento utilizado no tratamento da malária e outras doenças infecciosas) pode alterar testes de função hepática (do fígado).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados da eficácia

Em um estudo de quatro semanas, duplo cego, com 68 pacientes ambulatoriais, Lorazepam (substância ativa), administrado em uma posologia média diária de 3,1mg, dividida em 2 doses/dia, foi claramente superior ao placebo no tratamento de ansiedade neurótica e os seus sintomas relacionados.

O grupo tratado com Lorazepam (substância ativa) demonstrou melhora significativamente maior do que o grupo tratado com placebo (tanto clinicamente quanto estatisticamente), como evidenciado pelas mudanças na Escala Global (avaliada pelo médico), bem como pelas mudanças em quase todas as categorias da Escala de Ansiedade de Hamilton (avaliada pelo médico) e na Auto-avaliação dos 35 itens da Escala de Lipman-Rickels (avaliada pelo paciente).

Em estudo duplo-cego com 21 pacientes submetidos a procedimento cirúrgico menor, o Lorazepam (substância ativa) 4 mg por via Intra-Muscular (IM) produziu efeito sedativo e ansiolítico semelhantes e efeitos amnésicos pré e pós-operatórios superiores ao seu comparador (papaveretum 20 mg+hioscina 400 ug), corroborando com evidências prévias de eficácia. Em procedimento cirúrgico maior, a eficácia de Lorazepam (substância ativa) também foi evidenciada como ansiolítico por via oral na noite anterior ao procedimento e intramuscular 1 hora antes da chegada ao centro cirúrgico. No estudo envolvendo 68 pacientes submetidos à cirurgia cardíaca, foi observado que Lorazepam (substância ativa) 2,5 mg via oral promoveu efeito ansiolítico em 77% dos pacientes medicados na noite anterior comparado a 74% dos pacientes do grupo que receberam o comparador (nitrazepam 10 mg via oral).

O efeito amnésico anterógrado foi observado em 68% dos pacientes que receberam Lorazepam (substância ativa) 2,5 mg via oral na noite anterior e Lorazepam (substância ativa) 0,04 mg/kg IM 1 hora antes da chegada no centro cirúrgico. O grupo que recebeu Lorazepam (substância ativa) 0,04 mg/kg IM somente 1 hora antes da chegada no centro cirúrgico, 56% apresentaram efeito amnésico. Tais achados suportam sua eficácia como medicação pré-operatória pelos seus efeitos ansiolíticos e amnésicos.

---

Características Farmacológicas

Descrição

Lorazepam (substância ativa), um agente ansiolítico, é um 1,4-benzodiazepínico, com o nome químico 7-cloro-5-(o-clorofenil)-1,3-diidro-3-hidroxi-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona.

Lorazepam (substância ativa) é um pó cristalino branco ou quase branco, praticamente inodoro. Praticamente insolúvel em água; muito pouco solúvel em álcool; pouco solúvel em clorofórmio, muito pouco ou pouco solúvel em diclorometano.

Mecanismo de ação

Lorazepam (substância ativa) é um benzodiazepínico que interage com o complexo receptor de benzodiazepínicos-ácido gama-aminobutírico (GABA) e aumenta a afinidade pelo GABA.

Farmacodinâmica

Entre as consequências farmacodinâmicas das ações agonistas dos benzodiazepínicos estão efeitos ansiolíticos, sedação e redução da atividade epiléptica.

A intensidade da ação está diretamente relacionada ao grau de ocupação do receptor benzodiazepínico.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

A biodisponibilidade absoluta após administração oral a indivíduos saudáveis é maior que 90%.

A concentração plasmática máxima ocorre aproximadamente 2 horas após a administração oral a indivíduos saudáveis.

Distribuição

O volume de distribuição é de aproximadamente 1,3 L/kg. O Lorazepam (substância ativa) não-ligado atravessa facilmente a barreira hemato-encefálica por difusão passiva.

A taxa de ligação do Lorazepam (substância ativa) a proteínas plasmáticas humanas é de aproximadamente 92% na concentração de 160 ng/mL.

Metabolismo

O Lorazepam (substância ativa) é rapidamente conjugado no grupo 3-hidróxi em glicuronídeo de Lorazepam (substância ativa), um metabólito inativo.

Eliminação

A meia-vida de eliminação do Lorazepam (substância ativa) não-conjugado no plasma humano é de aproximadamente 12-16 horas.

Após dose única oral de 2mg de Lorazepam (substância ativa) marcado com [14C] a 8 indivíduos saudáveis, cerca de 88% da dose administrada foi recuperada na urina e 7% nas fezes. Aproximadamente 74% do glicuronídeo de Lorazepam (substância ativa) foi recuperado na urina.

Idosos

Os pacientes idosos geralmente respondem a doses mais baixas de benzodiazepínicos do que os pacientes mais jovens.

Insuficiência renal

Estudos de farmacocinética de dose única em pacientes com insuficiência renal variando de comprometimento leve a falência total não relataram alterações significantes de absorção, depuração ou excreção de Lorazepam (substância ativa).

A hemodiálise não teve efeito significante sobre a farmacocinética do Lorazepam (substância ativa) inalterado, mas removeu significantemente o glicuronídeo inativo do plasma.

Insuficiência hepática

Não há relatos de alteração na depuração do Lorazepam (substância ativa) em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada (devido, por exemplo, a hepatite ou cirrose alcoólica).

Para pacientes com insuficiência hepática grave, a dose deve ser ajustada cuidadosamente de acordo com a resposta do paciente.

Doses menores podem ser suficientes para estes casos.

Relação concentração-efeito

Os níveis plasmáticos de Lorazepam (substância ativa) são proporcionais à dose administrada.

Não há evidências de acúmulo de Lorazepam (substância ativa) após a administração oral por até 6 meses.

Estudos Pré-Clínicos

O principal metabolito de Lorazepam (substância ativa), o glicuronídeo de Lorazepam (substância ativa), não demonstrou nenhuma atividade no SNC em animais.

Carcinogenicidade

Durante 18 meses de estudos com Lorazepam (substância ativa), nenhuma evidência de potencial carcinogênico surgiu em ratos e camundongos.

Mutagenicidade

Um estudo sobre atividade mutagênica de Lorazepam (substância ativa) em Drosophila melanogaster indicou que este agente foi mutacionalmente inativo.

Comprometimento da Fertilidade

Em um estudo de pré-implementação realizado em ratos com Lorazepam (substância ativa) oral com dose de 20mg/kg, não demonstrou nenhum comprometimento da fertilidade.

Conservar o medicamento em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Os comprimidos lorazepam 2 mg são amarelos, circulares, biconvexos e monossectados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro MS – 1.0235.0498

Farm. Resp.:
Dr. Ronoel Caza de Dio
CRF- SP n° 19.710

Registrado e Embalado por:
EMS S/A
Rod. Jornalista F.A. Proença, Km 08
Bairro Chácara Assay
Hortolândia/SP – CEP: 13186-901
CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria Brasileira

Fabricado por:
Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda
Manaus/AM.

SAC
0800-191914

Venda sob prescrição médica. O abuso deste medicamento pode causar dependência.